neotigazon - farmakologisk medikament strukturelt karakterisert ved tretinoin eller retinsyre( et derivat av vitamin A), laget syntetisk og spesialisert for behandling av dermatologiske sykdommer som forekommer i alvorlige og stimulere reparasjon prosess( recovery) vev.
Egenskaper
medikament doseringsformer
neotigazon produsenten - farmasøytisk firma Actavis Group( Island). medisin slippes ut i form av kapsler som inneholder den aktive substansen i en mengde av 10 mg eller 25 plassert i pakkingscellene kontur 30, 50 og 100 enheter.
Kapselskallet består av to halvdeler - brun og hvit-beige. Linje i kapselen angir mengden av medikament i milligram 10 eller 25. Innholdet - høydispergert pulverformet stoff med små inneslutninger lys gul og gul.
neotigazon
Sammensetning Sammensetning en kapsel 10 eller 25 mg av aktiv ingrediens acitretin - stoff stimulerende regenereringsprosesser.
Ytterligere bestanddeler: gelatin, naturlig polymer - mikrokrystallinsk cellulose, tilsetningsstoff - natriumaskorbat( en form av vitamin C), og som et fortykningsmiddel - maltodekstrin. Prisene
neotigazon kostnadene varierer betydelig fra område til område, og i forskjellige apotek RF rubler er omtrent:
- pakking med 30 kapsler inneholdende 10 mg acitretin - 3500-5500;
- pakking av 30 deler av 25 mg - 6 000 og 8 000
farmakologiske virkning Farmakodynamiske
Aktiv ingrediens - acitretin - representerer retinoid( biologisk stoff som ligner på vitamin A, som virker på hele kroppen). Mekanismen for terapeutisk påvirkning har ikke blitt fullt ut undersøkt. Det ble funnet at bruken av medikamenter i behandlingen av alvorlige dermatologiske sykdommer som omfatter psoriasis og hyperkeratose, ikke reagerer med andre midler og teknikker kan betydelig forbedre tilstanden til huden( mer enn halvparten av pasientene som fikk neotigazon som et enkelt middel).
De studier fastslo hoved medisinske effekter:
- vekstregulering, derivasjon korrekte( funksjonell separasjon) hudceller;
- normalisering av keratiniseringsprosessen( keratinisasjonsvirkninger) epidermis og keratolytisk virkning rettet mot mykning og fjerning av overskytende hornsjikt( peeling);
- inhibering av unormal vekst av epidermis( proliferasjon) mot betennelse på grunn av aktivering av enzymer;
- regulering av regenerative mekanismer( gjenoppretting, helbredelse);
- eliminere betennelser og styrke lokale beskyttelse funksjoner( immunstimulerende effekt).
Ved mottak av medisinen inne i det tidsintervall i hvilket mengden av aktiv substans i blodplasma blir maksimum( TC max), er til 1 - 4 timer.
biotilgjengelighet, dvs. evnen til medikamentet absorberes i kroppen( som bestemmer hastigheten for inntreden og intensitet av den terapeutiske effekt), er det optimale hvis kapselen tas sammen med mat( fortrinnsvis - bryst).Et eksempel på en enkeltdose-biotilgjengeligheten i indeksen 35 - 95 pasienter med ett hundre er 60% på grunn av særegenheter av en spesiell pasient. Med proteiner binder plasmafraksjonen av blod nesten helt( mer enn 99%).Farmakokinetikk
spesifisitet acitretin uttrykt til en høy grad av lipofilitet - evne til å oppløses i fett som muliggjør lett inntrengning av vev. Men dette gjør også evnen til raskt å overvinne den gjeldende tilkoblingen placenta trenger inn i blodet til fosteret, og komme inn i morsmelk.
Tidsperioden som acitretin innholdet er redusert med 50%( T 1/2 eller halveringstiden) til rundt 50 timer, og halveringstiden hovedmetabolitten( mellom kjemiske omdannelser i leveren) - cis-acitretin - ca 60 timer.
Etter langvarig behandling, og dets metabolitt acitretin som vises i 36 dager leveren( inkludert galle) og nyre.
