Até à data, no tratamento do câncer, os medicamentos mais eficazes que destroem o câncer são os inibidores das proteínas quinases( enzimas que causam crescimento tumoral).A este grupo de drogas pertence Iressa, destinada ao tratamento do câncer de pulmão.
Formulário de liberação, formulação e embalagem
Os comprimidos são redondos, convexos em ambos os lados do formulário. Coberto com uma casca de filme de uma tonalidade marrom, na ruptura - branca. Em um lado de cada tabuleta há uma gravação "IRESSA" e "250", o segundo lado sem marcação.
1 comprimido contém:
- Gefitinib( 250 mg).
- Lactose mono-hidratada( disacárido, à qual uma molécula de água está ligada).É necessário uma compressão eficaz de comprimidos( 163,5 mg).
- Celulose microcristalina( modificação da celulose de algodão), que é utilizada como emulsionante e estabilizador( 50 mg).
- Croscarmelose de sódio( celulose de sódio), que ajuda o comprimido a dissolver-se completamente após a sua utilização. Reduz a perda da quantidade de substância activa antes de entrar no sistema circulatório( 20 mg).
- Povidona, polivinilpirrolidona de baixo peso molecular, que é utilizada como aglutinante para outros componentes da substância. Melhora a dissolução e biodisponibilidade do medicamento( 10 mg).
- Laurilsulfato de sódio( sal de sódio do ácido lauril sulfónico).É um emulsionante( surfactante), que estabiliza uma mistura dos componentes da preparação( 1,5 mg).
- O estearato de magnésio é um agente estabilizador que é usado para melhorar a viscosidade e manter a consistência da preparação( 5 mg).
A bainha consiste em:
- A hipromelose é uma celulose parcialmente destilada e sem hidroxipropilados metilados e insípidos, cuja solução é utilizada para produzir revestimentos de película sólida( 7,65 mg).
- Macrogol 300( polímero de etilenoglicol), que regula a taxa de dissolução do comprimido no suco gástrico( 1,5 mg).
- Óxido de ferro vermelho e amarelo E172 - compostos químicos de ferro e oxigênio, que são usados para colorir a casca( 0,9 mg).
- Dióxido de titânio E171 - cor de comida( 0,5 mg).
Três bolhas são embaladas em uma caixa de papelão. Cada blister contém 10 comprimidos.
Fabricante
Empresa farmacêutica anglo-sueca britânica AstraZeneca.
Indicações de uso
- Distribuição local( não afetando outros órgãos e linfonodos) câncer de pulmão;
- câncer de pulmão de células não pequenas metastáticas( carcinoma de células escamosas, adenocarcinoma, carcinoma de células grandes), imune à quimioterapia, que é realizado utilizando derivados de platina.
Contra-indicações
- Presença de uma intolerância individual a qualquer componente.
- Aleitamento materno, gravidez.
Não utilizado para terapia em crianças e adolescentes.
A droga com cautela( o requerimento exige a supervisão de um médico e, possivelmente, o ajuste da dose) é prescrito para: pneumonia
- , pós-radiação, droga, intersticial;
- fibrose pulmonar idiopática;Pneumoconiose
- .
Mecanismo de ação
Gefitinib suprime seletivamente o fator de crescimento epidérmico da proteína tirosina quinase promotora do crescimento tumoral.
Sob a influência de gefitinib inibido: crescimento de tumor
- ;
- aparência de metástases;
- neoplasia da rede de vasos sanguíneos no tumor( angiogênese).
Além disso, gefitinib:
- acelera a morte de células tumorais( apoptose);
- aumenta a atividade de drogas quimioterapêuticas antitumorais e a eficácia de outras terapias.
A absorção do fármaco não é muito rápida, portanto, no plasma sanguíneo, a concentração constante do fármaco é estabelecida após o uso de 7-10 doses. A concentração máxima ocorre 3-7 horas após o uso do medicamento.
Em média, a biodisponibilidade absoluta do medicamento( a quantidade de substância ativa que atingiu seu local de ação) é de 59%.A ingestão de alimentos para a biodisponibilidade do gefitinib não é afetada, mas se o pH do suco gástrico exceder 5, a biodisponibilidade é reduzida.
Gefitinib é distribuído extensivamente em tecidos( não nas profundezas, mas na largura).
Estudos fora do corpo vivo demonstraram que o gefitinib suprime ligeiramente a enzima CYP2D6( uma enzima hepática responsável pelo metabolismo de cerca de ¼ de todas as drogas).
A taxa total de depuração plasmática( depuração plasmática) com gefitinib é de cerca de 500 ml / min, e a meia-vida é uma média de 41 horas. A droga é excretada principalmente com fezes( o rim responde por menos de 4% da dose).
Gefitinib é significativamente metabolizado no corpo - 5 metabolitos( produtos intermediários do metabolismo) e 8 - no plasma sanguíneo foram detectados nas secreções.
Em pacientes com hepatite ou cirrose, os efeitos do medicamento não foram estudados.
