Plaquenil sa používa na liečbu a prevenciu malárie, ako aj pri systémových ochoreniach a difúznych ochoreniach spojivového tkaniva. Droga patrí medzi zásadné
Plaquenil - najznámejší z existujúcich liekov proti malárii, ktorá je zaradená do zoznamu zásadné a podstatnú lekarstv. Eto vzhľadom na to, že Plaquenil rýchlo zabíja malária patogény, a ktorý má oba účinky: potláča nadmerné imunitnú odpoveď,Vlastnosti
príprava
Plaquenil - Plaquenil¸ili gidroksihlorina sulfát, 4-aminochinolin derivát. Hlavným liečebným účinkom je schopnosť potlačiť všetky formy erytrocytov plazmód. Liečivo potláča patogény trojdennej malárie, štvordňovej, oválnej a niektorých tropických druhov.
Táto akcia však len Plaquenil nie je vyčerpaný: Má špecifické a nešpecifické protizápalové účinky, ktoré sa rozšírenia svojho rozsahu pôsobnosti.
Gidroksihlorin má nasledovné vlastnosti:
- má protivoprotozoynoe účinok - látka inhibuje aktivitu prvoky patogény vystupujúce rôznych infekcií;
- má mierny imunosupresívne účinok - v autoimunitných ochorení - systémového lupus erythematosus, diskoidní, časti tkanivá vystavené útokom imunitného systému boli zamenené za cudzie. Plaquenil potláča túto nadmernú reakciu;
- protizápalový účinok je viac široko používaný - od tejto doby použitia drogy v mnohých typov bolesti kĺbov, kde bežné nesteroidné lieky pôsobia zle.
Plaquenil( foto)
liekové formy
Plaquenil vyrábané iba vo forme tabliet - bikonvexné, biele fólie plášťa. Na jednej strane tablety má HCQ nápis, na druhej strane - 200.
blistru 10 kusov v krabičke štandardné - 6 blistrov. Je určený len na ústne podávanie prísne podľa lekárskych predpisov. Zloženie
liek má iba jednu formu výroby s presne definovaným zložením:
- účinnú látku, - 200 mg gidroksihlorina síran v každej tablete;
- pomocné - makrogol 4000, kukuričný škrob, monohydrát laktózy, magnéziumstearát, oxid titaničitý.
Cena plaquenelu
Náklady na 1 balík liekov sa pohybujú od 1076 do 2313 r. Farmakologický účinok
Plaquenil farmakologický účinok založený na možnosti potlačenie takmer všetky červených krviniek formy plazmódia. Zdá sa zvláštne, ako by sa mohlo zdať, že presný mechanizmus jeho účinku doposiaľ nebol stanovený, aj keď prípravok pravidelne plní svoju funkciu. Predpokladá sa, že hydroxychlorín znižuje aktivitu určitých enzýmov - fosfolipázy, cholínesterázy a tým stabilizuje lyzozómové membrány. Navyše látka inhibuje tvorbu prostaglandínov, čo znižuje bolesť.
Farmakodynamika
gidroksihlorina sulfát inhibuje gamét a erytrocytov formy - bezpohlavné, malária. Pod svojou činnosťou zmiznú gamety z krvi. Liek tak zabraňuje útokom malárie a lieči, ak sú patogény choroby citlivé na pôsobenie chlóru. Liečivo sa tiež používa, ak je ochorenie spôsobené kmeňmi rezistentnými voči chlóru Plasmodium falciparum.
Vzhľadom na kmene odolné voči chlóru je droga, bohužiaľ, bezmocná.Okrem toho plakvenil neovplyvňuje formy ne-erytrocytov a v takýchto prípadoch nemôže byť predpísaný ako prostriedok na prevenciu.
