"Everolimusas" reiškia chemines kovos su piktybinių navikų vystymu priemones.
gamybos, sudėties ir pakavimo
Everolimuzas prieinama tablečių formos su kitu kiekybinę sudėtį iš veikliosios medžiagos: 2,5 mg, 5 mg ir 10 mg.
tabletės yra supakuotos į kartono dėžutes, į 3, 6 arba 9 lizdinės plokštelės, kurių sudėtyje yra 10 tablečių arba gelsvai balta( kremas) atspalviai sumą.
sportininko pailgos plokštelės. Vienoje tabletės pusėje yra išgraviruotas "NBR".Antroji pusė
identifikavimo ženklas kiekybinė turinio Everolimuzas:
- tabletės yra 2,5 mg graviravimas «LCL»;
- tabletės su 5 mg turi graviravimą "5";
- 10 mg tabletės yra įspausta "UHE".
everolimo Be to, tabletės, kurių skirtingais turinio veikliųjų medžiagų pavyzdžiai adjuvantų:
- išdžiovintus laktozę - 71.875 mg( 1 dalis) į 287.5 mg( 4 dalis);
- Krospovidonas - nuo 25 mg iki 100 mg( santykis 1: 4 persistuoja);
- stearino magnio - nuo 0,625 mg iki 2,5 mg( tie patys proporcijos);
- hipromeliozė( proporcingai) - 22,5 mg - 90 mg;
- toluenas darinys, pasižymintis pakaitalas, benzeno žiedu dviejų vandenilio atomų per radikalų ir butilo gidroksogrupp - 0,055 mg - 0,22 mg;
- laktozė kristalinėje monohidrato formoje - 2,45 mg - 9,8 mg.
Gamintojas
gamintojų visų produktų, kurių sudėtyje everolimuzo( Afinitor ir Sertikan) yra Šveicarijos farmacijos kompanija "Novartis Pharma AG".
Naudojimo indikacijos atveju mažo veiksmingumo terapinių agentų piktybinių navikų daugelio formų inkstų metastazių kituose organuose arba dėl receptinių vaistų, kurių everolimuzą stokos gydymui. Praktika rodo,
narkotikų veiksmingumas gydant piktybinius navikus neuroendokrininės charakterio plaučiuose, kasos ir virškinamojo trakto gydymui.
Be krūties vėžio po kontakto hormoninių agentų veiksmingai paveikti piktybinių ląstelių everolimuzo kartu su aromatazės inhibitoriumi. Pacientams, sergantiems po menopauzės, šį vaistą geriau naudoti nuo hormonų priklausomos formos.
Jei nėra tiesioginio indikacijų chirurginiam rezekcijos Inkstų angiomyolipoma, gydymo režimas apima everolimuzo jeigu inkstų angiomyolipoma asociaciją su gumbai skleroze.Šakniagumbinės sklerozė yra taip pat naudoti diagnozuojant everolimuzo subependymal milžinišką ląstelių astrocitomos charakterį nuoroda.
Privalomi naudojimo sąlygos everolimuzo Pastaruoju atveju - ne jaunesni kaip 3 metų ir ne chirurginio rezekcijos naviko galimybė.
Kontraindikacijos
medžiagos su everolimuzo nenaudojami milžinišką ląstelių astrocitoma subependymal charakterio, sergantiems kepenų svoris klasifikavimo pagal Child-Pugh balai 5-15( Child A, B ir C), 3-18 metų amžiaus pacientams.
Vyresniems nei 18 metų pacientams, narkotikų everolimuzo netaikytini, kurių kepenų funkcija sutrikusi nuo 10 iki 15 taškų Child-Pugh klasifikaciją.Amžius naudojimo ribos everolimuzą yra ikimokyklinio laikotarpis( vaikų darželio) už personažo subependymal milžinišką ląstelių astrocitomos.
