Topotecan: fabricante, manual de instruções, preço, opiniões, análogos

click fraud protection

Topotecan refere-se a agentes antitumorais de origem vegetal e tem um nome em latim - Topotecanum, pertencente ao gênero Topotecani.

O medicamento é utilizado no tratamento de neoplasias malignas do sistema bronco-pulmonar e ovários. Topotecan é prescrito para leucemia mielóide, com síndromes não especificadas e mielodisplásicas. A droga tem efeitos antitumorais, imunossupressores e citocidas.

Composição, forma e embalagem

Topotecan é um liofilizado utilizado para a preparação de infusões.

A substância é uma massa porosa com um tom amarelo. Produzido em frascos de 4 mg de substância pura. O cloridrato de Topotecan no frasco contém 4,35 mg.

Excipientes são:

• manitol 48 mg;
• ácido tartárico 20 mg;
• hidróxido de Na a pH 2,8-3,2.

As garrafas são feitas de vidro, de cor transparente, volume 8 ml, embaladas em embalagens de papelão.

Existe um pó de 2,5 mg em frascos. Topotecan-Aktavis está disponível em frascos de 5 ml com 1 mg de substância em embalagens de papelão.

Fabricante

Possui uma licença para a produção do Topotekan Aktavis Group da Islândia e produz a droga na Romênia, a empresa Sindan-Pharma.

Indicações para uso

Topotecan é indicado para câncer de pulmão em pequenas células e células não pequenas, câncer de ovário.É indicado na forma metastática de câncer de ovário, se a terapia de primeira linha não trouxe os resultados esperados.

Consulte topotecano para diagnóstico: síndrome mielodisplásica ou leucemia mielomonocítica crônica.

Contra-indicações

Entre as contra-indicações para a nomeação do Topotecan, deve notar-se:

• hipersensibilidade ao medicamento;
• período de uso da criança e lactação;
• prejudicou a função renal em forma grave( Cl creatinina inferior a 20 mL / min);
• anemia( nível de hemoglobina inferior a 90 g / l);
• expressou mielossupressão, antes do início do primeiro curso de tratamento, quando o nível basal de granulócitos neutrofílicos foi <1,5 • 109 / L e / ou contagem de plaquetas ≤ 100 • 109 / L.

Existem algumas limitações para o uso do Topotecan: varriteira

• e outras infecções;Radiação
• ou terapia citotóxica antes da administração;
• crianças, porque o efeito do medicamento no corpo das crianças não é totalmente compreendido.

Se uma mulher está grávida, então o medicamento não é prescrito( afeta o feto) e quando está amamentando, pare de amamentar. Ao tomar o medicamento, os casais em idade fértil são recomendados para usar meios confiáveis ​​de proteção contra gravidez indesejada. Topotecan pertence a agentes antineoplásicos.

No coração da atividade antitumoral do topotecano é a inibição da enzima, que faz parte direta na replicação do DNA.

O Topotecan inibe a topoisomerase-I e resulta na indução de quebras de cadeia de DNA associadas a proteínas.

Com a injeção iv de topotecano em uma infusão intravenosa de 30 minutos a uma dose de 0,5-1,5 mg / m2 durante 5 dias, a droga tem uma depuração alta( 64 l / h), que é cerca de 2/3 do fluxo sanguíneo hepático.

A limpeza completa de substâncias concomitantes após 5 dias de administração de topotecano IV é de 71-76% da dose aplicada. Cerca de 51% da droga é excretada na urina. A eliminação com fezes do topotecan total é de 18%.

Com a introdução do fármaco durante 5 dias, não foram observadas alterações nos parâmetros farmacocinéticos. A ligação do topotecano às proteínas plasmáticas é baixa( 35%) e a distribuição entre células sanguíneas e plasma é uniforme. Menos de 10% do topotecano é metabolizado.

Em pacientes com insuficiência hepática, a depuração plasmática do medicamento diminui em aproximadamente 67% em comparação com a do grupo controle.

