Allopurinol is een medicijn dat de concentratie van urinezuur effectief kan verminderen. Dit voorkomt de afzetting van zouten van urinezuur in de nieren, blaas en gewrichten. Een van de beroemdste aandoeningen van het urogenitaal systeem is urolithiasis. De ziekte is zeer divers, zoals stenen in de nieren en de blaas zeer verschillend van aard kunnen zijn en vereisen daarom verschillende lecheniya. Allopurinol - een medicijn dat de afzetting van uraat en meer voorkomt. Allopurinol
mechanisme vormen uraat - urinezuur zouten en natrium of kalium, weinig onderzocht. Het is alleen bekend dat de achtergrond van onvoldoende inname van water urinezuur in urine accumuleert in te hoge concentraties en verhoogt urine zuurgraad. Als gevolg precipiteren de natrium- en kaliumzouten ervan. Waarbij de zouten niet alleen in de blaas of nieren, maar de verbindingen kunnen worden afgezet, waardoor een dergelijke onaangename ziekte jicht.
En dit enzym is op zijn beurt verantwoordelijk voor het oxideren van hypoxanthine en het omzetten ervan in xanthine. Zonder dat, is de reactie niet plaatsvinden of met een te laag volume, resulterend in de synthese van urinezuur verbroken en de stof wordt geproduceerd in kleinere hoeveelheden.
Zo wordt de urinezuurconcentratie in urine verminderd, de pH verlaagd en dienovereenkomstig wordt het uraat opgelost.
medicament toegewezen patiënten bij wie de ziekte is geassocieerd met een toename urinezuurconcentratie:
- urinezuur nefropathie - acute en chronische. Uraten in de vorm van kristallen worden afgezet in de distale tubuli en verzamelbuizen. Urats veroorzaken kanaalobstructie, atrofie van het nierweefsel. Langs de kristallen verzamelen zich vreemde cellen - gigantisch, mononucleair;
- uraatsteenziekte - nephrolithiasis. Het wordt veroorzaakt door verkalkingen in de nier of urinewegen concrementen tot een paar centimeter in diameter. De samenstelling van de steen omvat altijd de organische en anorganische delen. Volgens de statistieken zijn uraatstenen zeldzaam - slechts 5% van alle gevallen;
- jicht - met een constant en voldoende hoog niveau van urinezuur, worden uraten gevormd in alle gewrichten en andere organen. De ontwikkeling van de ziekte is beladen met de volledige vernietiging van de gewrichten;
- aangeboren afwijkingen - Leschi-Nien syndroom, een tekort aan adeninefosforibosyltransferase.
In dergelijke gevallen, wanneer de hoeveelheid urinezuur niet kan worden verminderd door naleving van het dieet, is allopurinol voorgeschreven.
Samenstelling
drug geproduceerd in twee vormen: allopurinol en allopurinol 100 300.
tablet bevat:
- allopurinol of 1-H-pyrazool( 3,4-d) pyrimidin-4-ol - 100 of 300 mg;
- aanvullende bestanddelen - lactose, zetmeel, talk, magnesiumstearaat, polyvidon, natrium amylopectine glycolaat. De tablet bevat geen lactose in 300 mg. Deze stoffen zijn alleen insluiting verschaffen van geneesmiddelafgifte aan de dunne darm en de twaalfvingerige darm 12, waarbij het geneesmiddel absorptie optreedt.
Formulier
Het geneesmiddel is verkrijgbaar in tabletten, 30 of 50 stuks.in een pakket. Blisterverpakkingen worden aangeboden - 3-5 in een doos, of 1 fles. De tablet is bedekt met een witte huls. De houdbaarheid van het product is 5 jaar vanaf de uitgiftedatum. Prijs
bepaald dosis van de werkzame stof, de fabrikant en het aantal tabletten per verpakking:
- allopurinol 100 50 stuks.kosten van 72 tot 95 r.voor verpakking;
- З0 st.allopurinol 300 kosten 85 tot 117 r.voor verpakking;
- prijs is 50 stks. Allopurinol 300 is in de 268-400 p.
