Etoposid er et semisyntetisk legemiddel som tilhører topoisomerase II-hemmere. Agenten har en cytotoksisk effekt på grunn av sin evne til å skade DNA fra kreftceller.
Sammensetning, form og emballasje
Den aktive ingrediensen er etoposid.
1 ml av legemidlet inneholder 20 mg etoposid.
Produsent
problemet gjennomført et indisk selskap Okasa Pharma og kinesisk bekymring Jiangsu Hengrui Medicine Co.
Indikasjoner
bruk angitt for:
- småcellet lungekreft;
- Sykdommer av Hodgkin;
- Germicid testikkelkarsinom;
- Non-Hodgkins lymfom( som induksjonsterapi);
- Akutt myelomonocytisk og myelocytisk leukemi( som en komponent i kombinert behandling);
- Placental chorion carcinoma;
- Ikke-småcellet lungekreft( som en palliativ behandling);Akutt leukemi
- .
Kontra Etoposide
mottak anbefales under følgende betingelser:
- hypersensitivitet;Langsomme
- hematopoetiske prosesser i benmargen( alvorlig leukopeni mindre enn 2 millioner / ml, nøytropeni - 1,5 tusen / l, trombocytopeni mindre enn 75 millioner / ml);
- Tilstedeværelse i anamnese om nyresvikt og lever;
- Akutte infeksjonsprosesser( patogener kan bli sopp, virus og bakterier);
- Ulike typer hjerterytmeforstyrrelser;
- Graviditet og amming.
Forholdsregler må bruke et cytotoksisk medikament under følgende relaterte patologier:
- kjemoterapi eller radioterapi i historien;
- Mot kyllingpokke;
- Dysfunksjon av nyrefunksjon;
- Patologier i nervesystemet;
- Kronisk alkoholisme;
- Tidlig barndom. Farmakologisk virkning
Etoposide - cytotoksisk legemiddel fra gruppen bestående av podofyllotoksin-derivater. Det fremmer skade på DNA-molekylet på grunn av inhibering av strukturen av topoisomerase II-enzymet. Agenten er spesifikk for G2-fasen og den sentrale S-fasen av den mitotiske syklusen. Legemidlet er ikke i stand til å forstyrre samlingen av mikrotubuli.
Farmakodynamikk og farmakokinetikk
Etoposid har antitumoraktivitet. Det er i stand til å føre til en fasespesifik cytotoksisk effekt. Eksperter legger merke til doseavhengigheten av stoffet.
Inntak av høy dose( mer enn 10 μg / ml) fremmer lysis av celler som har gått inn i mitose. Bruken av en lavere konsentrasjon( 0,3-10 μg / ml) vil forhindre innføring av celler i profeten av mitotisk deling.
Den viktigste makromolekylære effekten av stoffet er evnen til å forandre DNA.
Det fører til en endring i strukturen av topoisomerase II, på grunn av hvilken inhiberingen av dens aktivitet oppstår. Som et resultat er DNA replikasjon brutt, proliferasjon, celle syklusen bremser ned. Evnen til stoffet til å forstyrre transporten av nukleotider forstyrrer DNA-utvinningen og syntesen.
Under oral administrasjon har etoposid en variabel absorpsjon som avtar med økende dosering. Den gjennomsnittlige biotilgjengeligheten er 50%.
Ved intravenøs administrering kan eliminasjonshalveringstiden være opptil 11 timer. Etoposid kumuleres ikke av plasma dersom det brukes i 5 dager ved 100 mg / m2.
Preparatet går nesten ikke gjennom GEB.Konsentrasjonen i cerebrospinalvæsken og svulstvev er lavere enn innholdet i plasma. Den ubundne brøkdel av stoffet i kreftpasienter bestemmes av nivået av bilirubin i blodet.
Etoposid metabolisme oppstår i leveren. Utskilles i urinen stort sett uendret( 60%), sammen med avføringen( 16%) og galle( mindre enn 6%).Spesielle laboratorietester på dyr for å bestemme karsinogeniteten av stoffet ble ikke utført. Etoposid anses å være potensielt kreftfremkallende for mennesker.
EtoposidInstruksjoner for bruk:
dosering Ifølge annotering foretrukket preparat for intravenøs infusjon. Dosering bestemmes i individuell modus.
Antitumorpreparat kan blandes med dextrose( konsentrasjonen av oppløsningen er 0,2-0,4 mg / l).Eventuell kontakt av etoposid med bufferløsninger som overstiger pH 8 er forbudt.
Doseringsegenskaper:
- Ved 100 mg /m en gang daglig i 5 dager. Syklusen gjentas en måned senere;
- For 125 mg / kvm M.m i første, tredje og femte behandlingsdag. Kurset gjentas etter 3 uker;
- Ved 50 mg / kvm.m muntlig hver dag i 3 uker. Kurset gjentas etter 1 måned;
Viktig! Behandlingsforløpet kan gjentas etter å ha gjenopprettet parametrene for perifert blod.
Bivirkninger
data fra en rekke studier tillate identifisere bivirkninger:
- Brudd på blodparametre. I løpet av utviklingen utvikles leukopeni, anemi, trombocytopeni. Restaurering av benmargsfunksjonalitet observeres etter 3 uker;
- Utvikling av akutt leukemi;
- Gastrointestinal toksisitet antyder utvikling: kvalme og oppkast( 35% av pasientene), magesmerter( 2%), anoreksi i 12% av tilfellene, diaré( 13%), stomatitt( 6%), leverpatologi( 3%).Kvalme og oppkast krever tilbaketrekking av legemidlet hos 1% av kreftpasienter, for å forbedre den generelle tilstanden foreskrevet antiemetika;
- Hypotensjon( opptil 2%). forbigående reduksjon i blodtrykket utvikler seg som følge av rask innføring av etoposid, er det ikke forbundet med kardiotoksisitet narkotika eller EKG-forandringer. For å redusere alvorlighetsgraden av bivirkningen er det tilstrekkelig å øke infusjonens varighet;
- Allergi( opptil 2%). Kanskje utviklingen av disse anafylaktiske reaksjoner under innføringen: frysninger, feber, bronkospasme, økt hjertefrekvens, nedsatt blodtrykk. Innen noen få timer normaliseres den generelle tilstanden. Kanskje utseendet av puffiness i ansiktet, laryngospasmen, hoste, cyanose, økt svette, bevissthetstap. I sjeldne tilfeller får anafylaksi pasienten til å dø;
- Dermatologiske reaksjoner forekommer i form: reversible alopesi, noe som fører til fullstendig tap av hår, utslett, kløe;
- toksiske effekter på CNS: tretthet, vanskeligheter med å gå, lem nummenhet, svakhet, kramper;
- Etoposid hos 2% av pasienten forårsaker skade på det perifere nervesystemet.
Av pasientene rapporterte en ubehagelig smak i munnen, pigment i huden, blindhet kortikal opprinnelse, dysfagi, utvikling av flebitt på injeksjonsstedet. Overdosering
økt terapeutisk dose fører til utvikling av alvorlig mukositt, forstyrrelser av benmargen og utvikling av metabolsk acidose, lever patologier, pasientens død.
Det er ingen spesiell motgift mot etoposid. Derfor, når en overdose er brukt, symptomatisk behandling.
Forsiktighets
oppnevne Etoposid skal kun onkolog som har erfaring i behandling av denne cytotoksisk legemiddel.
spesielle forhold som effektivt forkortet komplikasjoner av terapi( sterilt bokser, et bredt utvalg av antibiotika, medikamenter for substitusjonsbehandling av blodkomponenter) er også nødvendig.
Reaksjoner som indikerer pasientens overfølsomhet overfor etoposid utvikles etter første administrasjon. Når de ser ut, er det nødvendig å stoppe innføringen av cytotoksiske stoffer, for å starte behandlingen med antiallergiske stoffer.
Med utviklingen av trombocytopeni under behandlingen, er det nødvendig å utføre forsiktig invasiv manipulering, tannbehandling. Slike pasienter trenger regelmessig undersøkelse av steder for administrasjon av narkotika, hud og slimhinne for å bestemme utviklingen av blødning i tide. Det er nødvendig å utelukke inntak av alkohol, aspirin, noe som øker risikoen for gastrisk blødning.
Hos pasienter med kreftpasienter med leukopeni øker risikoen for å utvikle en infeksjon. I slike tilfeller er det nødvendig å bruke antibiotika. Det er nødvendig å vaksinere pasienten og hans familiemedlemmer, nekte å bruke oral polio vaksine.
Unngå zykstvazalnogo introduksjon på grunn av skade på venen. Stoffet har en sterk irriterende effekt på vevet, så behovet for å plassere injeksjon skutt opp hydrokortison, etter bandasje med hormonelle salve per dag.
Under behandling for pasienter av reproduktiv alder, uansett kjønn, bør pålitelige prevensjonsmidler brukes. Medikament-interaksjon
Joint mottak med medikamenter som forårsaker inhibering av benmargsfunksjon, fører additiv mielodepressiu.
bruk med cisplatin Etoposide fører til reduksjon i blodkonsentrasjonen økte legemiddeltoksisitet. Høye doser
Cyclosporine bidra til å redusere klaringen av de cytotoksiske midler, øke varigheten av dens virkning, føre til utvikling av leukopeni.
Kritikken
Marina, 47 år, Moskva:
bruke stoffet for behandling av lymfom. I løpet av de første 2-3 dagene følte jeg meg veldig dårlig. Etoposid reduserte de viktigste blodtellingene, som måtte gjenopprettes med dyre injeksjoner i lang tid.
Oleg, 50 år, Moskva:
lege utnevnt etoposid å takle Hodgkins sykdom. Etter behandlingens begynnelse var det utslett, kvalme og oppkast, fotofobi. På den femte dagen begynte krampe.
priser i Moskva
Etoposid kapitalomkostningene i apotek avhengig av dose og mengden av legemiddel:
- 20 mg / ml 5 ml - 350 rubler per kolbe;
- 100 mg / ml 5 ml - 415 rubler;
- 20mg / ml 10ml - 580 ror;
- 200mg / ml 10ml - 670 rubler.
Analoger Etoposide
legemidler av analoger er følgende verktøy:
- teniposid;
- Vinblastin;
- Colchamine;
- Rozevin.
Synonymer Synonymer er Etoposide:
- vepezide;
- Lastet;
- Vero-Etoposide;
- fytosid;
- Vepsid;
- etosid;
- Epipodophyllotoxin;
- Etoposide-Ebwe;
- Cytosopid;
- Etoposide-Teva;
- Dette er en pop;
- Etoposid-Lens.
Betingelser tilførsel av apotek
agenten refererer til listen narkotika A, slik at det kan kjøpes strengt på resept på apotek.
lagringsbetingelser og lagringstiden skal lagres
cytotoksiske midler på et mørkt sted, som ikke kan trenge inn i sollys. Temperaturregimet er 15-25 ° C. Etoposid kan brukes i 3 år fra fremstillingsdatoen.