Použitie lieku na iné ochorenia je spôsobené nasledujúcimi schopnosťami lieku:
- potláča syntézu a činnosť enzýmov, ktoré vyvolávajú dezintegráciu chrupavkového tkaniva. Preto sa používa ako liek na artritídu;
- inhibuje produkciu cytokínov - posledné posilňovať imunitný systém, čo vedie k vzniku autoimunitných procesov, teda poškodenie vlastných tkanív;
- inhibuje syntézu prostaglandínov - tieto látky sú aktívne produkované zápalom a zhoršujú bolestivé pocity;
- Veľmi dôležitým znakom plaquenylu je schopnosť potlačiť reumatoidné faktory - syntézu imunoglobulínov. Tieto sú telom vnímané ako mimozemské a vyvolávajú produkciu antigénov;Liek
- inhibuje aktivitu lymfocytov, ktoré sa tiež podieľajú na imunitných reakciách. Farmakokinetika
Hydroxyschlór sa absorbuje takmer úplne v gastrointestinálnom trakte a vo vysokej miere. Pri užití lieku - 400 mg, dosiahla maximálna koncentrácia látky v krvi zdravá osoba po 1,8 hodine.
V pečeni sa látka premieňa na etylované metabolity. Gidkrosihlorin distribuované a jeho produktov premeny vo všetkých tkanivách, sa hromadí v obličkách, pečeni, pľúcach a v bunkách obsahujúce melanín kože a očí.Táto funkcia určuje účinok lieku na videnie.
Biologická dostupnosť lieku je 45%.Priemerná hodnota v plazme sa udržiava v závislosti od času príjmu:
- 5,9 hodín - po dosiahnutí maximálnej koncentrácie do 10 hodín;
- 26,1 hodín - keď je dosiahnuté maximum od 10 do 48 hodín;
- 299 - od 48 do 509 hodín.
Liečivo v nezmenenej podobe, podobne ako produkty dezintegrácie, sa vylučuje močom a v niektorých množstvách s žlčou. Výstup je pomalý - na jeden deň je výdaj 3% dávky.Úplné stiahnutie lieku z krvi trvá až 50 dní, z plazmy - až 30 dní.Indikácie
Plaquenil predpísaný radu kože a autoimunitných chorôb, ako je látka inhibuje aktivitu imunitného systému.
- Lupus erythematosus - systémový a diskoidný, v ktorom sú ovplyvnené spojivové tkanivo a jeho deriváty, ako aj cievy.
- Reumatoidná artritída - vrátane tých, ktoré súvisia s pokročilým vekom, systémové ochorenia spojivového tkaniva s podobným mechanizmom autoimunitných ochorení.
- Reumatizmus srdca.
- Systémová sklerodermia.
- Malária - okrem tých foriem ochorenia, kde sú patogény odolné voči pôsobeniu chlórových kmeňov. Používa sa ako liečebný tak aj ako preventívny prostriedok.
- Kožné ochorenia - najmä ochorenia spôsobené alebo exacerbované vystavením slnku. To je všetky druhy fotodermatóza: solárne svrbenie, fotofitodermatit, slnečné žihľavku, ekzém svetla, fototoxické dermatitídy, a tak ďalej. Sú spojené s nadmernou citlivosťou pokožky na pôsobenie ultrafialového žiarenia. Namiesto bežného mechanizmu produkcie melanínu pod pôsobením slnečných lúčov, s takými ochoreniami, sa vyskytujú rôzne neočakávané chemické reakcie, ktoré vedú k poškodeniu kože.
Návod na použitie
Liek je predpísaný iba ošetrujúcim lekárom a až po dôkladnom vyšetrení. Hydroxychlorín má množstvo závažných vedľajších účinkov a ovplyvňuje stav pacienta počas liečby. Samodiagnostika a stanovenie dávky sú v tomto prípade plné extrémnych komplikácií.
Dospelí
Plaquenil poskytovať terapeutický zásah by mal hromadia, takže terapeutický účinok lieku je len o niekoľko týždňov neskôr - až 4. Vedľajšie účinky môžu rýchlejšie ovplyvniť, takže optimálna dávka vyberie ošetrujúceho lekára. Ak sa terapeutický účinok nedosiahne do pol roka, liek sa zruší.
- Účelom stanovenia dávky je výber minimálnej dávky, ktorá má terapeutický účinok. U dospelých a starších pacientov sa dávka vypočíta na základe ideálnej telesnej hmotnosti, nie skutočnej hmotnosti. Maximálna denná dávka je 6,5 mg na kg telesnej hmotnosti, to znamená, že dávka môže byť 200 a 400 mg denne.
- V prípade akútneho záchvatu malárie je primárnou dávkou aj 800 mg. Po 6 alebo 8 hodinách sa podáva 400 mg a v nasledujúcich 2 dňoch 400 mg. Pri radikálnom liečení niektorých foriem malárie je tiež potrebné použitie derivátov 8-aminochinolínu. Pro profylaxiu sa týždenne predpisuje 400 mg dospelých, nevyhnutne v ten istý deň v týždni. Terapia začína 2 týždne pred vstupom do nebezpečnej zóny a pokračuje po ďalších 8 týždňoch po odchode. Ak nemáte príležitosť pripraviť sa vopred, dostanete dvojnásobnú dávku 800 mg, ktorá sa užíva v 2 etapách so 6-hodinovým intervalom a potom piť podľa schémy opísanej vyššie.
- Pri liečbe lupus erythematosus je počiatočná dávka 400 mg raz alebo dvakrát denne. V závislosti od reakcie tela môže byť táto dávka použitá niekoľko týždňov až mesiacov. Pri udržiavacej liečbe je denná dávka 400 alebo 200 mg. Plazhenil sa užíva s jedlom. Odporúča sa piť tento liek 200 ml mlieka. Hydrochlorid je možné podávať intravenózne alebo intramuskulárne, ale tento spôsob je zriedka používaný.
Pre deti, novorodenci
Plaquenyl je spravidla predpísaný pre deti v prevencii malárie alebo jej liečbe. Liek sa však môže použiť na liečbu kožných ochorení a systémových ochorení.Je dôležité určiť minimálnu účinnú terapeutickú dávku. Vypočítajte to na základe ideálnej hmotnosti, nie skutočnej telesnej hmotnosti. Denné množstvo nemôže prekročiť 6,5 mg na kg telesnej hmotnosti, to znamená, že deti s hmotnosťou do 31 kg tablety v dávke 200 mg nie sú vhodné.
- Pre prevenciu malárie je týždenná dávka pre dieťa 6,5 mg / kg telesnej hmotnosti založená na ideálnej hmotnosti. Začnite pred 2 týždňami pred vstupom do endemickej zóny. Ak to nie je možné, je predpísaná šoková dávka 12,9 mg / kg, ale nie viac ako 800 mg denne. Profylaktický príjem pokračuje 8 týždňov po opustení zóny. Pri akútnej malárii
- celková dávka 32 mg / kg, - však viac ako 2 g, ktoré boli podľa schémy:
- 12,9 mg / kg - úvodná dávka, ale nie viac ako 800 mg;Po 6 hodinách užívanie lieku v dávke 6,5 mg / kg, ale nie viac ako 400 mg;
- tretí príjem, vypočítaný rovnakým spôsobom, po 18 hodinách;Štvrtá dávka je 6,5 mg / kg, ale nie viac ako 400 mg sa užíva o 24 hodín neskôr.
Počas tehotenstva a dojčenia
síran gidroksihlorina prechádza placentou a je nájdený v materskom mlieku v malom množstve. Bohužiaľ, toxický účinok 4-aminochinolínu je vysoký, takže ak potrebujete liečbu na dojčenie, musíte sa odhlásiť.
Údaje o účinkoch látky na plod sú obmedzené. známe, že gidroksihlorin schopný vyvolať poškodenie sluchového nervu, vestibulárneho aparátu, spôsobiť krvácanie v sietnici oka, poruchy v pigmentáciu dúhovky, a tak ďalej. Počas tehotenstva je použitie lieku opodstatnené len vtedy, keď prínosy jeho užívania prevyšujú nebezpečenstvo.
