Imatinib, ameliyat edilemeyen hastalarda tümörle mücadelede bir farmasötiktir. Kemoterapide hedeflenmiş bir sitotoksik olarak önerilir.
Genetik değişiklikler geçirmiş lökositlere karşı seçici etki gösteren yeni nesil bir ilaç.
Bileşim, form ve ambalajlama
Preparatın adı, preparatın aynı adı taşıyan aktif bir maddedir. Tabletler ve kapsüllerde, aktif madde miktarı, aktif maddenin 50 mg 400
Imatinib 50 mg arasında değişir mesilat emme ve erimesini( imatinib biçimlerinden biri) kolaylaştırmak için ek bileşenler içerir:
- düşük ikame edilmiş hidroksipropilselüloz( şekillendirici) - 65.2 mg;
- çözünmeyen halde( bağırsak emici) düşük molekül ağırlıklı polivinilpirolidon - 0.285 mg;
- sodyum karboksimetil nişastası( koyulaştırıcı) - 21 mg;
- pirojenik silikon dioksit kolloid( bağırsak emici) formunda - 1,9 mg;
- stearik asidin magnezyum tuzu( eksipiyan) - 1,035 mg.
demir oksit sarı( 6.84 mg) ve kırmızı( 0.36 mg), renk ile emprenye kabuk tablet( Opadry kırmızı ve sarı) oluşturulması için.
50 mg aktif madde içeren tabletler turuncu renkte kahverengidir. Karton ambalajda her biri 10 tabletlik 3 hücresel tabaka bulunmaktadır. Tabletlerin şekli yuvarlaktır, iki tarafında çıkıntılar vardır ve "50" gravürlüdür.
100 ve 400 mg aktif madde içeren tabletler, aktif madde miktarının göstergesi ile yüzeye kazınmaktadır. Yardımcı maddelerin nicel ve nitel kompozisyonu, 50 mg mesilat içeren tabletlerle farklılık göstermektedir.
Düşük molekül ağırlıklı polivinilpirolidon iki şekilde bulunur: krospovidon ve povidon K30.Bağırsakta bir sorbent olarak çözünür bir madde( silikon dioksitin biyolojik analoğu) - kroskarmeloz sodyum kullanılır. Tablet maddelerinin daha iyi sıkıştırılması için dehidrate olan laktoz kullanılır.
Bir kıvamlaştırıcı olarak talk dahil edilir.boya kullanılan tablet membran Opadry kırmızı( E 172), titanyum dioksit, polimer etandiol, hipromeloz, ve talk gibi.100 ve 400 mg etken bileşen içeren tabletlerin rengi de kahverengi, ancak pembe bir renklidir.
Tabletler gravür ile ayırt edilir, 10 parçalık kabarcıklarla veya bir kutu polimerik malzeme ile paketlenir. Tencerede 400 mg veya 100 mg aktif bileşen içeren tabletlerin sayısı 10'dan 180'e kadar değişir( toplam 12 niceliksel varyant).
kapsül bir koloid, krospovidon, magnezyum stearat, susuz laktoz formunda İmatinib mesilat, silikon dioksit, 100 mg ihtiva eder. Kabarık jelatin kapsüller kabarcıklar içinde ilk onda. Kartonda kabarcık sayısı - 3 parça.
İmalatçı
ambalaj, bir selüler plakalarda tablet sayısı, paket içinde plakaların sayısı üreticisine bağlı olarak değişiklik gösterebilir.
En diğerleri Rus ilaç pazarında yerli üreticilerin( Ozone ve STK Biokad) görünür, Çince( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), Belarus Cumhuriyeti( RPUP "Academpharm"), bir İsrail şirketi "TEVA".
Kullanım Endikasyonları
Imatinib aşağıdaki durumlarda kullanılır:
- olgun ve ilerlemiş yaştaki hastalarda dermatofibrosarkom için metastaz, rekürrens veya ameliyat başarısızlığı;
- mastazatirovanii veya olgun ve ilerlemiş yaştaki hastalarda sindirim sistemi organlarında habis tümörlerin çalıştırılmasının imkansızlığı;
- , Philadelphia kromozomunun varlığında, miyelodik lösemiyle, erişkin ve pediatrik yaştaki hastalarda ilk defa meydana geldi;
- , çocukluk ve erişkin hastalarda alevlenme veya ilerleme aşamasında kronik miyeloid löseminin interferon α tedavisinin yetersiz etkisiyle;
- lenfoblastik lösemi, çocukluk ve yetişkinlikte kemoterapötik tedaviyle( mevcut Philadelphia kromozomu ile) hastalarda akut fazda;
- , yetişkin hastalarda akut lenfoblastik löseminin nüks veya refrakter formlarının tedavisinde monoterapötik bir ajandır;Sitopenik fenomenler için
- ve yetişkin hastalarda displastik süreçlerin akut lösemiye dejenerasyonu olasılığı;Yetişkin hastalarda 816 konumunda aspartik asitin 2-amino-3-butanoik asit ile değiştirilmesi ile ilişkili mutasyon yoksa, yağ hücresi lösemi için
- ( alternatif - mutasyon verileri yok);
- erişkin hastalarda kronik eozinofilik lösemi;
- gastrointestinal stromal tümörün çıkarılmasından sonra ilave tedavi.
Kontrendikasyonları
Imatinib, yalnızca maddelerin birine aşırı duyarlılık tespit edildiğinde( aktif veya ek) kullanılmaz. Imtinib aldıktan sonra karaciğer yetmezliği yoğunlaşabilir, bu nedenle bu durumda dozaj minimuma ulaşmaya çalışıyor.
Bebekler ve küçük çocuklar için herhangi bir kontrendikasyon bulunmamaktadır.
Etki mekanizması
Imatinib malign neoplaziler üzerinde belirgin bir etkiye sahiptir. Hastalık tarafından üretilen patolojik enzim protein tirozin kinaz, ilaç tarafından engellenir.
Enzimin patolojik gelişimi, tıpta "Philadelphia kromozomu" olarak bilinen 22. kromozomun mutasyonunda kronik miyeloid lösemi formuyla başlar.
Protein tirozin kinazın inhibisyonu trombositlerin ve kök hücrelerin büyümesini engeller. Imatinib, apoptozis cisimciklerine hücre ölümü sürecini ve sindirim sistemindeki habis hücrelerin çoğalmasını inhibe edebilir.
Imatinib biyoyararlanımı% 98'den düşük değildir. Yuttuktan sonra aktif madde Imatinib derhal emilir ve 3 saat sonra kandaki maksimum konsantrasyona ulaşır. Plazma proteinleriyle bağlı bir durumda hedef hücrelere verilir.
Aktif maddenin yarı ömrü 18 saattir, ancak karaciğerde üretilen metabolik ara maddeler 40 saat içinde parçalanır. Metabolitlerin yaklaşık 2 / 3'ü sindirim sistemi ile, böbrekler tarafından 1/3 oranında atılır.
Karaciğerdeki imatinib'in yarı ömrü, Sitokrom P450 sisteminin( CYP3A4, CYP13A2, vb.) Enzimlerinin katılımıyla gerçekleşir.
Kullanım talimatı Imatinib
Imatinib, oral yoldan günde bir kez kullanılır. Alış saati keyfi.İlacınızı alırken yeterli miktarda sıvıya ihtiyacınız var - en az 0,2 litre.İlacı günlük yemeklerden biriyle birleştirmek daha iyidir.
Düzeltme aşamasında yetişkin yaştaki hastalar günde 400 mg Imatinib alır. Hematolojik parametrelerin rekürrensi veya klinik ilerleme saptanırsa, günlük doz 1.5 kat artar.
Löseminin akut veya kriz evresinde günlük 600 mg'lık bir dozun sürdürülmesi önerilir. Belirgin yan etkilerin olmaması ve hastalığın ilerlemesinin olmadığı durumlarda, ilaç alımı, yemekler sırasında günde iki kez 400 mg'a bölünmesi önerilir.
Çocuk hastalar için dozaj 2 kural esas alınarak seçilir:
- çocuklar için maksimum günlük doz yetişkinler için standart dozu( 400 mg) aşmamalıdır;
- kesin dozajı, çocuğun vücudunun yüzey alanıyla doğru orantılıdır( mg / m2).
Yan etkileri
- miyalji karşılaşabilirsiniz. Bazen kas spazmları ve kramplar var. Sindirim sistemi bozukluğu
- parçası bulantı ve kusma, ishal eşlik işaretlenir.
- Bazı hastaların derisinde döküntü ve hiperemik alanlar belirtilebilir.
- Ekstremite bazen şişer.nemnogochislen antitümör ilacı ile
Aşırı doz deneyim. Imatinib 600 mg üzerinde birkaç gün
alımı karın boşluğunda sıvı birikimi, karaciğer kan kreatinin, transaminazlar ve bilirubin artmasına neden olmuştur. Imatinib'in kaldırılması ile hematolojik ve klinik belirtiler kayboldu.haftada günde 1600 mg arasındaki bir doz eşdeğeri sırasında deney hayvanları
uygulama, kas krampları görünümünü neden oldu. Uyuşturucu çekildikten sonra nöbetler kayboldu.
Özel talimatlar İlacı Akut karaciğer yetmezliği askıya alınmalıdır. Tedavi sırasında karaciğer sürekli olarak izlenir.
İlaçların böbrek yetmezliği için yetersizliği hakkında veri yok.İmatinib, baş dönmesi alma eşlik eden
hafif bulanık görme, tahrik için bir engel teşkil eder. Ilaç etkileşim
paylaşımı parasetamol İmatinib doz seçilirken dikkate alınması gereken iki ilaç, etkinliğini arttırır. Imatibinom ile birlikte uygulandığı zaman, siklosporin ve varfarin, enzim redüktaz inhibitörlerinin bir biçiminin başka önleyicileri, daha etkilidir.düşük tersine -
eritromisin ve klaritromisin İmatinib ve Deksametazon Fenobarbital kan düzeylerini arttırmak gereklidir.
ilacın etkisi farklı organizmalar üzerinde aynı olmadığından etkiler, hastalar, pozitif ve negatif aynı oranda forumlarda cevap yan ilişkin olarak
Yorumlar.100 mg 'lık bir dozajda Rus
Imatinib içinde
Fiyat 17.500 ruble( 30 tablet) bir başlangıç değerine sahiptir. Daha yüksek dozu içeren preparatlar daha pahalıdır. Maksimum maliyet Imatinib kapsülleri - 74600 ruble... Gelvek, Zelboraf, Votrient Koşullar eczane ilacı temperleme
eczanelerin vb