Everolimss attiecas uz ķīmiskiem līdzekļiem ļaundabīgo audzēju attīstības apkarošanai.
no ražošanas, kompozīcijas un iepakošanas
Everolimus pieejamas tablešu veidā, ar atšķirīgu kvantitatīvo sastāvu aktīvās vielas: 2,5 mg, 5 mg un 10 mg.
tabletes ir iepakotas kartona kastes, tādā daudzumā, 3, 6 vai 9 blisteri, kas satur 10 tabletes vai dzeltenīgi balta( krēms) nokrāsas.
Sportista tabletes iegarenas, plakanas. Tabletes vienā pusē ir iegravēts "NBR".Otra puse ir
identifikācijas zīmi kvantitatīvais saturs Everolīms:
- tabletes ir 2,5 mg gravēšana «LCL»;
- tabletes ar 5 mg satur gravējumu "5";
- tabletes ar 10 mg ir iegravēti ar "UHE".
everolīmu pa papildinājums, tabletes ar atšķirīgu saturu aktīvo vielu ietver palīgvielas:
- žāvēts laktozi - 71.875 mg( part 1) līdz 287.5 mg( 4 daļa);
- Krospovidons - no 25 mg līdz 100 mg( proporcijas 1: 4 persist);
- stearic magnesium - no 0,625 mg līdz 2,5 mg( proporcijas ir vienādas);
- hipromeloze( proporcionāli) - 22,5 mg - 90 mg;
- toluols atvasinājums ar aizstāšanas benzola gredzenā divus ūdeņraža atomus vienu radikālu un butilacetāta gidroksogrupp - 0,055 mg, - 0,22 mg;
- laktoze kristāliskā monohidrāta veidā - 2,45 mg - 9,8 mg.
Ražotājs
ražotāji visiem produktiem, kas satur everolīmu( Afinitor un Sertikan) ir Šveices farmācijas kompānija "Novartis Pharma AG".
indikācijas gadījumā zema efektivitāte terapeitiskiem līdzekļiem ar ļaundabīgo audzēju ārstēšanai daudzu formas nieru metastāzes citos orgānos vai trūkst izrakstītajām zālēm ar everolīmu. Prakse rāda,
narkotiku efektivitāti ārstēšanā ļaundabīgiem neiroendokrīnās rakstura šajā plaušu, aizkuņģa dziedzera un gremošanas sistēmu.
Krūts vēzis pēc hormonālo līdzekļu iedarbības efektīvi ietekmē ļaundabīgas šūnas ar everolīmu kombinācijā ar aromatāzes inhibitoru. Pacientiem pēc menopauzes vecuma zāles ir labāk lietojamas hormonu atkarīgā formā.
Ja nav tūlītējas indikācija ķirurģiskas rezekcijas nieru angiomyolipoma, terapijas shēmai ietver everolīms sniegta nieru angiomyolipoma saistību ar bumbuļveida sklerozes. Tuberkulārā skleroze ir arī norāde uz everolīma lietošanu, diagnosticējot giganta-šūnu astrocytomas subependymalnogo raksturu.
Obligātie nosacījumi everolīma lietošanu šajā pēdējā gadījumā - ne jaunāki par 3 gadiem, un nav iespējams ķirurģiskas rezekcijas audzējs.
Kontrindikācijas
Zāles ar everolīma netiek izmantots milzu šūnu atrocitomu subependymal raksturs ar aknu svars klasifikācijas Child-Pugh skalas 5-15( Child A, B un C) pacientiem no 3-18 gadu vecumam.
Pacientiem, kas vecāki par 18 gadiem, narkotiku everolīms nepiemērojamu ar aknu darbības traucējumiem, 10 līdz 15 punkti pēc Child-Pugh klasifikācijas. Vecuma ierobežojumi everolīma lietošanai ir jaunāks pirmsskolas periods( bērnistaba) ar milzīgu šūnu astrocitomas sub-ependymālo raksturu.
