Lomustin, ki je derivat nitrozoureje, je kristalinična praškasta snov svetle kremne barve. Ker je termično nestabilen, se zlomi med taljenjem.
praktično nemogoče, da se raztopi v vodi, lomustin popolnoma raztopimo v absolutnem( nimajo nobenega nečistočo) etanola in 10% -ni raztopini, in tudi dimetilformamid, dimetil sulfoksid in aceton.
Sprostitev obrazca, sestava in pakiranje
Pripravek je na voljo v obliki trdih želatinskih kapsul svetlo modre barve.
ohišje kapsule je izdelana iz sestave snovi: želatina, laktoza, titanov dioksid, škrob, magnezijev stearat in smukec.
Obstajata dva načina pakiranja:
- Nekateri izdelovalci so pakirane v kapsulah pretisnih podtlak( deset ali dvajset kosov) iz aluminijaste folije. Pretisni omoti( tri do deset kosov) in navodili za uporabo zdravila se dajo v kartonske škatle.
- Drugi proizvajalci raje pakirajo kapsule v plastične steklenice, ki sprejmejo dvajset kosov. Vsaka steklenica( skupaj z navodili za uporabo) je nameščena v posamezni kartonski embalaži.
Proizvajalec
- Nemška farmacevtska družba Medak GmbH je lastnica potrdila o registraciji za zdravilo lomustin. V lastnih podjetjih se vzpostavijo vse faze njegove proizvodnje.
- Farmacevtska podjetja druge nemške družbe - Haupt Pharma Amareg GmbH - izdajajo zdravilo lomustin.
- Poleg tega se moldavska farmacevtska družba Balkan Pharmaceuticals ukvarja s proizvodnjo lomustina.
indikacije
prikazano lomustin zdravila za uporabo v prisotnosti:
- multipli mielom( bolezni krvi);
- plazmacyte;
- diseminiran kožni melanom;
- primarni ali metastatski tumorji možganov( predpisuje se po radioterapiji in kirurškem posegu);Limfocitni tumorji
- ( npr. Limfogranulomatoza - Hodgkinova bolezen) za zdravljenje na drugem mestu;
- maligni tumorji, lokalizirani v organih prebavnega trakta( debelo črevo, žrelo, želodec);
- maligne tumorje respiratornega sistema( bronhi, drobnocelični pljučni rak).
Lomustin se uporablja tako za samostojno zdravljenje kot tudi za kombiniranje z drugimi zdravili( med kombiniranim zdravljenjem).
Kontraindikacije Zdravilo je kontraindicirano za zdravljenje nosečih žensk, doječe matere in bolnike:
- s preobčutljivostjo za zdravilno učinkovino in posameznih komponent njegova kemična sestava;
- s hudo rakavostno kaheksijo( skrajno stopnjo podhranjenosti);
- trpi znatno poslabšanje delovanja jeter in ledvic;
- z izrecno mielosupresijo( močan padec števila trombocitov in levkocitov v krvi je v glavnem posledica slabega delovanja ledvic).
posebna previdnost pri predpisovanju lomustin zahtevani glede na starejše, za bolnike z anamnezo shranjenih podatkov o preteklem radioterapijo in zdravljenjem s citotoksična zdravila, kot tudi bolnike, ki trpijo:
- norice( vključno z nedavno prenesena; nevarnotudi stika z bolnim osebo);
- herpes zoster;
- z akutnimi nalezljivimi boleznimi bakterijskega, virusnega ali glivičnega izvora;
- respiratorna insuficienca.
Mehanizem delovanja
Lomustin spada v kategorijo protitumorskih zdravil, ki imajo tako imenovano delovanje alkiliranja.
lomustin lahko upočasni ključne encimske procese, ki spreminjajo strukturo in delovanje številnih encimov in proteinov. Njen protitumorskega učinka je mogoče razložiti s citotoksičnimi lastnostmi - sposobnost zavrtja delitev rakavih celic z oviranjem procesom celičnega cikla ali G1 fazi, in sicer v koraku zamenjana S.
Po peroralni zdravila zelo hitro in skoraj brez ostankov absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Najvišja koncentracija zdravila v krvni plazmi je dosežena v enem do štirih urah. Raven komuniciranja s krvnimi beljakovinami je 50%.
premagali krvno-možgansko pregrado, zdravilo prehaja v materino mleko in v cerebrospinalni tekočini( njegova koncentracija v njem je večja od polovice dosežena v krvni plazmi vrednost).Metabolizem( pretvorba zdravilne učinkovine v topne oblike) lomustina se pojavi v strukturah jeter. V tem primeru se tvorijo aktivni metaboliti - organske snovi izocianat in oksimetildiazonij.