Werkingsmechanisme
Allopurinol, evenals het resultaat van zijn verval - oxypurinol, werkt als een remmer van xanthine-oxidase. Beperking van de werking van het enzym, de stof voorkomt de omzetting van xanthine in urinezuur, wat leidt tot een afname van de concentratie. Het proces van desintegratie gebeurt heel snel, net onder de invloed van xanthine-oxidase - in feite geeft het medicijn het enzym de gelegenheid om ermee te 'werken' in plaats van xanthinen. Dienovereenkomstig neemt de hoeveelheid uraat in het bloed af, wat afzetting van zouten in de weefsels voorkomt.
Allopurinol wordt actief in het bloed opgenomen: anderhalf uur na consumptie wordt de maximale concentratie waargenomen. De stof heeft een vrij korte halfwaardetijd - 2 uur, meestal verwijderd met urine - 80%.De rest wordt uitgescheiden met uitwerpselen. De stof bindt niet aan plasmaproteïnen: na 5-7 dagen van de kuur wordt slechts ongeveer 3% van de stof in gebonden vorm uitgescheiden.
Het geneesmiddelmetabolietproduct, oxypurinol, heeft een langere halfwaardetijd van bijna 15 uur. Met eiwitten bindt hij zich ook niet en wordt bijna volledig verwijderd met urine in een ongebonden vorm.
Het geneesmiddel hoopt zich op in het lichaam. Om een stabiel, uitgesproken effect te bereiken, duurt het ongeveer 7 dagen, dus de duur van de behandeling mag niet korter zijn dan 3 weken, anders is het resultaat van zeer korte duur.
Gemiddeld ligt 60-70% van de dosis in de vorm van oxypurinol in de urine en wordt 6-15% onveranderd verwijderd. Als de nieren gestoord zijn, neemt de halfwaardetijd aanzienlijk toe.
Indicaties
Het medicijn wordt gebruikt in bijna alle vormen van primaire - jichtige en secundaire hyperurikemie, en soms zelfs voor preventieve doeleinden met een grote hoeveelheid urinezuur.
De lijst met indicaties voor gebruik is vrij indrukwekkend:
- jicht - is zelfs voorgeschreven tegen een achtergrond van nierfalen;
- niersteenziekte - met de vorming van uraten;
- lymfosarcoom, acute leukemie,
- chronische myeloïde leukemie;
- traumatische letsels;
- cytostatic en radiotherapie;
- Lesha-Niena-syndroom;Massale glucocorticoïdtherapie door
- ;
- is een urinezuurnefropathie.
Gebruiksaanwijzing
Tabletten moeten na de maaltijd worden ingenomen en worden weggespoeld met veel water. Dit laatste is een fundamentele vereiste: bij de behandeling met allopurinol moet het dagelijkse urinevolume 2 liter zijn. De urinereactie is ook belangrijk: onder invloed van het medicijn moet het neutraal of licht alkalisch worden.
Hoe te gebruiken en hoeveel de arts voorschrijft.
Adult
De cursus begint altijd met een minimale dosis van 100 mg om bijwerkingen te identificeren en complicaties te voorkomen. Als er geen negatieve effecten werden gevonden, wordt de dosis van het geneesmiddel berekend door de hoeveelheid urinezuur in het bloed. Verhoog het stapsgewijs, bij 100 mg per dag, tot een therapeutisch effect is verkregen.
De minimale hoeveelheid is 100 mg per dag, het maximum is 800 mg.
- Primaire hyperurikemie - met een lage ernst - hyperurikemie tot 7 mg%, voorschrijven 200 - 400 mg per dag. De cursus duurt meestal 3-4 weken. Vervolgens wordt de dosis verlaagd tot 100 mg per dag.
- Met hyperurikemie van meer dan 7 mg% wordt de dosis verhoogd tot 600-800 mg. Het medicijn wordt 3-4 keer per dag ingenomen, niet meer dan 200 mg per keer. Dit regime duurt maximaal 4 weken. Vervolgens wordt de patiënt overgezet naar een onderhoudsdosis van 100-200 mg.
Ondersteunende therapie kan verschillende maanden duren. Je kunt de ontvangst niet overslaan, omdat bij afwezigheid van het medicijn de kwaal 3-4 dagen opnieuw verschijnt.
- Kies voor preventieve doeleinden - met radiotherapie bijvoorbeeld 400 mg per dag. De cursus begint enkele dagen voor de behandeling, gaat door tijdens de behandeling en eindigt een paar dagen na de bestraling.