Nepastāvot subependymal milzu šūnu astrocitomas narkotikām ar everolīma nav ievadīts pacientiem, kuri jaunāki par 18 gadiem.
Grūtniecības un laktācijas periodā everolīms nedrīkst ordinēt. Ja pastāv individuāla neiecietība ne tikai pret everolīmu, bet ar jebkuru rapamicīna atvasinājumu. Universāla kontrindikācija ir pacienta paaugstināta jutība pret zāļu palīgvielām, lai labāk varētu asilizēt everolimusu.
nav ieteicams lietot narkotikas ar everolīma, ja periodā saņemto ārstēšanu induktoru P-glikoproteīna un CYP3A4 enzīma izomērs.
darbības mehānisms Everolimus
Everolimss ir olbaltumvielu tirozīnkināzes inhibitors, tam piemīt imūnsupresīva ietekme uz ļaundabīgo šūnu proliferāciju.
Paaugstināta proliferācijas inhibīcija saistīta ar sākotnēju iedarbību uz T limfocītu saistītu antigēnu. Citas specifiskas T-limfocīti( interleukīns-2 un interleikīns-15) parāda proliferācijas inhibīciju, kas aptur klonu ekspansiju.
Reakcijas kavēšana ir saistīta arī ar intracelulāro metodi, kas signalizē proliferācijas mehānisma pārnešanu, bloķējot attiecīgos receptorus. Izplatīšanas process apstājas starpfāzu fāzē presinētikas perioda G1 laikā.
Everolīma darbības mehānisma molekulārais līmenis ir saistīts ar "Everolimus proteīna FKBP-12" kompleksa veidošanos. Olbaltumviela lokalizēta šūnu citoplazmā.Everolīma iedarbība ir saistīta ar ATP veidošanās inhibēšanu fermenta p70 S6 kināzes rezultātā.
Savukārt p70 S6 kināzi veido fermentatīva reakcija, kurā piedalās m-TOR proteīns.Šā iemesla dēļ pirmreizējā proliferācijas reakciju inhibīcija tiek attiecināta uz m-TOR proteīna aktivitātes bloķēšanu.
everolīms gan darbības mehānisms atšķiras no ciklosporìna farmakodinamiku ar līdzīgu sniegumu, daloties divas narkotikas rīkoties droši par izplatīšanu skarto šūnu, kas ir pierādīts, lai allotransplantation modeļiem.
Bez T-limfocītu proliferācijas ceļu, identificē ietekmi everolīma uz šūnām, kas nav saistīts ar asinsradi( šūnas viscerālo gludo muskuļu).Neointimālu bojājumu zonā nozvejoto bijušo endotēlija šūnu hroniskas atgrūšanas patoģenēze izskaidrojama arī ar proliferācijas izmaiņām.
fibroblastus, endotēlija šūnas, muskuļu šūnām asinsvadu, audzēja šūnas ir jutīgas pret ietekmi uz everolīma uz augšanas faktora vairoties.
Progresam slimības ar šiem vēža veidiem pēc everolīma lietošanas nebija 5 mēnešus. Vairāk nekā trešdaļa pacientu pēc everolīma lietošanas pārtrauca vēža audzēju 6 mēnešus. Lietošanas instrukcija
Everolīms ņem 1 tableti dienā, dodot rīta stundās( tukšā dūšā vai pēc saņemšanas teica delipidized pārtiku).
tablete jāuzņem aukstā tīrīta ūdens dzirnavas. Nelietojiet tableti ar košļājamo, sasmalcināto un citu tās integritātes pārkāpumu.
Gadījumā, ja pacients fiziski nav spējīgs lietot tableti, tas tiek ievietots glāzi aukstā ūdens, rūpīgi atšķaida ar to un piedzēries. Saņemot everolīms šķīdumu ielej glāzi ūdens un dzert to, uz kuras izvietoti atliekas, aktīvās vielas un nodrošinot vēlamo koncentrāciju šķīdumā piemērots absorbcijas kuņģī.