Indikasjoner
legen foreskriver at kapslene neotigazon for å lindre symptomer i sterkt strømmende og gir ofte tilbakefall dermatologisk patologi med karakteristiske forandringer av epidermal keratiniseringsprosessen, som ikke viser en positiv reaksjon med andre farmasøytiske midler og fysioterapi.
Disse patologier er:
- psoriasis, og kviseaktige og danne hver sin begrensede partier og anomal forplantning prosess på hel hud;
- erythroderma er ichthyosiform og psoriasis;
- alvorlig hyperkeratose, inkludert medfødt iktyose, Dariers sykdom( en genetisk follikulær dyskeratosis), lichen planus, og andre sykdommer med en alvorlig forstyrrelse av keratinisering, spesielt i tilfeller med resistens mot konvensjonelle behandlingsstrategier.
for bruk
Instruksjoner generelle prinsipper for behandling:
- Stoffet er godkjent for bruk med et absolutt fravær av positive terapeutiske resultater med andre behandlingsmetoder.
- Doser for hver enkelt pasient og varigheten av behandlingen bestemmes av en spesialist med sugehastigheten acitretin, pass metabolisme, alder, kjønn, og symptomenes alvorlighetsgrad i hver enkelt pasient.
- løpet neotigazon pasienten rådes til å nøye vurdere alle endringer i den generelle tilstanden og hud manifestasjoner, betimelig informere legen om eventuelle avvik - lokalt og generelt.
- For bedre absorpsjon bør kapsler tas oralt med mat eller med melk.
- Doseringene av legemidlet er lavere, jo mer uttalt den inflammatoriske reaksjonen på huden. Voksne
- Monoterapi For å hjelpe den første terapeutiske virkning for psoriasis daglig daglig dose: en kapsel 25 mg eller 3 kapsler med 10 mg( totalt 30 mg) i 14 - 30 dager.
- dose for å opprettholde oppnådd i 2 - 4 uker av terapeutisk resultat bestemmes i betraktning av mulighetene for overføring av medikamentet og dens effekt for den aktuelle pasient. Standard daglige doser for voksne varierer fra 25 til 50 mg. Det optimale kurset er 6 til 8 uker.
- I alvorlige tilfeller er en doseøkning på opptil 75 mg per dag tillatt.
- Når merkbar forbedring i patologisk hud manifestasjoner oppnås, stoppes behandlingen. Hvis et tilbakefall forekommer( eksacerbasjon), blir terapien gjentatt i henhold til angitt skjema. Når
- hyperkeratose anbefales det å redusere den daglige dosen til den lavest mulige verdi som manifesterer en terapeutisk effekt, inntil - 20 mg eller mindre.
Kombinert behandling
mest optimale løsning for psoriasis og uttalt hyperkeratose legene av ikke neotigazon monoterapi og dens kombinasjon med andre legemidler. Blant dem er tradisjonelt oppnevnt eksterne salver, kremer og farmasøytiske løsninger for internt bruk er tillatt for samtidig bruk med acitretin.
grunnlag for slike anbefalinger er følgende grunner:
- Først etter opphør av mottak av acitretin i kroppen kan utvikle seg raskt re-skarphet. Og så for å forebygge tilbakefall neotigazon kombinert med kortikosteroider, vitamin D-preparater for påføring på huden, fysioterapi og tradisjonelle salver.
- Dernest, i tilfelle av kombinasjonsterapi, kan legen redusere dosen neotigazon gitt individuelle respons på medikamentet.
barn og nyfødte
Ved behandling av barn og spedbarn acitretin kan brukes i unntakstilfeller, ekstremt tung flyt av psoriasis og andre dermatologiske sykdommer, bare hvis andre måter helt fåfengt.
Egenskaper:
- Spesiell forsiktighet er nødvendig i forbindelse med en høy sannsynlighet for alvorlige bivirkninger som opptrer ved langvarig behandling, inkludert ossifikasjon interosseous ligament, nyredysfunksjon, lever, pinealkjertelen og i stand til å forårsake barnets vekstretardasjon.
