Topotecan: tillverkare, bruksanvisning, pris, recensioner, analoger

click fraud protection

Topotecan avser antitumörmedel av vegetabiliskt ursprung och har ett latinskt namn - Topotecanum, som tillhör släktet Topotecani.

Läkemedlet används vid behandling av maligna neoplasmer i broncho-lungsystemet och äggstockarna. Topotecan är ordinerat för myeloid leukemi, med ospecificerade och myelodysplastiska syndrom. Läkemedlet har antitumör, immunosuppressiva och cytocida effekter.

Sammansättning, form och förpackning

Topotecan är ett lyofilizat som används för beredning av infusioner.

Ämnet är en porös massa med en gult kant. Framställd i ampuller med 4 mg ren substans. Topotecanhydroklorid i injektionsflaskan innehåller 4,35 mg.

Hjälpämnen är:

• mannitol 48 mg;
• vinsyra 20 mg;
• Na-hydroxid till pH 2,8-3,2.

Flaskorna är gjorda av glas, transparent i färg, volym 8 ml, förpackad i kartongförpackningar.

Det finns ett pulver av 2,5 mg i ampuller. Topotecan-Aktavis finns i 5 ml injektionsflaskor med 1 mg substans i kartongförpackningar.

Tillverkare

Innehar licens för produktion av Topotekan Aktavis Group från Island och producerar drog i Rumänien, företaget Sindan-Pharma.

Indikationer för användning

Topotecan är indicerat för lungcancer i småcellsform och icke-småcellsform, ovariecancer. Det indikeras i metastatisk form av äggstockscancer, om förstalinjebehandlingen inte gav de förväntade resultaten.

Referera till topotekan för diagnos: myelodysplastiskt syndrom eller kronisk myelomonocytisk leukemi.

Kontraindikationer

Bland kontraindikationerna för utnämning av Topotecan bör det noteras:

• överkänslighet mot drogen;
• -period för bärande av barnet och amning
• nedsatt njurfunktion i allvarlig form( Cl-kreatinin mindre än 20 ml / min);
• anemi( hemoglobinnivå mindre än 90 g / l);
• uttryckte myelosuppression före början av den första behandlingsbanan när grunnlinjen för neutrofila granulocyter var <1,5 • 109 / L och / eller trombocytantal ≤ 100 • 109 / L.

Det finns vissa begränsningar för användningen av Topotecan:

• kycklingpox och andra infektioner;
• -strålning eller cytotoxisk terapi före administrering;
• barn, eftersom effekten av läkemedlet på barnens kropp inte är fullt förstådd.

Om en kvinna är gravid, är läkemedlet inte förskrivet( det påverkar fostret) och när du ammar, sluta amma. Innan läkemedels par i fertil ålder rekommenderas att använda ett tillförlitligt sätt att skydda mot oönskad graviditet. Topotecan hör till antineoplastiska medel.

Kärnan i antitumöraktiviteten hos topotecan är inhiberingen av enzymet, som tar en direkt del i replikationen av DNA.

Topotecan hämmar topoisomeras-I och resulterar i induktion av proteinrelaterade DNA-strängbrott. När

/ introduktion pentahydrat 30 min / tum infusion vid en dos av 0,5-1,5 mg / m2 under 5 dagar, har läkemedlet en hög clearance( 64 L / h), vilket är ungefär 2/3 av leverblodflödet.

Fullständig rengöring från samtidig ämnen efter 5 dagers administrering av IV topotecan är 71-76% av den applicerade dosen. Ungefär 51% av läkemedlet utsöndras i urinen. Eliminering med avföring av total topotekan är 18%.

eventuella ändringar farmakokinetiska parametrar observerades med införandet av läkemedlet i 5 dagar. Pentahydrat Bindningen till plasmaproteiner är låg( 35%), och fördelningen mellan blodcellerna och plasmat enhetligt. Mindre än 10% av topotekan metaboliseras.

