Temozolomide é um medicamento antitumoral que se distingue pela capacidade de suprimir a imunidade, refere-se à segunda geração de derivados de imidazotetrazina.
Formulário de liberação, formulação e embalagem
Temozolomida destina-se a uso oral. As cápsulas são embaladas em frascos de vidro escuro, embalados em embalagens de papelão.
Fabricante de cápsulas Temozolomide
- Temozolomide são fabricados pela Índia, Rússia.
- Temozolomide-Teva - Israel.
Indicações de uso
- Tratamento de gliomas malignos em terapia complexa em casos de recaída da doença;
- Melanoma maligno com metástases.
Mecanismo de ação
Temozolomida é destruída, em vez de se formar monometiltriazenoimidazolecarboxamida( MTIK).
MTIC é um metabolito ativo, que se decompõe em aminoimidazolecarboxamida + ião diazônio. O ião diazônio é um componente ativo que transfere grupos metilo para DNA, reage com a base nitrogenada do DNA.
A principal reação ocorre na posição de guanina O6, a reação auxiliar ocorre na posição de guanina N7, a posição de adenina O3.O dano mais significativo ocorre quando o DNA guanina é metilado na posição O6.
Durante esta reação, a timidina é inserida na cadeia de DNA em vez da citosina, que é percebida pelo sistema de controle celular como um sinal para parar o ciclo.
A interrupção ocorre no ponto G2 / M correspondente ao estágio anterior à mitose - divisão celular. A divisão celular não ocorre, parando no ponto de controle G2 / M desencadeia o processo de apoptose( destruição programada) da célula cancerosa. Temozolomida sofre sucção no estômago. O remédio é excretado pelos rins.
Instruções de uso: dosagem
As cápsulas são bebidas uma vez 60 minutos antes das refeições. A cápsula é ingerida com água. A droga é tomada cíclica, a duração de cada ciclo é de 28 dias.
A dose inicial é:
- em pacientes que não tomaram tratamento de quimioterapia - 200 mg / m2 por 5 dias, após o que é feita uma pausa, que dura 23 dias;
- em pacientes tratados com quimioterapia - 150 mg / m2 por 5 dias, depois uma pausa por 23 dias.
Para os pacientes submetidos a re-quimioterapia, a dosagem pode ser aumentada para 200 mg / m2 se, no primeiro dia do ciclo de recorrência: os neutrófilos
- serão de 1,5 × 109 / L;Plaquetas
- - não inferior a 100 × 109 / l.
Efeitos secundários de
Temozolomide suprime a imunidade. Essa qualidade se manifesta pela propensão a infecções infecciosas infecciosas, bacterianas e fúngicas. Infecções comuns no tratamento são herpéticas, candidais e gripais.
Testes de sangue laboratoriais revelados no tratamento com Temozolomida: redução de
- no número de plaquetas, neutrófilos, linfócitos;O
- tem menos probabilidade de ter uma escassez de todos os tipos de células sanguíneas, leucopenia, anemia.
Os efeitos colaterais são manifestados por mudanças no sistema:
- do nervoso - sonolência, astenia, dores de cabeça, depressão, consciência confusa, tremor, má coordenação, tonturas;
- cardiovascular - edema das extremidades, taquicardia, trombose da veia;
- imune - urticária, choque anafilático, angioedema, edema;
- da pele de - erupções cutâneas, alopecia, comichão, eritroderma, pigmentação, inchaço facial;
- órgãos respiratórios - falta de ar, infecções;
- do tracto digestivo - náuseas, anorexia, distúrbio das fezes, distúrbio do sabor, dor no abdômen.
Sobredosagem
Não há antídoto para Temozolomida. Quando uma overdose é tratamento sintomático sob controle hematológico.
Cuidados
temozolomida é proibido durante a gravidez.
droga teratogénico, D refere-se à acção de classificação categoria na fruta FDA.A ferramenta não usar durante a lactação por causa da falta de dados sobre a sua capacidade de penetrar no leite.
Devido aos efeitos prejudiciais da droga no ADN durante o tratamento é necessário utilizar um método contraceptivo. Devido ao risco de infertilidade irreversível para os homens é recomendado espermatozóides criopreservados antes do tratamento.
temozolomida é proibida para a idade das crianças;
- menos de 3 anos para o glioblastoma multiforme;
- sob 18 para o melanoma.
cuidadoso Temozolomida é utilizado para os idosos, no caso de insuficiência renal, insuficiência hepática, intolerância à lactose, a galactose. Quando
náusea severa antes ou após o tratamento com temozolomida tendo antieméticos - drogas especificamente concebido para eliminar a náusea no tratamento de agentes anti-tumorais.
droga provoca sonolência, a capacidade de controle do motor, estrada deteriora.interacção droga
Utilização de temozolomida com drogas: ácido valpróico
- - leva a uma diminuição da sua taxa de depuração do plasma;
- deteriora atividade da medula óssea - aumenta o risco de mielossupressão.
Comentários temozolomida
Química é recomendado para gliomas malignos recorrentes do cérebro. Aplicação do tratamento pode estabilizar a condição, nem sempre por um longo tempo, mas para prolongar o tempo de remissão.
preço de custo medicação
de temozolomida( pacote de 5 cápsulas, Índia) em rublos:
- 100 mg - 34144;
- 250 - 85361. Embalagem
temozolomida, índia, 20 preço cápsulas em rublos:
- 100 mg - 136 578;
- 250 - 341445.
custo Teva temozolomida( embalagem 5 cápsulas, Israel) em RUB:
- 20 mg - 2161;
- 100 - 9944.
análogos temozolomida
drogas usadas para tratar glioblastomas malignas, metástases de melanoma que têm um efeito semelhante - carmustina, Carboplatina, Cisplatina, Avastin, protocolo de PCV que inclui lomustina, vincristina, procarbazina.
sinônimos
Drogas - sinônimos para a substância activa - Temozolomida-Teva, Temtsital, Temodal, Astroglif, Tezalom.
Condições de oferta de farmácias
prescrição.condições de armazenamento
, a vida de prateleira de
drogas passar 3 anos, mantê-la num local escuro a uma temperatura não superior a 30 0C.