A asparaginase é um agente antitumoral. Esta é a única preparação enzimática atualmente disponível que pode ser usada para tratar leucemia aguda.
O ingrediente ativo é encontrado na natureza. Para isolá-lo, é utilizado soro de cobaia e bactérias. O uso da primeira opção é difícil. Portanto, uma E. coli de várias cepas de bactérias é mais usada.
Composição, forma e embalagem
O ingrediente ativo é L-Asparagine amidohydrolase. Esta substância está disponível sob a forma de um pó branco. Ele se dissolve facilmente na água, mas não está sujeito a mudanças estruturais no metanol, acetona, clorofórmio.
Fabricante
Este medicamento é produzido em muitos países. Em escala industrial, eles são produzidos a partir de várias fontes.pó
para solução para injecção intravenosa ou intramuscular é realizada na Rússia, Alemanha, Japão, Ucrânia e Índia.
Indicações de uso
É prescrito para adultos e crianças com câncer de sangue.
em combinação com outros fármacos utilizados para prolongar a remissão com leucemia linfoblástica, linfoblástica NHL.
No entanto, não é recomendável usar a droga como parte de esquemas de terapia de manutenção, o mais rapidamente desenvolve resistência à droga. As células deixam de sintetizar a asparagina por conta própria. Contra
Uma das maiores contra-indicações age:
- pancreatite no início do tratamento ou da sua presença no doente,
- reacções alérgicas à substância activa,
- anormalidade nos rins e no fígado, gravidez
- ou lactação, doença
- SNC.
farmacológicos resultados acção
asparaginase na clivagem do aminoácido asparagina.É necessário manter as funções vitais da célula.
O efeito desta substância activa reduz o nível de aminoácidos nos tumores, que são incapazes de produzir os seus próprios para asparagina. O resultado é uma violação da síntese de proteínas, DNA e RNA.
A quantidade máxima no plasma é conseguida com administração intravenosa quase que imediatamente. Se o medicamento for administrado por via intramuscular, então a maior quantidade de ação aparece após 14-24 horas.
substância activa passa para dentro do sistema reticuloendotelial, onde é clivagem lenta para substâncias inactivas. A meia-vida é de 8 a 30 horas.
Instruções de uso Asparaginase: dosagem
A primeira administração é realizada em um hospital. Primeiro, um teste é feito para estudar a sensibilidade do organismo individual ao medicamento.
Para manipulação, 10 UI são dissolvidos em 0,1 ml de água para injeção e injetados subcutaneamente. A reação é monitorada por uma hora. Para obter uma reação de controle, é administrada a mesma quantidade de solução isotônica. Se não houver uma reação negativa, o tratamento começa.
Uma dose única de 200-300 UI por quilograma de corpo. Dependendo do regime de tratamento e da idade do paciente, a dose é reduzida pelo médico.
Efeitos secundários de
As manifestações alérgicas são possíveis em 20-35% dos casos.É expressa pela aparência de uma erupção cutânea ou bolhas. Em alguns casos, possível choque anafiláctico com um desfecho fatal.
O risco de manifestações negativas de drogas aumenta com a administração repetida do medicamento.
Nas primeiras horas, a temperatura corporal pode subir.Às vezes, há um arrepio. Estes manifestam cessar por conta própria.
Outras reacções adversas são observadas:
- Do lado do sistema digestivo: pancreatite , formação de pseudocistos. Portanto, no prazo de quatro meses após o término do tratamento, o paciente deve ser observado pelo médico. Pode haver náuseas e vômitos.
- Lado metabólico: diminuiu a absorção de glicose, baixou os níveis de insulina.Às vezes, a cetoacidose se desenvolve.
- Do lado do sistema urinário: uma violação da função renal.
- Do sistema nervoso: sonolência, confusão, convulsões.
Sobredosagem
Se a dose estiver incorreta, observa-se náusea, vômito, febre, coagulação, choque anafilático. Para o tratamento, são utilizados anti-histamínicos e cloreto de cálcio.
Instruções especiais
Um teste de tolerância é realizado antes do início. Com injeção intramuscular, o volume não deve exceder 2 ml. Se for necessário mais, a dose é dividida.
Para reduzir o risco de reações alérgicas, é importante uma administração fracionada. Quando ocorrem, o tratamento pára e os anti-histamínicos são prescritos.
Durante o tratamento, monitorização da função hepática e renal, outros órgãos são designados.
Em caso de contato acidental com a pele, lave a área com água por 15 minutos. As manifestações tóxicas são mais pronunciadas em adultos do que em crianças.
Interações medicamentosas
A asparaginase reduz a atividade do metotrexato e outras drogas que afetam as pápulas das células tumorais.
Simultaneamente, há um aumento mútuo na ação de imunossupressores. A prednisolona aumenta a toxicidade. Com a recepção simultânea com drogas uricosuricas, aumenta o risco de desenvolver nefropatia.
Preço Asparaginase
O custo do medicamento começa em 2300 rublos. Este é o custo de uma garrafa de 10 mil UI.Se a mesma quantidade de substância activa for comprada em um pacote de 5 garrafas, o custo é de 17450 rublos.análogos
e sinónimos
- asparaginase Medak,
- Vero asparaginase,
- Leynaza,
- PEG-L-asparaginase.
- Krasnitin,
- Crasnitinum,
- Leunase.
Condições para dispensar das farmácias
O medicamento está na lista B. Está disponível sob receita médica.
Condições de armazenamento e prateleira
Prazo de validade 24 meses. Após o fim da droga é proibida. Armazenar em local seco, longe da exposição à luz solar a temperaturas não superiores a 10 graus.