- Voor de behandeling van nierfalen wordt medicatie voorgeschreven afhankelijk van de grootte van de creatinineklaring:
- bij een doorbloeding van meer dan 20 ml / min, de dosis kan niet meer zijn dan 300 mg per dag;
- bij klaring van 10-20 ml / min - beperkt tot 200 mg;
- met een klaring van minder dan 10 ml / min allopurinol wordt niet hoger dan 100 mg voorgeschreven.
Indien nodig neemt de hoeveelheid toe, maar in dit geval neemt het interval tussen de doses elke 48-72 uur toe.
- Met hemodialyse benoemen 300 - 400 mg na elke procedure.
indicatie om de dosis te verminderen in de bloedspiegel oksipurinola - niet meer dan 15 mcg / ml.
Kinderen
allopurinol wordt voorgeschreven aan kinderen jonger dan 14 jaar alleen met de cytostatica behandeling van leukemie of enzym stoornissen als er geen alternatief is.
De dosering van het medicijn wordt berekend op basis van het lichaamsgewicht - 10-20 mg / kg. In elk geval mag de maximale dosis 400 mg niet overschrijden.
Het geneesmiddel wordt voor 3 doses ingenomen. Er moet een aanbeveling voor voldoende vloeistofinname worden uitgevoerd.
Ouderen
De beperking in dit geval is de verminderde functionaliteit van de nier. Allopurinol wordt voorgeschreven in de minimale therapeutische dosis. Verhoog zo nodig het tijdsinterval tussen de doses.
Bijwerkingen van
Allopurinol veroorzaakt zelden soortgelijke acties. Het is de moeite waard eraan te denken dat de exacerbatie van jicht in de eerste fase tot die niet van toepassing is. Dit is een kortdurend fenomeen en is in feite een reactie op een scherpe verandering in zuurgraad.
aanzienlijke bijwerkingen zijn onder meer het volgende:
- organen - mogelijk anemie, agranulocytose, leukocytose, thrombocytopenie;
- cardiovasculair systeem - het meest voorkomende effect is het verhogen van de bloeddruk. Mogelijke bradycardie, pericarditis;
- urogenitale systeem - allopurinol kan acuut nierfalen, proteïnurie, verminderde potentie, perifeer oedeem bloed in de urine detecteren veroorzaken;
- -zintuigen - verminderd zicht, verlies of verstoring van smaaksensaties, amblyopie;
- spijsverteringskanaal - misselijkheid, braken, diarree, cholestatische geelzucht ontwikkelt;
- -zenuwstelsel - neuropathie, hoofdpijn, slaperigheid. Met hoge gevoeligheid verschijnt depressie;
- allergische reacties - uitslag, jeuk, netelroos, purpura, verschillende vormen van dermatitis. Deze reactie is het meest uitgesproken en is het gemakkelijkst te traceren.
Tegen de achtergrond van nierfalen komen mogelijke bijwerkingen vaker voor.
Contra
Er zijn een aantal indicaties waarbij het gebruik van allopurinol voor de behandeling verboden:
- absolute contra-indicatie is de aanwezigheid van intolerantie voor allopurinol of extra componenten.indien de klaring minder dan 2 ml / min -
- geneeskunde in ernstige leverbeschadiging, acute en chronische nierinsufficiëntie toewijzen.
- Als de waarde van urinezuur kan worden gereguleerd door een dieet, wordt allopurinol niet toegewezen.
- De stof wordt aangetroffen in de moedermelk, dus het kan niet worden gebruikt tijdens de borstvoeding. Studies met zwangere vrouwen zijn niet uitgevoerd, maar toch wordt het gebruik van de stof als ongewenst beschouwd.
- Acute jicht is ook een contra-indicatie. Behandeling wordt alleen voorgeschreven na verbetering. Primaire
- gemahromatoz - een genetische aandoening als gevolg van overmatige ijzer wordt geabsorbeerd uit voedsel, en wordt afgezet in weefsels. In dit geval is het verboden om allopurinol te gebruiken. Hetzelfde geldt voor gevallen waarin de hemahromatose bij familieleden wordt vastgesteld.
