Lomustīns, kas ir nitrozurīnvielas atvasinājums, ir kristāliska pulverveida viela ar vieglās krēma krāsu. Tā ir termiski nestabila, tas viegli sadalās kausēšanas laikā.
praktiski neiespējami izšķīdina ūdenī, lomustīna pilnīgi izšķīdina absolūtā( kam nav nekādu piemaisījumu) etanola un 10% šķīdumu, kā arī, dimetilformamīdu, dimetilsulfoksīdu un acetonu.
atbrīvošanas forma, struktūra un iepakojuma
narkotiku pieejams formā cietās želatīna kapsulas ir gaiši zilā krāsā.
kapsula korpuss ir izgatavots no sastāva palīgvielu: želatīns, laktoze, titāna dioksīds, cietes, magnija stearāta un talku.
Ir divi veidi, kā Iepakojumā:
- Daži ražotāji iepakota vakuumā kapsulu blisteri( desmit vai divdesmit gab) no alumīnija foliju. Blisteri( trīs līdz desmit gabali) un norādījumi par zāļu lietošanu tiek ievietoti kartona iepakojumos.
- Citi ražotāji dod priekšroku iepakošanai kapsulās plastmasas pudelēs, kurās ir divdesmit gabali. Katra pudele( kopā ar lietošanas instrukciju) tiek ievietota atsevišķā kartona iepakojumā.
Ražotājs
- Vācijas farmācijas kompānija Medak GmbH ir reģistrācijas apliecības īpašniece lomustīna narkotikām. Savos uzņēmumos tiek noteikti visi tās ražošanas posmi.
- veidņu eļļām lomustīna aizņem farmācijas uzņēmumu citas vācu kompānijas - Haupt Pharma GmbH Amareg.
- Turklāt Moldovas farmācijas kompānija Balkan Pharmaceuticals nodarbojas ar lomustīna ražošanu.
Indikācijas
parādīts lomustīna izmantošana medikamenta klātbūtnē:
- multiplās mielomas( traucējumi asinīs);
- plasmacyte;
- izplatīta ādas melanoma;
- primārais vai metastātiskais smadzeņu audzējs( noteikts pēc staru terapijas un ķirurģiskas ārstēšanas);
- limfātiskā audzējiem( piemēram, Hodžkina slimība - Hodžkina slimība) uz otrās rindas terapiju;
- vēža lokalizēti gremošanas traktā( resnās zarnas, rīkles, kuņģa);
- elpošanas sistēmas ļaundabīgi audzēji( bronhi, sīkšūnu plaušu vēzis).
Lomustine lieto gan monoterapijā, gan kombinācijā ar citām zālēm( kombinētās terapijas laikā).
Kontrindikācijas Narkotika ir kontrindicēta ārstēšanai grūtniecēm, barojošām mātēm un pacientiem:
- ar paaugstinātu jutību pret aktīvo vielu un atsevišķu komponentu ķīmiskā sastāva;
- ar smagu vēža kaheksiju( ekstremāls nepietiekams uztura posms);
- cieš no aknu un nieru darbības traucējumiem;
- ar skaidru mielosupresija( strauju trombocītu skaita un leikocītu skaits asinīs galvenokārt izraisa slikta nieru funkcija).
īpaša piesardzība, parakstot lomustīna nepieciešama attiecībā uz gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar vēsturi reģistrēto informāciju par iepriekšējo staru terapija un ārstēšana ar citotoksisko medikamentu, kā arī pacientiem, kas cieš no:
- vējbakām( ieskaitot nesen nodota; bīstamiarī sazinieties ar slimnieku);
- herpes zoster;
- ar akūtām bakteriālas, vīrusu vai sēnīšu infekcijas slimībām;
- elpošanas mazspēja.
lomustīna darbības mehānisms ir klasificēts kā pretvēža zālēm, kam tā saukto alkilējošs rīcību.
Lomustīns spēj palēnināt galveno enzīmu procesu attīstību, mainot dažu enzīmu un olbaltumvielu funkcijas un struktūru. Tās pretaudzēju efekts izskaidrojams ar citotoksisko īpašību - spēju nomākt vēža šūnu dalīšanos, traucējot procesu šūnu cikla vai G1 fāzē, vai soļa laikā tas aizstāj S.
Pēc iekšķīgas zāles ļoti ātri un gandrīz bez atlikuma uzsūcas no kuņģa-zarnu traktā.Maksimālā zāļu koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta vienas līdz četru stundu laikā.Saziņas līmenis ar asins proteīniem ir 50%.
pārvarēt asins-smadzeņu barjeru, narkotiku iekļūst mātes pienā un cerebrospinālajā šķidrumā( tās koncentrācija tajā ir lielāka par pusi no sasniegts asins plazmā vērtība).Lomustīna metabolisms( aktīvās vielas pārvēršana šķīstošās formās) rodas aknu struktūrās.Šajā gadījumā tiek veidoti aktīvie metabolīti - organiskās vielas izocianāts un oksimetildiazonijs.
Šo vielu pussabrukšanas periods var ilgt no sešpadsmit stundām līdz divām dienām. Lomustīna metabolītu izdalīšanu galvenokārt veic nieru struktūras;Tikai 5% no sabrukšanas produktiem atstāj pacienta ķermeni kopā ar teļiem.
Lietošanas instrukcija Lomustine
- Zāle paredzēta perorālai( caur muti) uzņemšanai. Lietojiet kapsulas trīs stundas pēc ēšanas vai pirms nakts atpūšas.
- Gandrīz pieaugušiem pacientiem un bērniem( normālā kaulu smadzeņu darbības gadījumā) ieteicamā deva ir 130 mg / m2.Kapsulas ņem vienreiz, ik pēc sešām nedēļām. Dažos gadījumos šo zāļu daudzumu iedala trīs daļās un ņem trīs dienas pēc kārtas.
- Ja kaulu smadzeņu funkcija ir samazināta, zāļu daudzums tiek samazināts līdz 100 mg / m2.Tiek saglabāta sešu nedēļu pauzes starp zālēm.
- Attiecībā uz pacientiem ar smagu kumulatīvu mielosupresiju dažreiz tiek pacienti garāki intervāli starp devām.
- Ar kombinēto ķīmijterapiju lomustīna devu samazina līdz septiņdesmit līdz simtam mg / m2.
- citu indikāciju, lai samazinātu deva ir zems( mazāk nekā 3000 L) līmenis no leikocītu un trombocītu( mazāk nekā 75,000 at l) asinīs. Lomustīna
- Tā iedarbība noved pie ilgstošas nomācot kaulu smadzeņu funkciju, laikam, kas vajadzīgs, lai atjaunotu normālu līmeni trombocītu un leikocītu, var paiet ilgāks par sešām nedēļām.
- Ja līmenis leikocītu un trombocītu paliek pie ļoti zemu( mazāk nekā 4000 / l, un 100000 / l, attiecīgi) līmenī apzīmējums atkārtota kursi aizliegta.
- Kopējā zāļu deva, ko pacientam saņēma visos terapeitiskajos kursos, bija mazāka par 1000 mg / m2.
- Lomustīna turpmākā deva tiek izvēlēta atsevišķi atkarībā no tā, kā pacienta organisms reaģēja uz iepriekšējās devas lietošanu.Šīs reakcijas indikators ir hematoloģiskās atbildreakcijas raksturlielumi, kas tiks parādīti asins analīzēs.
blakusparādības Lomustīna uzņemšana var izraisīt lielu skaitu blakusparādību.
- asinsradi iestādes reaģē uz ārstēšanu trombocitopēnija( tas notiek četras nedēļas pēc sākuma uzņemšanas) un leikopēniju( piecas vai sešas nedēļas pēc terapijas uzsākšanas).Trombocitopēnija parasti notiek smagāk. Granulocitopēnijas un anēmijas attīstība ir daudz retāka.
- gremošanas orgāni reaģēt uz ķīmijterapijas sliktu dūšu un vemšanu( piemēram, reakcija notiek dažu stundu laikā pēc tam, kad, ņemot šo narkotiku, un var turpināties visu dienu), anoreksiju. Lai atvieglotu pacienta stāvokli, var novērst pretvēža zāļu profilaksi. Dažreiz lumustīna uztveršana tukšā dūšā palīdz. Neliela daļa pacientu var attīstīties stomatīts un caureja, asinis augstu koncentrācijas bilirubīna un aknu enzīmu.
- Atbildot saņemšanai lomustīna elpošanas sistēma var reaģēt izskatu klepus, elpošanas mazspēja, kas var novest pie plaušu fibrozi, izskatu vai infiltrācijas dažās jomās plaušu audos.
- nervu sistēma pacientiem, kuri lieto lomustīna, bieži vien reaģē Advent stiprināšanas traucējumiem, dezorientācija, nogurums, ataksija( ataksija) un letarģijas( stāvokli lēnumu un letarģijas).Pēc ārstēšanas
- lomustīna Urīnizvadsistēma reaģē urīna aizturi, tūsku stipras kājas, nieres samazināšanās apjomu, attīstot azotēmija( palielināts daudzums slāpekļa produktu asins apmaiņa, parasti parādās izmantojot nieres).
- Ietekme lomustīna reproduktīvā pacients var izbeigt attīstību amenoreja( trūkumu menstruāciju ilgi) un azoospermiju( bez spermas izšļākt).Azoospermija dažkārt var kļūt neatgriezeniska.
- Retos gadījumos, saņemot lomustīna var izraisīt matu izkrišana un neatgriezenisku kaitējumu redzes nervu , pilns ar attīstību pilnīgu aklumu. Pārdozēšana
pārdozēšanu lomustīna pilns ar ievērojamu blakusparādības pastiprināšanas augstāk. Pacientu var novērot:
- kaulu smadzeņu hematopoēzes disfunkcija;
- visi gremošanas sistēmas darbības traucējumi;
- ir vairāki neiroloģiski traucējumi;
- ievērojami pasliktinās aknas.
Lai labotu situāciju, izmantojiet atbalstošu un simptomātisku terapiju, veiciet pasākumus, lai kompensētu zaudētās asins komponentes. Līdz šim nav specifiska antidota.
Brīdinājumi
- mērķis lomustīna( kā arī kontroli attīrīšanas procesa), būtu iesaistīts tikai pieredzējis speciālists.
- Pacientiem, kas saņem lomustīnu, katru nedēļu jāpārbauda perifēra asiņu stāvoklis: gan ārstēšanas laikā, gan sešas nedēļas pēc pabeigšanas. Tas pats kontrole ir nepieciešama aknu un nieru funkcijas laboratoriskajiem rādītājiem.
- In novājinātiem pacientiem ar smagu leikopēniju un trombocitopēniju bieži rodas asiņošana, un ir smagas infekcijas.
- Pirms ķīmijterapijas sākšanas ir nepieciešams apsvērt stāvokli plaušas, kā tad, ja ir samazināta funkcija organismā ir liels risks, ka lomustīna provocēt simptomi plaušu toksicitāti.
- Jūs nevarat lietot lomustīnu vairāk nekā vienu reizi mēnesī un pusi.
- pacienti reproduktīvā vecumā( abiem dzimumiem) perioda laikā ķīmijterapijas ir nepieciešams izmantot pārbaudītas metodes kontracepcijas.Ņemot
- kairinoši smalks pulveris uz ādas un gļotādas audiem, nepieņemami atvērts kapsula sagatavošana.
saderība
Lomustīna- lietošana kopā ķīmijterapijas ar narkotikām "Cimetidīnu" un citostatiskiem līdzekļiem( kas spēj izraisīt kaulu smadzeņu nomākumu starp radioterapijas sesijām), var ievērojami uzlabot izskatu trombocitopēniju un leikopēniju. Zāļu mijiedarbība
- lomustīna un amfotericīnu B var izraisīt nefrotoksiskumu( toksisku ietekmi, kas var novest pie smagiem bojājumiem nieru), samazināt asinsspiedienu un bronhu spazmas.
- nevēlama vienlaicīga lietošana ar narkotiku lomustīna "teofilīns", jo medicīnas prakses gadījumos ir aprakstīts ievērojami palielināt to toksiskumu.
- lomustīna metabolisma narkotiku var pastiprināt fenobarbitālu, kas spēj aktivizēt vairākus mikrosomu fermentiem. Ietekme
- vakcīnas, kuras satur dzīvus vīrusus, varētu ievērojami pavājināt imūnsistēmu pacientu saņem lomustīna, kur antivielas pret patogēnu bīstamām slimībām ražo pietiekamos daudzumos.Šis attēls tiks novērots diezgan ilgi( no trim mēnešiem līdz gadam) pēc ķīmijterapijas pabeigšanas. Tāpēc ir jāatsakās no šādu pacientu vakcinācijas ar dzīvām vakcīnām.
Atsauksmes
Aptauja pacienti arvien lieto lomustīna, parādīja, ka lielākā( virs 80%), lielākoties ārstējas deva pozitīvus rezultātus.
Alexandra:
Terapija ar lomustīnu būtiski mazināja manu stāvokli, jutās daudz labāk.
Catherine:
man diagnosticēta Hodžkina slimība. Pirmās līnijas ķīmijterapija nedeva nekādus rezultātus. Pēc tam man tika piešķirts komplekss no diviem citostatiskiem līdzekļiem: lomustīns un avastīns. Audzēja augšana apstājās, veselības stāvoklis ir diezgan apmierinošs.Ārsts teica, ka šis efekts lielā mērā bija saistīts ar lomustīnu.Ļoti labs narkotikas.
Nicholas:
Es ciešu no resnās zarnas vēža.Ķīmijterapija ar lumustīnu, lai arī tā radīja daudz blakusparādību, parādīja pozitīvu tendenci: bija iespējams apturēt audzēja augšanu. Kopējā labklājība pakāpeniski uzlabojas. Apstrādes rezultāts ir apmierināts.
Cena Maskavas
narkotiku izmaksām par aptiekām Maskavas atkarīga ne tikai no ražotāja, bet no tā, kur aptieku tīklā tiek īstenota:
Analogs lomustīna
līdzīga rīcība zāles, kas pieder pie tās pašas farmakoloģisko apakšgrupā:
- «BiCNU";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".Sinonīmi
farmakoloģiju narkotika lomustīna pazīstams kā sinonīmus:
- «Shiina";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
nosacījumi aptieku piegādes
lomustīna var iegādāties aptiekā pēc obligātās uzrādot recepti, sertificēts ar zīmogu ārsts.
glabāšanas apstākļi un glabāšanas laiks
narkotiku, kas pieder pie B sarakstā tiek saglabāti vietā, kas varētu novērst brīvu pieeju bērniem. Uzglabāšanas temperatūra nedrīkst pārsniegt divdesmit piecus grādus. Derīguma termiņš ir 36 mēneši. Ir aizliegts lietot zāles, kuru derīguma termiņš ir beidzies, un tās jāiznīcina.