Imatinibas yra farmacinė medžiaga kovojant su navikais pacientams, kurių negalima valdyti. Jis yra paskirtas kaip tikslinis citotoksiškas chemoterapija.
Naujos kartos vaistas, selektyvus veiksmas prieš leukocitus, kuriems pasireiškė genetiniai pokyčiai.
Sudėtis, forma ir pakuotė
Preparatas turi veikliąją medžiagą su tuo pačiu preparato pavadinimu. Aktyviosios medžiagos suma tablečių ir kapsulių svyruoja nuo 50 mg iki 400.
imatinibo su 50 mg veikliosios medžiagos apima papildomų ingredientų, siekiant palengvinti absorbciją ir tirpimą mezilato( vieną iš imatinibo formų):
- mažai pakeista hidroksipropilceliuliozė( formuotuvas) - 65,2 mg;
- mažos molekulinės masės polivinilpirolidoną netirpiu forma( žarnyno sorbento) - 0285 mg;
- natrio karboksimetilkrakmolas( tirštiklis) - 21 mg;
- pirogeninis silicio dioksidas koloido( žarnyno sorbento) pavidalu - 1,9 mg;
- stearino rūgšties( pagalbinės medžiagos) magnio druska - 1,035 mg.
Suformuoti apvalkalo tabletę, impregnuotos geltonasis geležies oksidas( 6,84 mg) ir raudonųjų( 0,36 mg) spalvos( Opadry raudonos ir geltonos spalvos).
tabletės, kurių sudėtyje yra 50 mg veikliosios medžiagos, yra rudos spalvos su oranžiniu atspalviu. Kartono pakuotėje yra 3 korinės plokštės po 10 tablečių.Tablečių formos yra apvalios, iš abiejų pusių iškyšos ir išgraviruotas "50".
tabletės, kuriose yra 100 ir 400 mg veikliosios medžiagos, išgraviruojamos ant paviršiaus, nurodant veikliosios medžiagos kiekį.Kiekybinė ir kokybinė pagalbinių medžiagų sudėtis skiriasi nuo 50 mg mezilato turinčių tablečių.Žemos molekulinės masės polivinilo
rasti dviejų formų: krospovidonas ir povidonas K30.Kaip žarnyno sorbentą naudojama tirpi medžiaga( biologinis silicio dioksido analogas) - kroskarmeliozės natris. Siekiant geresnio tablečių medžiagų suspaudimo, naudojama laktozė, kuri yra dehidratuojama.
Kaip tirštiklis, talkas yra įtrauktas. Kaip naudojamo dažiklio tabletėje membranos Opadry raudona( E172), titano dioksido, polimero etandiolio, hipromeliozė, ir talko. Tabletės spalva, kurioje yra 100 ir 400 mg veikliosios medžiagos, taip pat yra rudos spalvos, o rausvos spalvos atspalvis. Tabletės
skiriasi graviravimas yra supakuota į lizdinės plokštelės 10 vienetų arba indelį polimerinių medžiagų.Tablečių į banką 400 mg arba 100 mg veikliosios medžiagos skaičius svyruoja nuo 10 iki 180( iš viso 12 už šį kiekybinį).
kapsulė apima 100 mg imatinibo mesilatas, silicio dioksidas koloidų, krospovidonas, magnio stearatas, laktozės dehidratuotų forma.Įpakuota želatinos kapsulė dešimtuke lizdinėse plokštelėse. Lizdinių plokštelių skaičius dėžutėje - 3 vnt.
Gamintojas
pakuotės, tablečių skaičius per korinio ryšio plokštės, plokštelių skaičius pakuotėje gali skirtis priklausomai nuo gamintojo.
