Zdravilo Allopurinol: mehanizem delovanja, indikacije, navodila za uporabo, analogi, pregledi

Allopurinol je zdravilo, ki lahko učinkovito zmanjša koncentracijo sečne kisline. To preprečuje odlaganje soli sečne kisline v ledvicah, mehurju in sklepih. Ena izmed najbolj znanih bolezni genitourinarnega sistema je urolitiaza. Bolezen je zelo raznolika, saj lahko kamni v ledvicah in mehurju lahko zelo različna in zato zahtevajo drugačno lecheniya. Allopurinol - zdravila, ki preprečuje nalaganje uratnih in povečana. Alopurinol

mehanizem tvori urat - soli sečne kisline in natrij ali kalij, je malo preučevali. Znano je le, da ozadje nezadostnega vnosa vode sečne kisline v urinu kopiči v previsoke koncentracije in povečuje kislost urina. Kot rezultat, njene natrijeve in kalijeve soli precipitate. Kjer se soli lahko odlagajo le v mehurju in ledvic, vendar v sklepih, ki povzročajo take neprijetna bolezen putika.

In ta encim je odgovoren za oksidacijo hipoksantina in njegovo pretvorbo v ksantin. Brez tega se reakcija ne pojavi ali je prenizko glasnost, kar ima za posledico sintezo sečne kisline zdrobljen in snov se proizvaja v manjših količinah.

Tako se koncentracija sečne kisline v urinu zmanjša, pH se zmanjša in se uravato raztopi.bolniki namenski

zdravilo katerih bolezen povezana s povečanjem koncentracije sečne kisline:

• urat nefropatija - akutna in kronična. Urati v obliki kristalov so odloženi v distalnih ceveh in zbiralnih ceveh. Urat povzroča obstrukcijo kanala, atrofijo ledvičnega tkiva. Poleg kristalov nabirajo tuje celice - velikan, mononuklearen;
• bolezen urata kamna - nefrolitiaza. To je posledica kalcifikacij v predelih ledvic ali sečil, premerih nekaj centimetrov. Sestava kamna vedno vključuje organske in anorganske dele. Po statističnih podatkih so urni kamni redki - le 5% vseh primerov;
• protin - s konstantno in dovolj visoko stopnjo sečne kisline se v vseh sklepih in drugih organih oblikujejo urati. Razvoj bolezni je obsežen s popolnim uničenjem sklepov;
• prirojene anomalije - Leschi-Nien sindrom, pomanjkanje adenin fosforiboziltransferaze.

V takšnih primerih, če se količine sečne kisline ni mogoče zmanjšati s skladnostjo s prehrano, je predpisan alopurinol.

Sestava

zdravilo proizvaja v dveh oblikah: alopurinol in alopurinol 100 300.

tableta vsebuje:

• alopurinola ali 1-H-pirazolo( 3,4-d) pirimidin-4-ola - 100 ali 300 mg, v tem zaporedju;
• dodatne sestavine - laktoza, škrob, smukec, magnezijev stearat, polividon, natrijev amilopektinski glikolat. Tableta ne vsebuje laktoze v 300 mg. Te snovi so le zadrževanja zagotavlja dajanje zdravila v tankem črevesu in dvanajstnika 12, kjer pride do absorpcije zdravila.

Oblika

Zdravilo je na voljo v tabletah, 30 ali 50 kosov.v pakiranju. Blister pakiranje je na voljo - 3-5 v škatli ali 1 steklenico. Tableta je prekrita z belim plaščem. Rok uporabnosti zdravila je 5 let od datuma izdaje. Cena

določen odmerek aktivne snovi, proizvajalca in število tabletami:

• alopurinol 100 50 kos.stroški od 72 do 95 r.za pakiranje;
• Z0 kosovalopurinol 300 stane od 85 do 117 r.za pakiranje;Cena
• je 50 kosov. Allopurinol 300 je v 268-400 p.

