Lomustin, som er et derivat af nitrosourea, er et krystallinsk pulveriseret stof af lyskremfarve. At være termisk ustabil, det nedbrydes let under smeltning.
næsten umuligt at opløse i vand, lomustin perfekt opløst i absolut( ikke har nogen urenhed) ethanol og 10% opløsning, og også dimethylformamid, dimethylsulfoxid og acetone.
Formfrigivelse, sammensætning og emballering
Forberedelsen fås i form af hårde gelatinekapsler af lyseblå farve.
kapselhuset er fremstillet af sammensætningen af hjælpestoffer: gelatine, lactose, titandioxid, stivelse, magnesiumstearat og talkum.
Der er to indpakningsmuligheder:
- Nogle producenter pakker kapsler i vakuumblærer( ti eller tyve stykker) af aluminiumsfolie. Blister( tre til ti stykker) og instruktion om brugen af lægemidlet sættes i papemballage.
- Andre producenter foretrækker at pakke kapsler i plastflasker med plads til tyve stykker. Hver flaske( sammen med brugsanvisningen) er placeret i en individuel papemballage.
Producent
- Det tyske lægemiddelfirma Medak GmbH ejer ejerskabsregistreringsbeviset for lomustinmedicin. På sine egne virksomheder er alle stadier af sin produktion etableret.
- Pharmaceutical virksomheder fra et andet tysk selskab - Haupt Pharma Amareg GmbH - udsteder lægemiddel lomustinen.
- Derudover er det moldoviske medicinalfirma Balkan Pharmaceuticals involveret i produktion af lomustin.
Indikationer
vist lomustin medikament til anvendelse i nærvær af:
- myelomatose( sygdomme i blodet);
- plasmacyte;
- spredt hudmelanom;
- primære eller metastatiske hjernetumorer( den ordineres efter strålebehandling og kirurgisk behandling);
- lymfoide tumorer( fx lymfogranulomatose - Hodgkins sygdom) til anden linje behandling;
- cancere lokaliseret i fordøjelseskanalen( tyktarm, hals, mave);
- ondartede neoplasmer i åndedrætssystemet( bronkier, småcellet lungekræft).
Lomustine anvendes til både monoterapi og i kombination med andre lægemidler( under kombineret behandling).
Kontraindikationer Lægemidlet er kontraindiceret til behandling af gravide kvinder, ammende mødre og patienter:
- med overfølsomhed over for det aktive stof og de individuelle bestanddele af dets kemiske sammensætning;
- med alvorlig kræftkakeksi( ekstremt stadium af underernæring);
- lider væsentlig forringelse af lever- og nyrefunktion;
- med eksplicit myelosuppression( et kraftigt fald i antallet af blodplader og leukocytter i blodet skyldes hovedsagelig dårlig nyrefunktion).
særlig omhu i ordinering lomustin kræves i forhold til ældre, til patienter med tidligere registrerede oplysninger om tidligere strålebehandling og behandling med cytotoksiske lægemidler, samt patienter, der lider:
- skoldkopper( herunder nylig overført; farligogså kontakt med en syg person);
- herpes zoster;
- med akutte infektionssygdomme af bakteriel, viral eller svampeløs oprindelse;
- respiratorisk insufficiens.
Virkningsmekanisme
Lomustin tilhører kategorien antitumorlægemidler, der har en såkaldt alkyleringsvirkning.
lomustin stand til at bremse centrale enzymatiske processer ved at ændre strukturen og funktionen af en række enzymer og proteiner. Dens antitumorvirkning skyldes cytotoksiske egenskaber - evnen til at undertrykke delingen af kræftceller ved at interferere med processen af cellecyklussen eller i G1-fasen, enten under trin det erstattet S.
Efter oral lægemiddel meget hurtigt og næsten uden rester absorberet fra mave-tarmkanalen. Maksimal koncentration af lægemidlet i blodplasmaet nås inden for en til fire timer. Niveauet for kommunikation med blodproteiner er 50%.
overvinde blod-hjerne-barrieren, lægemidlet trænger i modermælken og i cerebrospinalvæske( koncentrationen deri er større end halvdelen af værdien opnået i blodplasmaet).Metabolisme( omdannelsen af det aktive stof til opløselige former) af lomustin forekommer i leverens strukturer. I dette tilfælde dannes aktive metabolitter - organiske stoffer isocyanat og oxymethyldiazonium.
Halveringstiden for disse stoffer kan vare fra seksten timer til to dage. Udskillelsen af metabolitter af lomustin udføres hovedsageligt af nyrernes strukturer;Kun 5% af henfaldsprodukterne forlader patientens krop sammen med kalve.
Instruktioner til brug Lomustine
- Lægemidlet er beregnet til oral( gennem munden) modtagelse. Tag kapsler skal være enten tre timer efter at have spist eller før du går i nattetur.
- Både til voksne patienter og børn( under betingelse af normal funktion af knoglemarv) er den anbefalede dosis 130 mg pr. M2.Kapsler er taget en gang hver sjette uge. I nogle tilfælde er denne mængde af stoffet opdelt i tre dele og taget i tre på hinanden følgende dage.
- Hvis knoglemarvsfunktionen reduceres, reduceres mængden af lægemidlet til 100 mg / m2.En seks ugers pause mellem medicinerne opretholdes.
- Hvad angår patienter med svær kumulativ myelosuppression, tolereres nogle gange længere mellem doserne.
- Ved kombineret kemoterapi reduceres dosen af lomustin til halvfjerds til hundrede mg / m2.
- anden indikation at reducere doseringen er lav( mindre end 3000 L) niveau af leukocytter og blodplader( under 75.000 ved l) i blod. Lomustin
- Da eksponering fører til en forlænget inhibering af knoglemarvsfunktion, den periode, der kræves for genindførelse af normale niveauer af blodplader og leukocytter, kan det tage længere end seks uger.
- Hvis niveauet af leukocytter og thrombocytter forbliver på et ekstremt lavt( mindre end 4000 / l og 100000 / l) niveau betegnelse gentagne kurser forbudt.
- Den samlede dosis af lægemidlet, som patienten modtager under alle terapeutiske kurser, bør være under 1.000 mg / m2.
- Den yderligere dosering af lomustin udvælges individuelt afhængigt af, hvordan patientens organisme reagerede på at tage den tidligere dosis af lægemidlet. Indikatoren for denne reaktion er karakteristikaene for den hæmatologiske respons, som vil blive vist ved blodprøver.
Bivirkninger af
Modtagelse af lomustin kan føre til et stort antal bivirkninger.
- hæmatopoiese organer reagerer på behandling af trombocytopeni( det sker fire uger efter begyndelsen af modtagelse) og leukopeni( fem eller seks uger efter påbegyndt behandling).Trombocytopeni går som regel mere alvorligt. Udviklingen af granulocytopeni og anæmi er meget mindre hyppig.
- fordøjelsesorganer reagere på kemoterapi kvalme og opkastning( en sådan reaktion opstår inden for få timer efter at have taget stoffet og kan fortsætte i løbet af dagen), anoreksi. Lindre patientens tilstand kan opnås ved profylaktisk indgivelse af antiemetiske lægemidler. Nogle gange hjælper modtagelsen af lomustin på en tom mave. En lille procentdel af patienter kan udvikle en stomatitis og diarré, og blod i en høj koncentration af bilirubin og leverenzymer.
- Som svar på modtagelse af lomustin åndedrætsorganerne kan reagere udseendet af hoste, respirationssvigt der kan føre til lungefibrose, eller udseendet af infiltration i nogle områder af lungevævet.
- nervesystem patienter, der tager lomustin, reagerer ofte fremkomsten af artikulation lidelser, desorientering, træthed, ataksi( ataksi) og sløvhed( tilstand af træghed og sløvhed).På behandling
- lomustin urinvejssystemet reagerer urinretention, ødem stærke ben, nyrer faldende volumen, udvikling azotæmi( forøget mængde af kvælstofprodukter i blodet udveksling, som regel vises ved hjælp nyrerne).
- Impact lomustin reproduktiv patient kan afslutte udviklingen af amenoré( manglende menstruation lang) og azoospermi( mangel på sædceller ejakulere).Azoospermi kan undertiden blive irreversibel.
- I sjældne tilfælde kan modtage lomustin forårsage hårtab og uoprettelige skader på optisk nerver , fyldt med udviklingen af fuldstændig blindhed. Overdosering
overdosering lomustin fyldt med betydelig bivirkninger amplifikation ovenfor. Patienten kan opleve:
- dysfunktion af knoglemarv hæmatopoiese;
- alle former for forstyrrelser i fordøjelsessystemet
- en række neurologiske lidelser;
- signifikant forringelse af leveren.
