Imatinib je léčivo v boji proti nádorům u pacientů, kteří nemohou být léčeni. Předepisuje se jako cílově cytotoxický v chemoterapii.
Látka nové generace se selektivním účinkem proti leukocytům, které prošly genetickými změnami.
Složení, forma a balení
Přípravek má účinnou látku se stejným názvem přípravku. Množství účinné látky ve formě tablet a kapslí se pohybuje od 50 mg do 400.
imatinibu s 50 mg účinné látky obsahuje další přísady pro usnadnění absorpce a rozpouštění mesylátu( jedna z forem imatinibu):
- substituovaná hydroxypropylcelulosa( tvarovač) - 65,2 mg;polyvinylpyrrolidon
- s nízkou molekulovou hmotností v nerozpustné formě( střevní sorbentu) - 0285 mg;
- karboxymethylškrob sodný( zahušťovadlo) - 21 mg;
- pyrogenní oxid křemičitý ve formě koloidu( intestinální sorbent) - 1,9 mg;
- hořečnatá sůl kyseliny stearové( excipient) - 1,035 mg.
Pro vytvoření skořápky tablety impregnovaný žlutý oxid železitý( 6,84 mg) a červená( 0,36 mg), barva( Opadry červené a žluté).Tablety
s 50 mg účinné látky jsou hnědé barvy s oranžovým nádechem. Kartonové obaly zahrnují 3 celulární destičky po 10 tabletách. Tvar tablet je kulatý, na obou stranách jsou vycpávky a vyryté "50".
Tablety se 100 a 400 mg účinné látky jsou vyryty na povrchu s uvedením množství účinné látky. Kvantitativní a kvalitativní složení pomocných látek má rozdíly s tabletami s 50 mg mesylátu. Hmotnost polyvinyl
nízkou molekulovou nalézt ve dvou formách: krospovidon a povidon K30.Nerozpustná látka( biologické analog oxid křemičitý) se používá jako sorbent ve střevě - sodné soli zesítěné karmelózy. Pro lepší komprimování tabletových látek se používá laktóza, která je dehydratována.
Jako zahušťovadlo je obsažen mastek. Jako barvivo použity tablety membrány Opadry červená( E172), oxid titaničitý, polymerní ethandiolu, hypromelosa, a mastek. Barva tablet se 100 a 400 mg účinné látky je také hnědá, ale s růžovým nádechem. Tablety
se vyznačují rytím, zabalené v blistrech po 10 kusů nebo plechovkou z polymerních materiálů.Počet tablet v nádobě s 400 mg nebo 100 mg účinné složky se pohybuje od 10 do 180( celkem 12 kvantitativních variant).
kapsle obsahuje 100 mg imatinib mesylátu, oxid křemičitý ve formě koloidního, krospovidon, stearan hořečnatý, laktóza dehydratované.Balené želatinové tobolky v první desítce v blistrech. Počet blistrů v kartonu - 3 kusy.
Výrobce
balení, je počet tablet v celulární desek, počet desek v balení se může lišit v závislosti na výrobci.
Většina ostatních na ruském farmaceutickém trhu, domácí výrobci objevují( ozon a NGO Biokad), Chinese( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), Běloruská republika( RPUP "Academpharm"), izraelská společnost "TEVA".
Indikace pro použití
Imatinib se používá v následujících případech:
- metastázy, recidiva nebo nemožné provést operaci v dermatofibrosarcoma dospělých pacientů a starších osob;
- matastazirovanii nebo nemožnost provozu malignit v orgánech trávicí soustavy zralé a starších pacientů;
- v přítomnosti Philadelphia chromozom mielodnym leukémie vyplývající poprvé u dospělých pacientů a pediatrická;
- s malým účinkem léčby interferonem alfa chronické myeloidní leukémie nebo akutní během postupných fázích dětských a dospělých pacientů ve věku;
- lymfoblastickou leukémií v akutní fázi u dětí a dospělých pacientů s chemoterapeutickou léčbu( s existujícím Philadelphia chromozom);
- monoterapii při léčení relapsu nebo žáruvzdorné formy akutní lymfoblastické leukémie pacientů dospělosti;
- na tsitopenichesky jevů a dysplastickými regeneračních pravděpodobnost procesů u pacientů s akutní leukémií v dospělosti;
- s tuk-buněčná leukémie, pokud není mutace je spojen s nahrazením kyseliny asparagové za kyselinu 2-amino-3-butanové v poloze 816( alternativní provedení, - nedostatek údajů o mutací) u pacientů dospělosti;
- leukemické eosinofilů u pacientů s chronickými formami dospělosti;
- dodatečná léčba po odstranění gastrointestinálního stromálního nádoru. Kontraindikace
imatinib se nepoužívá pouze pro detekci přecitlivělost na jedné z látek( nebo jiné účinné látky).Jaterní poruchy po užití Imtiniba schopen zvýšit, takže dávka je v tomto případě, se snaží najít minimální.
informace o kontraindikacích pro kojence a batolata nejsou žádné děti. Mechanismus působení
imatinib má výrazný účinek s ohledem na zhoubný nádor. Patologické enzymu proteinové tyrosinkinázy, jsou vyráběny v nemoci, příprava je inhibován.
Patologické Produkce enzymu se začíná u chronické myeloidní leukémie s mutací na chromozomu 22, která je v medicíně známá jako „Philadelphia chromosom.“
Inhibicí protein tyrosin kinázy, růst omezeny destičky a kmenových buněk. Imatinib je schopná inhibovat buněčnou smrt se apoptotických buněk a proliferaci maligních buněk trávicí soustavy.
Biologická dostupnost imatinibu není nižší než 98%.Při požití imatinib účinnou látku okamžitě začne absorbovat, a dosahuje maximální koncentrace v krvi po 3 hodiny. Dodává se cílovým buňkám vázaném stavu s plazmatickými bílkovinami.
poločas účinné látky je 18 hodin, ale meziprodukty metabolické produkty vytvořené v játrech, rozložit po dobu 40 hodin. Přibližně 2/3 metabolity jsou vylučovány do trávicího ústrojí, 1/3 - ledviny.
imatinib Poločas rozpadu v játrech je zprostředkován systému P450 enzymy( CYP3A4, CYP13A2 et al.).
pro používání drog Imatinib Imatinib
ruční použití jednou denně perorálně.Doba příjmu je libovolná.Při užívání léku potřebujete dostatečné množství tekutiny - nejméně 0,2 litru. Je lépe kombinovat drogu s jednou z denních jídel. Pacienti
dospělost ve fázi zotavení při denní dávce 400 mg imatinib. Pokud se zjistí, relaps parametry hematologické nebo průběh klinického stavu, denní dávka zvýšena o 1,5 krát. V
krizových fázi leukémie nebo doporučeno, aby denní dávku 600 mg. V nepřítomnosti výrazných vedlejších účinků, a průběh nemoci se doporučuje léčivo o 400 mg rozdělit 2 krát denně s jídlem.
U dětských pacientů je dávka je vybrána ze 2 pravidel:
- Maximální denní dávka u dětí by neměla být vyšší než standardní dávka pro dospělé( 400 mg);
- Přesné dávkování je v přímé úměrnosti tělesného povehnosti oblasti dítěte( mg / m2).
Vedlejší účinky
- Z pohybového aparátu, může dojít k bolesti svalů.Někdy se vyskytují svalové křeče a křeče.
- část trávicí poruchy systému je označen doprovázené nevolností a zvracením, průjmem.
- Kůže některých pacientů může být vyrážka a erytematózní skvrny.
- Extremity jsou někdy opuštěné.
Předávkování Zkušenosti s nemnogochislen protinádorového léku.
příjem na několik dní více než 600 mg imatinib vede k hromadění tekutiny v břišní dutině, zvýšení krevního kreatininu, transamináz a bilirubinu v játrech. Po zrušení imatinibu zmizely hematologické a klinické příznaky. Experimentální zvířata podávání
během týdne dávka ekvivalentní až 1600 mg za den, způsobilo vznik svalových křečí.Záchvaty zmizely po stažení léku.
Zvláštní pokyny by měla být pozastavena Akutní jaterním poškozením užívání léku. Během léčby je játra průběžně monitorována.
údaje neschopnost drogu v poruchou funkce ledvin, ne.
mírný rozmazané vidění, která doprovází příjem imatinib, závratě, představovat překážku řízení.lékové interakce
sdílení paracetamol zvyšuje účinnost obou léčiv, která by měla být vzata v úvahu při volbě dávkování imatinib. Cyklosporin a warfarin, další inhibitory jedné formy inhibitorů enzymu reduktázy jsou účinnější při současném podávání s Imatibinom.
Erythromycin a clarithromycin zvýšit hladinu imatinib a dexamethason fenobarbital a - naopak nižší.
Recenze
S ohledem na nežádoucí účinky, které pacienti reagují na fóru se stejným podílem pozitivní a negativní, protože účinek léku není stejná u různých organismů.
Cena v ruském
imatinibu v dávce 100 mg má počáteční hodnotu 17.500 rublů( 30 tablet).Přípravky s vyšší dávkou jsou dražší.Maximální cena
jsou kapsle Imatinib - 74600 rublů.
analogy Imatinib
analogy imatinibu jsou Imagliv, Neopaks, Genfatinib atd
synonyma lék
synonymem pro léky jsou obchodními názvy, pod nimiž je známa, imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient atd
z
lékáren temperovacích podmínek lékárny lék se uvolňuje pouze na lékařský předpis.
podmínky skladování a trvanlivost
Imatinib a jeho analogy jsou uloženy mimo dosah dětí.Výhodné jsou skladovací podmínky: ne více než 25 stupňů, v místech chráněných před přímým slunečním světlem s nízkou vlhkostí.
Imatinib je k dispozici po dobu 24 měsíců.