Temozolomid je protinádorové léčivo, které se vyznačuje schopností potlačit imunitu, označuje druhou generaci derivátů imidazotetrazinu.
Uvolnění, formulace a balení formy
Temozolomid je určen pro perorální podání.Kapsle jsou baleny v lahvičkách z tmavého skla, balených v krabičkách z lepenky.
Výrobce kapslí Temozolomide
- Temozolomide vyrábí Indie, Rusko.
- Temozolomide-Teva - Izrael.
Indikace pro použití
- Léčba maligních gliomů v komplexní terapii v případech relapsu onemocnění;
- Maligní melanom s metastázami. Mechanismus účinku
temozolomid zničena místo něho vytvořené monometiltriazenoimidazolkarboksamid( MTIK).
MTIC je aktivní metabolit, rozkládající se na aminoimidazolkarboxamid + diazoniový iont. Diazoniový iont je aktivní složka, která přenáší methylové skupiny na DNA, reaguje s dusíkatým základem DNA.
Hlavní reakce nastává v poloze guaninu O6, pomocná reakce nastává v poloze guaninu N7, pozice adeninu O3.Nejvýraznější poškození nastává, když je DNA guanin methylována v poloze O6.
Během této reakce je thymidin vložen do řetězce DNA místo cytosinu, který je vnímán řídícím systémem buňky jako signál pro zastavení cyklu.
Přerušení se vyskytuje v bodě G2 / M, který odpovídá stupni předcházejícím rozdělení mitózy-buněk. Rozdělení buněk nedochází, zastaví se v kontrolním bodě G2 / M spouští proces apoptózy( programované destrukce) rakovinných buněk. Temozolomid podstupuje sání v žaludku. Lék je vylučován ledvinami.
Návod k použití: dávka
Kapsle se pijí 60 minut před jídlem. Tobolka se pohltí vodou. Lék je užíván cyklicky, trvání každého cyklu je 28 dní.
Počáteční dávka je:
- u pacientů, kteří jsou léčeni chemoterapií - 200 mg / m2 5 dní, po které pauza, která trvá 23 dnů;
- u pacientů léčených chemoterapií - 150 mg / m2 po dobu 5 dnů, poté po dobu 23 dní.
Pacienti, kteří podstupují chemoterapii opakované dávkování může být zvýšena, aby to bylo 200 mg / m 2, v případě, že první den recyklovat:
- neutrofilů bude - 1,5 x 109 / L;Destičky
- - nejméně 100 × 109 / l.
Nežádoucí účinky
Temozolomid potlačuje imunitu. Tato kvalita se projevuje náchylností k infekčním virovým, bakteriálním, houbovým infekcím. Mezi běžné infekce při léčbě patří herpetické, kandidální, chřipkové stavy.krevní testy
Laboratorní odhalit temozolomidu v léčbě:
- snížení počtu krevních destiček, neutrofilů, lymfocytů;
- je méně pravděpodobné, že bude mít nedostatek všech typů krevních buněk, leukopenie, anémii.
Nežádoucí účinky se projevují změny v systému:
- nervového - ospalost, únava, bolesti hlavy, deprese, zmatenost, třes, špatnou koordinaci, závratě;
- kardiovaskulární - edém končetin, tachykardie, trombóza žil;
- imunní - kopřivka, anafylaktický šok, angioedém, edém;
- kůže - vyrážky, alopecie, svědění, erytrodermie, pigmentace, otok obličeje;Respirační orgány
- - dušnost, infekce;
- trávicího traktu - nevolnost, nechutenství, porucha židle, poruchy chuti, bolesti břicha.
Předávkování
Neexistuje žádná antidota k přípravku Temozolomid. Pokud je předávkováním symptomatická léčba při hematologické kontrole.
Upozornění
Temozolomid je zakázáno v průběhu těhotenství.
teratogenní drogy, D se vztahuje ke klasifikaci akci kategorií na FDA ovoce. Nástroj nepoužívá během kojení z důvodu nedostatku dat o jeho schopnosti proniknout do mateřského mléka.
Vzhledem k škodlivým účinkům léku na DNA v průběhu léčby je nutné používat antikoncepci. Vzhledem k riziku trvalé neplodnosti u mužů je doporučeno zmrazeného spermatu před léčbou.
Temozolomid je pro děti zakázán;
- po dobu kratší než 3 roky pro multiformní glioblastom;
- je starší než 18 let pro melanom.
opatrný Temozolomid se používá pro starší osoby, v případě poškození ledvin, jaterní nedostatečnost, nesnášenlivostí laktózy, galaktózy.
Když silná nevolnost před nebo po léčbě temozolomid přičemž antiemetika - léky speciálně navrženy k odstranění nevolnosti při léčení protinádorových činidel.
lék způsobuje ospalost, řízení motoru kapacita silnice zhoršuje.lékové interakce
Použití temozolomidu s léky:
- kyseliny valproové - vede ke snížení jeho rychlosti clearance z plazmy;
- zhoršuje činnost kostní dřeně - zvyšuje riziko myelosuprese.
Recenze
Chemistry temozolomid je doporučen pro recidivujících maligních gliomů mozku. Aplikace léčby může stabilizovat stav, ne vždy na dlouhou dobu, ale k prodloužení remise čas.
Cena léky
náklady temozolomidu( balení 5 tobolek, Indie) v rublech:
- 100 mg - 34144;
- 250 - 85361.
Packaging temozolomid, Indie, 20 kapslí cena v rublech:
- 100 mg - 136 578;
- 250 - 341445.
náklady Teva temozolomid( balení 5 kapslí, Izrael) v RUB:
- 20 mg - 2161;
- 100 - 9944.
analogy temozolomid
léků používaných pro léčbu maligních glioblastomů, melanom metastázy, které mají podobný účinek - karmustin, karboplatinu, cisplatinu, Avastin, PCV protokol, který obsahuje lomustin, vinkristin, prokarbazin.
synonym
drogy - synonyma pro účinnou látku - temozolomid-Teva, Temtsital, Temodal, Astroglif, Tezalom.
podmínky zásobování lékáren
předpis.
skladovací podmínky, trvanlivost léku
projít 3 roky, udržovat ji v temnu při teplotě nepřevyšující 30 0C.