Vaistas Allopurinolis: veikimo mechanizmas, indikacijos, naudojimo instrukcijos, analogai, apžvalgos

. Allopurinolis yra vaistas, kuris gali veiksmingai sumažinti šlapimo rūgšties koncentraciją.Tai užkerta kelią šlapimo rūgšties druskų nusėdimui inkstams, šlapimo pūslės ir sąnarių.Vienas garsiausių kamieninės liga yra urolitiazė.Liga yra labai įvairi, nes inkstuose ir šlapimo pūslės akmenys gali būti labai skirtingo pobūdžio, ir todėl reikalauja skirtingų lecheniya. Allopurinol - vaistus, kurie apsaugo nuo uratų ir padidino nusėdimą.Alopurinolio

mechanizmas formavimo uratų - šlapimo rūgšties druskų ir natrio arba kalio, buvo šiek tiek tiriamas. Ji yra tik žinoma, kad nepakankamo suvartojimo vandens šlapimo rūgšties fone šlapime kaupiasi pernelyg didelės koncentracijos ir didina šlapimo rūgštingumą.Kaip rezultatas, jo natrio ir kalio druskos nusodina. Kur druskos gali būti deponuotas ne tik šlapimo pūslės arba inkstų, bet sąnarių, sukelia tokį nemalonų liga yra podagra.

Ir šis fermentas, savo ruožtu, yra atsakingas už hipoksantino oksidaciją ir jo pavertimą ksantinu. Be jo, reakcijos nevyksta arba trunka per mažą produkto kiekį, todėl į šlapimo rūgšties sintezės yra pažeistas, o medžiaga yra gaminamas mažesniais kiekiais. Tokiu būdu

pasiekti sumažinti šlapimo rūgšties koncentracija šlapime, mažesnį pH ir, atitinkamai, uratų ištirptų.

vaistas priskirtas pacientai, kurių liga yra susijusi su šlapimo rūgšties koncentracijos padidinti:

• uratų nefropatijos - ūmus ir lėtinis. Urtai kristalų pavidalu kaupiami distalinėse vamzdeliuose ir vamzdeliuose. Urtai provokuoja kanalo obstrukciją, inkstų audinio atrofiją.Kartu su kristalais kaupiasi svetimos ląstelės - milžiniškos, viengridinės;
• uramento akmens liga - nefrolitiazė.Tai sukelia kalcifikacijos inkstuose arba šlapimo takų konkrementuose iki kelių centimetrų skersmens. Akmens sudėtyje visada yra organinių ir neorganinių dalių.Remiantis statistika, retus akmenis yra retai - tik 5% visų atvejų;
• podagra - su nuolatiniu ir pakankamai aukštu šlapimo rūgšties kiekiu, uratai susidaro visose sąnariuose ir kituose organuose. Dėl ligos išsivystymo kyla visiškas sustingimas sąnariuose;
• įgimtos anomalijos - Leschi-nien sindromas, trūkumas, adenino fosforiboziltransferazės.

Tokiais atvejais, kai šlapimo rūgšties kiekio negalima sumažinti laikantis dietos, skiriamas alopurinolis.

Sudėtis

narkotikų gaminamas dviejų formų: alopurinolio ir alopurinolio 100 300.

tabletėje yra:

• alopurinolio arba 1-H-pirazolo( 3,4-d) pirimidin-4-olio - 100 arba 300 mg, atitinkamai;
• papildomų ingredientų - laktozės, krakmolo, talkas, magnio stearatas, povidonas, natrio amilopektino karboksimetilkrakmolo. Tabletėje nėra 300 mg laktozės.Šios medžiagos yra tik kiautas, skirtas vaisto patekimą į plonąją žarną ir dvylikapirštės žarnos 12, kurioje vyksta narkotikų absorbcijos.

forma

. Vaistinis preparatas yra tabletėse, 30 arba 50 vnt.pakuotėje. Blisterio pakuotė siūloma 3-5 dėžutėje arba 1 buteliuke. Tabletė yra padengta baltu apvalkalu. Produkto tinkamumo laikas yra 5 metai nuo išdavimo datos. Kaina

nustatoma dozė veikliosios medžiagos, gamintojas ir tablečių pakuotės numeris:

• alopurinolio 100 50 vnt.išlaidos nuo 72 iki 95 r.pakuoti;
• nuo 0 vnt.alopurinolis 300 kainuoja nuo 85 iki 117 r.pakavimo;
• kainuoja 50 vnt.alopurinolio 300 yra p 268-400.Veiksmų

