Różnorodność antybiotyków nie jest związana z faktem, że większość leków są nieskuteczne, a patogeny wyjątkowo zróżnicowane, i aby je zniszczyć, trzeba różne składniki aktywne. Ponadto nowe szczepy często okazują się oporne na już znane antybiotyki, co prowadzi do konieczności opracowania nowych leków.
Cephalexin - antybiotyki cefalosporyn klasy 1.Cechy
Bakterie lek
produkować wiele różnych substancji, w uzupełnieniu do toksyn, które mają negatywny wpływ na organizm człowieka, niektóre z tych związków są problemem nie tylko dla ciała, ale dla leków. Należą do nich na przykład β-laktamazy - enzymy, które aktywnie niszczą penicylinę.Są produkowane przez bakterie Gram-ujemne. W rezultacie ten znany i popularny antybiotyk jest bezsilny przed mikroorganizmami.
Cefalosporyny zostały opracowane w celu zwiększenia lekooporności na β-laktamazy. Na razie znane są 5 generacji półsyntetycznych pochodnych, które mogą zwalczać szersze spektrum. Mechanizm działania całej serii jest ogólny: tłumienie warstwy peptydoglikanu ściany komórkowej na etapie reprodukcji. W tym samym czasie uwalniane są enzymy autolityczne, które prowadzą do śmierci bakterii.
cefaleksyny - Cefaleksyna, wzór chemiczny -( 6R, 7R) -7 - [(R) -2-amino-2-fenyloacetamido] -3-metylo-8-okso-5-tia-1-azabicyklo [4.2.0]kwas okt-2-eno-2-karboksylowy. W porównaniu ze wszystkimi innymi antybiotykami ilości cefalosporyny charakteryzuje się jedną istotną cechę: absorbowane z przewodu żołądkowo-jelitowego, a więc, lek może być stosowany w postaci tabletek i zawiesin, wymagane jest podawanie dożylne i domięśniowe. Dzięki temu lek ten jest znacznie bardziej popularny niż jego odpowiedniki, ponieważ leczenie nim nie wymaga obowiązkowej hospitalizacji.
Photo of Cephalexin
Lecznicze postacie
Cefaleksyna jest dostępna w kilku postaciach wymagających podawania doustnego. Tabletki
- - przy stosunku jednowodzianu cefaleksyny, w przeliczeniu na 250 mg cefaleksyny w otoczkach, umieszczone w blistry. Kapsułki żelatynowe
- - z obudowy i pokrywy jasnozielonym kolorze, w dawce 250 mg substancji czynnej, a także z ciemnozielonego pokrywie i zielonkawo żółtego ciała, w dawce 500 mg. W opakowaniach blistrowych 8 kapsułek sprzedawane są w kartonach.
- Granulki do przygotowania roztworów - 250 mg, roztwór jest pobierany do środka. Granulki mają barwę żółto-pomarańczową, po zmieszaniu z wodą tworzą zawiesinę o charakterystycznym jasnopomarańczowym zabarwieniu o owocowym zapachu. Smaki są różne: jabłko, malina, truskawka. Granulki pakowane są w butelki z ciemnego szkła o objętości 100 ml, wraz z łyżką pomiarową.
- Proszek do roztworu - żółto-pomarańczowy, krystaliczny, produkowany jest w dawce 125, 250, 500 mg substancji na 5 ml proszku. Proszek sprzedawany jest w butelkach z ciemnego szkła o objętości 100 ml. Ponieważ ta opcja jest również przeznaczona głównie dla dzieci, które są trudne do połknięcia tabletki, kompozycja zawiera środki smakowo-zapachowe i sacharozę, dlatego błędnie jest często nazywana syropem.
Skład cefaleksyny
Skład leku zależy od postaci uwalniania. Głównym aktywnym składnikiem jest jednowodna cefaleksyna. W postaci dawkowania wskazana jest zawartość czystej cefaleksyny, w rzeczywistości ilość monohydratu jest wyższa.
Skład kapsułki:
- o wskazanej zawartości cefaleksyny 250 mg, ilość monohydratu wynosi 263 mg;
- substancje pomocnicze - celuloza monokrystaliczna, stearynian magnezu;
- galaretowata powłoka zawiera żelatynę, dwutlenek tytanu, indygo karminę, barwnik.
Skład granulatu rozpuszczającego:
- cefaleksyna w postaci monohydratu pod względem czystej substancji - 250 mg;
- dodatkowe substancje - barwnik, guma guar, sacharynian sodu, sacharoza, bezwodnik kwasu cytrynowego, odpowiedni aromat.
Ceny
Na rynku rosyjskim najczęściej stosowane są kapsułki i granulki do rozpuszczania.
- Kapsułki o dawce 250 mg - opakowanie, koszt od 23 do 40 p.
- Kapsułki w 500 mg - od 70 do 84 p.
- Granulki do rozpuszczania w dawce 250 mg na 5 ml - od 59 do 70 p. Farmakologiczne działanie
działania leku cefaleksyny na hamowaniu produkcji białka błonowego, które prowadzą do rozwoju substancji zdolnych do niszczenia komórek bakteryjnych. Przede wszystkim lek działa przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, ale może zniszczyć niektóre bakterie Gram-ujemne.
Farmakodynamika
cefaleksyny - półsyntetyczną pochodną grupy cefalosporyn, jest większa w porównaniu do grupy penicylin odpornych na beta-laktamazy, to może być stosowana w szerszym zakresie, i gdy mikroflora szczepy odporne na penicylinę.
leku jest wymagane, jeżeli czynników chorobotwórczych są bakterie Gram-dodatnie:
- paciorkowce;
- pneumokoki;
- metycylinę - zarówno wytwarzających i bez wytwarzania penitsillazu, penicylinę degradacji enzymatycznej;
- kije błonicy.
Ponadto, lek ten jest aktywny w stosunku do Gram-ujemnych bakterii: gonococcus, Shigella, E. coli, Salmonella. W przypadku bakterii beztlenowych, prątków gruźlicy, szczepów indolopozytywnych antybiotyk jest bezsilny.
Farmakokinetyka
- Substancja jest idealnie wchłaniana przez ściany żołądka i jelit. Jego biodostępność wynosi 90-95%.Jeśli lek był spożywany po posiłku, to nieco spowalnia szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na kompletność wchłaniania.
- Po podaniu 500 mg substancji osiąga się stężenie terapeutyczne 15 mg / ml po godzinie. Jeśli układ wydalniczy pacjenta jest prawidłowy, substancja jest całkowicie eliminowana po 4-6 godzinach.
- Substancja rozkłada się dość równomiernie na wszystkich tkanek - w tkance kostnej, w złączu, w żółci w drogach oddechowych, w ropie. Maksymalny poziom obserwuje się w nerkach i wątrobie. Cefaleksyna wchodzi do mleka matki i do płynu owodniowego w niewielkich ilościach. Z białkami we krwi wiąże się trochę.
- wyświetlane antybiotyk głównie przez nerki - kłębuszkowej filtracji z moczem - 79-89%, a także - 0,5% żółci. Cefaleksyna nie jest metabolizowana i pozostawia ludzki organizm niezmieniony. Wskazania
Antybiotyki powołać ogólnym oraz w diagnostyce, to znaczy, wiedząc dokładnie, jaki rodzaj wibratora w pytaniu i choroby o nieznanej etiologii. W tym ostatnim przypadku istnieje duże prawdopodobieństwo, że lek będzie skuteczny nawet w przypadku części patogennej mikroflory. Cephalexin jest klasyfikowany do tej kategorii, ponieważ jest skuteczny zarówno przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, jak i Gram-ujemnym.
lek stosowany w leczeniu:
- infekcje dróg oddechowych - zapalenie gardła, zapalenie ucha, zapalenie migdałków, substancja niebezpieczna dla jego wielu powikłań, zapalenia płuc i zaostrzenia przewlekłego. Również skuteczny antybiotyk z ropniem płuc i ropniakiem - nagromadzenie ropy w jamie;
- zakaźne, choroby układu moczowo-płciowego - zapalenie pęcherza moczowego, odmiedniczkowe zapalenie nerek, ENDOMETRITIS, zapalenia gruczołu krokowego, a także rzeżączki i sromu;
- infekcje skóry i tkanki miękkiej - ropne nagromadzeń podskórne - ropnie, ropne procesy martwicze, rozlane zapalenie ropny, który stosuje uszkadza nie tylko na skórę, ale w tkance podskórnej. Nie mniej skuteczny jest lek na zapalenie naczyń limfatycznych - zapalenie naczyń chłonnych i węzłów chłonnych - zapalenie węzłów chłonnych;
- Zakażenia tkanki kostnej i stawowej - na przykład zapalenia kości i szpiku.