- Jo yngre pasienten, desto raskere oppstår og skjerper forekomsten av bivirkninger.
- Gitt disse funksjonene, oppnevning neotigazon barn, spesielt lange kurset, er det nødvendig å skreddersy graden av mulig risiko nøyaktig med mulig terapeutisk resultat.
- Før behandling og allerede under behandling en gang i 14 dager for laboratorieanalyser vurdere lever og nyrer ble undersøkt lipidnivå i blodet. Hos spedbarn og barn under 10 år må du i tillegg måle vekst regelmessig.
Dosering:
- Den daglige dosen til et barn bestemmes i henhold til pasientens kroppsvekt.
- Norm per kilo kroppsvekt per dag er 0,5 mg per 1 kg barnet vekt( ved bulløs ichtyosiform erytrodermi form).
I sjeldne tilfeller kan en kort kurs( ikke lenger enn 4 uker) øke dosen per dag til 1 mg per 1 kg. Videre reduseres den daglige doseringen ukentlig med 0,15-0,25 mg per kilo.
- med en ikke-bullous form av erytroderma - 0,75 mg per kilo;
- med plateytiose - 1 mg / kg.
Maksimal total daglig dose hos barn i alle aldre kan ikke overstige 35 mg.
- Ved langvarig kurs, for å holde pasienten i en mindre forbedring som oppnås ved den lege skal beregne den lavest mulige dose som er tilstrekkelig for terapeutisk effekt.
- nyfødte og spedbarn neotigazon utnevnt bare sjelden og bare etter en detaljert undersøkelse av en barnelege og spesialister.
- Norm for nyfødte: 0,8 mg per kilo av babyens vekt( 7 dager), så reduseres dosen til 0,4 mg / kg.
- Etter forbedring i en periode på opptil 30 - 90 dager, gå til en dose på 0,2 mg / kg og trekk kapslene gradvis. Med en bullous form av erytroderma reduseres dosen 2 ganger.
under graviditet og amming
Acitretin, som alle retinoider, provoserer utviklingen av embryo og foster fødselsdefekter( teratogenisitet), uansett hva minimumsdose den ikke blir brukt, og bruk av et kort kurs. Av denne grunn er legemidlet forbudt og på bærebarnet, og i 2 år etter behandlingens slutt.
I tillegg har alle pasienter, fruktbarhet( s menarche menopause), anvendelse acitretin også meget uønsket ettersom utilsiktet oppfatning risiko for foster abnormaliteter spedbarn ekstremt høy.
for muligheten for å utnevne neotigazon pasient i fruktbar alder krever streng overholdelse av enhver og alle forhold:
- å diagnostisere alvorlig dermatologisk sykdom med en lidelse av keratinization( horndannelse), ikke svare på andre medisiner og behandlinger.
- pasienten bekrefter at det vil overholde alle instruksjonene fra legen går med på å de nødvendige forholdsregler, advarte mot en høy trussel av defekter hos fosteret, og alvorlige konsekvenser, hvis unnfangelsen skjer under behandlingen, eller etter at den er ferdig i løpet av 24 måneder.
- praktisert helt sikkert intim handling, med konstant bruk sikker prevensjon i 30 dager før utnevnelsen neotigazon, da - for hele behandlingsforløpet og de neste 24 måneder etter siste kapsel. Det er ønskelig å kombinere bruken av parallellkombinasjonen av piller og mekanisk metode for prevensjon( kondom, cervical, pessar)
- ikke tillatt bruk av orale prevensjonsmidler med en lav dose av bare én aktiv bestanddel - progesteron( såkalt "minipilli"), ettersom de er utmerker svake preventive virkning.
- første kapsel medisinen tatt ikke tidligere periode på 2 - 3 i menstruasjonssyklusen, som flyter i løpet av mottak av prevensjons tabletter.
- obligatorisk å gjennomføre en pålitelig graviditetstest, som bør gjøres for 1 - 6 dager før de får den første kapsel neotigazon, noe som bekrefter et negativt resultat( fravær av befruktning).