Kontraindikácie
Plaquenil má pomerne málo kontraindikácie, pretože vytvára podstatnú záťaž obličiek a pečene. Navyše hydroxychlorín spôsobuje a významne zvyšuje vizuálne poruchy. Hlavné priame kontraindikácie zahŕňajú:
- tehotenstvo - je dovolené používať len s akútnou potrebou;Nadmerná citlivosť na 4-aminochlóry a ich deriváty;Ako aj nedostatočnosť tohto enzýmu, galaktozémia a tak ďalej. Obmedzenie je spôsobené laktózou v zložení liečiva;
- nedostatočná hmotnosť - pre deti s hmotnosťou menej ako 31 kg, tj takmer do 6 rokov, liek nie je predpísaný;Retinopatia - afekcia sietnice;Vek detí je kontraindikáciou, ak je potrebná dlhodobá liečba, pretože riziko toxických účinkov je príliš vysoké.
Veľmi opatrne je potrebné vymenovať plakvenil pri frustrácii vízie:
Zníženie závažnosti- ;
- porušenie vnímania svetla;
- zúženie zorného poľa;
- pri používaní liekov, ktoré tiež vyvolávajú očné prejavy.
Existuje rad patológií, pri ktorých použitie lieku nemusí byť vhodné.V každom takom prípade by mal lekár zhodnotiť skutočné riziká a prínosy používania hydroxylchloridu: ťažké poruchy gastrointestinálneho systému
- ;
- kožná porfýria - existuje riziko exacerbácie;
- renálnu alebo hepatálnu insuficienciu, vrátane na pozadí užívania nefrotoxických liekov. V prípade potreby sa dávka vyberie monitorovaním koncentrácie hydroxychlorínu v plazme;Hematologické ochorenia
- vrátane anémie;Nedostatok
- glukózo-6-fosfát dehydrogenázy;
- vysoká celková citlivosť na chinín;
- nie je predpísaný pre silné psychické poruchy - napríklad psychózy;Psoriáza
- - výrazné zvýšenie kožných prejavov. Pri užívaní liekov, ktoré môžu vyvolať kožné vyrážky, buďte opatrní.
Vedľajšie účinky
Tieto sa môžu objaviť oveľa skôr ako terapeutický účinok lieku, čo samozrejme spôsobuje nedôveru k lieku. Ak však vedľajšie účinky nie sú výrazné a nepredstavujú nebezpečenstvo, mali by byť zanedbané kvôli liečbe z oveľa vážnejších chorôb.
- Najväčším problémom je zmena viditeľných orgánov: niektoré z nich prechádzajú asymptomaticky. Ak transformácia neprekročila určitú hranicu, zmiznú po ukončení liečby. Riziko zlyhania zraku však zostáva. Tam je zakalenie rohovky, opuch, spadne zraková ostrosť, sú halo a strach zo svetla. Najčastejšie sú zmeny reverzibilné.
- Kožné vyrážky, svrbenie, zmena farby, zmena farby vlasov sú možné.Tieto príznaky zmiznú po skončení kurzu. V zriedkavých prípadoch sa pozoruje akútna exantémózna pustulóza, ktorá sa musí odlíšiť od psoriázy, pretože sa prejavujú aj prejavy tejto psoriázy.
- Z tráviaceho traktu sa môže prejaviť anorexia, hnačka, bolesť, niekedy vracanie. Pri znížení dávky alebo abstinenčných príznakov zmizne.
- Zriedkavé závraty, strata sluchu, tinitus, bolesti hlavy. Môže existovať slabosť, atrofia svalových skupín, potlačenie reflexov šliach. Všetky zmeny sú reverzibilné.
