Drug Allopurinol: mecanismo de ação, indicações, instruções de uso, análises, análises

O alopurinol é um fármaco que pode efetivamente reduzir a concentração de ácido úrico. Isso evita a deposição de sais de ácido úrico nos rins, bexiga e articulações. Uma das doenças mais famosas do sistema genitourinário é a urolitíase. A doença é muito diversificada, como as pedras nos rins e da bexiga pode ser de natureza muito diferente e, portanto, requerem lecheniya. Allopurinol diferente - um fármaco que impede a deposição de urato e aumentada.

Allopurinol

O mecanismo de formação de urato - sais de ácido úrico e sódio ou potássio, tem sido pouco estudado. Sabe-se apenas que, em um contexto de consumo insuficiente de água, o ácido úrico na urina se acumula em uma concentração muito alta e aumenta a acidez da urina. Como resultado, seus sais de sódio e potássio precipitam. Além disso, os sais podem ser depositados não apenas na bexiga ou nos rins, mas também nas articulações, causando uma doença tão desagradável como a gota.

E esta enzima é, por sua vez, responsável pela oxidação da hipoxantina e sua conversão em xantina. Sem isso, a reação não ocorre ou é realizada em um volume muito baixo, como resultado, a síntese de ácido úrico é interrompida e esta substância é produzida em menor quantidade.

Assim, a concentração de ácido úrico na urina é reduzida, o pH é reduzido e, consequentemente, o urato é dissolvido.

A medicação é prescrita para pacientes cuja doença está associada a um aumento na concentração de ácido úrico: a nefropatia urdida

• é aguda e crônica. Os urates sob a forma de cristais são depositados nos túbulos distantes e nos tubos coletores. Urats provocam obstrução do canal, atrofia do tecido renal. Ao longo dos cristais acumulam células estrangeiras - gigantes, mononucleares;
• urate stone disease - nephrolithiasis.É causada por calcificações nos concrementos do rim ou do trato urinário até alguns centímetros de diâmetro. A composição da pedra sempre inclui as peças orgânicas e inorgânicas. De acordo com as estatísticas, as pedras de urato são raras - apenas 5% de todos os casos;
• gota - com um nível constante e suficientemente alto de ácido úrico, os uratos são formados em todas as articulações e outros órgãos. O desenvolvimento da doença é repleto de destruição completa das articulações;
• anomalias congênitas - síndrome de Leschy-Nyen, deficiência de adenina fosforibosiltransferase.

Nesses casos, quando a quantidade de ácido úrico não pode ser reduzida pelo cumprimento da dieta, o alopurinol é prescrito.

droga Composição

produzida em duas formas: alopurinol e alopurinol 100 300.

comprimido contém:

• alopurinol ou 1-H-pirazolo( 3,4-d) pirimidin-4-ol - 100 ou 300 mg, respectivamente;
• ingredientes adicionais - lactose, amido, talco, estearato de magnésio, polividona, glicolato de amilopectina de sódio. O comprimido não inclui lactose em 300 mg. Essas substâncias servem apenas como uma concha protetora, garantindo a entrega do medicamento no intestino delgado e 12-cólon, onde ocorre a absorção do medicamento.

Formulário

O medicamento está disponível em comprimidos, 30 ou 50 pcs. Cada um.em um pacote. Embalagem em blister é oferecida - 3-5 em uma caixa, ou 1 garrafa. O comprimido é coberto com uma bainha branca. A vida útil do produto é de 5 anos a partir da data de emissão.

O preço é determinado pela dosagem da substância activa, pelo fabricante e pelo número de comprimidos na embalagem:

• allopurinol 100 50 pcs.custa de 72 a 95 r.para embalagem;
• З0 pcs. O alopurinol 300 custa de 85 a 117 r.para embalagem;O preço
• é de 50 pcs. Allopurinol 300 está no 268-400 p.

Mecanismo de ação

Allopurinol, bem como o resultado de sua decadência - oxypurinol, atua como um inibidor da xantina oxidase. Restringindo a ação da enzima, a substância evita a conversão de xantina em ácido úrico, o que leva a uma diminuição da concentração. O processo de desintegração ocorre muito rapidamente, apenas sob a influência da xantina oxidase - de fato, a droga dá à enzima a oportunidade de "trabalhar" com ela em vez de xantinas. Conseqüentemente, a quantidade de urato no sangue diminui, o que evita a deposição de sais nos tecidos.

O alopurinol é absorvido ativamente no sangue: uma hora e meia após o consumo, observa-se a concentração máxima. A substância tem uma semi-vida bastante curta - 2 horas, principalmente removido com urina - 80%.O resto é excretado com fezes. A substância não se liga às proteínas plasmáticas: após 5 a 7 dias do curso, apenas cerca de 3% da substância é excretada em uma forma encadernada.

O produto do metabolito do fármaco, o oxypurinol, tem uma meia-vida mais longa de quase 15 horas. Com proteínas, ele também não se liga e quase completamente removido com urina de forma não consolidada.

