Drug Allopurinol: Virkningsmekanisme, indikasjoner, bruksanvisninger, analoger, vurderinger

Allopurinol er et stoff som effektivt reduserer konsentrasjonen av urinsyre. Dette forhindrer avsetning av salter av urinsyre i nyrene, blæren og leddene. En av de mest kjente plager av genitourinary systemet er urolithiasis. Sykdommen er meget mangfoldig, idet steinene i nyrer og blæren kan være svært forskjellige i natur, og krever derfor forskjellig lecheniya. Allopurinol - et stoff som hindrer avsetning av urat og økt. Allopurinol

mekanisme som danner urat - urinsyre salter og natrium eller kalium, har vært lite undersøkt. Det er bare kjent at bakgrunnen av utilstrekkelig inntak av vann urinsyre i urinen samles opp i for høye konsentrasjoner og øker urin surhet. Som et resultat danner dens natrium- og kaliumsalt ut. Karakterisert ved at saltene kan avsettes ikke bare i blæren eller nyre, men i leddene, forårsaker ubehagelig slik sykdom er gikt.

Og dette enzymet er igjen ansvarlig for oksydasjon av hypoxanthin og omdannelse til xanthin. Uten det, betyr at reaksjonen ikke finne sted, eller tar et for lavt volum, noe som resulterer i syntesen av urinsyre er brutt, og stoffet blir produsert i mindre mengder.

Således blir urinsyrekonsentrasjonen i urinen redusert, pH senkes og følgelig oppløses uratet.

legemiddel tilordnet pasienter med sykdom som er assosiert med en økning i urinsyrekonsentrasjon:

• urat nefropati - akutte og kroniske. Urater i form av krystaller blir avsatt i de distale rørene og oppsamlingsrørene. Urats utfordrer kanalobstruksjon, atrofi av nyrevevet. Langs krystallerne akkumuleres fremmede celler - gigantiske, mononukleære;
• urat steinsykdom - nephrolithiasis. Det er forårsaket av forkalkninger i nyrene eller urinveis-konsentrasjonene opp til noen få cm i diameter. Stensammensetningen inneholder alltid organiske og uorganiske deler. Ifølge statistikken er uratestene sjeldne - kun 5% av alle tilfeller;
• gikt - med konstant og tilstrekkelig høyt nivå av urinsyre, blir urater dannet i alle ledd og andre organer. Utviklingen av sykdommen er full av fullstendig ødeleggelse av leddene;
• medfødte misdannelser - Leschi-Nien syndrom, mangel av adenin phosphoribosyltransferase.

I slike tilfeller, når mengden urinsyre ikke kan reduseres ved overholdelse av dietten, er allopurinol foreskrevet.

Sammensetning

stoffet produseres i to former: allopurinol og allopurinol 100 300.

tablett inneholder:

• allopurinol eller 1-H-pyrazolo( 3,4-d) pyrimidin-4-ol - 100 eller 300 mg, henholdsvis;
• ytterligere bestanddeler - laktose, stivelse, talk, magnesiumstearat, polyvidon, natrium-glykolat amylopektin. Tabletten inneholder ikke laktose i 300 mg. Disse stoffene er bare inneslutning som gir legemiddelavlevering til tynntarmen og tolvfingertarm 12, hvor medikamentet absorpsjon skjer.

Form

Legemidlet er tilgjengelig i tabletter, 30 eller 50 stk. Hver.i en pakke. Blisterpakning tilbys - 3-5 i en boks, eller 1 flaske. Tabletten er dekket med en hvit skede. Holdbarheten på produktet er 5 år fra utstedelsesdatoen. Prisen

bestemt dose av den aktive substans, produsenten og antallet tabletter per pakke:

• allopurinol 100 50 stk.koster fra 72 til 95 r.for pakking;
• З0 stk.allopurinol 300 koster fra 85 til 117 r.for pakking;
• prisen er 50 stk. Allopurinol 300 er i 268-400 s.

Handlingsmekanisme

Allopurinol, samt resultatet av dets forfall - oksypurinol, virker som en inhibitor av xantinoksidase. Begrensning av enzymets virkning, forhindrer stoffet omdannelse av xantin til urinsyre, noe som fører til en reduksjon av konsentrasjonen. Desintegreringsprosessen skjer veldig raskt, bare under påvirkning av xantinoksidase. Faktisk gir stoffet enzymet muligheten til å "jobbe" med det i stedet for xantiner. Følgelig reduseres mengden av urat i blodet, som forhindrer avsetning av salter i vevet.

Allopurinol absorberes aktivt i blodet: en og en halv time etter konsumasjon, observeres maksimal konsentrasjon. Stoffet har en relativt kort halveringstid - 2 timer, for det meste fjernet med urin - 80%.Resten utskilles med avføring. Stoffet binder seg ikke til plasmaproteiner: etter 5-7 dager av kurset utskilles kun ca. 3% av stoffet i bundet form.

Produktet metabolisme, oksypurinol, har en lengre halveringstid på nesten 15 timer. Med proteiner binder han heller ikke og blir nesten helt fjernet med urin i en ubundet form.

Legemidlet akkumuleres i kroppen. For å oppnå en stabil, uttalt effekt, tar det omtrent 7 dager, så behandlingsforløpet kan ikke være mindre enn 3 uker, ellers vil resultatet bli svært kortvarig.

I gjennomsnitt er 60-70% av dosen i urinen i form av oxypurinol, og 6-15% fjernes uendret. Hvis nyrene forstyrres, øker halveringstiden betydelig.

Indikasjoner

Legemidlet brukes i nesten alle former for primærgikt og sekundær hyperurikemi, og noen ganger til forebyggende formål med en stor mengde urinsyre.

Listen over indikasjoner for bruk er ganske imponerende:

• gikt - er foreskrevet selv mot en bakgrunn av nyresvikt;
• nyresvikt sykdom - med dannelse av urater;
• lymfosarcoma, akutt leukemi,
• kronisk myelogen leukemi;
• -traumatiske skader;
• cytostatisk og radioterapi;
• Lesha-Niena syndrom;
• massiv glukokortikoidbehandling;
• er en urinsyre nephropati.

Instruksjoner for bruk

Tabletter skal tas etter måltider og vaskes med rikelig med vann. Sistnevnte er et grunnleggende krav: Ved behandling av allopurinol bør det daglige volumet av urin nå 2 liter. Urinreaksjonen er også viktig: under virkningen av stoffet må den bli nøytral eller litt alkalisk.

Hvordan ta og hvor mye legen foreskriver.

Voksen

Kurset starter alltid med en minimumsdose på 100 mg for å identifisere bivirkninger og forhindre komplikasjoner. Hvis det ikke ble funnet negative effekter, beregnes dosen av legemidlet med mengden urinsyre i blodet.Øk den trinnvis, til 100 mg per dag, til en terapeutisk effekt er oppnådd.

Minimumsbeløpet er 100 mg per dag, maksimum er 800 mg.

• Primær hyperurikemi - med lav alvorlighetsgrad - hyperurikemi opptil 7 mg%, foreskrive 200-400 mg per dag. Kurset varer vanligvis 3-4 uker. Dosen reduseres til 100 mg per dag.
• Med hyperurikemi over 7 mg% økes dosen til 600-800 mg. Legemidlet er tatt 3-4 ganger daglig, ikke mer enn 200 mg om gangen. Dette regimet varer opptil 4 uker. Deretter overføres pasienten til en vedlikeholdsdose på 100-200 mg.

Støttende terapi kan vare flere måneder. Du kan ikke hoppe over mottaket, siden i fravær av stoffet oppstår sykdommen igjen i 3-4 dager.

• For forebyggende formål - for eksempel med strålebehandling, utnevne 400 mg per dag. Kurset starter flere dager før behandling, fortsetter i løpet av behandlingen og avsluttes noen dager etter bestråling.
• For nyresvikt er medisiner foreskrevet avhengig av størrelsen på kreatininclearance:
  • ved en blodgassrate på mer enn 20 ml / min, kan dosen ikke være mer enn 300 mg per dag;
  • ved klaring av 10-20 ml / min - begrenset til 200 mg;
  • med clearance mindre enn 10 ml / min allopurinol er foreskrevet ikke mer enn 100 mg.

Om nødvendig øker mengden, men i dette tilfelle øker intervallet mellom doser hvert 48-72 timer.

• Ved hemodialyse utnevne 300-400 mg etter hver prosedyre.

Indikasjon for reduksjon i dose er nivået av oksypurinol i blodet - ikke mer enn 15 mcg / ml.

Barn

Allopurinol er foreskrevet for barn under 14 år bare med cytostatisk behandling av leukemi eller enzym lidelser hvis det ikke finnes noe alternativ.

Doseringen av legemidlet beregnes etter kroppsvekt - 10-20 mg / kg. I alle fall kan maksimal dose ikke overstige 400 mg.

Legemidlet er tatt for 3 doser. En anbefaling for tilstrekkelig væskeinntak må utføres.

Eldre

Begrensningen i dette tilfellet er den reduserte funksjonaliteten til nyrene. Allopurinol er foreskrevet i minimum terapeutisk dose.Øk om nødvendig tidsintervallet mellom dosene.

Bivirkninger av

Allopurinol forårsaker sjeldne lignende handlinger. Det er verdt å huske at forverring av gikt i første fase til de som ikke gjelder. Dette er et kortsiktig fenomen, og faktisk er det en reaksjon på en skarp forandring i surhet.

til betydelige bivirkninger inkluderer følgende:

• dannende organer - mulig anemi, agranulocytose, leukocytose, trombocytopeni;
• kardiovaskulær system - den vanligste effekten er å øke blodtrykket. Mulig bradykardi, perikarditt;
• urogenitale system - allopurinol kan forårsake akutt nyresvikt, proteinuri, redusert potens, perifere ødemer kan påvise blod i urin;
• følelsesorganer - redusert syn, tap eller forvrengning av smakfølelser, amblyopi;
• fordøyelseskanalen - kvalme, oppkast, diaré, kolestatisk gulsott utvikler seg;
• nervesystem - neuropati, hodepine, døsighet. Med høy følsomhet vises depresjon;
• allergiske reaksjoner - utslett, kløe, elveblest, purpura, ulike former for dermatitt. Denne reaksjonen er mest uttalt og er lettest sporet.

Mot bakgrunn av nyresvikt er mulige bivirkninger vanligere.

Kontra

Det finnes en rekke indikasjoner der bruk av allopurinol for behandling forbudt:

• absolutt kontra er tilstedeværelsen av intoleranse overfor allopurinol eller ytterligere komponenter.
• ikke tildele medisin i alvorlig leverskade, akutt og kronisk nyresvikt - hvis kreatinin clearance er mindre enn 2 ml / min.
• Hvis verdien av urinsyre kan reguleres av diett, er allopurinol ikke tildelt.
• Stoffet er funnet i morsmelk, slik at det ikke kan brukes under amming. Studier på gravide har ikke blitt utført, men bruk av stoffet anses fortsatt å være uønsket.
• Akutt gikt er også en kontraindikasjon. Behandling er foreskrevet bare etter forbedring.
• Primær hemahromatosis er en genetisk sykdom som skyldes at jern blir overdreven absorbert fra mat og deponert i vev. I dette tilfellet er det forbudt å bruke allopurinol. Det samme gjelder tilfeller der hemahromatosen er notert i slektninger.

Forsiktighets

allopurinol indirekte påvirke vannbalansen og bidrar til dehydrering, og derfor en viktig forutsetning i behandlingen er forbruket av tilstrekkelige mengder vann. Volumet av daglig urin kan ikke være mindre enn 2 liter - dette er et absolutt krav.

Andre krav er ikke mindre kategoriske:

• Legemidlet er ikke kompatibelt med alkohol, så sistnevnte skal kastes.
• Fordi stoffet forårsaker, eller rettere, kan forårsake døsighet og svimmelhet, bør det kastes mens du tar medisiner for kjøring. Hvor strengt du trenger å overholde dette forbudet, kan bare fortelle veilederen.
• Hvis det er noen faktorer som bidrar til reduksjon av nyrefunksjonen - bruk av diuretika, eldre alder, hypertensiv terapi, er det nødvendig å nøye beregne dosen og overvåke pasientens tilstand. Hvis det oppstår tegn på allergi eller brudd på funksjonalitet, blir stoffet straks trukket tilbake.
• Hvis agensen er foreskrevet mot en bakgrunn av sykdommer i hematopoietisk system, er det nødvendig å følge blodsammensetningen i tillegg. For eksempel vurdere nærvær av laktose i en 100 mg tablett når du lager et diett for en slik pasient.

Det er nødvendig å ta hensyn til inkompatibiliteten av allopurinol med en rekke medisiner:

• sulfinpyrazone - effektiviteten av allopurinol reduseres;
• antikoagulantia av indirekte virkninger - difekin, teofyllin. Allopurinol øker effekten, inkludert negative
• 6-merkaptopurin, azathioprin - stoff øker stoffets toksisitet, slik at når det tas sammen, bør dosen av medisiner reduseres til ¼-1/3 av de vanlige;
• tiazid diuretika, furosemid, metakrylsyre - øk konsentrasjonen av urinsyre, som er direkte motsatt virkningen av allopurinol;
• ampicillin, amoxicillin - når kombinert er risikoen for hudreaksjoner høy.

Inntaket av 20 g av stoffet forårsaker forgiftning: oppkast, svimmelhet, kvalme, feber. På grunn av nyresvikt kan forgiftning forekomme med lavere dose. Stoffet har ingen spesifikk motgift. Med forgiftning klare de vanlige metodene: vask, en dråpe med saltoppløsning, kanskje utnevnelsen av dialyse.

Analoger

I tillegg til det beskrevne preparatet inneholder allopurinol som et aktivt stoff:

• allplol;
• alopron;
• purinol;
• allopurinol aegis;
• sanipipurol.

Anmeldelser

Allopurinol er et godt bevist middel, men mirakler er også utenfor sin kontroll. Som enhver annen medisin, har legemidlet kun virkning hvis visse betingelser er oppfylt.

• Dens pluss er evnen til å ta en dose om gangen, hvis den ikke overstiger 300 mg ved å banke. Dette minimerer risikoen for manglende medisinering.
• Ulempen ved pasientens vurderinger er varigheten av en vedvarende terapeutisk effekt: legemidlet må samles for å få maksimal effekt. I tillegg tar pillen ta lang tid.
• Med gikt, må allopurinol eller dets analoger tas nesten hele livet. Med urolithiasis, ulike former for uratnefropati, er prognosen mer oppmuntrende: det er nødvendig å oppnå oppløsning av urater og en jevn nedgang i urinsyre.
• Allopurinol på noen måte avbryter ikke dietten. Faktisk, hvis begrensningen i mat ikke respekteres, vil stoffet være ineffektivt.

Allopurinol er et stoff som bidrar til å redusere urinsyre nivåer og fjerne urat steiner. Legemidlet er like effektivt for gikt og urolithiasis, men bruken er bare mulig etter at en lege er utnevnt.