Alopurinolis, taip pat jo žlugimo rezultatas - oksipurinola, tarnauja kaip ksantino oksidazės inhibitoriaus. Apribojant fermento poveikį, medžiaga neleidžia ksantinui paversti šlapimo rūgšties, dėl ko sumažėja koncentracija. Irimo procesas vyksta labai greitai, tik pagal ksantino oksidazės įtaką - iš tiesų, šis vaistas suteikia fermentą galėtų "dirbti" su jais, o ne ksantino. Atitinkamai, mažėja uratų kiekis kraujyje, todėl druskos nusėdamos audiniuose.

Allopurinolis aktyviai įsiskverbia į kraują: pusantros valandos po vartojimo didžiausia koncentracija yra stebima. Medžiaga turi gana trumpą pusėjimo trukmę - 2 val., Dažniausiai pašalinama su šlapimu - 80%.Visa kita išsiskiria su išmatomis. Medžiaga nesijungia su plazmos baltymais: praėjus 5-7 dienoms, tik maždaug 3% medžiagos išsiskiria suformuota forma.

. Ilgalaikis pusinės eliminacijos periodas - beveik 15 valandų - vaisto metabolito produktas, oksipurinolis. Su baltymėmis jis taip pat nesaisto ir beveik visiškai pašalina su šlapimu nesusijusią formą.

vaistas kaupiasi organizme. Norint pasiekti tvaraus ryškesnis poveikis trunka apie 7 dienas, todėl gydymas gali būti ne mažiau kaip 3 savaites, priešingu atveju rezultatas bus labai trumpalaikis.

Vidutiniškai 60-70% dozės yra šlapime kaip oksipurinola, ir 6-15% pašalinama to nepakitusios formos. Jei inkstai yra sutrikę, pusinės eliminacijos periodas žymiai padidėja. Požymių,

taikomas farmacinę formą, skirtą beveik visų pirminės formos - artrito ir antrinio hiperurikemija, o kartais net profilaktiškai didelių reikšmių šlapimo rūgšties.

Naudojimo indikacijų sąrašas yra gana įspūdingas:

• podagra - yra nustatytas net ir dėl inkstų nepakankamumo;
• inkstų akmenligė - su uratų susidarymu;
• limfosarkoma, ūminė leukemija,
• lėtinė mielogeninė leukemija;
• trauminiai sužalojimai;
• citostatika ir radioterapija;
• Lesha-Niena sindromas;
• masyvi gliukokortikoidų terapija;
• yra šlapimo rūgšties nefropatija.

naudojimo instrukcijos

tabletės turi būti vartojamos po valgio ir plaunamos dideliu kiekiu vandens. Pastarasis yra pagrindinis reikalavimas: gydant alopurinolį, dienos šlapimo kiekis turi siekti 2 litrus. Taip pat svarbu šlapimo reakcija: veikiant vaistui, jis turi tapti neutralus arba šiek tiek šarminis.

Kaip vartoti ir kiek gydytojas skiria.

Suaugusiųjų

Žinoma, visada pradedama mažiausia 100 mg dozė, siekiant nustatyti šalutinį poveikį ir išvengti komplikacijų.Jei neatsirado jokio neigiamo poveikio, vaisto dozę apskaičiuoja šlapimo rūgšties kiekis kraujyje. Padidinkite jį laipsniškai, po 100 mg per parą, kol bus pasiektas gydomasis poveikis.

Mažiausia suma yra 100 mg per dieną, maksimali dozė yra 800 mg.

• Pirminė hiperurikemija - mažo sunkumo laipsnio - hiperurikemija iki 7 mg, nurodoma 200-400 mg per parą.Paprastai kursas trunka 3-4 savaites. Tada dozė sumažinama iki 100 mg per parą.
• Jei hiperurikemija viršija 7 mg%, dozė padidinama iki 600-800 mg. Vaistas skiriamas 3-4 kartus per dieną, ne daugiau kaip 200 mg.Šis režimas trunka iki 4 savaičių.Tada pacientas yra perkeltas į palaikomą 100-200 mg dozę.

Palaikanti terapija gali trukti keletą mėnesių.Jūs negalite praleisti recepcijos, nes nesant vaistui ligos vėl pasirodo 3-4 dienas.