Patienter med leversvikt plasmaclearance av läkemedels minskar med ca 67% jämfört med den i kontrollgruppen. Studiepopulationen

inte funnit betydande clearance pentahydrat beroende på ålder, kroppsvikt, förekomsten av ascites.

pentahydrat studerade farmakokinetiken hos barn som fick 24-timmars kontinuerlig infusion av topotekan vid en dos av 2 till 7,5 mg / m2 kroppsyta, eller 72-timmars kontinuerlig infusion i en dos av 0,75-1,95 mg / m2 / dag. I båda fallen var clearance lika med det hos vuxna med samma doseringsregimer.

Plasmaskydd och distributionsvolymen är något högre hos män än hos kvinnor, men skillnaderna beror huvudsakligen på kroppens yta.

samtidig användning av topotecan med granisetron, ondansetron, morfin eller kortikosteroider hade ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för topotecan.

Instruktion för användning Topotecan: dosering

Mängden läkemedel och dess dos beror direkt på sjukdomen.

• För ovariecancer, lungcancer i lungcancer - IV i 30 minuter vid en dos av 1,5 mg / m2 per dag i 5 på varandra följande dagar. Upprepa proceduren efter 21 dagar för att uppnå önskade parametrar.
• Lungcancer lungcancer beräknas vara 1,5-2 mg / m2 per dag IV-infusion under 30 minuter i 5 på varandra följande dagar;upprepade gånger med samma intervall. Varaktigheten av behandlingen omfattar minst 4 kurser.
• Myelodysplastiskt syndrom och kronisk myelomonocytisk leukemi behandlas med en annan teknik. Beräkning av 2 mg / m2 / dag som en 24-timmars infusion under 5 på varandra följande dagar var 3-4 veckor tills remission uppnås. Upprepa sedan en gång i månaden.
• Vid nedsatt njurfunktion ( Cl creatinin 20-39 ml / min) är den rekommenderade dosen 0,75 mg / m2.
• Vid livmoderhalscancer börjar med - 0,75 mg / m2 daglig 30-minuters IV-infusion en gång om dagen vid 1;2 och 3-dagars dag. Kurserna upprepas efter 3 veckor medan parametrarna sparas, och antalet upprepningar kan nå 6 om framsteg upprätthålls.

Preparatet är upplöst och utspätt omedelbart före användning. För att lösa upp 4 mg topotecan i flaskan, tillsätt 4 ml sterilt vatten för injektion. En sådan lösning kommer att innehålla topotecan i en koncentration av 1 mg / ml.

Ytterligare spädning av r-ra av lämpliga volymer av 0,9% lösning av natriumklorid för / i infusion eller 5% dextros p-set för / i infusions för r-ra med den erforderliga koncentrationen av topotekan 25-50mcg / ml. Biverkningar

1. Cardio-vascular och blod:
   • tunga och medel allvarlig anemi( hemoglobin av mindre än 100 g / I - 95%, och 80 g / I - 40%);
   • febernutropeni( mindre än 1,5 · 109 / l - 98%, upp till 0,5 · 109 / l - 81%);
   • leukopeni( upp till 3,0 · 109 / L-98%, mindre än 1,0 · 109 / L-32%);
   • trombocytopeni( mindre än 75 · 109 / L - 63%, upp till 25 · 109 / L - 26%);
   • blödning, blödning, inkl.dold.
2. från mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, diarré, förstoppning, buksmärta, stomatit, anorexi, tarmobstruktion.
3. Från nervsystemet och sinnesorgan: huvudvärk( 21%), parestesi( 9%), trötthet, asteni.
4. Allergiska reaktioner: anafylaktiska reaktioner( förändring i hudfärg, utslag, urtikaria etc.), Respiratory fel, angioödem, eksem.

Det finns också möjliga manifestationer:

• total alopeci( 42%);
• dyspné( 20%);
• sepsis( 0,7% - dödlig);
• feber;
• svullnad;
• utveckling av infektioner;
• hyperbilirubinemi;
• artralgi;
• blåmärken och rodnad på injektionsstället.

Överdosering utöver doser kan uppstå allvarlig benmärgsdepression, stomatit, feber, myelosuppression, blödning.

att härleda från detta tillstånd kräver sjukhusvistelse, övervakning av vitala funktioner, symptomatisk behandling.

Vid behov - transfusion av blodkomponenter, utnämning av antibiotika med ett brett spektrum av åtgärder. Den specifika motgiften är okänd.