- Testing for sjansen for graviditet er gjort en gang i måneden i løpet av hele behandlingsforløpet, og etter ferdigstillelse - hver 1 - 2 måneder for en periode på inntil 24 måneder.
- forbudt å drikke alkohol og farmasøytiske midler med etanol, alt mens man tar acitretin og 60 dager etter avslutning av behandlingen.
- Ved forverring, med gjentatte kurer fullt oppfylt alle kravene ovenfor.
Hvis en kvinne ammer en baby, er Neotigazone forbudt.
Kontra Stoffet er kontraindisert ved følgende sykdommer og tilstander:
- graviditet;
- spesiell overfølsomhet for acitretin, hjelpestoffer og andre typer av retinoider;
- oppfatning planlegging i de neste 24 månedene;
- enhver periode med sannsynligheten for utilsiktet unnfangelse;
- Amme en baby;
- alvorlig nyre- og leverpatologi;
- kronisk forhøyet nivå av blodlipider( fett, inkludert kolesterol og triglyserider);
- vitamin A, retinoider en hvilken som helst unngå hypervitaminose A, og Metotreksatoma og tetracyklin-antibiotika gruppe.
Relative kontraindikasjoner:
- alder av fruktbarhet( evne til å føde barn), siden menarche( første menstruasjonssyklus) i yngre jenter før overgangsalderen, med unntak av perioden med kontinuerlig bruk av pålitelig prevensjon kombinert;
- overført hepatitt, diabetes, aterosleroz, pankreatitt, hvor enhetsdoser av 1 mg / kg per dag kan føre til komplikasjoner;
- drikker alkohol for å unngå alvorlig leverstamme. Bivirkninger
Generelt
forskjellig alvorlighetsgrad av uønskede sidereaksjoner, hovedsakelig på grunn av overdoser av vitamin A, er observert i de fleste pasienter. Vanlig forekommende ved bruk av acitretin bivirkninger er betydelig redusert ved lavere doser og helt forsvinner etter avsluttet behandling, det vil si, de er midlertidige og reversible. I enkelte tilfeller, i begynnelsen av mottaket av legemidlet, økte symptomene på den underliggende sykdommen.
Avhengig av dosen og varigheten av mottak neotigazon kan oppleve ubehagelige virkninger følgende:
- betennelse og tørre lepper og rød kant( cheilitis), anfall i hjørnene av munnen;
- overbelastning av neseborene, slim og blodig utslipp fra nesen;
- tørrhet og irritasjon i konjunktiva og sårdannelse på hornhinnen( sjelden)
- smerter ved bruk av kontaktlinser, lidelse skumring syn( "nattblindhet»)
- munntørrhet, tørste;
- betennelse i gingivalvævet, utvikling av stomatitt, en forstyrrelse av smakfølelser;
- hyppigere utvikling av candidiasis vulvaginitt( thrush);
- huden peeling( vanligvis på håndflatene, føttene) noen ganger - over hele kroppen;
- tegn på dermatitt, eksem, kløende hud;
- håravfall, forringelse av strukturen,
- lagring av negler, betennelse i vevet på fingrene i nærheten av spikerplater;
- er sjelden et utslett med bullous manifestasjoner( med blister, våte områder);
- fotosensibilisering( følsomhet overfor ultrafiolett);
- ømhet av muskler, ledd, bein;
- opprørt mage- og tarmfunksjon;
- økning av eksisterende og etablering av nye sentre for kalsinering vev, ligamenter og sener, utvikling av spinal osteoporose og unormal vekst av benvev;
- økte muskelspenning, konvulsive manifestasjoner;
- hot flushes til øvre halvdel av kroppen, lokal hevelse;
- økning i kolesterol, leverenzymer, triglyserider, sjelden - hepatitt, gulsott;
- isolerte tilfeller hodepine, økt intrakranialt trykk, kvalme, oppkast, polyneuropati( hud nummenhet, muskelsvakhet, økt følsomhet, smerte).Overdosering
- Hvis neotigazon ta i unødvendig høye doser, acitretin akutt overdose kan forekomme i hvilken de uunngåelige symptomer som er karakteristiske for ved vitamin A-forgiftning, inkludert oppkast, svimmelhet, hodepine krevende.