Dauguma kitų Rusijos farmacijos rinkoje, vidaus gamintojams atrodo( ozono ir NVO Biokad), kinų( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Bendro. ., LTD.), Baltarusijos Respublika( RPUP "Academpharm"), Izraelio bendrovė "Teva".
indikacijos
Imatinibo yra taikoma šiais atvejais:
- metastazių, pasikartojimo arba neįmanoma atlikti operaciją pagal dermatofibrosarkomos subrendusių pacientų ir pagyvenusių žmonių;
- matastazirovanii arba neįmanoma veikimo piktybinių navikų organų, virškinimo sistemos brandaus ir vyresnio amžiaus pacientams;
- į Filadelfijos chromosoma mielodnym leukemija, kylančių pirmą kartą suaugusiems pacientams ir vaikais akivaizdoje;
- su mažai poveikio gydant interferonu alfa lėtinės mieloidinės leukemijos ar ūmaus metu laipsniškai vaikų ir suaugusiųjų pacientų amžių;
- limfoleukemija ūminės fazės metu vaikams ir suaugusiems pacientams, sergantiems chemoterapinio gydymo( su esama Filadelfijos chromosoma);
- monoterapija gydant recidyvo arba ugniai atsparių formas ūmi limfoblastinė leukemija sergantiems pacientams suaugus;
- ne tsitopenichesky reiškinius ir displazijos tikimybė regeneracijos procesus ūmine leukemija sergantiems pacientams suaugus;
- su riebalų-ląstelių leukemijos, jei nėra mutacija yra susijęs su asparto rūgšties pakaitalas 2-amino-3-butano rūgšties esant 816 padėtyje( alternatyva įgyvendinimo variante - duomenų apie mutacijų stoka) pacientams, kuriems suaugus;
- lėtinė eozinofilinė leukemija suaugusiems pacientams;
- papildomas gydymas pašalinus virškinimo trakto stromos naviką.Kontraindikacijos
Imatinibo yra naudojama ne tik aptikti padidėjęs jautrumas į vieną iš medžiagų( arba kita aktyvi medžiaga).Pavartojus Imtinib, kepenų funkcijos sutrikimas gali sustiprėti, todėl šiuo atveju dozė bando surinkti mažiausią kiekį.
Nėra jokių kontraindikacijų kūdikiams ir mažiems vaikams. Dėl veiksmų
imatinibo mechanizmas turi ryškų veiksmų atžvilgiu piktybinių navikų.Šio vaisto slopina patologinė fermento baltymo tirozino kinazė, kurią sukelia liga.
patologinė gamybos fermento prasideda lėtinės mieloidinės leukemijos mutacija chromosomos 22, kuris vaistas, žinomas kaip "Filadelfijos chromosomą."
Baltymų tirozinkinazės slopinimas slopina trombocitų ir kamieninių ląstelių augimą.Imatinibo yra galintys slopinti ląstelių mirties procesą Apoptozinės ląsteles ir piktybinių ląstelių proliferaciją virškinimo sistemos.
imatinibo biologinis prieinamumas yra ne mažesnis kaip 98%.Po to, kai nurijus imatinibo veikliosios medžiagos iš karto pradeda būti absorbuojamas, ir pasiekia maksimalų kiekį kraujyje po 3 valandų.Pateiktas nukreipti ląsteles į privalomą būseną su plazmos baltymais.
pusinės aktyvaus ingrediento yra 18 valandos, bet tarpiniai medžiagų apykaitos produktų, susidariusių kepenyse, suirti 40 valandų.Maždaug 2/3 metabolitų išsiskiria virškinimo sistema, 1/3 - inkstai.
imatinibo pusperiodis kepenyse yra citochromo P450 fermentų sistema( CYP3A4, CYP13A2 ir kt.).
naudoti narkotikų Imatinibo Imatinibo
rankiniu būdu naudoti vieną kartą per dieną žodžiu. Priėmimo laikas yra savavališkas. Vartojant vaistą, reikia pakankamo kiekio skysčio - ne mažiau kaip 0,2 litro. Geriau sujunkite vaistą su vienu kasdieniu maistu.
