Nesteroidné protizápalové lieky( NSAID, NSAID) - lieky, ktoré vykazujú analgetické( analgetikum), antipyretické a protizápalové účinky.
Ich mechanizmus účinku je založený na blokovanie určitých enzýmov( COX, cyklooxygenázy), ktoré sú zodpovedné za produkciu prostaglandínov - chemické látky, ktoré podporujú zápal, horúčku a bolesti.
Termín "steroidné", ktorý je obsiahnutý v uvedenej v názve v skupine liekov, zdôrazňuje, že lieky z tejto skupiny nie sú syntetické analógy steroidných hormónov - hormón silných protizápalových liečiv.
najznámejšie predstavitelia NSA: aspirín, ibuprofén, diklofenak.
Ako funguje NSAID?
Ak sú analgetiká bojuje priamo s bolesťou, nesteroidné antireumatiká znižujú dve najväčšie nepríjemný príznak choroby: bolesť a zápal. Väčšina liekov tejto skupiny sú neselektívne inhibítory enzýmu cyklooxygenázy, inhibovať pôsobenie oboch izoforiem( odrody) - COX-1 a COX-2.
cyklooxygenázy zodpovedné za produkciu prostaglandínov a tromboxánu z kyseliny arachidonovej, ktorá je zase získaných z fosfolipidov bunkových membrán v dôsledku enzýmu fosfolipázy A2.Prostaglandíny sú okrem iných funkcií mediátormi a regulátormi vo vývoji zápalu. Tento mechanizmus bol objavený John Wayne, ktorý neskôr získal Nobelovu cenu za svoj objav.
Kedy sú tieto lieky predpísané?
Typicky NSAID sa používa na liečbu akútnej alebo chronický zápal sprevádzaný bolesťou. Zvlášť zaujímavá nesteroidné protizápalové lieky sú získané pre liečbu kĺbov.
zoznam ochorení, pre ktoré sú tieto lieky predpísané :
- akútna dnou;
- dysmenorea( menštruačná bolesť);
- bolesť kostí spôsobená metastázami;
- pooperačná bolesť;
- horúčka( horúčka);Obštrukcia čriev
- ;Renálna kolika
- ;
- mierna bolesť v dôsledku zápalu alebo traumy mäkkých tkanív;Osteochondróza
- ;
- bolesť chrbta;Bolesť hlavy
- ;
- je migréna;Artritída
- ;
- reumatoidná artritída;Bolesť
- pri Parkinsonovej chorobe.
NSAID sú kontraindikované u pacientov s erozívnou a ulcerózna lézií gastrointestinálneho traktu, a to najmä v akútnom štádiu, vyjadrený ľudských pečene a funkciu obličiek, cytopénie, individuálne neznášanlivosť, tehotenstvo. Sa má podávať s opatrnosťou u pacientov s bronchiálnou astmou, ako aj osoby, ktoré už predtým identifikovaných nežiaducich účinkov pri užívaní inej NSAID.Zoznam
bežných NSAID pre liečbu kĺbov
zoznam najznámejších a efektívne nesteroidné antireumatiká, ktoré používaný na liečbu kĺbov a iných chorôb , keď budete potrebovať protizápalový a antipyretický účinok:
- Aspirin;
- ibuprofen;
- Naproxen;
- indometacin;
- Diclofenac;
- celekoxib;
- Ketoprofen;
- Toto je todalak.
- Meloksikam.
Niektoré lieky sú slabšie nie sú tak agresívne, zatiaľ čo iní sú určené pre akútne artritídy, ktoré vyžadujú urgentné zásah zastaviť nebezpečné procesy v tele.
Výhodou novej generácie ako NSAID
nežiaduce účinky pozorované pri chronickom podávaní NSAID( napríklad v liečbe osteoartritídy) a spočívajú v lézií žalúdočnej sliznice a dvanástnikových vredov a k vytvoreniu krvácania. Tento nedostatok neselektívny NSAID akcia spôsobil vývoj novej generácie liekoch, ktoré blokujú COX-2 iba( zápal enzým) a nemá vplyv na COX-1( ochrana enzýmu).
teda nová generácia liečiv je prakticky bez vedľajších účinkov( ulcerogénne porážku sliznice zažívacieho traktu), spojené s dlhšom používaní neselektívnych NSAID, ale zvyšuje riziko trombotických komplikácií
Z nedostatkov produktov novej generácie možno poznamenať len ich vysokú cenu, čo znemožňuje mnohým ľuďom prístup.