Atsižvelgiant subependymal milžinišką ląstelių astrocitomos narkotikus su everolimuzo nesant Netiksli skirti pacientams, jaunesniems nei 18 metų.
Nėštumo ir žindymo laikotarpiu everolimuzas neturėtų būti skiriamas. Jei atsiranda individualus netoleravimas ne tik everolimuzu, bet ir bet kokiu rapamicino dariniu. Universalus kontraindikacija yra padidėjęs jautrumas pacientui iš narkotikų everolimuzą pagalbinei medžiagai geriau virškinamumas.
nėra rekomenduojama vartoti narkotikų su everolimuzo, jei per gydymo gautų induktoriais P-glikoproteino ir CYP3A4 laikotarpį fermentų izomeras.
veiksmų mechanizmas Everolimus
Everolimusas yra baltymo tirozinkinazės inhibitorius, jis turi imunitetą slopinančio poveikio piktybinėms ląstelėms.
tarpininkaujamas proliferacijos slopinimas siejamas su pradiniu ekspozicija su antigenu, susietu su T limfocitu. Kiti specifiniai T limfocitai( interleukinas-2 ir interleukinas-15) rodo proliferacijos slopinimą, kuris sustabdo klonų ekspansiją.
Reakcijų slopinimas taip pat siejamas su ląsteliniu metodu, kuriuo signalizuojamas proliferacijos mechanizmo perdavimas, blokuojant atitinkamus receptorius. Propiferacija sustoja tarpfazės fazėje, per presintojo laikotarpio G1.
. Everolimuzo veikimo mechanizmo molekulinis lygis yra susijęs su "everolimuso baltymo FKBP-12" komplekso formavimu. Baltymas lokalizuotas ląstelių citoplazmoje. Everolimuzo poveikis yra slopinimas dėl ATP susidarymo fermento p70 S6 kinazės.
Savo ruožtu p70 S6 kinazę sudaro fermentinė reakcija, dalyvaujant m-TOR baltymui. Dėl šios priežasties pradinis proliferacinių reakcijų slopinimas priskiriamas prie m-TOR baltymo aktyvumo blokavimo.
everolimuzo Nors veikimo mechanizmas skiriasi nuo ciklosporino farmakodinamika turintys panašius veiksnumo parametrus, dalintis du narkotikų veikti patikimai nuo paveiktų ląstelių, kurios buvo įrodyta, kad alotransplantacija modelių platinimu.
Be T-limfocitų proliferacijos kelyje, nustatė, kad everolimuzo poveikį ląstelių, kurios yra nesusijusios su kraujodaros( ląstelių visceralinių lygiųjų raumenų).Neeintimalio pažeidimo zonoje sugautų buvusių endotelio ląstelių lėtinio atmetimo patogenezė taip pat paaiškinama proliferaciniais pokyčiais.
fibroblastus, endotelio ląstelės, raumenų ląstelės kraujagyslių, vėžinių ląstelių yra jautrūs everolimuzo poveikį augimo faktoriaus daugintis.
. Per 5 mėnesius ligonių, sergančių šiomis vėžiu formomis, progresas po everolimuzo vartojimo, nebuvo. Daugiau kaip trečdalis pacientų po everolimuzo vartojimo vėžinių navikų progresavo 6 mėnesius. Naudojimo instrukcijos
Everolimuzas 1 tabletę per dieną, pirmenybę ryte valandas( nevalgius arba gavusi minėtą delipidized maistą).
Tabletę reikia paimti šalto valyto vandens malūne. Nevartokite tabletės kramtomuoju, smulkinančiu ir kitais vientisumo pažeidimais.
Pacientui fiziškai neįmanoma vartoti tabletes, jis dedamas į stiklinę šalto vandens, kruopščiai praskiesta ir girtas. Nuo Everolimuzu tirpalas supilamas į stikline vandens ir gerti, vežančias veikliosios medžiagos likučių ir teikiant norimą tirpalo koncentraciją tinka absorbcijos į skrandį.
