Etoposid er et semisyntetisk lægemiddel, der tilhører topoisomerase II-hæmmere. Midlet har en cytotoksisk virkning på grund af dets evne til at beskadige DNA fra kræftceller.
Sammensætning, form og emballage
Den aktive bestanddel er etoposid.
1 ml af lægemidlet indeholder 20 mg etoposid.
Producent
Udstedt af det indiske selskab Okasa Pharma og den kinesiske bekymring Jiangsu Hengrui Medicine Co.
Indikationer for anvendelse
Anvendelse angivet hvis:
- Lillecellig lungekræft;
- Sygdomme af Hodgkin;
- Germicid testikelcarcinom;
- Non-Hodgkins lymfom( som induktionsterapi);
- Akut myelomonocytisk og myelocytisk leukæmi( som en komponent i kombineret behandling);
- Placental chorioncarcinom;
- Ikke-småcellet lungekræft( som en palliativ behandling);Akut leukæmi
- .
Kontraindikationer
Etoposid anbefales ikke til følgende forhold:
- Overfølsomhed;
- Sænkning af hæmatopoiesis i knoglemarv( alvorlige former: leukopeni mindre end 2 tusind / μl, neutropeni - 1,5 tusind / μl, trombocytopeni mindre end 75 tusind / μl);
- Tilstedeværelse i anamnesen af en nyresvigt og en lever;
- Akutte infektiøse processer( patogener kan blive svampe, vira og bakterier);
- Forskellige typer af hjerterytmeforstyrrelser;
- Graviditet og amning.
Forsigtighed er nødvendig for at anvende et cytotoksisk lægemiddel med følgende sammenhængende patologier:
- Kemoterapi eller strålebehandling i anamnese;
- mod kyllingepok;
- Dysfunktion af nyrefunktion;
- Patologier i nervesystemet;
- Kronisk alkoholisme;
- Tidlig barndom.
Farmakologisk virkning
Etoposid er et cytotoksisk lægemiddel fra podophyllotoxinderivatgruppen. Det fremmer skade på DNA-molekylet på grund af inhibering af strukturen af topoisomerase II-enzymet. Midlet er specifikt for G2-fasen og den sene S-fase af den mitotiske cyklus. Lægemidlet er ikke i stand til at forstyrre samlingen af mikrotubuli.
Farmakodynamik og farmakokinetik
Etoposid har antitumoraktivitet. Det er i stand til at føre til en fasespecifik cytotoksisk virkning. Eksperter bemærker dosisafhængigheden af lægemidlet.
Indtagelse af højdosis( over 10 μg / ml) fremmer lysis af celler, der er kommet ind i mitose. Anvendelsen af en lavere koncentration( 0,3-10 μg / ml) vil forhindre indtrængning af celler i den profetiske del af mitotisk division.
Den vigtigste makromolekylære virkning af lægemidlet er evnen til at ændre DNA.
Det fører til en ændring i strukturen af topoisomerase II, på grund af hvilken inhiberingen af dens aktivitet forekommer. Som et resultat er DNA replikation brudt, proliferation, cellecyklussen sænker. Drugets evne til at forstyrre transporten af nukleotider interfererer med DNA-genoprettelse og syntese.
Under oral administration har etoposid en variabel absorption, der falder med stigende dosering. Den gennemsnitlige biotilgængelighed er 50%.
Ved intravenøs administration kan eliminationshalveringstiden være op til 11 timer. Etoposid akkumuleres ikke af plasma, hvis det anvendes i 5 dage ved 100 mg / m2.
Forberedelsen går næsten ikke igennem GEB.Koncentration i cerebrospinalvæske og tumorvæv er lavere end indholdet i plasmaet. Den ubundne fraktion af lægemidlet hos kræftpatienter bestemmes af niveauet af bilirubin i blodet.
Etoposid metabolisme forekommer i leveren. Det udskilles i urinen hovedsagelig i uændret form( op til 60%), med kalorier( 16%) og galde( mindre end 6%).Særlige laboratorieundersøgelser af dyr til bestemmelse af lægemidlets carcinogenicitet blev ikke udført. Etoposid anses for at være potentielt kræftfremkaldende for mennesker.
EtoposidUsage Instruktioner:
dosering Ifølge annotation fortrinsvis intravenøst drop forberedelse. Dosering bestemmes i individuel tilstand.
Antitumorpræparat kan blandes med dextrose( opløsningens koncentration er 0,2-0,4 mg / l).Enoposidkontakt med pufferopløsninger over pH 8 er forbudt.
Doseringsegenskaber:
- Ved 100 mg /m en gang dagligt i op til 5 dage. Cyklen gentages en måned senere;
- For 125 mg / sq. M.m i den første, tredje og femte behandlingsdag. Kurset gentages efter 3 uger;
- Ved 50 mg / sq.m oralt hver dag i 3 uger. Kurset gentages efter 1 måned;
Vigtigt! Behandlingsforløbet kan gentages efter genoprettelse af parametrene for perifert blod.
Bivirkninger
data fra talrige undersøgelser tillader identificere bivirkninger:
- Overtrædelse af blod parametre. Under udviklingens udvikling udvikler leukopeni, anæmi, trombocytopeni. Restaurering af knoglemarvfunktionalitet observeres efter 3 uger;
- Udvikling af akut leukæmi;
- Gastrointestinal toksicitet antyder udvikling: kvalme og opkastning( 35% af patienterne), mavesmerter( 2%), anoreksi i 12% af tilfældene, diarré( 13%), stomatitis( 6%), leverpatologi( 3%).Kvalme og opkast kræver tilbagekaldelse af lægemidlet hos 1% af kræftpatienterne for at forbedre de generelle betingede antiemetika;
- Hypotension( op til 2%). forbigående fald i blodtrykket udvikler sig som følge af en hurtig indførelse af etoposid, er det ikke forbundet med kardiotoksicitet narkotika eller EKG-ændringer. For at reducere sværhedsgraden af bivirkningen er det tilstrækkeligt at øge infusionsvarigheden;
- Allergi( op til 2%). Måske udviklingen af disse anafylaktiske reaktioner under introduktionen: kulderystelser, feber, bronkospasme, forøget hjertefrekvens, nedsat blodtryk. Inden for få timer normaliseres den generelle tilstand. Måske udseende af puffiness i ansigtet, laryngospasme, hoste, cyanose, øget svedtendens, bevidsthedstab. I sjældne tilfælde får anafylaksi patienten til at dø;
- Dermatologiske reaktioner vises i form: reversibel alopeci, som forårsager fuldstændig hårtab, udslæt, kløe;
- toksiske virkninger på centralnervesystemet: træthed, gangbesvær, lemmer følelsesløshed, svaghed, kramper;
- Etoposid hos 2% af patienten forårsager skade på det perifere nervesystem.
Lejlighedsvis, rapporterede patienterne en ubehagelig smag i munden, hud pigmentering, blindhed kortikal oprindelse, dysfagi, udvikling af flebitis på injektionsstedet. Overdosering
Øget terapeutiske dosis fører til udvikling af svær mucositis, forstyrrelse af knoglemarv og udvikling af metabolisk acidose, lever patologier, patientens død.
Der er ingen særlig modgift mod etoposid. Derfor anvendes symptomatisk behandling, når der anvendes en overdosis.
Forsigtig
udnævne Etoposid bør kun onkolog, som har erfaring i behandlingen af dette cytotoksiske lægemiddel.
særlige betingelser, der effektivt forkortet komplikationerne ved terapi( sterile kasser, en lang række antibiotika, lægemidler til substitutionsbehandling af blodkomponenter) er også nødvendig.
Reaktioner, der indikerer en patients overfølsomhed overfor etoposid, udvikles efter første administration. Når de ser ud, er det nødvendigt at stoppe indførelsen af cytotoksiske lægemidler for at starte behandlingen med antiallergiske lægemidler.
Med udviklingen af trombocytopeni under behandlingen bør være forsigtige for at udføre invasive procedurer, tandbehandling. Sådanne patienter skal regelmæssigt undersøge steder for indgivelse af stoffer, hud og slimhinde for at bestemme blødningens udvikling i tide. Det er nødvendigt at udelukke indtagelse af alkohol, aspirin, hvilket øger risikoen for gastrisk blødning.
Hos patienter med kræftpatienter med leukopeni er risikoen for at udvikle en infektion forøget. I sådanne tilfælde er det nødvendigt at anvende antibiotika. Det er nødvendigt at vaccinere patienten og hans familiemedlemmer, nægte at anvende oral poliovaccine.
Undgå zykstvazalnogo introduktion på grund af beskadigelse af venen. Lægemidlet har en stærk irriterende virkning på væv, så det er nødvendigt at placere injektion skudt op hydrocortison, efter bandagen med hormonal salve per dag.
Under behandling til patienter i reproduktiv alder, bør der anvendes pålidelige præventionsmidler uanset køn.
Drug interactions
Fælles modtagelse med stoffer, der forårsager undertrykkelse af knoglemarv funktionalitet, forårsager additiv myelodepression.
Anvendelse med cisplatin fører til et fald i koncentrationen i etoposidets blod, hvilket øger stoffets toksicitet. Høje doser
Cyclosporine hjælpe med at reducere clearance af de cytostatika, øge varigheden af sin indsats, medføre udvikling af leukopeni.
Anmeldelser
Marina, 47 år, Moskva:
Brugte et lægemiddel til behandling af lymfom. I løbet af de første 2-3 dage følte jeg mig meget dårlig. Etoposid reducerede de vigtigste blodtal, som skulle genoprettes med dyre injektioner i lang tid.
Oleg, 50 år, Moskva:
læge udpeget etoposid at klare Hodgkins sygdom. Efter behandlingens begyndelse var der udslæt, kvalme og opkastning, fotofobi. På den femte dag begyndte kramper.
priser i Moskva
Etoposid kapitalomkostninger på apoteker afhænger af den dosis og mængden af lægemiddel:
- 20 mg / ml 5 ml - 350 rubler per hætteglas;
- 100 mg / ml 5 ml - 415 rubler;
- 20mg / ml 10ml - 580 roder;
- 200mg / ml 10ml - 670 rubler.
Analoger Etoposid
lægemidler af analoger følgende værktøj:
- teniposid;
- Vinblastin;
- Colchamine;
- Rozevin.
Synonymer for
Synonyms af etoposid er:
- Vapezid;
- Lastet;
- Vero-Etoposide;
- Phytoside;
- Vepsid;
- -etosid;
- Epipodophyllotoxin;
- Etoposide-Ebwe;
- Cytosopid;
- Etoposide-Teva;
- Dette er en pop;
- Etoposid-Lens.
Betingelser for dispensering fra apoteker
Produktet tilhører lægemidlerne i liste A, derfor kan det købes på apoteker strengt efter recept.
Opbevaringsbetingelser og udløbsdatoer
Det cytotoksiske middel skal opbevares på et mørkt sted, hvor sollys ikke kan trænge ind. Temperaturregimet er 15-25 ° C. Etoposid kan anvendes i 3 år fra fremstillingsdatoen.