Nová generácia NSAID: zoznam a ceny
Čo je to? Nesteroidné protizápalové lieky sú nové generácie oveľa selektívnejší, v stále väčšej miere inhibuje COX-2, COX-1 zostáva v podstate bezo zmeny .To vysvetľuje relatívne vysokú účinnosť lieku, ktorá je kombinovaná s minimálnym počtom vedľajších účinkov. Zoznam
populárny a efektívny nesteroidné protizápalové lieky novej generácie:
- Movalis .Má antipyretický, dobre značený analgetický a protizápalový účinok. Hlavnou výhodou tohto lieku je, že pri pravidelnom dohľade lekára to môže trvať pomerne dlhú dobu. Produkuje sa meloxikam vo forme roztoku na intramuskulárne injekcie, v tabletách, čapíkoch a mastich. Tablety Meloxicamu( Movalis) sú veľmi výhodné, pretože sú dlhodobé a postačí, aby si počas dňa užívali jednu tabletku. Movalis, ktorý obsahuje 20 tabliet 15 mg, je 650-850 rubľov.
- Xsefokam .Liečivo založené na lieku Lornoxicam. Jeho charakteristickým znakom je skutočnosť, že má vysokú schopnosť zastaviť syndróm bolesti. Podľa tohto parametra zodpovedá morfínu, ale nie je návykový a nemá opiátový účinok na centrálny nervový systém. Xefokam, ktorý obsahuje 30 tabliet 4 mg v hodnote 350-450 rubľov.
- Celecoxib .To značne uľahčuje stav prípravy pacienta osteochondróze, osteoartrózy a ďalších chorôb, je dobre tlmí bolesť a účinne bojuje proti zápalu. Vedľajší účinok na tráviaci systém zo strany celekoxibu je minimálny alebo úplne chýba. Cena je 400-600 rubľov.
- Nimesulid .S veľkým úspechom sa používa na liečbu vertebrogennej bolesti chrbta, artritídy atď.Odstraňuje zápal, hyperémiu, normalizuje teplotu. Používanie nimesulidu rýchlo vedie k menšej bolesti a lepšej mobilite. Používa sa tiež ako masť na aplikáciu na problémové miesto. Nimesulid, ktorý obsahuje 20 tabliet so 100 mg, je 120 až 160 rubľov.
Preto v prípadoch, keď sa nevyžaduje dlhodobé užívanie nesteroidných protizápalových liekov, sa používajú staršie lieky. Avšak v niektorých prípadoch je to len povinná situácia, pretože len málo ľudí si môže dovoliť tento lekársky kurz.
Klasifikácia
Ako sa klasifikuje NSAID a čo je to? Podľa chemického pôvodu sú tieto lieky s kyslými a nekyslými derivátmi.
Kyslé NSAID :
- oxikamov - piroxikam, meloxikam;
- NSAID na báze kyseliny indooctovej - indometacín, etodolak, sulindak;
- Na základe kyseliny propiónovej - ketoprofénu, ibuprofenu;
- salicyláty( založené na kyseline salicylovej) - aspirín, diflunizal;
- Deriváty kyseliny fenyloctovej - diklofenak, aceklofenak;
- Pyrazolidíny( kyselina pyrazolónová) - analgén, sodná soľ metamizolu, fenylbutazón.
Nekyslené NSAIDs : Alkanóny
- ;
- Deriváty sulfónamidu.
Takisto nesteroidné prípravky sa líšia v podobe a intenzite účinku - analgetické, protizápalové, kombinované.
efektívnej priemernej dávky
na základe protizápalový účinok stredných dávkach NSAID môžu byť usporiadané v nasledujúcom poradí( horná najsilnejší):
- indometacín;
- Flurbiprofen;
- sodná soľ diklofenaku;
- Piroxicam;
- Ketoprofen;
- Naproxen;
- ibuprofen;
- amidopyrín;
- Aspirín. Tým
analgetický účinok strednej dávky NSAID môžu byť usporiadané v nasledujúcom poradí:
- Ketorolac;
- Ketoprofen;
- sodná soľ diklofenaku;
- indometacin;
- Flurbiprofen;
- amidopyrín;
- Piroxicam;
- Naproxen;
- ibuprofen;
- Aspirín.
Zvyčajne sa vyššie uvedené lieky používajú pri akútnych a chronických ochoreniach sprevádzaných bolesťou a zápalom. Vo väčšine nesteroidných protizápalových liekov sú predpísané pre zmiernenie bolesti a liečbu kĺbov: artritída, artróza, poranenia, atď
Často NSAID sa používajú pre úľavu od bolesti pre bolesť hlavy a migréna, dysmenorey, pooperačnej bolesti, obličkovej koliky, atďVzhľadom na inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov majú tieto lieky aj antipyretický účinok.
Aké dávkovanie si mám zvoliť?
Každé nové liečivo pre daného pacienta má byť predpísané najskôr v najmenšej dávke. S dobrou znášanlivosťou po 2-3 dňoch sa denná dávka zvyšuje.
Terapeutické dávky NSAID sú v širokom rozsahu, pričom tendencia k nárastu jednotlivých a denných dávok liekov sa vyznačujú dobrou znášanlivosťou( naproxén, ibuprofén), pri zachovaní obmedzení maximálnych dávok aspirínu, indometacín, fenylbutazón, piroxikam v posledných rokoch. U niektorých pacientov sa terapeutický účinok dosahuje iba použitím veľmi vysokých dávok NSAID.
vedľajšie účinky Dlhodobé užívanie protizápalových liekov vo vysokých dávkach môže spôsobiť:
- Narušenie nervového systému - zmeny nálady, dezorientácia, závraty, letargia, hučanie v ušiach, bolesti hlavy, rozmazané videnie;
- Zmeny srdca a ciev - palpitácie, zvýšený krvný tlak, opuch.
- gastritída, vredy, perforácia, gastrointestinálne krvácanie , hnačkové ochorenia, zmeny funkcie pečene so zvýšením pečeňových enzýmov;Alergické reakcie
- - angioedém, erytém, žihľavka, bulezny dermatitída, bronchiálna astma, anafylaktický šok;
- Renálna insuficiencia , zhoršenie močenia.
Liečba NSAID sa má uskutočňovať v rámci minimálnej povolenej doby a pri najnižších účinných dávkach.
Použitie počas gravidity sa neodporúča používať
drogy NSAID skupín v priebehu tehotenstva, najmä v treťom trimestri. Hoci boli identifikované priame teratogénne účinky, predpokladá sa, že NSAID môžu spôsobiť predčasné uzavretie arteriálnej( Botallova) prietoku a renálnym komplikáciám v plodu. K dispozícii sú tiež informácie o predčasnom narodení.Napriek tomu sa aspirín v kombinácii s heparínom úspešne používa u gravidných žien s antifosfolipidovým syndrómom.
Podľa najnovších kanadských vedcov používať NSAID po dobu až 20 týždňov tehotenstva bolo spojené so zvýšeným rizikom potratu [6]( potrat).Podľa výsledkov štúdie sa riziko potratu zvýšilo 2,4-násobne, bez ohľadu na dávku užívanej drogy.
Movalis
lídrom medzi nesteroidné protizápalové lieky môžu byť uvedené Movalis ktorý má predĺžený účinok a je prípustné pre predĺžené obdobie pre podávanie žiadostí.
má výrazný protizápalový účinok, ktorý vám umožní vziať v osteoartrózy, Bechterevova choroba, reumatoidnú artritídu. Nie je zbavený analgetických, antipyretických vlastností, chráni chrupavkové tkanivo. Používa sa na bolesť zubov, bolesti hlavy.