mehanizem delovanja

Allopurinol, kot tudi rezultat njegovega razpada - oksipurinola, deluje kot inhibitor ksantin oksidaze. Omejitev delovanja encima, snov preprečuje pretvorbo ksantina v sečno kislino, kar vodi v zmanjšanje koncentracije. Postopek propadanja se zgodi zelo hitro, tik pod vplivom ksantin oksidaze - v resnici zdravilo daje encimu priložnost, da "dela" z njim namesto ksantinov. V skladu s tem se količina urata v krvi zmanjša, kar preprečuje usedanje soli v tkivih.

Allopurinol se aktivno absorbira v krvno skupino: uro in pol po porabi se ugotavlja največja koncentracija. Snov ima precej kratko razpolovno dobo - 2 uri, večinoma odstranjena z urinom - 80%.Preostanek se izloca z blatom. Snov se ne veže na beljakovine v plazmi: po 5 do 7 dneh seveda se le okoli 3% snovi izloči v vezani obliki.

Zdravilo presnovek zdravila, oksipurinol, ima daljšo razpolovno dobo skoraj 15 ur. Z beljakovinami se tudi ne veže in skoraj popolnoma odstrani z urinom v nevezani obliki.

Zdravilo se kopiči v telesu. Za doseganje stabilnega, izrazitega učinka traja približno 7 dni, tako da potek zdravljenja ne sme biti krajši od 3 tednov, sicer bo rezultat zelo kratkotrajen.

Povprečno je 60-70% odmerka v urinu v obliki oksipurinola in 6-15% je nespremenjeno.Če so ledvice motene, se obdobje razpolovnega časa znatno poveča. Indikacije

uporablja formulacijo za skoraj vse oblike primarnega - artritičnih in sekundarno hiperurikemijo, in včasih celo profilaktično pri večjih vrednostih sečne kisline.

Seznam indikacij za uporabo je precej impresiven: protin

• - predpisuje se tudi v ozadju ledvične odpovedi;
• bolezni ledvičnega kamna - s tvorbo uratov;
• limfosarkom, akutna levkemija,
• kronična mielogenska levkemija;Travmatske poškodbe
• ;Citostatična in radioterapija
• ;
• Lesha-Niena sindrom;
• masivno terapijo z glukokortikoidi;
• je nefropatija v sečni kisline.

Navodila za uporabo

Tablete jemati po obrokih in jih sprati z veliko vode. Slednje je temeljna zahteva: pri zdravljenju alopurinola mora dnevna prostornina urina doseči 2 litra. Pomembna je tudi reakcija v urinu: pod delovanjem zdravila mora postati nevtralna ali rahlo alkalna.

Kako jemati in koliko zdravnika predpisuje.

Odrasli

Predmet se začne vedno z najmanjšim odmerkom 100 mg, da bi ugotovili neželene učinke in preprečili zaplete.Če ne najdemo negativnih učinkov, se odmerek zdravila izračuna z količino sečne kisline v krvi. Povečajte ga postopno, pri 100 mg na dan, dokler ne dobite terapevtskega učinka.

Najmanjša količina je 100 mg na dan, največja je 800 mg.

• Primarna hiperurikemija - z majhno resnostjo - hiperurikemija do 7 mg%, predpisuje 200-400 mg na dan. Tečaj običajno traja 3-4 tedne. Nato se odmerek zmanjša na 100 mg na dan.
• Pri hiperurikemiji nad 7 mg% se odmerek poveča na 600-800 mg. Zdravilo se jemlje 3-4 krat na dan, ne več kot 200 mg hkrati. Ta režim traja do 4 tedne. Potem se bolnik prenese v vzdrževalni odmerek 100-200 mg.

Podporno zdravljenje lahko traja več mesecev. Prejem ne morete preskočiti, ker se v odsotnosti zdravila ponovno pojavijo okužbe 3-4 dni.

• Za preventivne namene - z sevalno terapijo, na primer, določi 400 mg na dan. Tečaj se začne več dni pred terapijo, se nadaljuje med zdravljenjem in konča nekaj dni po obsevanju.
• Za zdravilo za odpoved ledvic je predpisano glede na velikost očistka kreatinina:
  • s pretokom krvi večji od 20 ml / min, odmerek ne sme biti večji od 300 mg na dan;
  • pri očistku 10-20 ml / min - omejeno na 200 mg;
  • z očistkom manj kot 10 ml / min je alopurinol predpisan največ 100 mg.

Če je potrebno, se količina poveča, v tem primeru se interval med odmerki poveča vsakih 48-72 ur.

• S hemodializo po vsakem postopku določite 300-400 mg.

Indikacija za zmanjšanje odmerka je raven oksipurinola v krvi - ne več kot 15 mcg / ml.

Otroci

Alopurinol je predpisana za otroke, mlajše od 14 let, le s citostatiki zdravljenje levkemije ali encimskih motenj, če ni druge možnosti.

Odmerek zdravila se izračuna po telesni teži - 10-20 mg / kg. V vsakem primeru največji odmerek ne sme presegati 400 mg.

Zdravilo jemljete v 3 odmerkih. Izvesti je treba priporočilo za zadostno količino tekočine.

Starejši

Omejitev v tem primeru je zmanjšana funkcionalnost ledvice. Allopurinol je predpisan v najmanjšem terapevtskem odmerku. Po potrebi povečajte časovni interval med odmerki.

Neželeni učinki

Allopurinol redko povzročajo podobne učinke. Treba je spomniti, da poslabšanje protina v prvi fazi do teh ne velja. To je kratkotrajni pojav in v resnici je reakcija na ostro spremembo kislosti.

do pomembnih neželenih učinkov, vključujejo naslednje:

• krvotvornih organov - morebitne anemije, agranulocitozo, levkocitoza, trombocitopenija;
• kardiovaskularni sistem - najpogostejši učinek je zvišanje krvnega tlaka. Možna bradikardija, perikarditis;
• urogenitalnega sistema - alopurinol lahko povzroči akutno odpoved ledvic, proteinurija, zmanjšani jakosti, periferni edem lahko zazna kri v urinu;
• čutni organi - zmanjšan vid, izguba ali izkrivljanje občutkov okusa, amblijapija;
• prebavnega trakta - je lahko slabost, bruhanje, driska, razvili holestatska zlatenica;
• živčni sistem - nevropatija, glavobol, zaspanost. Z visoko občutljivostjo se pojavi depresija;
• alergijske reakcije - izpuščaj, srbenje, koprivnica, purpura, različne oblike dermatitisa. Ta reakcija je najbolj izrazita in je najlažje slediti.

Glede na ledvično odpoved so možni neželeni učinki pogostejši.

Kontraindikacije

Obstajajo številne indikacije, pri kateri uporaba alopurinola za zdravljenje prepovedana:

• absolutna kontraindikacija je prisotnost intolerance za alopurinola ali dodatne komponente.
• ne dodeli zdravilo v hude poškodbe jeter, akutna in kronična ledvična disfunkcija - če kreatinina manjši od 2 ml / min.
• Če vrednost sečne kisline lahko uravnava z dieto, alopurinol ni dodeljen.
• Snov najdemo v materinem mleku, zato ga med dojenjem ni mogoče uporabiti.Študije o nosečnicah niso bile izvedene, vendar se uporaba snovi ne šteje za nezaželeno.
• Akutni protin je tudi kontraindikacija. Zdravljenje je predpisano šele po izboljšanju.
• Primarna hemahromatoza je genetska bolezen, zaradi katere se železo prekomerno absorbira iz hrane in deponira v tkivih. V tem primeru je prepovedano uporabljati alopurinol. Enako velja za primere, ko je hemahromatoza ugotovljena pri sorodnikih.

