Lomustyna, która jest pochodną nitrozomocznika, jest krystaliczną sproszkowaną substancją o jasnokremowym kolorze. Ponieważ jest niestabilny termicznie, łatwo ulega rozkładowi podczas topienia.
praktycznie nie rozpuszcza się w wodzie, lomustyna doskonale rozpuszcza się w absolutnym( nie mające żadnych zanieczyszczeń) etanolu i 10% roztworu oraz dimetyloformamid, dimetylosulfotlenek i acetonu.
Forma uwalniania, skład i pakowanie
Preparat dostępny jest w postaci twardych kapsułek żelatynowych o jasnoniebieskim kolorze.
obudowa kapsułki wykonana jest z kompozycji substancji pomocniczych: żelatynę, laktozę, dwutlenek tytanu, skrobia, stearynian magnezu i talk.
Dostępne są dwie opcje pakowania:
- Niektórzy producenci pakują kapsułki w blistry próżniowe( dziesięć lub dwadzieścia sztuk) folii aluminiowej. Pęcherze( trzy do dziesięciu sztuk) i instrukcje dotyczące stosowania leku umieszczane są w kartonowych opakowaniach.
- Inni producenci wolą pakować kapsułki w plastikowe butelki, mieszcząc dwadzieścia sztuk. Każda butelka( wraz z instrukcją użycia) umieszczana jest w indywidualnym opakowaniu kartonowym.
Producent
- Niemiecka firma farmaceutyczna Medak GmbH jest właścicielem certyfikatu rejestracyjnego dla leku lomustynowego. We własnych przedsiębiorstwach ustalane są wszystkie etapy produkcji.
- Firmy farmaceutyczne innej niemieckiej firmy - Haupt Pharma Amareg GmbH - wydają lomustynę.
- Ponadto mołdawska firma farmaceutyczna Balkan Pharmaceuticals zajmuje się produkcją lomustyny. Wskazania
pokazano lomustyna leku do stosowania w obecności:
- szpiczaka mnogiego( zaburzenia krwi);
- plazmacyt;
- rozsiewany czerniak skóry;
- pierwotne lub przerzutowe guzy mózgu( przepisywane po radioterapii i leczeniu chirurgicznym);
- guzy limfatyczne( np. Limfogranulomatoza - choroba Hodgkina) do leczenia drugiego rzutu;
- nowotwory złośliwe, zlokalizowane w narządach przewodu pokarmowego( okrężnica, gardło, żołądek);
- Nowotwory złośliwe układu oddechowego( oskrzela, drobnokomórkowy rak płuca).
Lomustyna stosowana jest zarówno w monoterapii, jak iw skojarzeniu z innymi lekami( podczas leczenia skojarzonego).
Przeciwwskazania lek jest przeciwwskazany do leczenia kobiet w ciąży i karmiących matek, u:
- z nadwrażliwością na działanie substancji czynnej i jej poszczególnych składników kompozycji chemicznej;
- z ciężką kacheksją nowotworową( skrajny etap niedożywienia);
- cierpi na znaczne upośledzenie funkcji wątroby i nerek;
- z wyraźnego zahamowania czynności szpiku( gwałtownego spadku liczby płytek krwi i leukocytów we krwi jest powodowane głównie przez zaburzenia czynności nerek).
szczególną ostrożność w przepisywaniu lomustyna wymagane w odniesieniu do osób w podeszłym wieku, u pacjentów z wywiadem nagranej informacji o poprzedniej radioterapii i leczenia z leków cytotoksycznych, a także u pacjentów z:
- Ospa wietrzna( w tym niedawno przeniesione; niebezpiecznyrównież kontakt z chorym);
- herpes zoster;
- z ostrymi chorobami zakaźnymi pochodzenia bakteryjnego, wirusowego lub grzybowego;
- niewydolność oddechowa.
mechanizm działania lomustyna jest klasyfikowany jako leki przeciwnowotworowe, o tzw działaniu alkilującym.
Lomustyna jest w stanie spowolnić przebieg kluczowych procesów enzymatycznych, zmieniając funkcje i strukturę szeregu enzymów i białek. Jego działanie przeciwnowotworowe wyjaśnione cytotoksycznych - zdolność do tłumienia podział komórek rakowych przez zakłócanie procesu cyklu komórkowego lub w fazie G1, albo w trakcie etapu jego wymianę S.
Po doustnym lekiem bardzo szybko, prawie bez reszty absorbowane z przewodu żołądkowo-jelitowego. Maksymalne stężenie leku w osoczu krwi osiąga się w ciągu jednej do czterech godzin. Poziom komunikacji z białkami krwi wynosi 50%.
pokonać barierę krew-mózg, lek przenika do mleka i w płynie mózgowo-rdzeniowym( w tym jego stężenie jest większe niż połowa wartości uzyskanej w osoczu krwi).Metabolizm( przekształcenie substancji aktywnej w rozpuszczalne formy) lomustyny występuje w strukturach wątroby. W tym przypadku powstają aktywne metabolity - izocyjanian substancji organicznych i oksymetylodiazoniowy.
Okres półtrwania tych substancji może trwać od szesnastu godzin do dwóch dni. Wydalanie metabolitów lomustyny odbywa się głównie przez struktury nerek;Tylko 5% produktów rozpadu opuszcza organizm pacjenta wraz z cielętami.
Instrukcja użytkowania Lomustine
- Lek jest przeznaczony do przyjmowania doustnego( przez usta).Weź kapsułki powinny być albo trzy godziny po jedzeniu, albo przed pójściem do odpoczynku nocnego.
- Zarówno w przypadku pacjentów dorosłych, jak i dzieci( w warunkach prawidłowego funkcjonowania szpiku kostnego) zalecana dawka wynosi 130 mg na m2.Kapsułki są przyjmowane raz, co sześć tygodni. W niektórych przypadkach ta ilość leku jest podzielona na trzy części i przyjmowana przez trzy kolejne dni.
- Jeśli funkcja szpiku kostnego jest zmniejszona, ilość leku zmniejsza się do 100 mg / m2.Utrzymuje się sześciotygodniowa przerwa między lekami.
- W przypadku pacjentów z ciężką, kumulacyjną mielosupresją, czasami tolerowane są dłuższe odstępy między dawkami.
- W połączeniu z chemioterapią dawka lomustyny zostaje zmniejszona do siedemdziesięciu do stu mg / m2.
- Innym wskazaniem, aby zmniejszyć jego ilość jest niska( mniejsza niż 3000 L) leukocytów i płytek krwi( mniej niż 75000 w L) we krwi. Lomustyna
- ponieważ ekspozycja prowadzi do długotrwałego hamowania czynności szpiku kostnego, okres wymagany do przywrócenia normalnego poziomu płytek krwi i leukocytów, może trwać dłużej niż sześć tygodni.
- Jeśli poziom leukocytów i płytek krwi pozostaje na bardzo niskiej temperaturze( poniżej 4000 / l, a 100000 / L, odpowiednio) oznaczenie poziomu powtórzenie cyklu zabronione.
- Całkowita dawka leku przyjmowanego przez pacjenta podczas wszystkich kursów terapeutycznych powinna wynosić poniżej 1000 mg / m2.
- Dalszą dawkę lomustyny dobiera się indywidualnie w zależności od reakcji organizmu pacjenta na przyjęcie poprzedniej dawki leku. Wskaźnikiem tej reakcji są charakterystyki odpowiedzi hematologicznej, co zostanie wykazane w badaniach krwi.
Skutki uboczne
Odbiór lomustyny może prowadzić do dużej liczby niepożądanych reakcji.
- hematopoeza ciała reakcji leczenia małopłytkowości( zdarza cztery tygodnie po rozpoczęciu przyjmowania) i leukopenia( pięć do sześciu tygodni po rozpoczęciu leczenia).Małopłytkowość z reguły postępuje znacznie ostrzej. Rozwój granulocytopenii i anemii występuje znacznie rzadziej.
- narządy trawienne odpowiedzi na chemioterapię nudnościami i wymiotami( taka reakcja zachodzi w ciągu kilku godzin po zażyciu leku i może trwać przez cały dzień), anoreksji. Aby złagodzić stan pacjenta można przez profilaktyczne przyjmowanie leków przeciwwymiotnych. Czasami pomaga odbiór lomustyny na czczo. Niewielki odsetek pacjentów może rozwinąć się zapalenie błony śluzowej, biegunka, a krew i w wysokim stężeniu enzymów wątroby i bilirubiny.
- W odpowiedzi na otrzymanie lomustyna oddechowe może reagować wygląd kaszlu, niewydolności oddechowej, która może prowadzić do zwłóknienia płuc, lub wyglądu infiltracji, w niektórych obszarach tkanki płuc.
- pacjentów przyjmujących układ nerwowy lomustyna, często reaguje nadejście zaburzeń artykulacyjnych, dezorientacja, zmęczenie, ataksja( ataksja) oraz senność( ospałość i stanu letargu).Na leczenia
- lomustyna układ moczowy reaguje zatrzymanie moczu, obrzęk silnych nogach, nerki zmniejszania natężenia, rozwoju azotemii( zwiększonej ilości produktów azotowych w wymiany krwi, zwykle wyświetlane przy nerki).
- Wpływ lomustyna reprodukcyjnego pacjent może zakończyć rozwój miesiączki( brak miesiączki) i długi azoospermią( brak plemników spermy).Azoospermia może czasami stać się nieodwracalna.
- W rzadkich przypadkach może spowodować otrzymywanie lomustyna łysienie i nieodwracalnego uszkodzenia nerwu wzrokowego , obarczona opracowania kompletnej ślepoty. Przedawkowanie
przedawkowanie lomustyna obarczona znaczące skutki uboczne amplifikacji powyżej. Pacjent może być obserwowany:
- dysfunkcja hematopoezy szpiku kostnego;
- wszelkiego rodzaju zakłócenia w pracy układu trawiennego;
- wiele zaburzeń neurologicznych;
- znaczne pogorszenie wątroby.
