Plaquenil används vid behandling och förebyggande av malaria, såväl som med systemiska sjukdomar och diffusa bindvävssjukdomar. Läkemedlet tillhör en vital
Plaquenil - den mest kända av befintliga läkemedel mot malaria, som ingår i listan över vital och viktig lekarstv. Eto grund av det faktum att Plaquenil dödar snabbt malaria patogener, och som har båda effekter: undertrycker överdrivet immunsvar.
Egenskaper i preparatet
Plaquenil - Plaquenil eller sulfat av hydroxiklorid, ett derivat av 4-aminokinolin. Den huvudsakliga medicinska effekten är förmågan att undertrycka alla erytrocytformer av plasmodi. Drogen dämpar patogener av tre dagars malaria, en fyra dagars, oval och några tropiska arter.
Endast denna handling av plaquenyl är emellertid inte uttömd: den har en specifik och ospecifik antiinflammatorisk effekt som har utvidgat tillämpningsområdet.
Gidroksihlorin har följande egenskaper:
- har protivoprotozoynoe effekt - läkemedlet inhiberar aktiviteten protozoer patogener utskjutande olika infektioner;
- har en måttlig immunosuppressiv effekt - i autoimmuna sjukdomar - systemisk lupus erythematosus, diskoid, delar av vävnader som utsätts för angrepp av immunsystemet har misstas för främmande. Plaquenil undertrycker denna överdrivna reaktion;
- antiinflammatorisk effekt används mer allmänt - alltså användningen av läkemedlet i många typer av ledvärk, där konventionella icke-steroida medel är svaga.
Plaquenil( foto)
Dosage Forms
Plaquenil produceras endast i form av tabletter - bikonvex, vit film mantel. På ena sidan av tabletten finns en inskrift HCQ, å andra sidan - 200.
I en blister 10 stycken, i en standard kartonglåda - 6 blåsor. Det är endast avsett för oral administrering enligt doktors recept. Komposition
läkemedel har endast en form av tillverkning med exakt definierad sammansättning:
- aktiv substans - 200 mg gidroksihlorina sulfat i varje tablett;
- hjälpämnen - Macrogol 4000, majsstärkelse, laktosmonohydrat, magnesiumstearat, titandioxid.
Pris på Plaquenel
Kostnaden för 1 läkemedelspaket varierar från 1076 till 2313 r. Farmakologisk verkan
Plaquenil farmakologisk effekt baserad på möjligheten att undertrycka nästan alla erytrocytiska former av plasmodia. Konstigt som det kan tyckas, har den exakta mekanismen av dess effekt inte hittills fastställts, även om förberedelsen regelbundet utför sin funktion. Det antas att hydroxiklorid minskar aktiviteten hos vissa enzymer - fosfolipas, kolinesteras och stabiliserar därmed lysosomembranerna. Dessutom hämmar substansen bildandet av prostaglandiner, vilket minskar smärta.
Farmakodynamik
gidroksihlorina sulfat hämmar könsceller och erytrocyter former - könlösa av malaria. Under dess åtgärdsspel från blodet försvinner helt. Således förhindrar läkemedlet malariaattacker och behandlas om sjukdomspatogenerna är stammar känsliga för klorens verkan.Även läkemedlet används om sjukdomen orsakas av klorresistenta stammar av Plasmodium falciparum.
I förhållande till klorresistenta stammar är läkemedlet maktlöst. Dessutom påverkar plakvenil inte icke-erytrocytformer och kan i sådana fall inte förskrivas som ett medel för förebyggande.
Användningen av läkemedlet för andra sjukdomar beror på följande läkemedelsförmåga:
- undertrycker syntesen och arbetet av enzymer som framkallar upplösningen av broskvävnad. Därför dess användning som ett läkemedel mot artrit
- hämmar produktionen av cytokiner - den sista aktivera immunsystemet, vilket leder till uppkomsten av autoimmuna processer, dvs skador på sina egna vävnader;
- hämmar syntesen av prostaglandiner - dessa ämnen produceras aktivt av inflammation och intensifierar smärtsamma förnimmelser;
- En mycket viktig egenskap hos plaquenyl är förmågan att undertrycka reumatoida faktorer - syntesen av immunoglobuliner. De senare uppfattas av kroppen som alien och provocerar produktion av antigener;
- -läkemedlet inhiberar aktiviteten av lymfocyter, som också är involverade i immunresponser.
Farmakokinetik
Hydroxyklor absorberas nästan helt genom mag-tarmkanalen och i hög takt. När läkemedlet tagits - 400 mg, uppnåddes den maximala koncentrationen av ämnet i blodet av en frisk person efter 1,8 timmar.