Instrukcja użycia
Pakiet medyczny zawiera szczegółowe instrukcje, ale to nie znaczy, że pacjent sam może określić potrzebną dawkę.Zalecane dawki są obliczane dla pacjenta bez odchyleń w pracy innych układów, szczególnie nerek i wątroby. Lekarz, wiedząc o innych dolegliwościach, oblicza dawkę biorąc pod uwagę te czynniki.
Adult
- Lek jest przepisywany osobom dorosłym i dzieciom w wieku poniżej 10 lat w wieku 250-500 mg. Lek jest spożywany co 6 godzin. Weź to, czego potrzebujesz 30-60 minut przed jedzeniem i zawsze wypij szklankę wody.
- Dzienna dawka leku wynosi co najmniej 1-2 g, w przeciwnym razie nie można utrzymać leczniczego minimum terapeutycznego. W ciężkich zakażeniach przepisuje się do 4 g dziennie. Komplikacje są dość rzadkie, ponieważ substancja jest łatwo wydalana z moczem.
- Czas trwania kursu - 1-2 tygodnie. Jeśli choroba jest wywołana przez beta-hemolizujące paciorkowce A, wówczas minimalny czas trwania leku wynosi 10 dni.
Kapsułki są połykane bez żucia lub oddzielania pokrywy od ciała. Zawiesina jest wstępnie przygotowana. W standardowej fiolce zawierającej 2,5 lub 5 g substancji dodaj 80 ml wody destylowanej - do ryzyka na szkle. Otrzymana zawiesina będzie zawierać 25 lub 50 mg na każde 5 ml. Zawiesinę dobrze wstrząsa się do uzyskania jednorodnej mieszaniny. Zawiesinę przechowuje się przez 14 dni, przed użyciem preparat wstrząsa energicznie.
Dla niemowląt i małych dzieci
Dla małych pacjentów w wieku poniżej 10 lat lek jest prawie zawsze przepisywany w postaci zawiesiny, ponieważ tabletki i kapsułki są gorsze u dzieci. Ponadto, zawiesiny obejmują środki smakowo-zapachowe i środki smakowo-zapachowe. Dawkę określa się, biorąc pod uwagę masę ciała.
Przy masie mniejszej niż 40 kg dzienna dawka wynosi 25-100 mg / kg ciała, w zależności od ciężkości choroby. Tak więc, w przypadku zapalenia ucha środkowego, średnia dawka osiąga 75 mg / kg i jest podzielona na 4 dawki podzielone - nie mniej. W przypadku infekcji skóry i tkanek miękkich przez zapalenie gardła, dawkę utrzymuje się tak samo, ale dzieli się na 2 dawki. W ciężkich przypadkach dawkę dzienną można zwiększyć do 100 mg / kg. Lek przyjmuje 6 razy dziennie.
Wiek jest brany pod uwagę zgodnie z poniższym schematem:
- dla dzieci poniżej 1 roku - o wadze do 10 kg, wyznacza nie więcej niż 0,5 grama w pukaniu;
- dla dzieci w wieku od 1 do 6 lat - 0,5-1 g;
- dzieci poniżej 10 lat - 1 g;
- dawka dzienna dla dzieci w wieku od 10 do 14 lat jest równa średniej dawce dla dorosłych - 1-2 gramy, ale nie więcej.
Podczas ciąży i karmienia
Podczas dystrybucji dystrybucja kefaleksy przenika zarówno do mleka matki, jak i płynu owodniowego.
- W czasie ciąży lek jest przepisywany tylko wtedy, gdy jest to absolutnie konieczne.
- Podczas karmienia piersią, jeśli istnieje potrzeba wyleczenia wielu cefalosporyn, karmienie piersią należy wyrzucić.