A droga se acumula no corpo. Para alcançar um efeito estável e pronunciado, leva cerca de 7 dias, portanto, o curso da terapia não pode ser inferior a 3 semanas, caso contrário o resultado será de curta duração.

Em média, 60-70% da dose está na urina na forma de oxypurinol e 6-15% é removido inalterado. Se os rins são perturbados, o período de meia-vida aumenta significativamente.

Indicações

O fármaco é utilizado para quase todas as formas de administração primária e hiperuricemia secundária, e às vezes mesmo para fins preventivos com uma grande quantidade de ácido úrico.

A lista de indicações de uso é bastante impressionante: a gota

• - é prescrita mesmo contra um fundo de insuficiência renal;
• doença da pedra renal - com a formação de uratos;Linfossarcoma
• , leucemia aguda, leucemia mielóide crônica
• ;Lesões traumáticas
• ;
• citostático e radioterapia;
• síndrome de Lesha-Niena;
• terapia maciça com glucocorticóide;
• é uma nefropatia de ácido úrico.

Instruções de uso

Os comprimidos devem ser retirados após as refeições e lavados com água abundante. Este último é um requisito fundamental: no tratamento do alopurinol, o volume diário de urina deve atingir 2 litros. A reação de urina também é importante: sob a ação da droga, ela deve se tornar neutra ou ligeiramente alcalina.

Como tomar e quanto o médico prescreve.

Adulto

O curso começa sempre com uma dose mínima de 100 mg para identificar os efeitos colaterais e prevenir complicações. Se nenhum efeito negativo foi encontrado, a dose do medicamento é calculada pela quantidade de ácido úrico no sangue. Aumente gradualmente, a 100 mg por dia, até se obter um efeito terapêutico.

O valor mínimo é de 100 mg por dia, o máximo é de 800 mg.

• Hiperuricemia primária - com baixa gravidade - hiperuricemia até 7 mg%, prescreva 200-400 mg por dia. O curso geralmente dura 3-4 semanas. Em seguida, a dose é reduzida para 100 mg por dia.
• Com hiperuricemia acima de 7 mg%, a dose é aumentada para 600-800 mg. O medicamento é tomado 3-4 vezes por dia, não mais de 200 mg por vez. Este regime dura até 4 semanas. Em seguida, o paciente é transferido para uma dose de manutenção de 100-200 mg.

A terapia de suporte pode durar vários meses. Não pode ignorar a recepção, uma vez que, na ausência do medicamento, a doença aparece novamente por 3-4 dias.

• Para fins preventivos - com terapia de radiação, por exemplo, indicar 400 mg por dia. O curso começa vários dias antes da terapia, continua durante o curso do tratamento e termina alguns dias após a irradiação.
• Para insuficiência renal, a medicação é prescrita dependendo da magnitude da depuração da creatinina:
  • a uma taxa de fluxo sanguíneo superior a 20 ml / min, a dose não pode ser superior a 300 mg por dia;
  • à folga de 10-20 ml / min - limitado a 200 mg;
  • com folga inferior a 10 ml / min. O alopurinol é prescrito não mais de 100 mg.

Se necessário, a quantidade aumenta, mas neste caso o intervalo entre doses aumenta a cada 48-72 horas.

• Com hemodiálise, nomeie 300-400 mg após cada procedimento.

Indicação para uma diminuição da dose é o nível de oxipurinol no sangue - não mais de 15 mcg / ml.

Crianças de

O alopurinol é prescrito para crianças menores de 14 anos apenas com terapia citostática de leucemia ou com distúrbios enzimáticos se não houver alternativa.

A dosagem do fármaco é calculada pelo peso corporal - 10-20 mg / kg. Em qualquer caso, a dose máxima não pode exceder 400 mg.

O medicamento é tomado por 3 doses. Deve ser realizada uma recomendação para a ingestão de líquidos suficiente.

Elderly

A restrição neste caso é a funcionalidade reduzida do rim. O alopurinol é prescrito na dose terapêutica mínima. Se necessário, aumente o intervalo de tempo entre as doses.

Efeitos secundários de

O alopurinol raramente causa ações semelhantes. Vale lembrar que a exacerbação da gota na primeira etapa para aqueles não se aplica. Este é um fenômeno de curto prazo e, de fato, é uma reação a uma mudança acentuada na acidez.

Os efeitos secundários significativos incluem o seguinte:

• hemopoiese - anemia, agranulocitose, leucocitose, trombocitopenia;Sistema cardiovascular
• - o efeito mais comum é aumentar a pressão arterial. Possível bradicardia, pericardite;Sistema genito-urinário
• - o alopurinol pode causar insuficiência renal aguda, proteinúria, diminuição da potência, edema periférico, possivelmente detectar sangue na urina;
• órgãos sensoriais - diminuição da visão, perda ou distorção de sensações gustativas, ambliopia;Tratamento digestivo
• - náuseas, vômitos, diarréia, icterícia colestática;Sistema nervoso
• - neuropatia, dor de cabeça, sonolência. Com alta sensibilidade, a depressão aparece;
• reações alérgicas - erupções cutâneas, prurido, urticária, púrpura, várias formas de dermatite. Essa reação é mais pronunciada e é mais facilmente rastreada.

