A mai napig, a rák kezelésére a leghatékonyabb gyógyszerek, amelyek elpusztítják a rákos gátolják a protein-kinázok( enzimek, hogy ösztönözzék a tumor növekedését).Ehhez a gyógyszercsoporthoz tartozik a Iressa, amelyet tüdőrák kezelésére szántak.
felszabaduló formában, szerkezete és a csomagolás tabletták
kerek, domború mindkét oldalán formájában. A barna színárnyalatú film héjjal, a szünetfehérre. Az egyik oldalon az egyes tabletták van jelen gravírozás «IRESSA» és a „250”, a második oldalon, anélkül, címkézésére.
1 tabletta tartalmaz:
- Gefitinib( 250 mg).
- Laktóz-monohidrát( diszacharid, amelyhez kapcsolódik egy vízmolekula).A tabletták( 163,5 mg) hatékony tömörítéséhez szükséges.
- Mikrokristályos cellulóz( módosított gyapot cellulóz), amely a használt emulgeáló és stabilizáló( 50 mg).
- Nátrium kroszkarmellóz( nátrium-só-cellulóz), amely segít, hogy teljes mértékben feloldódjon a tabletta után annak alkalmazása. Ez csökkenti a veszteség mennyisége a hatóanyag, mielőtt az belép a véráramba( 20 mg).
- povidon, kis molekulatömegű polivinil-pirrolidon, amely a használt egyéb alkatrészek a kötőanyag. Javítja a hatóanyag feloldódását és biológiai hozzáférhetőségét( 10 mg).
- Nátrium-lauril-szulfát( nátrium-lauril-).Egy emulgeálószer( felületaktív anyag), amely stabilizálja a keverék komponenseinek a hatóanyag( 1,5 mg).
- Magnézium-sztearát - stabilizáló anyag, amely használják, hogy javítsuk a viszkozitását és megőrizni a konzisztenciát a gyógyszer( 5 mg).
shell áll:
- hipromellóz - amelynek nincs szaga és íze, valamint részlegesen metilezett hidroxi-propil-cellulóz-oldattal, amely használt előállításához a szilárd filmbevonatok( 7,65 mg).
- Macrogol 300( etilén-polimer), amely szabályozza a kioldódási sebessége a héj tabletta a gyomornedvben( 1,5 mg).
- vörös vas-oxid és sárga E172 - kémiai vegyületek a vas és az oxigén, amelyeket színezésére membránok( 0,9 mg).
- Titán-dioxid E171 - élelmiszer szín( 0,5 mg).
Három buborékcsomagolás van csomagolva egy karton dobozban. Minden buborékcsomagolás 10 tablettát tartalmaz.
Gyártó
Angliában bejegyzett angol-svéd gyógyszeripari cég AstraZeneca.
javallatok
- lokálisan előrehaladott( nem befolyásolja más szervek és nyirokcsomók) tüdőrák;
- metasztatizáló nem-kissejtes tüdőrák( pikkelyes sejt karcinóma, adenokarcinóma, nagysejtes karcinóma), tűzálló, hogy a kemoterápia, amely alkalmazásával végezzük platina-származékok.
Ellenjavallatok
- jelenlétében egyéni intolerancia bármely alkatrész.
- Szoptatás, terhesség.
Nem alkalmazható gyermekek és serdülők kezelésére.
hatóanyag óvatosan( alkalmazás megköveteli orvosi felügyelet és talán dóziskorrekció) javallt:
- pneumonia utáni sugárzás, gyógyszer, intersticiális;
- idiopátiás tüdőfibrózis;
- pneumoconiosis. A hatásmechanizmus
gefitinib proliferációját szelektíven gátolja a sok tumort elősegítő enzim receptor tirozin-kináz epidermális növekedési faktor.
hatása alatt gefitinib gátolta:
- tumor növekedését;
- metasztázisok megjelenése;
- daganata hálózata erek daganatok( angiogenezis).
Is, gefitinib:
- gyorsítja a tumor sejthalál( apoptózis);
- aktivitása megnő rákellenes kemoterápiás szerek hatékonyságát és más terápiákban.
a gyógyszer felszívódása nem túl gyors, így egy állandó plazma-koncentrációja a gyógyszer létre ivás után 7-10 dózisok. A maximális koncentráció 3-7 órával a hatóanyag felhasználását követően történik.
átlagos abszolút biológiai hasznosulása( aktív hatóanyag mennyiségének, amely elérte a helye cselekvés) egyenlő 59%.Étkezési a biohasznosulása gefitinib nem befolyásolja, de ha a pH a gyomornedv meghaladja az 5, biológiai hozzáférhetőségük pedig csökkent.
A gefitinib széles körben elosztva a szövetekben( nem mélységben, hanem szélességben).Tanulmányok
élő szervezet bizonyított, hogy a gefitinib marginálisan gátolja a CYP2D6 enzim( májenzim metabolizmusáért felelős körülbelül ¼ az összes gyógyszer).
általános aránya plazma tisztítása( plazma clearance) fogadásakor gefitinib - körülbelül 500 ml / perc, és a felezési átlagok 41 órán át. A gyógyszer elsősorban ürüléken ürül( a vese a dózis kevesebb mint 4% -át teszi ki).
gefitinib a szervezetben kitéve jelentős metabolizmus - a váladékok detektáltuk 5 metabolitok( köztes anyagcsere termék) és 8 - a vérplazmában.
Hepatitisben vagy cirrhosisban szenvedő betegeknél a gyógyszer hatásait nem vizsgálták.
utasítás a gyógyszer használatát Iressa:
adagolási készítmény( 250 mg) kell venni egy alkalommal naponta.
Alkalmazási jellemzők:
- Az oldat elkészítésére más folyadékokat nem használnak.
- Ne vegyen be kétszeres adagot( az intervallumnak több mint 12 óra kell lennie).
- Az Iressa oldat befogadása a nasogastrikus csövön keresztül is beadható.
- Az adag megváltoztatására utaló jelzés rosszul rezisztens hasmenés.
- A kezelés 2 hétig megszakítható, majd az Iressa kezelés folytatódik.
Az
mellékhatásai Milyen gyakorisággal figyelték meg a mellékhatásokat: nagyon gyakran( > 10%);gyakran( > 1 - <10%);ritkán( > 0,1 - <1%);ritkán( > 0,01 - <0,1%);nagyon ritkán( <0,01%).
sérelmeinek:
- emésztőrendszer: gyakran hányinger, hasmenés, hányás, stomatitis;gyakran - anorexia, kiszáradás, szájszárazság a szájüregben;ritkán - a gyomor-bél traktus perforációja, hasnyálmirigy-gyulladás.
- érrendszer: gyakran - a vér jelenlétét a vizeletben, orrvérzés;ritkán - késleltetett véralvadás, a vérzés gyakoribb gyakorisága a warfarin szedése során.
- a szem: gyakran - blepharitis, conjunctivitis, száraz szem;ritkán - azzal jellemezve, hogy reverzibilis formáját erózió a szaruhártya, amely összefüggésben lehet abnormális növekedése szempillák, keratitis.
- Légzési: észleltek ritkán interstitialis pneumonia, esetleg végzetes.
- bőr és a bőr: gyakran tünetei göbös bőrkiütés, száraz bőr, viszketés;gyakran megfigyelik az alopecia, a körmök megváltozását;ritkán megfigyelik a csalánkiütéseket és angioödémát;nagyon sokszor ritkán megfigyeltek a multiforme exudatív erythema és epidermális toxikus nekrolízis.
- vizeletelvezető rendszer: gyakran felfedi tünetmentes laboratóriumi emelkedett szérum kreatininszint, hólyaghurut, proteinuria;ritkán - hemorrhagiás cystitis.
- hepatobiliáris rendszer: gyakran tünetmentes, Általában az a minimális aktivitás növekedés „máj” transzaminázok vagy a teljes bilirubin szint ritkán hepatitisz
Egyéb rendellenességek - gyakran jelen gyengeség( tipikusan kifejezve kis mértékben), gyakran láz.
Általában a mellékhatások reverzíbilisek( leggyakrabban az első hónapban manifesztálódnak).
A betegek 8% -ában a mellékhatások nagymértékben expresszálódtak.
Az esetek 1% -ában a mellékhatások miatt terápiát abba kell hagyni.
Túladagolás
Nincs specifikus terápia, a kezelés csak tüneti jellegű.
figyelmeztetések
Mivel közül a mellékhatások a gyógyszer mutattunk intersticiális tüdőbetegség, fokozott nehézlégzés, köhögés, láz, a kezelést abba kell hagyni, mielőtt a felmérés. Az IPL megerõsítésével az Iressa alkalmazása törlõdik és megfelelõ kezelést végeznek.
a tényezők, amelyek hozzájárulnak a IPL, a dohányzás, az idősebb életkor, a jelenléte szív- és érrendszeri betegségek, a kórelőzményben szereplő interstitialis tüdőgyulladás, súlyos általános állapot, a betegség időtartama kevesebb, mint 6 hónap.
Mióta Iressával lehetséges megnövekedett aktivitás „máj” enzimek, kívánatos, hogy rendszeresen ellenőrizzük a májfunkció.
A nem kívánt reakciók oka lehet a közeljövőben felvenni a kapcsolatot orvosával. Gyógyszerkölcsönhatás
Application Iressa egyidejűleg gyógyszerek aktiválják a termelés a CYP3A4 izoenzim( a orbáncfű tinktúra formájában, barbiturátok, karbamazepin, stb), lényegesen csökkenti a hatékonyságát gefitinib.
Az izoenzim CYP3A4 preparátumok( itrakonazol) elnyomása fokozza az Iressa hatását.
A vinorelbin és Iresse alkalmazása mellett a neutropenia kialakulásának lehetősége nő.
Az Iressa hatékonysága olyan gyógyszerek alkalmazásával csökken, amelyek növelik a gyomor pH-ját.
kombinációja antikoagulánsok és a gefitinib megfigyelést igényel véralvadási( megnövekedett vérzési kockázat).
Vélemények
Egy hónap múlva fájdalomcsillapítók feleslegessé vált, köhögés csökkent, jelentősen javult az életminőség a 3 hónap, nem súlyos mellékhatások, de van zavar a bél, és bőrkiütés( lehetséges, hogy foglalkoznak velük).
Az Iressa befogadásával a tumor 2-szeresére csökkent, a gyógyszer könnyen tolerálható.
Iress gyógyszerek analógjai
Tarceva, Giotrf, Tarlenib, Erlotinib.
Ár Moszkvában
61200-ról 84812 nettóra.
Szinonimák az
Gefitinib számára.
A gyógyszertárak kiszállításának feltételei
Elõírás.
Tárolási feltételek és élettartam
Feltételek: gyári csomagolás, a tárolóhely hőmérséklete nem haladja meg a 30 ° C-ot.
A gyártástól számított 4 évig használható.