I levern omvandlas substansen till etylerade metaboliter. Gidkrosihlorin distribueras och dess sönderfallsprodukter i alla vävnader, ackumuleras i njurar, lever, lungor och i de melanininnehållande celler i huden och ögonen. Denna funktion bestämmer läkemedlets effekt på syn.
Biotillgängligheten för läkemedlet är 45%.Medelvärdet i plasma upprätthålls beroende på mottagningstiden:
- 5,9 timmar - efter att ha nått en maximal koncentration på upp till 10 timmar;
- 26.1 timmar - när maximinivå uppnås från 10 till 48 timmar;
- 299 - från 48 till 509 timmar.
Läkemedlet i oförändrat form, som produkterna av sönderdelning, utsöndras i urinen och i viss mängd med galla. Utgången är långsam - för en dag är uttaget 3% av dosen. För fullständigt återtagande av läkemedlet från blodet tar upp till 50 dagar, från plasman - upp till 30 dagar. Indikationer
Plaquenil föreskrivs för ett antal hud- och autoimmunsjukdomar, eftersom ämnet inhiberar aktiviteten hos immunsystemet.
- Lupus erythematosus - systemisk och discoid, där bindväv och dess derivat, såväl som kärl, påverkas.
- Reumatoid artrit - inklusive associerad med avancerad ålder, ett systemiskt sjukdomar i bindväv med en liknande autoimmun sjukdomsmekanism.
- Reumatism i hjärtat.
- Systemisk sklerodermi.
- Malaria - exklusive de former av sjukdomen, där patogenerna är resistenta mot verkan av klorstammar. Det används både som ett terapeutiskt och som ett förebyggande medel.
- Hudsjukdomar - i synnerhet de som orsakats eller förvärrats av exponering för solen. Detta är alla typer av photodermatosis: sol klåda, fotofitodermatit, sol urtikaria, eksem ljus, fototoxisk dermatit, och så vidare. De är relaterade till hudens överdriven känslighet mot ultraviolettverkan. I stället för den vanliga mekanismen av melanin under inverkan av solljus, med sådana sjukdomar verkar mycket olika och oväntade kemiska reaktioner som leder till hudskador.
Instruktion för användning
Läkemedlet är endast föreskrivet av den behandlande läkaren och endast efter en grundlig undersökning. Hydroklorid har ett antal allvarliga biverkningar och påverkar patientens tillstånd under behandlingens gång. Självdiagnos och dosbestämning i detta fall är fyllda med extrema komplikationer.
Vuxna
Plaquenil att ge terapeutiskt ingripande ska ackumuleras, så den terapeutiska effekten av läkemedlet är bara några veckor senare - till 4. Biverkningar kan påverka snabbare, så den optimala dosen väljer den behandlande läkaren. Om den terapeutiska effekten inte uppnåtts inom ett halvår, avbryts läkemedlet.
- Syftet med att bestämma dosen är att välja den minsta dosen som har en terapeutisk effekt. För vuxna och äldre patienter beräknas dosen utifrån den idealiska kroppsvikten, inte den faktiska vikten. Den maximala tillåtna per dag är 6,5 mg per kg kroppsvikt, det vill säga dosen kan vara 200 och 400 mg per dag.
- Med en akut attack av malaria är initialdosen också 800 mg. Efter 6 eller 8 timmar administreras 400 mg och inom de närmaste 2 dagarna 400 mg. För den radikala behandlingen av vissa former av malaria krävs också användning av 8-amino-kinolinderivat.
- För profylax och förskriv 400 mg vuxna varje vecka, alltid på samma dag i veckan. Terapin startar 2 veckor innan den går in i farozonen och fortsätter efter 8 veckor efter avresan. Om du inte har möjlighet att förbereda förhand, får du en dubbeldos på 800 mg, som tas i 2 steg med ett 6-timmarsintervall och dricker sedan enligt schemat som beskrivits ovan.
- Vid behandling av lupus erythematosus är initialdosen 400 mg 1 eller 2 gånger om dagen. Beroende på kroppens reaktion kan denna dos användas från flera veckor till månader. Med underhållsbehandling är dagsdosen 400 eller 200 mg.
Plakvenil tagen med mat. Det rekommenderas att du dricker medicinen med 200 ml mjölk. Det är möjligt att administrera hydroxiklorid intravenöst eller intramuskulärt, men denna metod används sällan.