No estudo populacional, não há dependência significativa da depuração do topotecano na idade, peso corporal e ascite.

pentahidrato farmacocinética estudados em crianças que receberam 24 horas de perfusão contínua de topotecan a uma dose de 2-7,5 mg / m2 de área de superfície corporal, ou 72 horas de infusão contínua numa dose de 0,75-1,95 mg / m2 / dia. Em ambos os casos, a depuração foi semelhante à dos adultos com os mesmos regimes de dosagem.

A depuração plasmática e o volume de distribuição são ligeiramente maiores nos homens do que nas mulheres, mas essas diferenças são principalmente devidas à área superficial do corpo.

A administração simultânea de topotecano com granisetron, ondansetron, morfina ou GCS não teve um efeito significativo na farmacocinética do topotecano.

Instrução para uso Topotecan: dosagem

A quantidade de medicamento e sua dose diretamente depende da doença.

• Para câncer de ovário, infusão de câncer de pulmão de células não pequenas células -IV durante 30 minutos a uma dose de 1,5 mg / m2 por dia durante 5 dias consecutivos. Repita o procedimento após 21 dias para alcançar os parâmetros desejados.
• O câncer de câncer de células pequenas é calculado para ser 1,5-2 mg / m2 por dia de infusão IV ao longo de 30 min por 5 dias consecutivos;repetidamente com o mesmo intervalo. A duração da terapia envolve pelo menos 4 cursos.
• A síndrome mielodisplásica ea leucemia mielomonocítica crônica são tratadas com outra técnica. Cálculo de 2 mg / m2 / dia como uma infusão de 24 horas por 5 dias consecutivos a cada 3-4 semanas até a remissão ser alcançada. Em seguida, repita uma vez por mês.
• No caso de insuficiência renal renal ( Cl creatinina 20-39 mL / min), a dose recomendada é de 0,75 mg / m2.
• Em caso de câncer de colo do útero, começa com - 0,75 mg / m2 de infusão IV diária de 30 minutos uma vez por dia a 1;2 e 3 dias. Os cursos são repetidos após 3 semanas enquanto guardam os parâmetros e o número de repetições pode atingir 6 se o progresso for mantido.

A preparação é dissolvida e diluída imediatamente antes da utilização. Para dissolver 4 mg de topotecano no frasco, adicione 4 ml de água estéril para injeção. Tal solução conterá topotecano numa concentração de 1 mg / ml.

uma diluição adicional de r-ra pelos volumes apropriados de uma solução 0,9% de cloreto de sódio para / em infusão ou dextrose a 5% de p-definido para / de infusão para r-ra com a concentração necessária de topotecano 25-50mcg / ml. Os efeitos secundários

1. cardio-vasculares e de sangue:
   • pesada e anemia( hemoglobina inferior a 100 g / l - 95%, e 80 g / l - 40%) forma-grave;
   • neutropenia febril( menos de 1,5 · 109 / L - 98%, até 0,5 · 109 / L - 81%);Leucopenia
   • ( até 3,0 · 109 / L - 98%, inferior a 1,0 · 109 / L - 32%);Trombocitopenia
   • ( menos de 75 · 109 / L - 63%, até 25 · 109 / L - 26%);
   • hemorragia, sangramento, incl.escondido.
2. Por parte do sistema digestivo: náuseas, vômitos, diarréia, constipação, dor abdominal, estomatite, anorexia, obstrução intestinal.
3. Do sistema nervoso e órgãos sensoriais: cefaleia( 21%), parestesia( 9%), fadiga, astenia.
4. Reacções alérgicas: reacções anafilactóides ( descoloração da pele, erupção cutânea, urticária, etc.), distúrbios respiratórios, angioedema, dermatite.

Existem também possíveis manifestações:

• alopecia total( 42%);Dispnéia
• ( 20%);Sepsis
• ( 0,7% - letal);Febre
• ;
• inchaço;
• desenvolvimento de infecções;Hiperbilirrubinemia
• ;Artralgia
• ;Hematomas e vermelhidão
• no local da injeção.

Sobredosagem

Quando a dose é excedida, pode haver depressão grave da medula óssea, estomatite, febre, mielossupressão, sangramento.

Para remoção desta condição, é necessária hospitalização, monitoramento de funções vitais, terapia sintomática.