Razpolovna doba teh snovi lahko traja od šestnajstih ur do dveh dni. Izločanje metabolitov lomustina opravljajo predvsem strukture ledvic;Samo 5% produktov razpadanja skupaj s teleti zapusti telo pacienta.
Navodila za uporabo Lomustin
- Zdravilo je namenjeno za oralno( skozi usta) sprejem. Vzemite kapsule naj tri ure po jedi ali pred nočnim počitkom.
- Priporočeni odmerek za odrasle paciente in za otroke( pod pogojem normalnega delovanja kostnega mozga) je 130 mg na m2.Kapsule se jemlje enkrat, vsakih šest tednov. V nekaterih primerih je ta količina zdravila razdeljena na tri dele in je vzeta tri zaporedne dni.
- Če se funkcija kostnega mozga zmanjša, se količina zdravila zmanjša na 100 mg / m2.Ohranjen je šest-tedenski premor med zdravili.
- Glede bolnikov s hudo kumulativno mielosupresijo se včasih tolerirajo daljši razmiki med odmerki.
- Pri kombinirani kemoterapiji se odmerek lomustina zmanjša na sedemdeset do sto mg / m2.
- eno indikacijo za zmanjšanje odmerjanja je nizka( manj kot 3000 L) raven levkocitov in trombocitov( manj kot 75.000 v l) v krvi. Lomustin
- Ker izpostavljenost vodi do daljšega zaviranje delovanja kostnega mozga, v obdobju, ki je potrebna za ponovno vzpostavitev normalne ravni trombocitov in levkocitov, lahko traja dlje kot šest tednov.
- Če je raven levkocitov in trombocitov ostaja zelo nizko( manj kot 4000 / l, in 100.000 / l) Oznaka raven ponovi tečaji prepovedana.
- Skupni odmerek zdravila, ki ga bolnik prejme med vsemi terapevtskimi programi, mora biti pod 1000 mg / m2.Dodatne
- lomustin odmerek individualno izbrana glede na to, kako je bolnikovo telo odzove na prejemanje prejšnji odmerek zdravila. Indikator te reakcije je značilnost hematološkega odziva, ki se prikaže s krvnimi preiskavami.
Stranski učinki
Sprejem lomustin lahko povzroči veliko neželenih učinkov.
- hematopoeze telo reagira na zdravljenje trombocitopenije( to se zgodi, štiri tedne po začetku sprejem) in levkopenijo( pet ali šest tednov po začetku zdravljenja).Trombocitopenija je navadno še hujša. Razvoj granulocitopenije in anemije pojavlja redkeje.
- prebavila odzivajo na kemoterapijo slabost in bruhanje( takšna reakcija pojavi v nekaj urah po zaužitju zdravila in lahko čez dan še naprej), anoreksije. Osvobodite se bolnikovo stanje je mogoče doseči s profilaktičnim dajanjem antiemetičnimi zdravil. Včasih pomaga, da prejema lomustin na prazen želodec. Majhen delež bolnikov lahko razvije stomatitis in driska in kri v visoki koncentraciji bilirubina in jetrnih encimov.
- V odgovor na sprejemu lomustin respiratornega sistema se lahko odzove videz kašelj, respiratorna odpoved, ki lahko vodi do pljučne fibroze ali videz infiltracijo na nekaterih področjih pljučnega tkiva.
- bolnikov živčni sistem ob lomustin, pogosto odzove pojav motenj zgibnih, zmedenost, utrujenost, ataksija( ataksija) in letargija( stanje lenoba in letargija).Zdravljenjem
- lomustin urinarnega sistema reagira zadrževanje uriniranja, edem močne noge, ledvice padajoči volumen, razvijanje azotemija( povečano količino dušikovih proizvodov v izmenjavi krvi, običajno prikazana s ledvice).
- Vpliv lomustin reproduktivno bolnik lahko konča razvoj amenoreja( odsotnost menstruacije dolgo) in azoospermiji( odsotnost spermijev ejakulacije).Azoospermija lahko včasih postane nepopravljiva.
- V redkih primerih, lahko prejemajo lomustin povzroči alopecija in nepopravljivo škodo na optičnih živcev , težkem z razvojem popolne slepote. Predoziranja
predoziranja lomustin težkem z znatnim neželeni učinki ojačanje zgoraj. Bolnik lahko pride do:
- disfunkcija hematopoeze v kostnem mozgu;
- različne okvare sistema prebavil;
- številne nevrološke motnje;
- znatno poslabšanje jeter.
