- sredstvo proti raku, označena s sposobnostjo za zaviranje imunskega sistema se nanaša na drugo generacijo derivati imidazotetrazinov.
Sprostitev obrazca, formulacija in pakiranje
Temozolomid je namenjen za oralno uporabo. Kapsule so pakirane v vialah iz temnega stekla, pakirane v pakete iz kartona.
Proizvajalec temozolomidov
- Temozolomidne kapsule proizvajajo Indija, Rusija.
- Temozolomid-Teva - Izrael.
Indikacije za uporabo
- Zdravljenje malignih gliomov pri kompleksni terapiji v primeru ponovitve bolezni;
- Maligni melanom z metastazami. Mehanizem delovanja
Temozolomid uniči mesto njega tvorjen monometiltriazenoimidazolkarboksamid( MTIK).
MTIC je aktivni presnovek, ki se razgrajuje v aminoimidazolkarboksamid + diazonijev ion. Diazonijev ion je aktivna komponenta, ki prenese metilne skupine v DNA, reagira z dušikovimi bazami DNA.
Glavna reakcija poteka v položaju gvanina O6, pomožna reakcija poteka v položaju gvanina N7, položaj adenina O3.Najpomembnejša poškodba se zgodi, ko je DNA na mestu O6 metiliran.
Med to reakcijo se timidin vstavi v verigo DNA namesto citozina, ki ga zaznava celični kontrolni sistem kot signal za zaustavitev cikla.
Prekinitev se pojavi na točki G2 / M, ki ustreza fazi pred razdelkom mitozo. Delitev celic se ne pojavi, ustavitev na kontrolni točki G2 / M sproži proces apoptoze( programirano uničenje) rakave celice. Temozolomid se sesati v želodcu. Zdravilo izločajo ledvice.
Navodila za uporabo: doziranje
Kapsule se pijejo enkrat 60 minut pred obroki. Kapsulo se zaužije z vodo. Zdravilo jemlje ciklično, trajanje vsakega cikla pa je 28 dni.
začetni odmerek je:
- pri bolnikih, ki niso zdravljeni s kemoterapijo - 200 mg / m2 5 dni, nakar pavza ki traja 23 dni;
- pri bolnikih, zdravljenih s kemoterapijo, 150 mg / m2 5 dni, nato pa odmerek 23 dni.
Bolniki, ki opravijo ponavljajoče kemoterapijo, se lahko odmerek poveča, tako da je bilo 200 mg / m2, če je prvi dan reciklirni:
- nevtrofilcev bo - 1,5 x 109 / L;
- trombocitov - najmanj 100 × 109 / l.
Neželeni učinki zdravila
Temozolomid zavira imuniteto. Ta kakovost se kaže v nagnjenosti k kužnim virusnim, bakterijskim, glivičnim okužbam. Pogoste okužbe v zdravljenju so herpetične, kandidčne, gripi podobne razmere.krvne teste
Laboratorijske razkrivajo temozolomida pri zdravljenju:
- zmanjšanje števila trombocitov, nevtrofilcev, limfocitov;
- je manj verjetno, da ima pomanjkanje vseh vrst krvnih celic, levkopenije, anemije.
Neželeni učinki se kažejo spremembe v sistemu:
- živčnega - zaspanost, utrujenost, glavoboli, depresija, zmedenost, tresenje, slaba koordinacija, omotica;
- kardiovaskularni - edem okončin, tahikardija, venska tromboza;
- imunski - urtikarija, anafilaktični šok, angioedem, edem;
- kože - izpuščaji, alopecija, srbenje, eritroderma, pigmentacija, otekanje obraza;
- dihalne organe - zasoplost, okužbe;
- prebavnega trakta - slabost, anoreksija, motnja blata, motnje okusa, bolečina v trebuhu.
Preveliko odmerjanje
Temozolomidu ni antidota. Kadar je preveliko odmerjanje simptomatsko zdravljenje pri hematološkem nadzoru.
svarila
Temozolomid se med nosečnostjo prepovedana.
teratogen drog, D se nanaša na ukrepanje kategorijo razvrstitve na FDA sadja. Orodje ne uporablja med dojenjem, zaradi pomanjkanja podatkov o svoji sposobnosti, da prodrejo v mleku.
Zaradi škodljivih učinkov zdravila na DNK med zdravljenjem je treba uporabljati kontracepcijo. Zaradi možnosti nepopravljive neplodnosti pri moških je priporočljivo krioprezervirane spermo pred zdravljenjem.
Temozolomid je prepovedano za starost otrok;
- manj kot 3 leta za glioblastoma multiforme;
- pod 18 za melanom.
pozorna Temozolomid se uporablja za starejše, v primeru ledvic, jeter, nestrpnosti do laktoze, galaktoza.
Ko huda slabost pred ali po zdravljenju z temozolomide ob antiemetiki - zdravila, posebej za odpravo slabosti pri zdravljenju anti-tumorskih agentov.
zdravilo povzroča zaspanost, sposobnost za nadzor motorja, cesta poslabša.interakcijski
Uporaba temozolomida z drogami:
- valproinske kisline - vodi do zmanjšanja njegove hitrosti očistka iz plazme;
- poslabša aktivnost kostnega mozga - povečuje tveganje za supresijo kostnega mozga.
Mnenja
kemija temozolomide se priporoča za ponavljajoče malignim gliomom možganov. Uporaba zdravljenja lahko stabilizira stanje, ni vedno za dolgo časa, ampak za podaljšanje remisije čas.
Cena
zdravil stroški temozolomida( pakiranje po 5 kapsul, Indija) v rubljih:
- 100 mg - 34144;
- 250 - 85361.
Embalaža temozolomid, Indija, 20 kapsul cena v rubljih:
- 100 mg - 136 578;
- 250 - 341445.
stroški Teva temozolomid( pakiranje 5 kapsul, Izrael) v rubljih:
- 20 mg - 2161;
- 100 - 9944.
analoge temozolomida
zdravila za zdravljenje malignih glioblastomi, melanom metastaz, ki imajo podoben učinek - karmustina, karboplatin, cisplatin, Avastin, PCV protokol, ki vključuje lomustin, vinkristin, prokarbazin.
Sopomenke
Droge - za aktivne snovi besede - Temozolomide-Teva, Temtsital, Temodal, Astroglif, Tezalom.
Pogoji za oskrbo lekarn
recept.
pogoji skladiščenja, rok trajanja
drog mimo 3 leta, ga hranite v temnem prostoru pri temperaturi, ki ne presega 30 0C.