- Zmeny v kardiovaskulárnom systéme - kardiomyopatia, poruchy vedenia a prípadne potlačenie hematopoézy sú oveľa menej časté.Boli zaznamenané prípady vývoja anémie, leukopénie, trombocytopénie.
Špeciálne pokyny pre
Väčšina vedľajších účinkov pri užívaní liekov je reverzibilná.Avšak ak niektorý z nich ohrozuje zdravotný stav, je potrebné vyhodnotiť účinnosť liečby a prípadne zmeniť dávku alebo vybrať inú drogu.
Predávkovanie je mimoriadne nebezpečné, najmä u detí.1-2 g pri jednorazovom príjme môže viesť k smrteľnému výsledku. Známky predávkovania sú podobné prejavom vedľajších účinkov, ale oveľa jasnejšie a rýchlejšie. Ide o ostrú bolesť hlavy, kŕče, zhoršené videnie, porušenie rytmu srdca, následné zastavenie a zastavenie dýchania.
- Ak sa tieto príznaky objavia, žalúdok sa musí umyť okamžite - vyvolajte zvracanie alebo použite sondu. Použitie veľkých dávok absorbentov, napríklad aktívneho uhlia, v množstve 5 krát vyššom ako je prijateľná dávka plakvenyl. Spravidla sa podáva diazepam na zníženie toxicity lieku.
- Ak je to potrebné, nútená ventilácia a terapia proti šoku.
- Po zmiernení príznakov je potrebné sledovanie najmenej 6 hodín.
Liek má vplyv na stav videnia, takže konanie alebo práca na komplexných technických zariadeniach počas liečby je kontraindikovaná.
Interakcia s inými liekmi
Hydroxychlorín reaguje s množstvom liekov. Pri určení liečby je potrebné to vziať do úvahy.
- Digoxín - zvyšuje obsah digoxínu v krvnej plazme, čo môže viesť k intoxikácii. Ak je potreba súčasného podávania liekov dávka digoxínu primerane znížená.
- Hydroxychlorín zvyšuje účinok inzulínu. Pri liečbe pacientov trpiacich na diabetes je dávka inzulínu pred liečbou znížená.
- antacidné látky sa zníži stráviteľnosť preto medzi podaním týchto liečiv by mal byť dočasný medzera v 4 hodiny.
- Aimnoglykozidy majú potenciál ovplyvniť prenos nervových impulzov. Plakvenil posilňuje tento účinok.
- Citadín potláča liečbu antimalarických liekov. Pod svojou činnosťou môže koncentrácia látky v plazme nebezpečne stúpať, čo povedie k predávkovaniu.
- neostigmín a pyridostigmín sú antagonistu Plaquenil a spolu nie sú priradené.
- Akákoľvek vakcína proti besnote je nekompatibilná s hydroxychloridom.
Recenzia
Plaknevit je účinný antimalariálny liek s ďalšími prospešnými vlastnosťami. Umožňuje to aktívne aplikovať pri liečbe systémových ochorení a difúznych ochorení spojivového tkaniva. Tento liek je na zozname životne dôležitých.
jeho účinnosť v systémových chorôb môže vyhodnotiť iba o niekoľko týždňov neskôr, ktorý, samozrejme, dráždi pacientov. Vedľajšie účinky sa navyše vyskytujú oveľa skôr ako liečivý účinok, čo spôsobuje cenzúru. Analógy
Plaquenil analógy sú prípravky, v ktorých je účinná látka pôsobí ako jeden z 4-aminochinolin. Patria medzi ne:
- chinocid;Bolo priradené
- ;
- plasmacid;
- je nekonečný.Plaquenil
- účinný proti malárii činidlo, ktoré má výrazný imunosupresívne účinky. Liečivo sa používa len podľa pokynov lekára a prísne dodržiava odporúčané dávkovanie.
Plaquenil je analógový Delagil, ale má významné rozdiely z nej napríklad nedostatok pobochek ako nevoľnosť a bolesť žalúdka, s Plaquenil náklady na 5-6 krát drahšie.