Särskilda instruktioner

Användning av läkemedlet rekommenderas under överinseende av en läkare med erfarenhet av kemoterapi. Medicinsk personal bör tillhandahålla lämpliga åtgärder och anläggningar för diagnos och behandling av eventuella komplikationer.

Före och under behandlingen är det nödvändigt att bestämma hemoglobin eller hematokrit, antalet leukocyter och blodplättar.

Utvecklingen av neutropeni orsakar behovet av noggrann övervakning för att i rätt tid kunna diagnostisera smittsymtomen. I händelse av trombocytopeni rådde extrem försiktighet vid utförandet av invasiva procedurer, regelbunden inspektion av platser på / i hud och slemhinnor( för tecken på blödning), kontroll av blod i urin, uppkastningar, avföring.

För sådana patienter finns det risk för skada vid rakning, manikyr, tandvård. Med lågt innehåll av blodplättar i blodet bör tandvård och tandpinnar användas med försiktighet. Undvik fall och andra skador, såväl som att ta alkohol och acetylsalicylsyra, vilket ökar risken för gastrointestinal blödning. I händelse av manifestationen

gematotoksichnosti efterföljande behandling är möjlig om hemoglobinnivån når 90 g / L, neutrofilantalet av minst 1,0 · 109l / trombocyt och över 100 x 109 / L.

Lämpliga preventivmedel bör användas under behandlingen. Vid kontakt med huden eller slemhinnorna, ska slemhinnorna tvättas noggrant med vatten och huden med vatten och tvål. Upplösning, utspädning och administrering av läkemedlet utförs av utbildad medicinsk personal med iakttagande av skyddsåtgärder( handskar, mask, kläder, etc.).läkemedelsinteraktion

Vid mottagning cytotoxiska läkemedel i kombination eller dessutom, kan den myelosuppressiva effekten förbättras. I sådana fall kan du inte utan att minska dosen av läkemedlet. Andra myelotoxiska läkemedel, strålbehandling kan förstärka neutropeni.

Immunsuppressiva medel ökar sannolikheten för infektion. Försvaga effektiviteten av immunisering med inaktiverade vacciner;när man använder vacciner som innehåller levande virus, förbättrar replikationen av viruset och biverkningarna av vaccinationen.

Priserna för topotekan i Moskva

Topotecan kan köpas i Moskva i rubel eller euro, zavisimoti på var att beställa läkemedel.

Analoger av preparatet

Den huvudsakliga aktiva substansen i Topotecan motsvarar Gikamtin. Andra analoger är: Verotecan, Topotokan-Aktavis, Vistopoktek.

Synonymer för läkemedel

Synonymer för topotekan är Hycamtin, Potactasol.

Recensioner

Emma:

Behandling med topotekan visade sig vara svårt. Mitt hemoglobin minskade kraftigt och jag hade borderline anemi. En hel månad var en paus i att ta drogen. Min läkare sa att behandlingen av Topotekan var grym och han hjälpte mig inte riktigt. Mina tumörer växte lite och läkaren bytte drogen till en annan. Jag var glad, för Topotecan utmattade mig mycket, jag kände mig alltid trött.Även om doktorn förklarade min trötthet med anemi. Jag vet inte om detta är en biverkning av drogen, bara vila, så mycket som möjligt samtidigt som du tar det och tittar på näsblod.

Sheila:

Min läkare sa att du kan anpassa dig till Topotecan, eftersom dess effekt är mycket bra. Jag hade den första infusionen igår och hittills har jag inte märkt några negativa reaktioner. Jag vet att det kan hända om några dagar. Mina blodprov var relativt normala och jag var lite trött nästa dag. Jag har inte tappat bort mitt hår och de fortsätter att växa. I vissa andra patienter har jag sett allvarlig buksmärta och diarré.

Villkor för dispensering från apotek

Läkemedlet är dispenserat från apotek på recept.

lagringsförhållanden och hållbarhet

Topotecan måste förvaras på en mörk plats vid en temperatur som inte är högre än 25 ° C.Barn bör inte ha tillgång till drogen! Hållbarhetstid - 36 månader.