Waarschuwingen
allopurinol indirect invloed hebben op de waterhuishouding en draagt bij aan uitdroging en dus een essentiële voorwaarde voor de behandeling is de consumptie van voldoende hoeveelheden water. Het volume van de dagelijkse urine mag niet minder zijn dan 2 liter - dit is een absolute vereiste.
Andere vereisten zijn niet minder categorisch:
- Het medicijn is niet compatibel met alcohol, dus dit laatste moet worden weggegooid.
- Omdat het medicijn slaperigheid en duizeligheid veroorzaakt, of beter gezegd, kan veroorzaken, terwijl het nemen van medicijnen voor het rijden moet worden genegeerd. Hoe strikt u zich aan dit verbod moet houden, kan alleen aan de behandelend arts vertellen.
- Als er factoren zijn die bijdragen tot de vermindering van de nierfunctie - het gebruik van diuretica, ouderen, hypertensieve therapie, is het noodzakelijk om de dosis zorgvuldig te berekenen en de toestand van de patiënt te controleren. Als er tekenen zijn van een allergie of een schending van de functionaliteit, wordt het medicijn onmiddellijk teruggetrokken.
- Als het middel wordt voorgeschreven tegen de achtergrond van stoornissen in het hematopoëtische systeem, is het noodzakelijk om de bloedformule aanvullend te volgen. Overweeg bijvoorbeeld de aanwezigheid van lactose in een tablet van 100 mg bij het bereiden van een dieet voor een dergelijke patiënt.
Het is noodzakelijk om rekening te houden met de onverenigbaarheid van allopurinol met een aantal geneesmiddelen:
- sulfinpyrazon - de effectiviteit van allopurinol neemt af;
- anticoagulantia van indirecte werking - difekine, theofylline. Allopurinol verbetert hun effecten, inclusief negatieve;
- 6-mercaptopurine, azathioprine - medicijn verhoogt de toxiciteit van het medicijn, zodat wanneer de medicatie samen wordt ingenomen, de dosis moet worden verlaagd tot ¼-1/3 van de gebruikelijke;
- thiazidediuretica, furosemide, methacrylzuur - verhoog de concentratie van urinezuur, die direct tegenover de werking van allopurinol staat;
- ampicilline, amoxicilline - in combinatie is het risico op huidreacties hoog.
De inname van 20 g van het medicijn veroorzaakt vergiftiging: braken, duizeligheid, misselijkheid, koorts. Tegen de achtergrond van nierfalen kan vergiftiging optreden bij een lagere dosis. De stof heeft geen specifiek antidotum. Met de intoxicatie omgaan met de gebruikelijke methoden: wassen, een druppelaar met zoutoplossing, misschien de benoeming van dialyse.
-analogen
Naast de beschreven bereiding bevat allopurinol als werkzame stof:
- -allplol;
- alopron;
- purinol;
- allopurinol aegis;
- sanipipurol.
-beoordelingen
Allopurinol is een bewezen hulpmiddel, maar wonderen vallen ook buiten de controle. Zoals elk ander geneesmiddel werkt het geneesmiddel alleen als aan bepaalde voorwaarden is voldaan.
- Het voordeel hiervan is het vermogen om een dosis per keer in te nemen, als het bij kloppen niet hoger is dan 300 mg. Dit minimaliseert het risico van het missen van de medicatie.
- Het nadeel van de beoordelingen door patiënten is de duur van een aanhoudend therapeutisch effect: het medicijn moet zich ophopen om het effect te maximaliseren. Bovendien duurt de pil lang.
- Bij jicht moet allopurinol of zijn analogen bijna het hele leven worden ingenomen. Met urolithiasis, verschillende vormen van uraatnefropathie, is de prognose bemoedigender: het is noodzakelijk om uraatoplossen en een gestage afname van urinezuur te bereiken.
- Allopurinol neutraliseert op geen enkele manier het dieet. Als de beperking in voedsel niet wordt gerespecteerd, is het medicijn in feite niet effectief.
Allopurinol is een medicijn dat helpt de urinezuurspiegels te verlagen en uraatstenen te verwijderen. Het medicijn is even effectief voor jicht en urolithiasis, maar het gebruik ervan is alleen mogelijk na de benoeming van een arts.