Przeciwwskazania
- Wysoka biodostępność i brak udziału w procesach metabolicznych powodują, że cefaleksyna jest dość bezpiecznym lekiem. W rzeczywistości ograniczeniem jest jedynie nadmierna wrażliwość na antybiotyki beta-laktamowe.
- Nie zaleca się stosowania kapsułek do leczenia dzieci w wieku poniżej 3 lat - nie jest to kwestia medycyny, ale tylko formy.
Skutki uboczne
Jednak pomimo bezpieczeństwa leku działania niepożądane cefaleksyny są bardzo zróżnicowane: wynika to z faktu, że substancja równie dobrze przenika zarówno do tkanek miękkich, jak i narządów.
- Z wyraźną alergią, wysypki na skórze - pokrzywka, rumień, wysypki. Obrzęk Quinckego jest możliwy, toksyczna nekroliza naskórka.
- Przyjmowanie leku może wpływać na stan przewodu pokarmowego: wymioty, nudności, biegunka, jadłowstręt, kandydoza jelita. Na tle istniejących chorób żółtaczki cholestatycznej przewodu pokarmowego, toksycznego zapalenia wątroby.
- U niektórych pacjentów wystąpiły zawroty głowy, osłabienie, ból głowy, a nawet halucynacje.
- Cefaleksyna może wywołać kandydozę narządów płciowych: zapalenie pochwy, upławy, swędzenie.
- W niektórych przypadkach zmiany w składzie krwi - zmniejszenie liczby leukocytów lub płytek krwi.
- Możliwe jest również bóle stawów i ścięgien.
Instrukcje specjalne
- Podczas podawania leku u pacjentów z ARF i CRF lub innych chorób nerek dawkę ustala się na podstawie ilości kreatyniny. Jeśli CC 15-20 ml / min, dawka dzienna wynosi 1,5 g cefaleksyny, mniejszej niż 5 ml / min - 0,5, lek ma być podzielone na 4 podzielonych dawkach.
- Ze względu na wrażliwość na karbapenemy i penicyliny możliwa jest również wrażliwość na cefalosporyny.
- Podczas przyjmowania antybiotyków należy zrezygnować z alkoholu w dowolnej formie.
- Reakcja fałszywie dodatnia jest możliwa przy analizie moczu pod kątem glukozy, a także w pozytywnej bezpośredniej reakcji Coombsa. Podczas badania należy wziąć pod uwagę ten czynnik. Z przedawkowania cefaleksyny
Jest wymioty, nudności, biegunka, mogą wystąpić drgawki. Aby zrekompensować przedawkowanie, konieczne jest przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej. W tym celu należy przepisać kroplówki, wymuszoną diurezę, a nawet hemodializę w ciężkich przypadkach. Nie ma swoistego antidotum na tę substancję.
interakcji z innymi lekami
- Cephalexin zwiększają skutki nefrotoksyczne leki, więc nie powinno być określone w czasie leczenia furosemid, kwas etakrynowy, aminoglikozydy, w przeciwnym razie istnieje niebezpieczeństwo uszkodzenia nerek.
- Substancja nasila działanie pośrednich antykoagulantów.
- Preparaty takie jak salicylany i indometacyna zmniejszają szybkość wydalania cefaleksyny.
Recenzje
Lek jest aktywnie stosowany w leczeniu dzieci i wielu chorób układu oddechowego. Powodem jest nie tylko szeroki zakres działań, ale także w dogodnej formie - ustnej. Ponadto, kompletność wydalania cefaleksyny czyni go jednym z najbezpieczniejszych antybiotyków z serii cefalosporyn.
Z punktu widzenia pacjentów możliwość korzystania z kapsułki, a nie tolerować zastrzyków lub kroplówki jest jedną z największych zalet. Analogi
Cephalexin jest częścią kilku leków przeciwdrobnoustrojowych, sprzyjają jej analogi strukturalne:
- soleksin;
- cephalex;
- piass;
- ospexin;
- ecocephron.
Cefaleksyna jest jednym z najpopularniejszych antybiotyków z serii cefalosporyn. Powodem tego jest skuteczność substancji i możliwość spożycia przez usta.