- Legemidlet stoppes umiddelbart, men med tanke på den relativt lave grad av toksisitet av stoffet, er det ikke behov for spesifikk behandling.
Forsiktighets
Mens mottar neotigazon å vurdere konkrete anbefalinger:
- Drug Administration, definisjonen av dose og varighet av mottak - den eksklusive privilegium av behandlende lege, tydelig representerer effektene av stoffet, herunder økt teratogene egenskaper.
- Hvis acitretin kombineres med andre legemidler og behandlinger, må doseringsjustering reduseres.
- Alle pasienter som får neotigazon, og i 24 måneder etter avsluttet, er ikke kvalifisert til å donere blod, spesielt hvis blodoverføring kan tildeles en kvinne i fertil alder( fra 12 år);
- Analyser Evaluering av leveren er utført før du mottar neotigazon, videre - hver 7. dag for de første 60 dagene fra begynnelsen av mottak, og senere - hver tredje måned. Ved eventuelle avvik fra normen utføres laboratorietester hver 7. til 12. dag. Hvis leverfunksjonen ikke vender tilbake til normal, og enda verre - hvis testene forverres, stoppes medisinen, men levertilstanden overvåkes i minst 3 måneder.
- Under den lange Selvfølgelig bør man regelmessig overvåke ytelsen av kolesterol, blodsukker, triglyserider, og åpenbare brudd på ossifikasjon påvisning av reiser spørsmålet, eller opphør eller fortsettelse av behandling med en risikoanalyse av progresjon av slike anomalier.
- For langvarig behandling med akitretin, trenger barn spesiell overvåkning av eventuelle abnormiteter i beinutvikling og vekst i barnet.
- Synet bør kontrolleres regelmessig. Hvis tegn på "nattblindhet" vises, må pasienten være ekstremt forsiktig når han er aktiv i dårlig opplyste steder og kjører om natten og i skumring.
For tiden er de langsiktige effektene av å ta medisiner med akitretin ennå ikke blitt studert.
Interaksjon med andre legemidler og alkohol
- forbruk av alkohol og medikamenter med etanol sammen med neotigazon fører til dannelse av mellomliggende etritinata, som er kjennetegnet ved meget lang halveringstid( 120 dager), og kan sammenlignes med acitretin teratogene virkninger på fosteret.
- Allerede etter avslutning av behandlingen, er nektet av alkohol obligatorisk i 2 måneder.
- Fellesadministrasjon av stoffet med vitamin A, noe retinoid fører til alvorlig forgiftning på grunn av hypervitaminose.
- Parallell bruk med fenytoin reduserer bindingen av acitretin til proteiner.
Anmeldelser
anmeldelser neotigazon Analyser viser at den terapeutiske effekten av stoffet er mer uttalt og langvarig enn det som er mindre dype lesjoner på huden.
- Nesten alle pasienter rapporterte en betydelig innvirkning på tunge medisiner symptomer på psoriasis, som avtok eller forsvant fullstendig etter en periode på 2 - 3 til 18 - 24 måneder.
- Ved behandling av eksacerbasjoner ble tiden for remisjon redusert.
- I vurderinger er det sjelden klager på alvorlige uønskede symptomer. De viktigste ubehagelige manifestasjonene er forbundet med tørre lepper og peeling av huden på såler og palmer. Separat
- absolutte høydepunkt de negative effektene av narkotika på fosteret, på grunn som de fleste kvinner ikke bruker
- neotigazon Leger oppmerksom på at neotigazon måte å lindre alvorlige symptomer, men ikke kurere den interne årsaken til hudsykdom. Imidlertid, medisinen, hvis de brukes under medisinsk overvåkning, absolutt fortjener oppmerksomhet, som et middel til å føre til en betydelig reduksjon av patologiske fenomener på huden, som registrerer nesten hver pasient.
Analoger
fullstendig analogi neotigazon i apoteket nettverket ikke er tilgjengelig, men for legemidler med lignende terapeutiske effekter er: Oksoralen, Psoberan, Ammifurin, Beroksan, psoralen.