Suaugusio amžiaus pacientai atkūrimo stadijoje imatinibą imasi 400 mg per parą.Jei nustatomas hematologinių parametrų ar klinikinės progreso pasikartojimas, paros dozė padidėja 1,5 karto. Be
ūmaus krizių etapą leukemija arba rekomenduojama išlaikyti paros dozė 600 mg.Į ryškūs šalutinis poveikis, ir pažanga ligos nėra narkotikas rekomenduojama 2 kartus per dieną padalinti 400 mg su maistu.
Vaikams ir paaugliams dozė yra pasirinktas iš 2 taisykles:
- Didžiausia paros dozė vaikams turi būti ne daugiau nei standartinis dozė suaugusiems( 400 mg);
- tiksli dozė yra susijusi su tiesioginiu proporcingumas vaiko kūno povehnosti srityje( mg / m2).
šalutinį poveikį
- Nuo kaulų ir raumenų sistemos gali pasireikšti raumenų skausmas. Kartais yra raumenų spazmai ir mėšlungis.
- dalis virškinimo sistemos sutrikimas yra pažymėta, lydimas pykinimo ir vėmimo, viduriavimo.
- Kai kurių pacientų odos gali būti bėrimas ir eriteminis pleistrai.
- galūnės kartais patinasi.
Perdozavimas nemnogochislen priešvėžiniai narkotikų.
priėmimas keletą dienų daugiau kaip 600 mg imatinibo lėmė kaupimo skysčio pilvo ertmėje, padidėjęs kraujo kreatinino, transaminazių ir bilirubino kepenyse. Su imatinibo pašalinimu išnyko hematologiniai ir klinikiniai simptomai. Eksperimentiniai gyvūnai
administracija per savaitę dozė lygiavertė 1600 mg per dieną, sukėlė raumenų mėšlungis išvaizdą.Traukuliai dingo po vaisto pašalinimo.
Specialūs nurodymai turėtų būti sustabdytas Ūmus kepenų funkcijos sutrikimas vartojo. Gydymo metu nuolat stebima kepenų veikla.
Nėra duomenų apie negalėjimą vartoti vaistą dėl inkstų funkcijos sutrikimo.
šiek tiek neryškus matymas, kad LYDI gavimo imatinibo, galvos svaigimas, sudaro kliūtį vairuojant. Vaistų sąveika
pasidalijimo paracetamolis stiprina abiejų vaistų, kurie turi būti atsižvelgiama renkantis imatinibo dozės sušvirkštimą efektyvumą.Ciklosporinas ir varfarino, kiti inhibitoriai vienos fermento forma reduktazės inhibitorių yra efektyvesnis, kai vartojama kartu su Imatibinom.
Eritromicinas ir klaritromicinas padidinti kraujyje imatinibo ir deksametazonas fenobarbitalis ir - priešingai, mažesnis.
Atsiliepimai
Kalbant apie šalutinį poveikį, pacientai reaguoja į forumus su tuo pačiu proporcingai teigiamas ir neigiamas, nes šio narkotiko poveikis yra ne tas pats, skirtingų organizmų.
Kaina Rusijos
imatinibo esant 100 mg dozėmis, sukelia pradinį vertę 17.500 rublių( 30 tablečių).Preparatai su didesnėmis dozėmis yra brangesni.
maksimalų mokestį yra kapsulės Imatinibas - 74600 rublių.
Analogai imatinibo
analogų imatinibu yra Imagliv, Neopaks, Genfatinib tt
Sinonimai narkotikų
sinonimu narkotikai yra prekiniai pavadinimai, pagal kuriuos žinomas imatinibo:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient tt
iš
vaistinėse grūdinimo sąlygos vaistinėje narkotikų yra išleidžiamas tik su receptu.
laikymo sąlygos ir galiojimo laikas
imatinibo ir jo analogai yra saugomi iš vaikams nepasiekiamoje vietoje. Laikymo sąlygos pirmenybė: ne daugiau nei 25 laipsnių, į apsaugotoje nuo tiesioginių saulės spindulių su mažu drėgmės vietose.
Imatinibas yra naudojamas 24 mėnesius.