Určenie dávkovania, spôsobu užívania( tablety, injekcie, čapíky) závisí od závažnosti, typu ochorenia.
celekoxib
špecifický inhibítor COX-2, ktorý má výrazný protizápalový a analgetický účinok. Pri použití v terapeutických dávkach, nepriaznivé účinky na sliznicu gastrointestinálneho traktu nemá takmer žiadny, aby COX-1 má veľmi nízku afinitu, tak, poruchy syntézy prostaglandínov nespôsobuje ústavné.
Typicky užívaní celekoxibu v dávke 100-200 mg denne v 1-2 dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg.
Indometacin
Vzťahuje sa na najúčinnejšie nehormonálne látky. Pri artritíde, indometacín zmierňuje bolesť, znižuje opuchy v kĺboch a má silný protizápalový účinok.
cena lieku, bez ohľadu na vydanie( prášky, masti, gély, rektálne čapíky) je dostatočne nízky, maximálna náklady na tablet je 50 rubľov za balenie. Pri používaní drogy musíte byť opatrný, pretože má značný zoznam vedľajších účinkov.
Vo farmakológii je indometacín dostupný pod názvom Indovazin, Indovis EU, Metindol, Indotard, Indocollir.
Ibuprofen
Ibuprofén kombinuje relatívnu bezpečnosť a schopnosť účinne znižovať teplotu a bolesť, takže prípravky na báze lieku sa predávajú bez lekárskeho predpisu. Ako antipyretikum sa používa ibuprofén, vrátane novorodencov. Je dokázané, že znižuje teplotu lepšie ako iné nesteroidné protizápalové lieky.
Okrem toho je ibuprofén jedným z najpopulárnejších nežiaducich analgetík. Ako protizápalové činidlo je podávaný menej často, napriek tomu liečivo a je populárny v reumatológii: sa používa na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy a ďalších ochorení kĺbov.
Najobľúbenejšie obchodné názvy ibuprofénu sú Ibuprom, Nurofen, MIG 200 MIG 400.
Diclofenac
Snáď jeden z najobľúbenejších NSAID, vytvorený už v 60. rokoch. Uvoľňovanie formy - tablety, kapsuly, injekčný roztok, čapíky, gél. V tomto prostriedku na liečenie kĺbov sú dobre známe vysoká odolnosť proti bolesti a vysoké protizápalové vlastnosti.
predávaný pod názvom Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P vurdon, Olfen, Doleks, Dikloberl, Clodifen a ďalšie. Ketoprofén
Okrem vyššie uvedených formulácií, skupina prvých liekov typu, neselektívnych NSAID, COX-1, teda týka nástroje, ako je ketoprofén. Vzhľadom k svojej činnosti, to je v blízkosti ibuprofén, a vydávajú vo forme tabliet, gélu, aerosólu, pleťové vody, roztoky na lokálne použitie ako aj pre injekcie, rektálne čapíky( čapíky).
Kúpiť tento nástroj môže byť pod ochrannými známkami Artrum, Febrofid, Ketonal, OCI, Artrozilen, KETOPROFEN BCH, Bystrum, Flamaks, flexo a ďalšie.
Aspirín
Kyselina acetylsalicylová znižuje schopnosť lepiť krvné bunky a vytvárať zrazeniny. Po obdržaní aspirín skvapalní v krvi a ciev - rozťahujú, čo vedie k úľave ľudského podmienku pre bolesti hlavy a vnútrolebečný tlak.Účinok lieku znižuje napájací energiu v zápalu a vedie k tlmeniu protsessa.4
detí mladších ako 15 rokov aspirín je kontraindikované, pretože je možné komplikácie v podobe dire Reyov syndróm, ktorý dies 80% prípadov. Zvyšných 20% prežívajúcich detí môže byť náchylných na epilepsiu a mentálnu retardáciu.
Alternatívne lieky: chondroprotektory
Často sa chondroprotektory predpisujú na liečbu kĺbov.Ľudia často nerozumejú rozdielu medzi NSAID a chondroprotektormi. Nesteroidné protizápalové lieky rýchlo zmierňujú bolesť, ale majú veľa vedľajších účinkov. Chondroprotektory chránia chrupavkovú tkanivu, ale musia byť brané do chodu.
Zloženie najúčinnejších chondroprotektorov zahŕňa 2 látky - glukozamín a chondroitín.