Se necessário - transfusão de componentes sanguíneos, a nomeação de antibióticos de um amplo espectro de ação. O antídoto específico é desconhecido.

Instruções especiais

O uso do medicamento é recomendado sob a supervisão de um médico com experiência em quimioterapia. O pessoal médico deve fornecer medidas e instalações adequadas para o diagnóstico e tratamento de possíveis complicações.

Antes e durante o tratamento, é necessário determinar hemoglobina ou hematócrito, o número de leucócitos e plaquetas.

O desenvolvimento da neutropenia provoca a necessidade de um monitoramento cuidadoso para diagnosticar os sintomas da infecção em tempo hábil. Quando ocorre trombocitopenia, recomenda-se precaução extrema quando se realizam procedimentos invasivos, exame regular de locais de injeção intravenosa, pele e mucosas( para detectar sinais de sangramento), controle de sangue na urina, vômito, fezes.

Para esses pacientes, existe um risco de lesão durante o barbear, manicure, limpeza dental. Com um baixo conteúdo de plaquetas no sangue deve usar fio dental e palitos com cuidado;evitar quedas e outras lesões, bem como tomar álcool e ácido acetilsalicílico, aumentando o risco de sangramento gastrointestinal.

No caso de manifestação de hematotoxicidade, um curso de tratamento subsequente é possível se o nível de hemoglobina atingiu 90 g / L, o número de neutrófilos não é inferior a 1,0 · 109 L / e a contagem de plaquetas é superior a 100 · 109 / L.

Devem ser utilizadas medidas anticoncepcionais adequadas durante o tratamento. Em caso de contato com a pele ou mucosas, as mucosas devem ser cuidadosamente lavadas com água e a pele com água e sabão. A dissolução, a diluição e a administração do fármaco são realizadas por pessoal médico treinado com observância de medidas de proteção( luvas, máscara, roupas, etc.).

Interação de drogas

Ao tomar medicamentos citotóxicos em combinação ou adicionalmente, o efeito mielossupressor pode ser melhorado. Nesses casos, você não pode fazer sem reduzir a dose do medicamento. Outras drogas mielotóxicas, a terapia de radiação podem potencializar a neutropenia.

Os imunossupressores aumentam a probabilidade de infecção. Fatificar a eficácia da imunização com vacinas inativadas;Ao usar vacinas contendo vírus vivos, aumenta a replicação do vírus e os efeitos colaterais da vacinação.

Topotecan preços em Moscou

Topotecan pode ser comprado em Moscou para rublos ou euros, dependendo de onde encomendar o medicamento.

Analogues da preparação

A principal substância activa do Topotecan corresponde à Gikamtin. Outros análogos são: Verotecan, Topotecan-Aktavis, Vistopoktek.

Sinônimos para medicamentos

Sinônimos para topotecan são Hycamtin, Potactasol.

Comentários

Emma:

O tratamento com topotecan provou ser difícil. Minha hemoglobina diminuiu muito e tive anemia limítrofe. Um mês inteiro foi uma pausa na tomada da droga. Meu médico disse que o tratamento de Topotekan era cruel e ele realmente não me ajudava. Meus tumores cresceram um pouco e o médico mudou a droga para outro. Fiquei feliz porque Topotecan me esgotou demais, eu sempre me senti cansada. Embora o médico tenha explicado minha fadiga com anemia. Não sei se isso é um efeito colateral da droga, basta descansar, tanto quanto possível ao levá-lo e observar hemorragias nasais.

Sheila:

Meu médico disse que você pode se adaptar ao Topotecan, porque seu efeito é muito bom. Eu tive a primeira infusão ontem e até agora não senti nenhuma reação negativa. Eu sei que isso pode acontecer em alguns dias. Meus exames de sangue foram relativamente normais e fiquei um pouco cansado no dia seguinte. Eu não perdi meu cabelo e eles continuam a crescer. Em alguns outros pacientes, vi dor abdominal intensa e diarréia.

Condições para dispensar de farmácias

O medicamento é dispensado de farmácias por prescrição.

Condições de armazenamento e data de validade

Armazenar Topotecan em um local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C.As crianças não devem ter acesso ao medicamento! Prazo de validade - 36 meses.