Em caso de insuficiência renal, os efeitos colaterais possíveis são mais comuns.

Contra-indicações

Há uma série de indicações em que o uso de alopurinol no tratamento é proibido:

• A contra-indicação absoluta é a presença de intolerância ao alopurinol ou a um componente adicional.
• Não administre medicação para danos graves ao fígado, com disfunção renal aguda e crônica - se a depuração da creatinina não exceder 2 ml / min.
• Se o valor do ácido úrico pode ser regulado por dieta, o alopurinol não é atribuído.
• A substância é encontrada no leite materno, portanto não pode ser usada durante a amamentação. Estudos sobre mulheres grávidas não foram realizados, mas ainda assim o uso da substância é considerado indesejável.
• A gota aguda também é uma contra-indicação. O tratamento é prescrito somente após a melhoria.
• A hemahromatose primária é uma doença genética pela qual o ferro é excessivamente absorvido dos alimentos e depositado nos tecidos. Neste caso, é proibido usar allopurinol. O mesmo se aplica aos casos em que a hemahromatose é observada em parentes.

Instruções especiais

O alopurinol afeta indiretamente o balanço hídrico e promove a desidratação e, portanto, o requisito mais importante para o tratamento é a ingestão de água suficiente. O volume de urina diária não pode ser inferior a 2 litros - este é um requisito absoluto.

Outros requisitos não são menos categóricos:

• O medicamento não é compatível com o álcool, pelo que este deve ser descartado.
• Como a droga causa, ou melhor, pode causar sonolência e tonturas, enquanto se tira do medicamento para condução deve ser descartado. Quão estritamente você precisa cumprir com essa proibição, só pode informar o médico supervisor.
• Se houver alguns fatores que contribuam para a redução da função renal - o uso de diuréticos, idade avançada, terapia hipertensiva, é necessário calcular cuidadosamente a dose e monitorar a condição do paciente. Se aparecerem sinais de alergia ou violação de funcionalidade, o medicamento é imediatamente retirado.
• Se o agente é prescrito no contexto de distúrbios no sistema hematopoiético, então é necessário seguir a fórmula sanguínea adicionalmente. Por exemplo, considere a presença de lactose em um comprimido de 100 mg ao preparar uma dieta para esse paciente.

É necessário levar em consideração a incompatibilidade do alopurinol com vários medicamentos:

• sulfinpirazona - a eficácia do alopurinol diminui;
• anticoagulantes de ação indireta - difekin, teofilina. O alopurinol aumenta os seus efeitos, incluindo os negativos;
• 6-mercaptopurina, azatioprina - fármaco aumenta a toxicidade do medicamento, de modo que, quando tomado em conjunto, a dose de drogas deve ser reduzida para ¼-1/3 do habitual;
• diuréticos tiazídicos, furosemida, ácido metacrílico - aumentam a concentração de ácido úrico, que é diretamente oposto à ação do alopurinol;
• ampicilina, amoxicilina - quando combinada, o risco de reações cutâneas é alto.

A ingestão de 20 g da droga provoca intoxicação: vômitos, tonturas, náuseas, febre. Em caso de insuficiência renal, a intoxicação pode ocorrer com uma dose menor. A substância não tem antídoto específico. Com a intoxicação lidar com os métodos usuais: lavagem, conta-gotas com solução salina, talvez a consulta de diálise.

Analógicos

Além da preparação descrita, o alopurinol como substância ativa contém:

• allplol;
• alopron;
• purinol;
• alo de alopurinol;
• sanipipurol.

Comentários

O alopurinol é um remédio bem comprovado, mas os milagres também estão fora de seu controle. Como qualquer outro medicamento, o medicamento só tem efeito se determinadas condições forem cumpridas.

• Sua vantagem é a capacidade de tomar uma dose por vez, se não exceder 300 mg ao bater. Isso minimiza o risco de perder a medicação.
• A desvantagem das revisões dos pacientes é a duração de um efeito terapêutico sustentado: a droga deve se acumular para ter o máximo efeito. Além disso, pegue a pílula levará muito tempo.
• Com gota, o alopurinol ou seus análogos devem ser tomados quase toda a vida. Com a urolitíase, várias formas de nefropatia de urato, o prognóstico é mais encorajador: é necessário conseguir a dissolução de uratos e uma diminuição constante do ácido úrico.
• O alopurinol de qualquer maneira não cancela a dieta. De fato, se a restrição nos alimentos não for respeitada, a droga será ineficaz.

O alopurinol é uma droga que ajuda a reduzir os níveis de ácido úrico e a remover pedras de urato. A droga é igualmente eficaz para a gota e urolitíase, mas seu uso só é possível após a consulta de um médico.