Za izboljšanje stanja, zatekla k podporno in simptomatsko zdravljenje, sprejme ukrepe za nadomestilo izgubljene oblikovanih komponent krvi. Do danes ni specifičnega antidota.
svarila
- lomustin namen( kot tudi nadzor nad procesom zdravljenja), je treba, ki se ukvarjajo samo izkušenega strokovnjaka.
- bolnikih, ki jemljejo lomustin zahteva tedensko stanje spremljanja periferne krvi: tako med zdravljenjem in šest tednov po njegovem zaključku. Ista kontrola je potrebna za laboratorijske indikatorje delovanja jeter in ledvic.
- Pri slabotnih bolnikih s hudo levkopenijo in trombocitopenijo pogosto pojavijo krvavitve, in obstajajo resne okužbe.
- Pred začetkom kemoterapije je treba upoštevati stanje pljuč, kot da je zmanjšana funkcija telesa, je velika nevarnost, da lomustin povzročijo simptome pljučne toksičnosti.
- ne uporabljajte lomustin več kot enkrat na mesec in pol.
- bolniki v rodni dobi( obeh spolov) v obdobju od kemoterapije, je treba uporabiti preizkušene metode kontracepcije. Glede
- draži finega prahu na kožo in sluznicami, nesprejemljivo priprava odprta kapsula.
Združljivost
Lomustin uporaba- v kombiniranih shem kemoterapije z drogami "cimetidina" in citostatike( ki lahko privedejo do mielosupresije sredi radioterapevtskih sej) lahko bistveno izboljšajo videz trombocitopenijo in levkopenijo.interakcije drog
- lomustin in amfotericin B lahko povzroči nefrotoksičnostjo( toksični učinek, ki lahko vodi do resne poškodbe ledvic), znižanje krvnega tlaka in bronhospazem.
- nezaželeno sočasna uporaba z lomustin drog "teofilin", kot je v primeru medicinskih praks so bili opisani znatno povečanje njihove toksičnosti.
- lomustin presnova zdravila lahko poslabšal fenobarbital, ki aktivira številne mikrosomskimi encimov. Vpliv
- cepiva, ki vsebujejo žive viruse lahko znatno oslabi imunski sistem bolnikov, ki so prejemali lomustin, pri čemer so protitelesa proti povzročiteljev nevarnih bolezni, proizvedenih v zadostnih količinah. Ta slika bo opaziti v daljšem( od treh mesecev do enega leta) obdobje po zaključku kemoterapije. Zato je treba cepljenje z živimi cepivi teh bolnikih opustili.
Mnenja bolniki
anket kdaj ob lomustin, je pokazala, da je bila velika( nad 80%) Večina zdravljenje dali pozitivne rezultate.
Alexander:
terapija z lomustin precej umirila moje stanje, se počutim veliko bolje.
Catherine:
sem bil diagnosticiran s Hodgkinovo boleznijo. Kemoterapija prve linije ni dala nobenega rezultata. Po tem, sem dodeljen kompleks dveh citotoksičnih zdravil: lomustin in zdravila. Rast tumorja se je ustavila, zdravstveno stanje je zelo zadovoljivo. Zdravnik je dejal, da je bil ta učinek v veliki meri posledica lomustina. Zelo dobra droga.
Nikolai:
raka debelega črevesa. Kemoterapija lomustin in čeprav je veliko stranskih učinkov, vendar pa je bil pozitiven trend: ni uspelo ustaviti rast tumorjev. Na splošno se dobro počutje postopoma izboljšuje. Rezultat zdravljenja je izpolnjen.
Cena v ceni Moskva
drog v drogerijah v Moskvi ni odvisna le od proizvajalca, toda iz katerih se v lekarniške mreže se izvaja:
Analogi lomustin
podoben ukrep so zdravila, ki pripadajo isti farmakološki podskupini:
- «BiCNU";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".Besede
lomustin farmakologijo drog znan kot sinonimi imena:
- «Shiina";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
Pogoji za oskrbo lekarn
lomustin je mogoče kupiti v lekarni po obvezni predložitvi recepta, z žigom lečečega zdravnika certificirano.
pogoji skladiščenja in rok
drog, ki spadajo na seznam B se shranijo v mestu, da bi preprečili prost dostop do otrok. Temperatura shranjevanja ne sme biti višja od 25 stopinj. Rok uporabnosti je 36 mesecev. Je potekel drog je prepovedano za uporabo in jih je treba odstraniti.