Aby poprawić sytuację, należy zastosować terapię wspomagającą i objawową, podjąć działania mające na celu zrekompensowanie utraconych składników krwi. Do tej pory nie ma konkretnego antidotum.
przestrogi
- cel lomustyna( jak również kontrolę procesu leczenia) powinny być zaangażowane tylko doświadczonego specjalistę.
- Pacjent otrzymujący lomustynę wymaga tygodniowego monitorowania stanu krwi obwodowej: zarówno podczas leczenia, jak i przez sześć tygodni po jego zakończeniu. Ta sama kontrola jest konieczna w przypadku laboratoryjnych wskaźników czynności wątroby i nerek.
- Osłabieni pacjenci z ciężką leukopenią i trombocytopenią często doświadczają krwawień i ciężkich zakażeń.
- Przed rozpoczęciem chemioterapii należy brać pod uwagę stan płuc, a jeśli nie jest zmniejszona funkcja ciała jest duże ryzyko, że lomustyna wywołać objawy toksyczności płucnej.
- Nie możesz użyć lomustyna więcej niż raz w ciągu miesiąca i pół.
- Pacjenci w wieku rozrodczym( oboje płci) powinni otrzymywać sprawdzone metody antykoncepcyjne w okresie chemioterapii. Biorąc
- drażniący drobny proszek na tkance skóry i błon śluzowych, do przyjęcia otwarty przygotowanie kapsułek.
Kompatybilność
Lomustyna- stosowanie w chemioterapii w połączeniu z lekiem „cymetydyna” i cytostatykami( mogących prowadzić do zahamowania czynności szpiku między sesjami radioterapii) może znacznie poprawić wygląd trombocytopenii i leukopenii.interakcje lekowe
- lomustyna i amfoterycyny B może powodować nefrotoksyczność( toksyczne działanie, które może prowadzić do ciężkiego uszkodzenia nerek), zmniejszenie ciśnienia krwi i skurcz oskrzeli.
- pożądane jednoczesne korzystanie z lekiem lomustyna „teofiliny”, jak w przypadkach medycznych praktyce znaczne zwiększenie toksyczności opisano.
- lomustyna metabolizm leku może ulec pogorszeniu przez fenobarbital, mogącego aktywować kilka enzymów mikrosomalnych. Wpływ
- szczepionek zawierających żywe wirusy mogą znacznie osłabiają układ odpornościowy u pacjentów otrzymujących lomustyna, przy czym przeciwciała przeciwko patogenom chorób niebezpiecznych wytwarzanych w niewystarczającej ilości. Obraz ten będzie obserwowany przez dość długi okres( od trzech miesięcy do roku) po zakończeniu chemioterapii. Dlatego szczepienie takich pacjentów żywymi szczepionkami musi zostać porzucone.
Opinie pacjentów
Ankieta kiedykolwiek biorące lomustyna, wykazały, że zdecydowana( ponad 80%) Najbardziej leczenie dało pozytywne rezultaty.
Alexander: terapia
z lomustyna znacznie złagodził mój stan, czuję się znacznie lepiej.
Catherine:
Rozpoznano u mnie chorobę Hodgkina. Chemioterapia pierwszego rzutu nie dała rezultatu. Następnie przydzielono mi kompleks dwóch leków cytostatycznych: lomustynę i avastynę.Wzrost nowotworu ustał, stan zdrowia jest całkiem zadowalający. Lekarz powiedział, że efekt ten był w dużej mierze skutkiem lomustyny. Bardzo dobry lek.
Nicholas:
Mam raka okrężnicy. Chemioterapia lomustyna choć i dał wiele skutków ubocznych, ale nastąpił pozytywny trend: nie udało się powstrzymać rozwój nowotworu. Ogólny dobrobyt również stopniowo się poprawia. Wynik leczenia jest spełniony.
Cena w Moskwie
kosztów leków w aptekach w Moskwie zależy nie tylko od producenta, ale skąd w sieci aptek jest realizowany:
Analogs lomustyna
podobna akcja leki należące do tej samej podgrupy farmakologiczne:
- «BiCNU";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".Synonimy
lomustyna farmakologia lek znany jako nazw synonimicznych:
- «Shiina";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
Warunki zaopatrzenia aptek
lomustyna można kupić w aptece po obowiązkowym okazaniu recepty, poświadczonym przez pieczęcią lekarza.
warunki przechowywania i
okres trwałości leków należących do wykazu B jest przechowywany w miejscu, które mogłyby zapobiec swobodny dostęp do dzieci. Temperatura przechowywania nie powinna przekraczać dwudziestu pięciu stopni. Okres trwałości wynosi 36 miesięcy. Lek o przedłużonym okresie przydatności do spożycia jest zabroniony do spożycia i musi zostać usunięty.