Hidtil behandling af cancer de mest effektive lægemidler, der ødelægger kræft er inhibitorer af proteinkinaser( enzymer, der tilskynder tumorvækst).Til denne gruppe af stoffer hører til Iressa, beregnet til behandling af lungekræft.
Formfrigivelse, formulering og emballering
Tabletterne er runde, konvekse på begge sider af formen. Overdækket med en filmskal af en brun nuance på pausehvidet. På den ene side af hver tablet er der en gravering "IRESSA" og "250", den anden side uden mærkning.
1 tablet indeholder:
- Gefitinib( 250 mg).
- Lactosemonohydrat( disaccharid, hvortil et vandmolekyle er fastgjort).Det er nødvendigt for effektiv komprimering af tabletter( 163,5 mg).
- Mikrokrystallinsk cellulose( modifikation af bomuldscellulose), som anvendes som emulgator og stabilisator( 50 mg).
- Sodium croscarmellose( natriumcellulose), som hjælper tabletter til at opløse helt efter brug. Reducerer tabet af mængden af aktivt stof, inden det kommer ind i kredsløbssystemet( 20 mg).
- Povidon, polyvinylpyrrolidon med lav molekylvægt, som anvendes som bindemiddel til andre bestanddele af stoffet. Forbedrer opløsningen og biotilgængeligheden af lægemidlet( 10 mg).
- Natriumlaurylsulfat( natriumsalt af laurylsulfonsyre).Det er en emulgeringsmiddel( overfladeaktivt stof), som stabiliserer en blanding af præparatets komponenter( 1,5 mg).
- Magnesiumstearat - stabiliserende materiale, der bruges til at forbedre viskositeten og bevare sammenhængen i lægemidlet( 5 mg).
skal består af:
- Hypromellose - der ingen lugt og smag og delvist methyleret hydroxypropylcelluloseopløsning, der anvendes til fremstilling af faste filmovertræk( 7,65 mg).
- Macrogol 300( ethylenpolymer), som regulerer hastigheden for opløsning af skallen tabletten i mavesaften( 1,5 mg).
- Jernoxid rød og gul E172 - kemiske forbindelser af jern og ilt, som bruges til at farve skallen( 0,9 mg).
- Titandioxid E171 - fødevarefarve( 0,5 mg).
Tre blisterpakker er pakket i en papkasse. Hver blisterpakning indeholder 10 tabletter.
Producent
Britiskregistreret engelsk-svensk farmaceutisk virksomhed AstraZeneca.
Indikationer for anvendelse
- Lokal spredning( påvirker ikke andre organer og lymfeknuder) lungekræft;
- metastatisk ikke-småcellet lungecancer( skvamøs cellecarcinoma, adenocarcinoma, storcellet carcinom), modstandsdygtig over for kemoterapi, der udføres under anvendelse af platinderivater.
Kontraindikationer
- Tilstedeværelse af individuel intolerance overfor enhver komponent.
- Amning, graviditet.
Ikke anvendt til terapi hos børn og unge.
Medicinen med forsigtighed( ansøgningen kræver lægeovervågning og muligvis dosisjustering) ordineres til:
- lungebetændelse, poststråling, lægemiddel, interstitielt;
- idiopatisk lungefibrose;
- pneumokoniose. Virkningsmekanismen
Gefitinib selektivt inhiberer proliferation af mange tumorfremmende enzym receptortyrosinkinase epidermal vækstfaktor.
Under påvirkning af gefitinib hæmmet:
- tumorvækst;
- udseende af metastaser;
- neoplasma af netværket af blodkar i tumoren( angiogenese).
Derudover accelererer gefitinib:
- tumorcellernes død( apoptose);
- øger aktiviteten af antitumor kemoterapeutiske lægemidler og effektiviteten af andre terapier.
absorption af lægemidlet er ikke meget hurtigt, så en konstant plasmakoncentration af lægemidlet er etableret efter at have drukket 7-10 doser. Den maksimale koncentration sker 3-7 timer efter brug af lægemidlet.
gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed( mængde aktivt stof, som har nået sin plads virkningsmekanisme) lig med 59%.Måltid på biotilgængeligheden af gefitinib er ikke påvirket, men hvis pH-værdien i mavesyren overstiger 5, er biotilgængeligheden reduceres.
Gefitinib distribueres i væv i vid udstrækning( ikke i dybden, men i bredden).Undersøgelser
levende organisme påvises, at gefitinib marginalt inhiberer CYP2D6 enzym( hepatisk enzym er ansvarlig for metabolismen af ca. ¼ af alle lægemidler).
samlede frekvens af plasma oprensning( plasmaclearance), når de modtager gefitinib - ca. 500 ml / min og halveringstiderne gennemsnit 41 timer. Lægemidlet udskilles hovedsageligt med afføring( nyren tegner sig for mindre end 4% af dosis).
Gefitinib i kroppen med væsentlig metabolisme - i sekreter blev detekteret 5 metabolitter( mellemliggende metaboliske produkter) og 8 - i blodplasma.
Hos patienter med hepatitis eller cirrose er lægemidlets virkninger ikke undersøgt.
Vejledning til brug af lægemidlet Iressa:
dosering præparat( 250 mg), der skal tages en gang om dagen.
Anvendelsesfunktioner:
- Andre væsker til opløsningspreparation anvendes ikke.
- Tag ikke en dobbelt dosis( intervallet skal være mere end 12 timer).
- Modtagelse af Iressa-opløsning kan også indgives via et nasogastrisk rør.
- Indikation for ændring af dosis er dårligt resistent diarré.
- Behandlingen kan afbrydes i 2 uger, hvorefter Iressas behandling fortsættes.
Bivirkninger af
Med hvilken frekvens blev bivirkninger set: meget ofte( > 10%);ofte( > 1 - <10%);sjældent( > 0,1 - <1%);sjældent( > 0,01 - <0,1%);meget sjældent( & lt; 0,01%).
Overtrædelse efter:
- fordøjelsessystem: ofte oplever kvalme, diarré, opkastning, stomatitis;ofte - anoreksi, dehydrering, tørhed i mundhulensjældent - perforering af mave-tarmkanalen, pancreatitis.
- vaskulære system: ofte - tilstedeværelsen af blod i urinen, blødning fra næsen;sjældent forsinket blodkoagulabilitet, øget blødningsfrekvens, når warfarin tages.
- i øjet: ofte - blepharitis, conjunctivitis, tørre øjne;sjældent - kendetegnet ved en reversibel form for erosion af hornhinden, som kan være forbundet med abnorm vækst af øjenvipper, keratitis.
- Respiratorisk: observerede sjældent interstitial lungebetændelse, et mulig fatalt udfald.
- hud og hud: ofte har symptomer pustuløs udslæt, tør hud, kløe;observere ofte alopeci, forandring af negleobserverer hyppigt knusler og angioødem;meget sjældent observerede manifestationer af multiforme eksudativ erytem og epidermal toksisk nekrolyse.
- urinvejene: afslører ofte asymptomatisk laboratorium stigning i serum kreatinin, cystitis, proteinuri;sjældent - hæmoragisk blærebetændelse.
- hepatobiliære system: ofte asymptomatisk, sædvanligvis minimumsniveauet for aktivitet stigning "lever" transaminaser eller total-bilirubin værdier sjældent hepatitis
andre lidelser - ofte til stede asteni( typisk udtrykt i mindre omfang), ofte pyreksi.
Normalt er bivirkningerne reversible( manifesteres oftest i den første måned).
I 8% af patienterne var bivirkninger til stede, udtrykt i stor udstrækning.
I 1% af tilfældene skulle terapi på grund af bivirkninger seponeres.
Overdosering
Ingen specifik terapi, behandling er kun mulig symptomatisk.
advarer
Fordi blandt bivirkningerne af lægemidlet blev påvist interstitiel lungesygdom, med øget dyspnø, hoste, feber, bør lægemidlet seponeres forud for undersøgelsen. Ved bekræftelse af IPL annulleres ansøgningen af Iressa, og der udføres passende behandling.
De faktorer, der bidrager til udviklingen af IPL, omfatter rygning, ældre alder, tilstedeværelsen af hjerte-kar-sygdom, en historie af interstitiel pneumoni, svær almentilstand, sygdomsvarighed på mindre end 6 måneder.
Siden når der modtages Iressa mulige forøget aktivitet "lever" enzymer, er det ønskeligt periodisk at kontrollere leverfunktion.
Eventuelle uønskede reaktioner er en grund til at kontakte din læge i den nærmeste fremtid. Drug interaction
Application Iressa samtidig med lægemidler, som aktiverer produktionen af isoenzym CYP3A4( i perikum tinktur form barbiturater, carbamazepin, etc.), reducerer det væsentlige effektiviteten af gefitinib.
Suppression af isoenzym CYP3A4 præparater( itraconazol) forbedrer virkningen af Iressa.
Med brug af vinorelbine samtidig med Iresse, øges muligheden for at udvikle neutropeni.
Effekten af Iressa falder ved brug af lægemidler, som øger pH i maven.
Kombination af antikoagulerende midler og gefitinib kræver kontrol af blodkoagulabilitet( øget risiko for blødning).Anmeldelser
Efter en måneds brug af smertestillende medicin bliver unødvendig, hoste faldt, betydeligt forbedret livskvaliteten i 3 måneder, ingen alvorlige bivirkninger, men der er sygdom i tarmen, og hududslæt( det er muligt at beskæftige sig med dem).
Med modtagelse af Iressa faldt tumoren 2 gange, stoffet tolereres let.
Analoger af Iressmedicin
Tarceva, Giotrf, Tarlenib, Erlotinib.
Pris I Moskva
Fra 61200 til 84812 руб.
Synonymer for
Gefitinib.
Betingelser for dispensering fra apoteker
recept.
Opbevaringsforhold og holdbarhed
Betingelser: Fabriksemballage, temperaturen på opbevaringsstedet må ikke overstige 30 ° C.
Den kan bruges i 4 år fra fremstillingsdatoen.