• Profilaktikos tikslais, pavyzdžiui, skiriant spindulinę terapiją 400 mg per parą.Kursas prasideda keletą dienų iki gydymo, tęsiamas gydymo metu ir baigiasi praėjus kelioms dienoms po apšvitinimo. Esant inkstų nepakankamumui,
• vaisto vartojama priklausomai nuo kreatinino klirenso:
  • su kraujo artimosios greičiu daugiau kaip 20 ml / min, dozę gali būti ne didesnis nei 300 mg per dieną;
  • esant 10-20 ml / min. Klirensui - ne daugiau kaip 200 mg;
  • , kurio klirensas yra mažesnis kaip 10 ml / min, alopurinolis skiriamas ne daugiau kaip 100 mg.

Jei reikia, kiekis padidėja, tačiau šiuo atveju intervalas tarp dozių didėja kas 48-72 valandas.

• . Kiekvieną kartą po hemodializės paskirkite po 300-400 mg.

Dozės sumažėjimo indikacija yra oksjpurinolio kiekis kraujyje - ne daugiau kaip 15 mkg / ml.

Vaikai

Alopurinolis skiriamas vaikams iki 14 metų tik su citostatiniu terapijos leukemijos ar fermentų sutrikimų, jei nėra jokios alternatyvos.

. Vaisto dozė apskaičiuojama pagal kūno svorį - 10-20 mg / kg. Bet kuriuo atveju didžiausia dozė negali viršyti 400 mg.

. Vaistas skirtas 3 dozėms. Turi būti rekomenduojama pakankamai skysčių suvartoti.

vyresnio amžiaus

Šiuo atveju apribojimas yra sumažėjęs inkstų funkcionalumas. Visą alopurinolį skiria minimali terapinė dozė.Jei reikia, padidinkite laiko intervalą tarp dozių.

šalutinis poveikis Allopurinolis retai sukelia panašius veiksmus. Verta prisiminti, kad podagros paūmėjimas pirmojoje stadijoje netaikomas. Tai trumpalaikis reiškinys ir iš tikrųjų yra reakcija į staigų rūgštingumo pokyčius.

didelių šalutinis poveikis yra toks:

• formavimas organai - galimas anemija, agranulocitozė, leukocitozė, trombocitopenija;
• širdies ir kraujagyslių sistema - dažniausiai pasireiškia padidėjęs kraujospūdis. Galima bradikardija, perikarditas;
• šlapimo ir lyties organų sistema - alopurinolis gali sukelti ūminio inkstų nepakankamumo, proteinurijos, sumažėjęs potenciją, periferinė edema gali aptikti kraujas šlapime;
• jausmo organai - sumažėjęs regėjimo, praradimas ar iškraipymas skonio pojūčiuose, ambliopija;
• virškinamojo trakto - pykinimas, vėmimas, viduriavimas, cholestazinė gelta;
• nervų sistema - neuropatija, galvos skausmas, mieguistumas. Su dideliu jautrumu atsiranda depresija;
• alerginės reakcijos - bėrimas, niežėjimas, dilgėlinė, purpura, įvairios formos dermatitas.Ši reakcija yra labiausiai ryški ir lengviausiai atsekama.

. Atsižvelgiant į inkstų nepakankamumą, galimas šalutinis poveikis yra dažnesnis.

Kontraindikacijos

Yra nuorodų skaičių, kuriose draudžiama iš alopurinolį gydymui:

• absoliuti kontraindikacija yra netolerancija buvimas su alopurinoliu ar papildomų komponentų.
• negali priskirti vaistą į sunkus kepenų pažeidimas, ūmus ir lėtinis inkstų funkcijos sutrikimas - jei kreatinino klirensas yra mažesnis kaip 2 ml / min.
• Jei šlapimo rūgšties vertę galima reguliuoti dieta, alopurinolis nepaskirtas.
• Medžiaga randama motinos piene, todėl jos negalima vartoti žindant. Nėščių moterų tyrimai nebuvo atlikti, tačiau medžiagos naudojimas laikomas nepageidaujamu.
• Ūminė podagra taip pat yra kontraindikacija. Gydymas skiriamas tik tobulinant.
• Pirminis hemahromatozė yra genetinė liga, dėl kurios geležis yra pernelyg absorbuojama iš maisto ir nusodinama audiniuose.Šiuo atveju draudžiama naudoti alopurinolį.Tas pats pasakytina apie atvejus, kai hemagromatozė yra pažymėta giminaičiuose.