Instruções para o uso de Iressa: dosagem
O medicamento( 250 mg) deve ser tomado uma vez por dia.
Características da aplicação:
- Outros líquidos para preparação de solução não são utilizados.
- Não tome uma dose dupla( o intervalo deve ser superior a 12 horas).
- A recepção da solução de Iressa também pode ser administrada através de um tubo nasogástrico.
- Indicação para alterar a dose é pouco resistente à diarréia.
- O tratamento pode ser interrompido durante 2 semanas, após o que o tratamento de Iressa é continuado.
Efeitos secundários de
Com qual freqüência foram observados efeitos colaterais: muitas vezes( & gt; 10%);frequentemente( & gt; 1 - & lt; 10%);infrequentemente( & gt; 0,1- & lt; 1%);raramente( & gt; 0,01 - & lt; 0,1%);muito raramente( & lt; 0,01%).
Distúrbios de:
- do sistema digestivo: observa muitas vezes náuseas, diarréia, vômitos, estomatite;muitas vezes - anorexia, desidratação, secura na cavidade oral;raramente - perfuração do trato gastrointestinal, pancreatite.
- do sistema vascular: freqüentemente - a presença de sangue na urina, hemorragias nasais;raramente - coagulabilidade tardia do sangue, aumento da freqüência de sangramento ao tomar varfarina.
- do olho: frequentemente - blefarite, conjuntivite, olhos secos;raramente - caracterizada por uma forma reversível de erosão da córnea, que pode ser combinada com o crescimento anormal das cílios, a queratite.
- Respiratório: pneumonia intersticial infrequentemente observada, um possível desfecho fatal.
- pele e pele: muitas vezes há manifestações de erupção cutânea pustular, pele seca, coceira;geralmente observam alopecia, mudança de unhas;raramente observar colméia e angioedema;manifestações muito raramente observadas de eritema exútico multiforme e necrólise tóxica epidérmica.
- do sistema urinário: revelam frequentemente um aumento laboratorial assintomático no nível de creatinina sanguínea, cistite, proteinúria;raramente - cistite hemorrágica.
- sistema hepatobiliar: frequentemente assintomáticos, geralmente o nível mínimo de actividade de aumento do fígado "" transaminases ou níveis de bilirrubina total raramente hepatite
Outros distúrbios - muitas vezes presente astenia( tipicamente expressa em pequena extensão), muitas vezes pirexia.
Normalmente, os efeitos colaterais são reversíveis( manifestados com maior freqüência durante o primeiro mês).
Em 8% dos pacientes, reações adversas estavam presentes, expressas em grande medida.
Em 1% dos casos, a terapia devido a reações adversas teve que ser descontinuada.
Sobredosagem
Sem terapia específica, o tratamento só é possível sintomático.
Instruções específicas
Como o envolvimento intersticial do pulmão foi identificado entre os efeitos colaterais da droga, com aumento da dispneia, tosse, febre, o medicamento deve ser descontinuado antes do exame. Com a confirmação de IPL, a aplicação de Iressa é cancelada e o tratamento adequado é realizado.
Os fatores que contribuem para o desenvolvimento de IPL incluem tabagismo, idade avançada, presença de doenças cardiovasculares, presença na história de pneumonia intersticial, condição grave e geral, a duração da doença é inferior a 6 meses.
Tal como acontece com a recepção de Iressa, a actividade melhorada das transaminases "fígadas" é possível, é desejável verificar periodicamente a função hepática.
Todas as reações indesejadas são uma razão para entrar em contato com seu médico em um futuro próximo.
Interação de drogas
A aplicação de Iresses simultaneamente com preparações que ativam a produção da isoenzima CYP3A4( mosto de St. John na forma de tinturas, barbitúricos, carbamazepina, etc.) reduz significativamente a eficácia do gefitinib.
Suprimir as preparações de isoenzima CYP3A4( itraconazol) aumentam o efeito de Iressa.
Com o uso de vinorelbina simultaneamente com Iresse, aumenta a possibilidade de desenvolver neutropenia.
A eficácia do Iressa diminui com o uso de drogas que aumentam o pH do estômago.
Combinação de anticoagulantes e gefitinib requer controle da coagulabilidade do sangue( aumento do risco de sangramento).
Comentários
Após um mês de uso, os analgésicos não foram necessários, a tosse diminuiu, a qualidade de vida melhorou significativamente após 3 meses, não houve efeitos colaterais sérios, mas houve uma transtorno intestinal e uma erupção cutânea( eles podem ser controlados).
Com a recepção de Iressa, o tumor diminuiu 2 vezes, o fármaco é tolerado facilmente.
Analogues de medicação Iress
Tarceva, Giotrf, Tarlenib, Erlotinib.
Preço em Moscou
De 61200 a 84812 руб.
Sinônimos para
Gefitinib.
Condições para dispensar de farmácias
Prescrição.
Condições de armazenamento e prateleira
Condições: embalagem de fábrica, a temperatura no local de armazenamento não excede 30 ° C.
É utilizável por 4 anos a partir da data de fabricação.