For at afhjælpe situationen, tyet til en støttende og symptomatisk behandling, træffe foranstaltninger for at kompensere for de tabte formede blodkomponenter. Til dato er der ingen specifik modgift.
advarer
- formål lomustin( samt kontrol af behandlingsprocessen) bør kun blive indgået en erfaren specialist.
- patienter, der tager lomustin, kræver ugentlig overvågning status perifert blod: både under behandling og i seks uger efter dens afslutning. Den samme kontrol er nødvendig for laboratorieindikatorer for lever og nyrefunktion.
- I svagelige patienter med svær leukopeni og trombocytopeni ofte opstå blødning, og der er alvorlige infektioner.
- Før du starter kemoterapi er nødvendigt at overveje tilstanden af lungerne, som om der er en nedsat funktion af kroppen er stor risiko for, at lomustin provokere symptomerne på pulmonal toksicitet.
- Du kan ikke bruge lomustin mere end en gang om en halv time.
- fødedygtige alder( begge køn) i den periode, kemoterapi er nødvendigt at anvende gennemprøvede metoder til svangerskabsforebyggelse. Givet
- irriterende fint pulver på huden og slimhindevæv, uacceptabel åben kapselpræparat.
Kompatibilitet
Lomustin- anvendelse i kombinerede kemoterapi med lægemiddel "Cimetidin" og cytostatiske midler( der kan føre til myelosuppression midt radioterapi sessioner) kan væsentligt forbedre udseendet af trombocytopeni og leukopeni. Lægemiddelinteraktioner
- lomustin og amphotericin B kan forårsage nefrotoksicitet( toksisk virkning, der kan føre til alvorlige skader på nyrer), sænke blodtryk og bronkospasme.
- uønsket samtidig brug med lægemidlet lomustin "Theophyllin" som i tilfælde medicinsk praksis en signifikant stigning i deres toksicitet er blevet beskrevet.
- lomustin metabolisme af lægemidlet kan blive forværret af phenobarbital, stand til at aktivere et antal mikrosomale enzymer. Impact
- vacciner, der indeholder levende virus kunne betydeligt svække immunsystemet hos patienter, der får lomustin, hvorved antistoffer mod patogener af farlige sygdomme produceres i utilstrækkelige mængder. Dette billede vil blive observeret over en temmelig lang( fra tre måneder til et år) periode efter afslutning af kemoterapi. Det er derfor, at vaccination af sådanne patienter med levende vacciner skal opgives.
anmeldelser
Poll patienter nogensinde tager lomustin, viste, at langt( over 80%) Mest behandling gav positive resultater.
Alexander:
behandling med lomustin betydeligt lettet min tilstand, jeg føler mig meget bedre.
Catherine:
Jeg blev diagnosticeret med Hodgkins sygdom. Kemoterapi i første linje gav ikke noget resultat. Derefter blev jeg tildelt et kompleks af to cytostatika: lomustin og avastin. Vækst af tumoren standsede, sundhedstilstanden er ganske tilfredsstillende. Lægen sagde, at denne effekt hovedsagelig skyldtes lomustin. Meget godt stof.
Nicholas:
Jeg lider af tyktarmskræft. Kemoterapi lomustin selv og gav en masse bivirkninger, men der har været en positiv udvikling: undladt at stoppe tumorvækst. Samlet trivsel forbedres også gradvist. Resultatet af behandlingen er tilfredsstillende.
Pris i Moskva
narkotika omkostninger i købmænd i Moskva afhænger ikke kun fra producenten, men hvorfra i apoteket netværk den gennemføres:
analoger lomustin
lignende foranstaltninger narkotika, der tilhører samme farmakologiske undergruppe:
- «BiCNU";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".Synonymer
Den farmakologi narkotika lomustin kendt som synonyme navne:
- «Shiina";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
Betingelser for levering af apoteker
lomustin kan købes på apoteket efter den obligatoriske præsentation af en recept, certificeret af stempel ordinerende læge.
opbevaringsforhold og holdbarhed
medicin hører til liste B er gemt i et sted, der ville forhindre fri adgang til børnene. Opbevaringstemperaturen må ikke være over 25 grader. Holdbarhed er 36 måneder. Lægemidlet med udløbet holdbarhed er forbudt at blive konsumeret og skal bortskaffes.