Perspėjimai

alopurinolio netiesiogiai paveikti vandens balansą ir prisideda prie dehidratacijos, todėl esminis reikalavimas gydymo yra pakankamu kiekiu vandens suvartojimas. Kasdienio šlapimo tūris negali būti mažesnis nei 2 litrai - tai yra absoliutus reikalavimas.

Kiti reikalavimai yra ne mažiau kategoriški:

• Šis vaistas nesuderinamas su alkoholiu, todėl pastarasis turi būti pašalintas.
• Kadangi vaistas sukelia arba, greičiausiai, gali sukelti mieguistumą ir galvos svaigimą, vaisto vartojimas vaistui turėtų būti pašalintas. Kaip griežtai reikia laikytis šio draudimo, galite pasakyti tik prižiūrinčiam gydytojui. Jei
• esama kokių nors veiksniai, lemiantys, kad inkstų funkcija mažėja - paraiška dierutikov, pagyvenusių, hipertenzinė gydymą reikia kruopščiai apskaičiuoti dozę ir stebėti paciento būklę.Jei atsiranda bet kokių alergijos ar funkcionalumo pažeidimų požymių, vaistas iš karto pašalinamas.
• Jei vaistas yra skiriamas atsižvelgiant į kraujagyslių sistemos sutrikimus, papildomai reikia kraujo krešėjimą.Pavyzdžiui, apsvarstykite laktozės buvimą 100 mg tabletėje ruošdami tokio paciento mitybą.

alopurinolio turėtų būti laikoma nesuderinama su vaistų skaičius:

• sulfinpirazon - taip sumažinant alopurinolio efektyvumą;
• netiesioginio poveikio antikoaguliantai - difekinas, teofilinas. Allopurinolis sustiprina jų poveikį, įskaitant neigiamus;
• 6-merkaptopurino, azatioprino - preparatas padidina vaisto toksiškumą, taip, kad, kai kartu narkotikų dozė turėtų būti sumažintas iki ¼-trečdalį normalus;
• tiazido diuretikų, furozemidas, metakrilo rūgšties - padidinti šlapimo rūgšties, kuri yra priešinga poveikis alopurinolio koncentraciją;
• ampicilinas, amoksicilinas - kai kartu yra didelė odos reakcijų rizika.

20 g narkotiko vartojimas sukelia apsinuodijimą: vėmimas, galvos svaigimas, pykinimas, karščiavimas. Atsižvelgiant į inkstų nepakankamumą, apsinuodijimas gali pasireikšti mažesne doze. Medžiaga neturi specifinio priešnuodžio. Su apsinuodijimu susidoroti su įprastais būdais: plauti, lašintuvu su druskingo tirpalo, galbūt dializės paskyrimu.

analogai

Be aprašyto preparato, alopurinolis, kaip veiklioji medžiaga, yra:

• allplol;
• alopronas;
• purinolis;
• alopurinolio rūgštis;
• sanipipool.

Apžvalgos

Allopurinolis yra gerai išbandyta priemonė, tačiau stebuklai taip pat yra nekontroliuojami. Kaip ir bet kuris kitas vaistas, vaistas veikia tik tada, kai tenkinamos tam tikros sąlygos.

• Jo pliusas yra galimybė vartoti dozę vienu metu, jei ji neviršija 300 mg, kai pakelta. Tai sumažina riziką trūkti vaistų.
• trūkumas pacientų pagal atsiliepimus yra tvaraus terapinio poveikio laikas: narkotikų turi būti kaupiami siekiant turėti didžiausią poveikį.Be to, vaisto vartojimas užtruks ilgai.
• Su podagru, alopurinolį ar jo analogus reikia vartoti beveik visą gyvenimą.Akmenlige, įvairių formų uratų nefropatija perspektyvos daugiau vilčių: būtina, kad būtų pasiektas uratų ištirptų ir nuoseklaus mažinimo šlapimo rūgšties.
• bet koks alopurinolis neatleidžia dietos. Iš tiesų, jei maisto produktų apribojimas nepaisomas, vaistas bus neveiksmingas.

. Allopurinolis yra vaistas, kuris padeda sumažinti šlapimo rūgšties kiekį ir pašalinti šlapimo rūgšties akmenis.Šis vaistas yra vienodai veiksmingas podagra ir urolitiazė, tačiau jo naudojimas yra įmanomas tik paskyrus gydytoją.