Posebna navodila

Allopurinol posredno vpliva na ravnotežje vode in spodbuja dehidracijo, zato je najpomembnejša zahteva za zdravljenje vnos zadostne količine vode. Količina dnevnega urina ne sme biti manjša od 2 litrov - to je absolutna zahteva.

Druge zahteve niso nič manj kategorične:

• Zdravilo ni združljivo z alkoholom, zato ga je treba zavreči.
• Ker zdravilo povzroča ali bolje, lahko povzroči zaspanost in omotico, medtem ko jemljete zdravila za vožnjo, je treba zavreči. Kako strogo morate ravnati v skladu s to prepovedjo, lahko le povejte zdravniku.Če so
• prisotni vsi dejavniki, ki povzročajo upad ledvic - aplikacije dierutikov, starejši, hipertenzivna zdravljenja je treba skrbno izračunati odmerka in spremljanje stanja bolnika.Če se pojavijo znaki alergije ali kršitve funkcionalnosti, se zdravilo takoj umakne.
• Če je zdravilo predpisano glede na motnje v hematopoetskem sistemu, je potrebno dodatno krvno formulo slediti. Na primer, upoštevajte prisotnost laktoze v 100-miligramski tableti pri pripravi diete za takšnega bolnika.

alopurinol je treba šteti za neskladno s številnimi zdravili:

• sulfinpirazon - s tem zmanjšuje učinkovitost alopurinol;
• antikoagulanti posrednega delovanja - difekin, teofilin. Allopurinol izboljša njihove učinke, vključno z negativnimi;
• 6-merkaptopurin, azatioprin - priprava poveča toksičnost zdravila, tako da je treba pri sočasnem dajanju odmerka drog zmanjša na četrtinskim tretjino normalna;
• tiazidni diuretiki, furosemid, metakrilna kislina - povečajo koncentracijo sečne kisline, ki je neposredno nasproti delovanja alopurinola;
• ampicilin, amoksicilin - v kombinaciji je tveganje za kožne reakcije veliko.

Vnos 20 g zdravila povzroča zastrupitev: bruhanje, vrtoglavica, slabost, zvišana telesna temperatura. V ozadju ledvične odpovedi lahko pride do zastrupitve z manjšim odmerkom. Snov nima specifičnega protistrupa. Ob zastrupitvi se spoprime z običajnimi metodami: pranje, kapalnik s slano raztopino, morda imenovanje dialize.

Analogi

Poleg opisanega pripravka alopurinol kot zdravilna učinkovina vsebuje:

• allplol;
• alopron;
• purinol;
• allopurinol aegis;
• sanipipurol.

Ocene

Allopurinol je dobro dokazano zdravilo, čudeži pa so tudi izven njegovega nadzora. Kot vsa druga zdravila ima zdravilo svoj učinek le, če so izpolnjeni določeni pogoji.

• Njen plus je sposobnost, da vzame odmerek hkrati, če ne preseže 300 mg pri trkanju. To zmanjšuje tveganje za manjkajoče zdravilo.
• Pomanjkljivost pregledov bolnikov je trajanje trajnega terapevtskega učinka: zdravilo se mora kopičiti, da ima največji učinek. Poleg tega jemanje tabletke traja dolgo.
• Pri protinu je treba uporabiti skoraj vse življenje alopurinol ali njegove analoge. Urolitiazo, različne oblike urat nefropatije obeti bolj upa: je treba doseči raztapljanje urata in trajno zmanjšanje sečne kisline.
• Allopurinol na kakršenkoli način ne prekliče prehrane. Dejansko, če se omejitev v hrani ne upošteva, bo zdravilo neučinkovito.

Allopurinol je zdravilo, ki pomaga zmanjševati ravne sečne kisline in odstraniti kamne v ustih. Zdravilo je enako učinkovito za protinoze in urolitiazo, vendar je njegova uporaba možna šele po imenovanju zdravnika.