Temozolomid jest lekiem przeciwnowotworowym, który wyróżnia zdolność do hamowania odporności, odnosi się do drugiej generacji pochodnych imidazotetrazyny.
Postać, skład i opakowanie
Temozolomide jest przeznaczony do stosowania doustnego. Kapsułki są pakowane w fiolki z ciemnego szkła, zapakowane w paczki z tektury.
Producent Temozolomide
- Kapsułki Temozolomide są produkowane przez Indie, Rosja.
- Temozolomide-Teva - Izrael.
Wskazania do stosowania
- Leczenie złośliwych glejaków w złożonej terapii w przypadkach nawrotu choroby;
- Czerniak złośliwy z przerzutami.
Mechanizm działania
Temozolomid ulega zniszczeniu, zamiast niego powstaje monometylotriazenoimidazolokarboksamid( MTIK).
MTIC jest aktywnym metabolitem, który rozkłada się w aminoimidazolokarboksyamid + jon diazoniowy. Jon diazoniowy jest składnikiem aktywnym, który przenosi grupy metylowe do DNA, reaguje z azotową zasadą DNA.
Główna reakcja zachodzi w pozycji guaniny O6, reakcja pomocnicza zachodzi w pozycji guaniny N7, pozycji adeniny O3.Najbardziej znaczące uszkodzenie powstaje, gdy DNA guaniny zostaje zmetylowany w pozycji O6.
Podczas tej reakcji zamiast cytozyny, tymidyny do łańcucha DNA, który jest postrzegany przez komórki układu sterującego jako sygnał do zatrzymania cyklu.
Przerwanie występuje w punkcie G2 / M odpowiadającym etapowi poprzedzającemu podział komórek mitozowych. Podział komórki nie występuje, zatrzymanie w punkcie kontrolnym G2 / M wyzwala proces apoptozy( zaprogramowanego zniszczenia) komórki rakowej. Temozolomid ulega zasysaniu w żołądku. Lek wydalany jest przez nerki.
Instrukcja użycia: dawkowanie
Kapsułki są pite raz na 60 minut przed posiłkiem. Kapsułka jest spożywana z wodą.Lek przyjmuje się cyklicznie, czas trwania każdego cyklu wynosi 28 dni.
Dawka początkowa wynosi:
- u pacjentów, którzy nie przyjmowali chemioterapii - 200 mg / m2 pc. Na 5 dni, po czym następuje przerwa trwająca 23 dni;
- u pacjentów narażonych na chemioterapię - 150 mg / m2 na 5 dni, a następnie na 23 dni.
W przypadku pacjentów, którzy przechodzą powtarzaną chemioterapię, dawkę można zwiększyć, tak aby wynosiła 200 mg / m2, jeśli przed pierwszym dniem drugiego cyklu:?
- będą wynosić 1,5 × 109 / L;
- płytki - nie mniej niż 100 × 109 / l.
Skutki uboczne
Temozolomide hamuje odporność.Jakość ta przejawia się w skłonności do infekcyjnych infekcji wirusowych, bakteryjnych i grzybiczych. Powszechnymi infekcjami w leczeniu są stany opryszczkowe, przypominające grypę, grypopodobne. Laboratoryjne badania krwi
ujawniają temozolomidu w leczeniu:
- zmniejszenie liczby płytek krwi, neutrofili, limfocytów;
- istnieje mniej dowodów na niedobór wszystkich rodzajów krwinek, leukopenii, anemii. Efekty uboczne są
przejawia się zmianami w systemie:
- nerwowego - senność, zmęczenie, bóle głowy, depresja, dezorientacja, drżenie, słaba koordynacja, zawroty głowy;
- układ sercowo-naczyniowy - obrzęk kończyn, tachykardia, zakrzepica żył;
- immune - pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk;
- skóra - wysypka, łysienie, świąd, erytrodermia, pigmentacja, obrzęk twarzy;
- narządów oddechowych - zadyszka, infekcje;
- trawienny - nudności, brak łaknienia, zaburzenia krzesła, zaburzenia smaku, ból w jamie brzusznej.
Przedawkowanie
Brak antidotum dla temozolomidu. W przypadku przedawkowania jest leczenie objawowe w ramach kontroli hematologicznej.
przestrogi
Temozolomid jest zakazane w czasie ciąży.
teratogenne leku, D odnosi się do działań w sprawie klasyfikacji kategorii FDA owoców. Narzędzie nie stosować w czasie karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących jego zdolność do przenikania do mleka.
Ze względu na szkodliwe działanie leku na DNA w trakcie leczenia konieczne jest stosowanie antykoncepcji. Ze względu na ryzyko wystąpienia nieodwracalnej niepłodności mężczyzn zaleca poddanych kriokonserwacji nasienia przed rozpoczęciem leczenia.
Temozolomid jest zabronione dla wieku dziecięcego;
- mniej niż 3 lata dla glejaka wielopostaciowego;
- poniżej 18 czerniaka.
uważać temozolomidu stosowane dla ludzi starszych, w przypadku chorób nerek, wątroby, nietolerancja laktozy, galaktozy.
Gdy ciężkie nudności, przed lub po obróbce temozolomid przy przeciwwymiotne - leki zaprojektowany, aby wyeliminować w leczeniu nudności środków przeciw-nowotworowych.
lek powoduje senność, zdolność sterowania silnikiem, drogi pogarsza. Oddziaływanie leków
Zastosowanie temozolomidu z lekami: kwas walproinowy
- - prowadzi do spadku szybkości jego klirens z osocza;
- pogorszenia aktywności szpiku kostnego - zwiększa ryzyko zahamowania czynności szpiku.
Recenzje
Chemia temozolomid jest zalecany do nawracających złośliwych glejaków mózgu. Zastosowanie leczenia może ustabilizować stan, nie zawsze przez długi czas, ale żeby przedłużyć czas remisji.
Cena koszt leków
temozolomidu( paczka 5 kapsułek, Indie) w rublach:
- 100 mg - 34144;
- 250 - 85361.
temozolomid opakowania, Indie, 20 kapsułki Cena w rubli:
- 100 mg - 136 578;
- 250 - 341445.
koszt Teva temozolomid( pakowania 5 kapsułek, Izrael) w RUB:
- 20 mg - 2161;
- 100 - 9944.
Analogi temozolomid
Leki stosowane w leczeniu glejaków złośliwych, przerzuty czerniaka, które będą miały podobny wpływ - karmustyna, karboplatyna, cisplatyna, Avastin protokół PCV, który zawiera lomustyna, winkrystyna, prokarbazynę.
Synonimy
Drugs - synonimy dla substancji czynnej - temozolomidu-Teva, Temtsital, Temodal, Astroglif, Tezalom.
Warunki zaopatrzenia aptek
recepty. Warunki przechowywania
, okres przechowywania leku
przechodzą 3 lat, należy w ciemnym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 30 0 ° C.