Lomustin, který je derivátem nitrozomočoviny, je krystalická prášková látka světle krémové barvy. Jelikož je tepelně nestabilní, snadno se rozkládá během tavení.
Prakticky nerozpustný ve vodě je lomustin dokonale rozpustný v absolutním( bez nečistot) ethylalkoholu a jeho 10% roztoku, stejně jako v dimethylformamidu, acetonu a dimethylsulfoxidu.
Uvolnění, složení a balení formy
Přípravek je dostupný ve formě kapslí z tvrdé želatiny světle modré barvy.
Tělo kapsle je vyrobeno ze směsi pomocných látek: želatina, laktóza, oxid titaničitý, škrob, stearan hořečnatý a mastek.
Existují dvě možnosti balení:
- Někteří výrobci balení kapsle ve vakuových blistrech( deset nebo dvacet kusů) z hliníkové fólie. Blistry( tři až deset kusů) a instrukce o použití drogy jsou vloženy do kartónových obalů.
- Další výrobci upřednostňují balení kapslí v plastových lahvích s kapacitou dvaceti kusů.Každá lahvička( spolu s návodem k použití) je umístěna v samostatném kartonovém obalu.
Výrobce
- Německá farmaceutická společnost Medak GmbH je vlastníkem osvědčení o registraci léčivého přípravku lomustine. Ve vlastních podnicích jsou vytvořeny všechny fáze výroby.
- Farmaceutické společnosti jiné německé společnosti - Haupt Pharma Amareg GmbH - vydávají drogu lomustine.
- Moldavská farmaceutická společnost Balkan Pharmaceuticals se dále zabývá výrobou lomustinu.
Indikace pro použití
Lomustin je indikován k použití v přítomnosti: vícenásobného myelomu
- ( nemoci hematopoézy);
- plasmacyt;
- diseminovaný kožní melanom;
- primární nebo metastatické nádory mozku( předepsané po radioterapii a chirurgické léčbě);
- lymfoidní nádory( např. Lymfogranulomatóza - Hodgkinova nemoc) pro léčbu druhé linie;Maligní nádory
- lokalizované v orgánech zažívacího traktu( tlustého střeva, hltanu, žaludku);
- maligní novotvary dýchacího systému( průdušky, malobuněčný karcinom plic).
Lomustin se užívá jak pro monoterapii, tak i v kombinaci s jinými léky( při kombinované léčbě).
Kontraindikace Lék je kontraindikován při léčení těhotných žen, kojících matek a pacientů:
- s přecitlivělostí na účinné látky a jednotlivé složky jeho chemické složení;
- s těžkou rakovinnou kachexií( extrémní stupeň podvýživy);
- trpící významnou poruchou funkce jater a ledvin;
- se zřejmou myelosupresí( prudký pokles počtu krevních destiček a leukocytů v krvi, zejména kvůli špatné funkci ledvin).
zvláštní péče při předepisování lomustin potřebné ve vztahu ke starším lidem, pacientům s historií zaznamenaných informací o předchozí terapii záření a léčbě cytostatik, stejně jako u pacientů trpících:
- plané neštovice( včetně nedávno převedena; nebezpečnétaké kontakt s nemocnou osobou);
- herpes zoster;
- s akutními infekčními onemocněními bakteriálního, virového nebo houbového původu;Respirační nedostatečnost
- .
Mechanismus účinku
Lomustin patří do kategorie protinádorových léčiv, které mají tzv. Alkylační účinek.
lomustin schopen zpomalit klíčové enzymatické procesy změnou struktury a funkce celé řady enzymů a proteinů.Jeho protinádorový účinek se vysvětluje tím, cytotoxické vlastnosti - schopnost potlačovat dělení nádorových buněk tím, že zasahují do procesu buněčného cyklu, nebo v G1 fázi, a to buď během kroku nahradil S.
Po perorální lék velmi rychle a téměř beze zbytku absorbován z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace léčiva v krevní plazmě je dosažena během jedné až čtyř hodin.Úroveň komunikace s krevními proteiny je 50%.
překonat hematoencefalickou bariéru, léčivo proniká do mateřského mléka a v mozkomíšním moku( jeho koncentrace v ní je větší než polovina hodnoty dosáhnout v krevní plazmě).Metabolismus( přeměna účinné látky na rozpustné formy) lomustinu se vyskytuje v jaterních strukturách. V tomto případě se tvoří aktivní metabolity - organické látky isokyanát a oxymethyldiazonium.
Poločas rozpadu těchto látek může trvat od šestnácti hodin do dvou dnů.Vylučování metabolitů lomustinu se provádí hlavně strukturami ledvin;Pouze 5% produktů rozpadu opouští tělo pacienta spolu s telaty.
Návod k použití Lomustin
- Látka je určena pro ústní( ústní) příjem. Užívejte kapsle buď po 3 hodinách po jídle nebo před nočním odpočinkem.
- U dospělých i dětí( při normálním fungování kostní dřeně) je doporučená dávka 130 mg / m2.Kapsle se užívají jednou, každých šest týdnů.V některých případech je toto množství léku rozděleno na tři části a užívá se po dobu tří po sobě jdoucích dnů.
- Pokud je funkce kostní dřeně snížena, množství léčiva se sníží na 100 mg / m2.Mezi léčivými přípravky se zachová šest týdnů.
- U pacientů s těžkou kumulativní myelosupresí jsou někdy tolerovány delší intervaly mezi dávkami.
- Při kombinované chemoterapii se dávka lomustinu sníží na sedmdesát až sto mg / m2.
- Další indikace pro snížení dávkování je nízká( méně než 3000 L) úroveň leukocytů a trombocytů( méně než 75000 v l) v krvi. Lomustin
- Vzhledem k tomu, expozice vede k dlouhodobé inhibici funkce kostní dřeně, dobu potřebnou pro obnovení normálních hladin krevních destiček a leukocytů, může trvat déle než šest týdnů.
- Pokud je hladina leukocytů a krevních destiček zůstává na velmi nízké( méně než 4000 / l, a 100000 / l, v uvedeném pořadí) na úrovni označení opakují kurzy zakázáno.
- Celková dávka léku, kterou pacient dostává během všech terapeutických postupů, by měl být nižší než 1 000 mg / m2.
- Další dávka lomustinu je individuálně zvolena v závislosti na tom, jak pacientův organismus reagoval na užívání předchozí dávky léku. Indikátor této reakce je charakteristika hematologické odpovědi, která se projeví krevními testy.
Nežádoucí účinky
Příjem lomustinu může vést k velkému počtu nežádoucích účinků.
- krvetvorby těla reagovat na léčbu trombocytopenie( to se stává čtyři týdny po začátku přijímání) a leukopenie( pět nebo šest týdnů po zahájení léčby).Trombocytopenie zpravidla probíhá silněji. Vývoj granulocytopenie a anémie je mnohem méně častý.
- trávicího ústrojí reagují na chemoterapii nevolnosti a zvracení( taková reakce nastává během několika hodin po požití léku a může pokračovat po celý den), anorexie. Zmírnit stav pacienta může být dosaženo tím, profylaktické podávání antiemetik. Někdy pomáhá příjem lomustinu na prázdný žaludek. Malé procento pacientů se může vyvinout stomatitida a průjem, a krev ve vysoké koncentraci bilirubinu a jaterních enzymů.
- V reakci na příjem lomustin respirační systém může reagovat vzhled kašle, respirační selhání, které může vést k plicní fibrózy, nebo vzhled infiltrace v některých oblastech v plicní tkáni.
- pacienti nervový systém užívající lomustin, často reaguje příchod poruchami artikulace, dezorientace, únava, ataxie( ataxie) a letargie( stav stagnace a letargie).Na ošetření
- lomustin močový systém reaguje močové retence, edém silné nohy, ledviny klesající objem, vyvíjí azotémie( zvýšené množství dusíkatých produktů výměnu krve, obvykle zobrazovány ledviny).
- Dopad lomustin reprodukční pacient může skončit vývoj amenorey( nedostatek menstruace dlouhé) a azoospermie( absence spermií ejakulátu).Azoospermie může někdy být nevratná.
- Ve vzácných případech, přijímání lomustin může způsobit alopecii a nevratné poškození optických nervů , plná s vývojem úplné slepotě.Předávkování
předávkování lomustin plná významné vedlejší účinky zesílení výše. Pacient může dojít:
- dysfunkci krvetvorby kostní dřeně;
- všechny druhy poruch v práci trávicího systému;
- řadu neurologických poruch;
- významné zhoršení jater.
K nápravě této situace, se uchýlily k podpůrné a symptomatické léčby, přijmout opatření ke kompenzaci ztráty tvaru krevních složek. K dnešnímu dni neexistuje žádné specifické antidotum.
Upozornění
- účel lomustin( stejně jako kontroly léčebného procesu) by měla být realizována pouze zkušeným odborníkem.
- pacienti užívající lomustin, vyžaduje týdenní sledování stavu z periferní krve: a to jak během léčby a po dobu šesti týdnů po jeho skončení.Stejná kontrola je nezbytná pro laboratorní indikátory funkce jater a ledvin.
- U oslabených pacientů s těžkou leukopenie a trombocytopenie často vznikají krvácení, a tam jsou závažné infekce.
- Před zahájením chemoterapie, je třeba vzít v úvahu stav plic, jako kdyby tam je snížená funkce těla je velké riziko, že lomustin vyvolat příznaky plicní toxicity.
- Nemůžete používat lomustine více než jednou za měsíc a půl.
- pacienti v plodném věku( obě pohlaví) po dobu trvání chemoterapie je nutné použít osvědčené metody antikoncepce. Vzhledem k tomu,
- dráždivý jemný prášek na kůži a mukózní tkáně, nepřijatelné otevřené tobolka. Kompatibilita
Lomustin použití
- v kombinované chemoterapie s drogami „cimetidinem“ a cytostatiky( schopných vést k myelosupresi uprostřed radioterapie relací) může výrazně zlepšit vzhled trombocytopenie a leukopenie. Lékové interakce
- lomustin a amfotericin B může způsobovat nefrotoxicitu( toxický účinek, který může vést k vážnému poškození ledvin), snížení krevního tlaku a bronchospasmus.
- nežádoucí současně s lékovou lomustin „Teofylin“, jako v případech, lékařské praxi byly popsány významné zvýšení jejich toxicitu.
- lomustin metabolismus léku může být zhoršil fenobarbitalu, který je schopen aktivovat celou řadu mikrozomálních enzymů.Dopad
- vakcíny, které obsahují živé viry by mohly významně oslabit imunitní systém pacientů léčených lomustin, čímž vznikají protilátky proti patogenům nebezpečných onemocnění, v dostatečném množství.Tento obrázek se bude dodržovat po poměrně dlouhé( od tří měsíců do jednoho roku) období po skončení chemoterapie. Proto musí být očkování takových pacientů živými očkovacími látkami opuštěno.
Recenze pacienti
ankety někdy užívají lomustin, ukázal, že drtivá( přes 80%), Most léčba dala pozitivní výsledky.
Alexander:
terapie lomustin výrazně zmírnila můj stav, cítím se mnohem lépe.
Catherine:
Byla jsem diagnostikována Hodgkinova choroba. Chemoterapie první linie nedala žádný výsledek. Po tom, jsem byl přidělen komplex dvou cytotoxických léků: lomustin a Avastin. Růst nádoru se zastavil, zdravotní stav je docela uspokojivý.Lékař řekl, že tento účinek byl z velké části způsoben lomustinem. Velmi dobrá droga.
Nicholas:
Trpím rakovinou tlustého střeva. Chemoterapie lomustin a když dal spoustu vedlejších účinků, ale tam byl pozitivní trend: Nepodařilo se zastavit růst nádoru. Celková pohoda se postupně zlepšuje. Výsledky léčby jsou splněny.
Cena v Moskvě
drog nákladů v lékárnách v Moskvě závisí nejen od výrobce, ale z místa, kde se v lékárně síti je implementována:
analogy lomustin
podobné akce léky, které patří do stejné farmakologické podskupiny:
- «BiCNU";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".Synonyma
Farmakologie lék lomustin známá jako synonymum jména:
- «Shiina";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
podmínky zásobování lékáren
lomustin lze zakoupit v lékárně po povinném předložení předpisu, ověřené razítkem předepisujícího lékaře.
podmínky skladování a trvanlivost
lék patřící do seznamu B je uložena v místě, které by zabránilo volný přístup k dětem. Skladovací teplota by neměla být vyšší než 25 stupňů.Doba použitelnosti je 36 měsíců.Likvidita s vypršlou dobou použitelnosti je zakázána a musí se likvidovat.