. Everolimuzo gydymo grafikas yra individualus: vaistas nutraukiamas po klinikinių simptomų išnykimo arba požymio, kad yra blogos toksiškumo tolerancijos.
Daugumoje vėžio atvejų įprastinė paros dozė yra 10 mg vienai dozei. Esant sunkioms toksinėms reakcijoms, everolimuzo dozė sumažinama 2 kartus arba tolimesnis vartojimas nutraukiamas.
Pacientams, sergantiems hipoglikemine ląstelių astrocitoma, dozė apskaičiuojama nuo 4,5 mg / m2.Kūno paviršiaus apskaičiavimas atliekamas pagal Dubois formulę.
Jei nėra toksinių reakcijų, everolimuzo koncentracija kraujyje nustatoma praėjus 2 savaites po pirmojo vartojimo. Koncentracija neturėtų būti didesnė kaip 15 ng / ml, bet neturėtų būti mažesnė kaip 3 ng / ml. Kai everolimuzo koncentracija yra mažesnė nei 3 ng / ml, vaisto dozė padidėja.
šalutinis poveikis Šis vaistas turi šalutinį poveikį iš beveik visų funkcinių kūno organizmų.Nepageidaujamo poveikio pasireiškimo laipsnis turėtų būti vertinamas gydantis gydytojas ir tinkamai ištaisytas pagal gydymo schemą.Perdozavimo
risperidono perdozavimo buvo pažymėta, gydymas po perteklių dozės everolimuzą turėtų būti nukreiptas į pašalinimo perdozavimo simptomų.Endolizmo dozė, neviršijanti 70 mg per parą, tinkamai patenkinama organizme.
Specialios instrukcijos
Inkstų funkcijos stebėjimas gydymo metu yra tęsiamas. Aptikus didelės koncentracijos paros kreatinino pacientų šlapime atliekamas schemų korekcija, sumažinti dozės ciklosporino.
Kasdienio šlapimo tyrimo metu stebimas rapamicino darinio stabilumas.
suderinamumas turėtų atkreipti dėmesį, kad vakcinacija, kai Everolimuzu yra nepageidautinas, nes sumažėjo veiksmingumą tvarka.
Gydymo metu nerekomenduojama vartoti greipfrutų ir kitų citrusinių vaisių sulčių.
priešingą poveikį yra pastebėta, kad kalcio kanalų blokatorių( nikardipino), priešgrybeliniai agentai( flukonazolio), makrolidų grupės antibiotikai( azitromicino), proteazių inhibitorių( amprenaviro) naudojimo.
Apžvalgos
Šis vaistas yra klasifikuojamas kaip brangus, todėl pacientų peržiūros apie everolimuzą skaičius nėra. Galimos recenzijos turi 100% būklės pagerinti būklę ir mažinti naviko agresyvumą.
Kaina everolimuzo tabletės
Afinitora vaistinės eksponatas kintamumas kainas susijęs su veikliosios medžiagos jų suma.2,5 mg tabletės kainuoja apie 93 tūkstančius rublių, 5 mg - 123 000 rublių, 10 mg - 171 000 rublių.Analogai Nuo
prekių pavadinimų preparatų, kurių sudėtyje everolimuzo žinomą 2: Sertikan ir Afinitor.
sinonimai Everolimuzo analogai sutampa su sinonimais ir generiniais vaistais.
pasiūlos sąlygos, vaistinių vaistinėje
su everolimuzo narkotikų pagal receptą-onkologo.
laikymo sąlygos ir tinkamumo laikas
. Vaisto laikymo temperatūra neturi būti didesnė kaip 30 laipsnių.Otsalnye laikymo sąlygos yra standartas visiems preparatams: sausa aplinka, saugoma nuo tiesioginių saulės spindulių.
Vaizdo apie Everolimusą nuo hormonų priklausančio krūties vėžio: