Everolimus se nanaša na kemična sredstva za boj proti razvoju malignih tumorjev.
proizvodnje, sestave in pakiranje
everolimus na voljo v obliki tablet z različno kvantitativno sestavo aktivne snovi: 2,5 mg, 5 mg in 10 mg. Tablete
so pakirane v kartonske škatle, v količini 3, 6 ali 9 pretisnih omotih, ki vsebujejo 10 tablet ali rumenkasto bele( smetana) odtenke.
tablete atletike podolgovate, ravne. Na eni strani tablice je vgraviran "NBR".Druga stran je
identifikacijsko oznako za kvantitativno vsebine Everolimus:
- tablete 2,5 mg graviranje «LCL»;Tablete
- s 5 mg imajo gravuro "5";Tablete
- z 10 mg so vgravirane z "UHE".
everolimus Poleg tega tablete z različno vsebnostjo aktivne snovi vsebujejo adjuvanse:
- sušene laktoze - 71.875 mg( 1 del) do 287,5 mg( del 4);
- Crospovidon - od 25 mg do 100 mg( razmerje 1: 4 vztraja);
- stearinski magnezij - od 0,625 mg do 2,5 mg( razmerja so enaka);
- hipromeloza( sorazmerno) - 22,5 mg - 90 mg;
- toluen derivata s substitucijo na benzenov obroč dveh atomov vodika na radikal in butil gidroksogrupp - 0,055 mg - 0,22 mg;
- laktoza v obliki kristalinične monohidrata - 2,45 mg - 9,8 mg.
Proizvajalec
proizvajalci vse izdelke, ki vsebujejo everolimus( Afinitor in Sertikan) je švicarska farmacevtska družba "Novartis Pharma AG."
Indikacije za uporabo v primeru nizko učinkovitost terapevtskih sredstev pri zdravljenju malignih tumorjev mnogih oblik ledvicami metastaz v drugih organov ali pomanjkanja predpisanih zdravil z everolimus. Praksa kaže učinkovitost drog
pri zdravljenju malignih tumorjev nevroendokrinega učinka na pljučih, trebušni slinavki in prebavnega sistema.
Pri raku dojke po izpostavitvi hormonskih sredstev učinkovito vplivajo na maligne celice everolimus v kombinaciji z inhibitorjem aromataze. Pri bolnikih po postmenopavzalni starosti je zdravilo bolje uporabiti v odvisnosti od hormonov.
Če ni neposredne indikacije za kirurško resekcijo ledvic angiomyolipoma, v režimu zdravljenja vključujejo everolimusu če ledvic angiomyolipoma povezavo z gomoljasto sklerozo. Tuberoza skleroza je tudi indikacija za uporabo everolimusa pri diagnosticiranju velikanskih celičnih astrocitom subependymalnogo narave.
Obvezni pogoji uporabe everolimusa v tem primeru - ni mlajši od 3 let in ni možnosti za kirurški odstranitvi tumorja.
Kontraindikacije
Droge z everolimus se ne uporablja v velikanski celic astrocitomom subependymal učinka s klasifikacijskimi masa jeter Child-Pughovi lestvici 5-15( otrok A, B in C) pri bolnikih 3-18 let.
Pri bolnikih, starejših od 18 let, je everolimus zdravilo ne uporablja z okvaro jeter 10 do 15 točk na klasifikaciji Child-Pugh. Starostne omejitve za uporabo everolimusa so predšolsko obdobje( vrtec), za lik subependymal velikan astrocitomov celic.
V odsotnosti subependymal velikan mobilni astrocitomi zdravili z everolimusom se ne sme dajati bolnikom, mlajšim od 18 let.
V času gestacije in dojenja se ne sme predpisovati noben everolimus.Če obstaja posamezna intoleranca ne samo za everolimus, ampak za vse derivate rapamicina. Univerzalni kontraindikacija je povečana občutljivost bolnika na pomožno snov everolimusom drog za boljše prebavljivosti.
ni priporočljivo jemati zdravila z everolimus, če se v obdobju zdravljenja prejetih induktorji P-glikoproteina in CYP3A4 encim izomer.
Mehanizem delovanja Everolimus
Everolimus je zaviralec kinaze protein tirozin, sproži imunosupresivno ukrepe glede na proces proliferacije malignih celic.
dosežene inhibicije proliferacije, povezane z začetnim izpostavljenosti antigen, ki je povezan s T-limfocitov. Nadaljnje posebne T-limfociti( interlevkin-2 in interlevkina-15) kažejo inhibicijo proliferacije, ki traja klonske ekspanzijo. Inhibicija
reakcije, povezane z mehanizmom Postopek proliferacije znotrajcelični prenos signalov z blokiranjem ustrezne receptorje. Proliferacijo ustavi v fazi medfazne med presynthetic obdobju G1.Učinki na ravni
everolimus mehanizem molekulska povezana s tvorbo kompleksa "everolimus proteina FKBP-12."Je protein lokaliziran v citoplazmi celic. Vpliv everolimus odziva na inhibicijo reakcije ATP encimskega P70 S6 kinaze.
Po drugi strani pa je p70 S6-kinazo, ki ga tvori encimske reakcije v proteinu, ki sodeluje m-TOR.Začetno inhibicijo reakcije orožja za ta namen, je povezana z zaviranjem proteinske učinkovanjem m-TLS.
everolimus Čeprav mehanizem delovanja razlikuje od ciklosporinom farmakodinamiko s podobno učinkovitost, delitev dveh zdravil deluje zanesljivo o širjenju prizadetih celic, ki so pokazale, da alopresaditev modelov.
Poleg sredino proliferacije T-limfocitov, označene vpliv everolimus na celicah, ki niso povezani z hematopoeze( celice trebušne gladkega mišičja).Patogeneza kroničnega zavračanja nekdanjih endotelijskih celic, ujetih v prizadetem območju neointimalnih proliferativnih sprememb je mogoče razložiti tudi.
fibroblasti, endotelijske celice, mišične celice krvnih žil, tumorske celice so občutljive na učinke everolimus na rastni faktor razmnožujejo.
napredovanje v skladu s temi oblikami raka po uporabi everolimusa je od 5 mesecev. Več kot tretjina bolnikov po prejemu napredek raka everolimusu prenehal za 6 mesecev. Navodila za uporabo
Everolimus vzeti 1 tableto na dan, raje jutra( tešče ali po sprejemu omenjenega delipidized hrane).Prejemanje
tablete Končna uporaba mlin hladno prečiščeno vodo. Ne pridobijo tablete žvečilni, drobljenje in druge kršitve njegove integritete.
Če fizična nezmožnost bolnika zaužitju tablete se postavi v čašo hladne vode, raztopimo temeljito in pijačo. Po prejemu raztopino everolimus vlijemo v kozarec vode in pijačo, ki nosi ostanke aktivne snovi in zagotavlja želeno koncentracijo raztopine primerne za absorpcijo v želodcu.individualna obravnava shemi
Everolimus: zdravilo je bila ustavljena po izginotju kliničnih simptomov ali znakov toksičnosti slabega prenašanja.
V večini primerov je običajni dnevni odmerek rak je 10 mg za enkratnem odmerku. Z razvojem dozi hudo toksičnih reakcij everolimus zmanjša za 2-krat ali nadaljnja uporaba droge se odpravi.
Bolniki z subependymal velikanski dozi celica astrocitomom izračuna izhajajoč iz 4,5 mg / m2.Izračun telesne površine se izvede s formulo Dubois.
V odsotnosti koncentracije toksičnih reakcij everolimus v krvi določimo 2 tedna po prvem odmerku. Koncentracija ne sme presegati 15 ng / ml, vendar ne sme biti manjša od 3 ng / mL.Pri koncentracijah pod everolimus 3ng / ml, je odmerek poveča.
Stranski učinki
zdravilo ima stranske učinke s strani skoraj vseh funkcionalnih sistemov. Stopnja pojavnosti neželenih učinkov, bi bilo treba oceniti lečeči zdravnik in pravočasno prilagoditev s terapevtsko shemo. Predoziranja
Medtem ko so bile ugotovljene prevelik odmerek, je treba zdravljenje po prekomerne everolimusa odmerka usmerjena k odpravljanju simptomov prevelikega odmerka. Everolimus odmerka, ki ne presega 70 mg na dan, zadovoljivo prenašajo.
svarila
Nadaljuje se spremljanje delovanja ledvic v obdobju zdravljenja. Ob odkritju visoke koncentracije dnevnega kreatinina v urinu pacientov shemami popravek, zmanjšanje ciklosporin odmerka.
Z vsakodnevnim spremljanjem urinalize spremljamo stabilnost derivata rapamicina.
združljivost je treba opozoriti, da je cepljenje, če je prejemanje everolimus nezaželeno zaradi zmanjšane učinkovitosti postopka.
Priporočeno je, da v času zdravljenja ne uporabite grenivk in drugih sokov agrumov v razsutem stanju.
nasprotni učinek so opazili pri uporabi zaviralcev kalcijevih kanalčkov( nikardipin), protiglivična sredstva( flukonazol), makrolidni antibiotiki( azitromicin), zaviralci proteaze( amprenavirja).
Mnenja
zdravilo spada v kategorijo dragih, toliko pričevanja bolnikov na everolimus, manjka. Razpoložljivi pregledi imajo 100-odstotni značaj izboljšanja stanja in zmanjšanja agresivnosti tumorja.
Cena Everolimus tablete
Afinitora lekarne eksponat variabilnost cen povezana s količino aktivne snovi v njih. Tablete 2,5 mg stanejo okoli 93 tisoč rubljev, 5 mg - 123 000 rubljev, 10 mg - 171 000 rubljev. Analogi Od
trgovska imena pripravkov, ki vsebujejo everolimusa znan 2: Sertikan in Afinitor.
Sinonimi za
Analoge everolimusa sovpadajo s sopomenkami in generiki.
Pogoji za izdajo iz lekarn
V lekarni se zdravilo z everolimusom odda v skladu z receptom onkologa.
Pogoji shranjevanja in rok uporabe
Temperatura za shranjevanje zdravila ne sme biti višja od 30 stopinj. Otsalnye pogoji za skladiščenje so standardni za vse pripravke: suho okolje, zaščiteno pred neposredno sončno svetlobo.
Video o Everolimusu pri raku dojke, ki je odvisen od hormonov: