Cladribine er et lægemiddel med antitumoraktivitet og immunosuppressiv virkning. Lægemidlet har fundet bred anvendelse til behandling af hårcelledukæmi og multipel sklerose.
frigivelse, sammensætning og pakning
Cladribine produceres i form af en farveløs opløsning koncentrat til fremstilling af infusionsvæske.
frigivelse af cytostatika i hætteglas af 10 ml № 1, № 40 eller 5 ml ampuller № 5, № 10.
Udgiver
præparat produceret i Kina, Zoon Commerce.
Indikationer
Cladribine er almindeligt anvendt til behandling af følgende tilstande:
- hårcelleleukæmi;
- Follikulære ikke-Hodgkins lymfomer;
- lymfocytisk leukæmi;
- Waldenstrom Macroglobulinemia;
- Multipel sklerose.
Kontraindikationer Lægemidlet er forbudt i følgende tilfælde:
- tilstedeværelse af overfølsomhed over for enhver ingrediens af lægemidlet;
- Barnets alder;
- På baggrund af brugen af andre mielosupressive lægemidler;
- Kroniske leverpatologier;
- Graviditet og amning;
- Moderat eller alvorlig nyrepatologi, hvor kreatininclearance ikke overstiger 50 ml / min. Virkningsmekanismen
Cladribine er en analog af et purin glycosid, der fungerer som antimetabolitter.
Den kemiske forbindelse er resistent over for deamineringsprocessen ved at erstatte hydrogenatomet med chlor i anden position.
Cladribine er et prodrug, som celler hurtigt absorberer efter intravenøs administration. Endvidere er der
intracellulær phosphorylering, omdannelse af en forbindelse i det aktive nukleotid 2-chlordeoxyadenosin 5trifosfat. Den aktive form af cladribine
akkumuleres i lymfocytter og andre hæmatopoietiske celler.
lægemiddel med cytotoksiske virkning, som involverer hæmning af DNA-syntese, inhibering ribonukleotidreduktase og udvikling af specifikke biokemiske processer der ødelægger aktivt prolifererende celler.
lymfoidceller er yderst følsomme over for lægemidlet. Op til 25% Cladribine er i stand til at trænge ind i cerebrospinalvæsken. Afbrydelsesperioden er fra 5 til 19 timer. Lægemidlet udskilles i urinen, i en ubetydelig mængde med en kaloriemasse.
cladribine Brug af Instruktion Når hårcelleleukæmi cytostatiske middel administreres parenteralt, er doseringen i gennemsnit fra 0,09 til 0,1 mg / kg per dag. Behandlingsforløbet er 7 dage.
Multipel sklerose viser oral administration af lægemidlet ved 10-20 mg / dag. Ordning og varighed af terapi bør vælges af lægen afhængigt af det kliniske billede og tolerabiliteten.
Bivirkninger Ved brug cladribine der er sådanne uønskede virkninger:
- den del af bloddannende organer måtte udvikle leukopeni, neutropeni, thrombocytopeni, anæmi( hæmolytisk eller aplastisk), pancytopeni. Der er også en udvikling af myelodysplastisk syndrom;
- I nogle tilfælde er udviklingen af udslæt , hudflingning, kløende hud;
- CNS: søvnforstyrrelser, svimmelhed, udvikling af perifer sensorisk neuropati, hovedpine;
- Måske udviklingen af ødem og puls hastigere , som en krænkelse af det kardiovaskulære system;
- På den del af fordøjelsessystemet: kvalme og opkastning, anorektiske tilstand, diarré eller forstoppelse, mavesmerter, forhøjet bilirubin;
- åndedrætsorganerne: hoste, øget vejrtrækning, de særlige kendetegn ved overtrædelsen auskultation;
- Injektionsstedet erytem cytostatiske mulig , smerte, ødem, trombose og phlebitis.
Ligeledes kan patienter være opmærksom på følgende symptomer: træthed, asteni, hypertermi, smerte, udvikling purpura, nasal blødning, reduceret immunitet, hvilket er ledsaget af opportunistiske infektioner. Overdosering
Når øge dosis kan udvikle symptomer på akut nefrotoksicitet og neurotoksicitet irreversible( pareser, tetrapareses).Patienten er markeret myelosuppression.
Denne tilstand kræver akut symptomatisk behandling.
Særlige anvisninger
Mandlige patienter bør anvende præventionsmidler i 3 måneder efter behandling. Dette skyldes Cladribins negative effekt på spermatogeneseprocessen.
Hvis partneren bliver gravid, er det nødvendigt at informere gynækologen om de mulige embryotoksiske og teratogene virkninger af lægemidlet.
Forsigtighed er ordineret cytostatika hos ældre patienter på grund af manglende klinisk information.
Hvis patienten har en historie med nyre- eller leverinsufficiens, er det nødvendigt under behandlingen at konstant overvåge arbejdet i disse organer. Ved behandling med tegn på hepa- eller nefrotoksicitet afbrydes behandlingen.
Om nødvendigt foreskrive antibiotika, og cytostatika stopper behandlingen. Cladribine-behandling er kontraindiceret inden for 3 måneder efter administration af levende eller svækkede vacciner på grund af øget risiko for infektion.
Ved neurotoksisk terapi skal behandlingen seponeres, indtil velstanden er genoprettet. Der er rapporter om forekomsten af melanom, ovariecancer og pankreas på baggrund af behandling med cytostatika.
Beslutningen om at anvende Cladribine hos kræftpatienter med multipel sklerose skal foretages individuelt. Hvis patienten er svimmel under behandlingen, er det bedre at give op med kørslen.
Drug Interaction
Når kombineret behandling med immunomodulerende lægemidler kræver kontinuerlig klinisk overvågning sammen med en vurdering af parametrene for en generel blodprøve.
Kortvarig behandling med glukokortikosteroider muliggør samtidig administration af Cladribine med interferon eller Ibuprofen. Men vi har brug for konstant overvågning af hæmatologiske parametre. Formål
cytostatiske patienter, som fik immunosuppressiva( methotrexat, mitoxantron, tacrolimus) eller glukokortikoider i lang tid, er kontraindiceret. Dette er forbundet med en øget risiko for bivirkninger af den cytostatiske.
Lægemidler, som hæmmer aktiviteten af ABCG2 protein( Atazanivir, Ritonavir, Lopinavir) i organerne i fordøjelsessystemet stand til at forøge biotilgængeligheden af cladribin( 2,5 gange), og den systemiske effekt.
Cladribine er følsom over for sure forhold, så stoffer, der ændrer surhedsgraden i maven, kan påvirke biotilgængeligheden af den cytostatiske. Undersøgelser har imidlertid vist, at samtidig administrering af Cladribine og omeprazol er mulig. Anmeldelser
Antonina, 37 år, Moskva:
inviteret til at deltage i undersøgelsen af cladribin, jeg lider af multipel sclerose. Terapi indebærer at tage stoffet 2 gange om året i en kort kursus. Jeg modtager et lægemiddel i 4 år - det lykkedes mig helt at udelukke udviklingen af exacerbationer.
Maria, 47, Astrakhan:
Lægen udpegede Cladribine for hårcellelukæmi. Lægemidlet var effektivt nok, men i høj grad reduceret antallet af lymfocytter, så efter behandling udviklede jeg lungebetændelse.
Pris for Cladribine i Rusland
Udgifterne til lægemidlet på russiske apoteker varierer fra 26,3 til 37,7 tusind rubler til 7 flasker på 10 ml.
Analoger
Blandt gruppanalogerne er følgende lægemidler kendetegnet:
- Mercaptopurin;
- Methotrexat;
- Hydroxycarbamid;
- Fluoraffur;
- Cytarabin.
Synonymer
De narkotikarelaterede synonymer er: Leicladin, Vero Cladribine, Movektro.
Udleveringsbetingelser fra apoteker
Den cytotoksiske tilhører liste B, så den er receptpligtig dispenseret.
Opbevaringsforhold og holdbarhed
Cladribine skal opbevares på et mørkt sted, hvor sollys ikke trænger ind. Temperaturregulering: 2-8 ° С.Cytostatika bør anvendes inden for 5 år.