För barn, nyfödda
Normalt är plaquenyl förskrivet för barn i förebyggande av malaria eller dess behandling. Drogen får emellertid användas vid behandling av hudsjukdomar och systemiska sjukdomar.
- Det är viktigt att bestämma den minsta effektiva terapeutiska dosen. Beräkna det baserat på idealet, inte den faktiska kroppsvikt. Den dagliga mängden får inte överstiga 6,5 mg per kg, det vill säga barn som väger upp till 31 kg tabletter i 200 mg är inte lämpliga.
- För att förebygga malaria är en veckodos för ett barn 6,5 mg / kg kroppsvikt baserat på idealvikt. Börja förebygga 2 veckor innan du kommer in i den endemiska zonen. Om detta inte är möjligt, föreskrivs en chockdos på 12,9 mg / kg, men inte mer än 800 mg per dag. Profylaktisk mottagning fortsätter 8 veckor efter att ha lämnat zonen.
- Vid akut malaria tas den totala dosen på 32 mg / kg men högst 2 g enligt ordningen:
- 12,9 mg / kg - initialdosen men högst 800 mg;
- efter 6 timmar tar medicinen med en hastighet av 6,5 mg / kg men högst 400 mg;
- tredje mottagning, beräknad på samma sätt, efter 18 timmar;
- den fjärde dosen är 6,5 mg / kg men inte mer än 400 mg tas 24 timmar senare.
Vid graviditet och laktation, passerar
hydrokloridsulfat genom moderkakan och finns i små mängder i bröstmjölk. Tyvärr är den toxiska effekten av 4-aminokinolin hög, så om du behöver behandling för amning måste du välja bort.
Data om effekterna av ämnet på fostret är begränsade. Det är känt att hydroxiklorin kan provocera skador på hörselnerven, vestibulär apparatur, vilket orsakar blödning i näthinnan, ett brott mot irisens pigmentering och så vidare. Under graviditeten är användningen av läkemedlet bara berättigad när nyttan av användningen överstiger faran.
Kontraindikationer
Plaquenyl har många kontraindikationer, eftersom det skapar en stor belastning på njurarna och leveren. Dessutom orsakar hydroxiklorin och signifikant förbättrar synproblem.
De viktigaste direkta kontraindikationerna inkluderar:
- graviditet - det får endast användas för akut behov;
- överdriven känslighet mot 4-aminokloriner och dess derivat;
- ärftlig laktosintolerans, såväl som brist på detta enzym, galaktosemi och andra. Begränsningen beror på laktos i läkemedlets sammansättning;
- otillräcklig vikt - för barn som väger mindre än 31 kg, det vill säga nästan upp till 6 år, är läkemedlet inte förskrivet.
- retinopati - näthinnans tillgivenhet;
- barns ålder - är en kontraindikation, om långvarig behandling behövs, eftersom risken för toxiska effekter är för hög.
Mycket försiktigt, plaquenil ska ordineras för ögonproblem:
- minskning i svårighetsgrad;
- brott mot ljusuppfattning;
- -begränsning av det visuella fältet;
- när man använder droger som också provocerar oftalmiska manifestationer.
Det finns ett antal patologier där användningen av läkemedlet kanske inte är lämpligt. I varje sådant fall ska läkaren utvärdera de faktiska riskerna och fördelarna med att använda hydroxylklorid:
- svåra sjukdomar i mag-tarmsystemet;
- hudporfyri - det finns risk för exacerbation;
- njur- eller leverinsufficiens, inklusive på grund av att ta nefrotoxiska läkemedel. Om nödvändigt väljs dosen genom att man övervakar koncentrationen av hydroxiklorin i plasma;
- hematologiska sjukdomar, inklusive anemi
- brist på glukos-6-fosfat dehydrogenas;
- hög övergripande känslighet för kinin;
- är inte ordinerat för starka psykiatriska störningar - till exempel psykoser;
- psoriasis - Hud manifestationer kan intensifieras betydligt. Var försiktig när du tar mediciner som kan orsaka hudutslag.
Biverkningar av
Den senare kan förefalla mycket tidigare än läkemedlets terapeutiska effekt, vilket naturligtvis orsakar misstro mot läkemedlet. Men om biverkningarna inte uttalas och inte utgör någon fara, bör de försummas för att bota från mycket allvarligare sjukdomar.
- Den största oroen är förändringen i synens organ: vissa av dem passerar asymptomatiskt. Om omvandlingen inte har korsat en viss gräns försvinner de efter avslutad behandling. Men risken för visuella defekter framsteg kvarstår. Det finns ett moln i hornhinnan, svullnad, faller synskärpa, det finns halor och en rädsla för ljus. Oftast är ändringarna reversibla.
- Hudutslag, klåda, missfärgning, missfärgning av håret är möjliga. Dessa symtom försvinner efter att kursen är slut. I sällsynta fall observeras en akut exanthematisk pustulos, som måste särskiljas från psoriasis, eftersom de senare manifesterar sig också.
- Från matsmältningsorganet kan det uppstå anorexi, diarré, smärta, ibland kräkningar. Med en minskning av dosen eller abstinenssymptomen går bort.
- Sällsynt yrsel, hörselnedsättning, tinnitus, huvudvärk. Det kan finnas svaghet, atrofi hos muskelgrupper, undertryckande av senreflexer. Alla ändringar är reversibla.
- Förändringar i hjärt-kärlsystemet - kardiomyopati, ledningsstörning och möjligen förtryck av hematopoies är mycket mindre frekventa. Fallet med utveckling av anemi, leukopeni, trombocytopeni har registrerats.
Särskilda anvisningar för
De flesta biverkningar vid medicinering är reversibla. Om någon av dem hotar hälsotillståndet är det dock nödvändigt att utvärdera effektiviteten av behandlingen och eventuellt ändra dosen eller välja ett annat läkemedel.
Överdosering är extremt farlig, särskilt hos barn.1-2 g vid engångsmottagning kan leda till ett dödligt utfall. Tecken på överdosering liknar manifestationen av biverkningar men mycket ljusare och snabbare. Detta är en skarp huvudvärk, kramper, synfel, ett brott mot hjärtrytmen, följt av hans stopp och slutar andas.
- Om dessa tecken visas ska magen tvättas omedelbart - framkalla kräkning eller använd en sond. Användningen av stora doser av absorbenter, exempelvis aktivt kol, i en mängd 5 gånger högre än den accepterade dosen av plakvenyl. Diazepam administreras som regel för att minska läkemedlets toxicitet.
- Vid behov, tvångsventilation och anti-chockbehandling.
- Efter lindring av symptom krävs uppföljning i minst 6 timmar.
Läkemedlet har en effekt på synnätet, så körning eller arbete på komplexa tekniska enheter under behandling är kontraindicerat.
Interaktion med andra läkemedel
Hydroxyklor interagerar med ett antal droger. Vid utnämning av behandling är det nödvändigt att ta hänsyn till detta.
- Digoxin - ökar digoxinhalten i blodplasma, vilket kan leda till förgiftning. Om behovet av samtidig administrering av läkemedelsdos av digoxin reduceras på lämpligt sätt.
- Hydroxyklorin ökar insulins verkan. Vid behandling av patienter med diabetes minskar dosen insulin före medicinering.
- Antacida minskar ämnets smältbarhet, så mellan att ta dessa mediciner bör vara ett tidsintervall på 4 timmar.
- Aimnoglykosider har potential att påverka graden av nervimpulsöverföring. Plakvenil stärker denna effekt.
- Citadin undertrycker behandlingen av antimalariala läkemedel. Under dess åtgärd kan koncentrationen av ämnet i plasma stiga farligt, vilket leder till överdosering.
- Neostigmin och pyridostigmin är antagonister av plaquenyl och inte administreras samtidigt.
- Alla rabiesvacciner är inkompatibla med hydroxiklorid.
Recensioner
Plaknevit är ett effektivt antimalarialt läkemedel med ytterligare fördelaktiga egenskaper. Detta gör det möjligt att aktivt applicera det vid behandling av systemiska sjukdomar och diffusa bindvävssjukdomar. Läkemedlet finns på listan över vitala.
Effektiviteten av dess verkan i systemiska sjukdomar kan bedömas först efter några veckor, vilket naturligtvis irriterar patienter. Dessutom uppstår biverkningar mycket tidigare än den härdande effekten, vilket orsakar censur.
Analoger
Analoger av plaquenyl är beredningar där ett av 4-aminokinolinderivaten verkar som den aktiva substansen. Dessa inkluderar:
- -kinocid;
- har tilldelats
- -plasmid
- är en immar.
Plaquenyl är ett potent antimalariellt medel med en uttalad immunosuppressiv effekt. Läkemedlet används endast som föreskrivet av läkaren, och strikt följer den rekommenderade dosen.
Plaquenil är en analog av Delagil, men det har också signifikanta skillnader från det, till exempel brist på piller som illamående och magont och Plakvenil kostar 5-6 gånger mer.