Everolīma terapijas grafiks ir individuāls: pēc klīnisko simptomu pazušanas vai par pazīmēm ar zemu toksicitātes toleranci zāles tiek pārtrauktas.
Vairumā gadījumu vēzis parastā dienas deva ir 10 mg vienai devai. Ar nopietnu toksisku reakciju attīstību everolīma devu samazina par 2 vai turpina lietot zāles.
Pacientiem ar subependimālu milzu šūnu astrocytomu devu aprēķina, sākot ar 4,5 mg / m2.Ķermeņa virsmas aprēķins tiek veikts saskaņā ar Dubois formulu.
Ja toksiskās reakcijas nav, 2 nedēļas pēc pirmās devas noteikšanas everolīma koncentrācija asinīs tiek noteikta. Koncentrācija nedrīkst pārsniegt 15 ng / ml, bet tā nedrīkst būt mazāka par 3 ng / ml. Everolīma koncentrācija zem 3 ng / ml palielina zāļu devu.
blakusparādības Zāles ir gandrīz visas ķermeņa funkcionālās sistēmas blakusparādības. Blakusparādību izpausmes pakāpe jānovērtē ārstējošajam ārstam un savlaicīgi koriģē ar ārstēšanas shēmu. Pārdozēšanas
Kaut pārdozēšanas tika novērots, ārstēšana pēc liekā devas everolīma būtu vērsta uz novēršanu simptomu pārdozēšanas. Everolīma devu, kas nepārsniedz 70 mg dienā, organisms apmierinoši panes.
Īpašie norādījumi
Nieru funkcijas kontrole ārstēšanas perioda laikā notiek nepārtraukti. Pēc atklāšanas augstas koncentrācijas ikdienas kreatinīna pacientu urīnā veikts terapiju korekciju, samazinot devu ciklosporīns.
Ar ikreizēju urīna analīzi tiek kontrolēta rapamicīna atvasinājuma stabilitāte.
saderība, jāņem vērā, ka vakcinācija kad everolīma ir nevēlama, jo samazināta procedūras efektivitāti.
Terapijas laikā nav ieteicams greipfrūtu un citu citrusaugļu sulu lietot bez taras.
pretējs efekts tiek novērota lietojot kalcija kanālu blokatoriem( nikardipīns), pretsēnīšu līdzekļi( flukonazolu), makrolīdu antibiotikas( azitromicīnu), proteāzes inhibitoriem( amprenavira).
Pārskati
Zāles tiek klasificētas kā dārgas, tādēļ pacientu atsauksmes par everolīmu nav. Pieejamās atsauksmes ir 100% raksturojošas, lai uzlabotu stāvokli un mazinātu audzēja agresivitāti.
cena Everolīma lietošana tabletes
Afinitora aptiekas eksponēt mainīgums cenas, kas saistītas ar aktīvās vielas daudzums tajos. Tabletes ar 2,5 mg maksā aptuveni 93 tūkstošus rubļu, 5 mg - 123 000 rubļu, 10 mg - 171 000 rubļu. Analogs No
tirdzniecības nosaukumiem saturošiem preparātiem, everolīmu pazīstama 2: Sertikan un Afinitor.
sinonīmi Everolīma analogi sakrīt ar sinonīmiem un patentbrīvajiem līdzekļiem.
nosacījumi par aptieku farmācijas
ar everolīmu narkotiku pēc receptes-onkologs piegādi.
uzglabāšanas nosacījumi un derīguma termiņš
Narkotiku uzglabāšanas temperatūra nedrīkst pārsniegt 30 grādus. Otsalnye uzglabāšanas apstākļi ir standarti visiem preparātiem: sausa vide, aizsargāta no tiešiem saules stariem.
Video par Everolīmu no hormoniem atkarīga krūts vēža: