Imatinib - et farmaceutisk middel i kampen mod tumorer hos patienter, som ikke kan betjenes. Det ordineres som målrettet cytotoksisk i kemoterapi.
stof er en ny generation af selektiv med hensyn til de hvide blodlegemer, der har undergået genetiske ændringer.
Sammensætning, Produktets form og emballage Det stof har
aktive stof forberedelse med samme navn. Mængden af aktivt stof i tabletter og kapsler varierer fra 50 mg til 400.
Imatinib med 50 mg aktivt stof omfatter yderligere bestanddele for at lette absorption og opløsning af mesylatet( en af de former for imatinib):
- lavsubstitueret hydroxypropylcellulose( fræser) - 65,2 mg;
- lavmolekylære polyvinylpyrrolidon i en uopløselig form( intestinal sorbent) - 0285 mg;
- natriumcarboxymethylstivelse( fortykkelsesmiddel) - 21 mg;
- pyrogen siliciumdioxid i form af kolloid( intestinal sorbent) - 1,9 mg;
- magnesiumsalt af stearinsyre( fyldstof) - 1.035 mg.
Til dannelse shell tablet imprægneret med jernoxid gul( 6,84 mg) og rød( 0,36 mg) farve( Opadry rød og gul).
Tabletter med 50 mg aktivt stof har en brun farve, refluent appelsin skær. Kartonemballage indeholder 3 cellulære plader på 10 tabletter hver. Formen tablet er rund, med knopper på begge sider og mærket "50".Tabletformer
med 100 og 400 mg aktiv bestanddel er indgraveret på overfladen angiver mængden af aktiv bestanddel. Kvalitativ og kvantitativ sammensætning af excipienser har sondringen af tabletter med 50 mg mesylat. Den lavmolekylære polyvinylacetat
findes i to former: crospovidon og povidon K30.Det uopløselige stof( biologisk analog silica) anvendes som en sorbent i tarmen - croscarmellosenatrium. For den bedste stoffer tabletsammenpresning anvendt dehydreret lactose.
Som et fortykningsmiddel indgår talkum. Som farvestoffet anvendt tablet membran Opadry rød( E172), titandioxid, polymer ethandiol, hypromellose og talkum. Farve tabletter med 100 og 400 mg aktiv bestanddel har også brun, men med et rosa skær. Tablets
forskellige gravering pakkes i blisterpakninger med 10 stykker eller krukke af polymere materialer. Antallet af tabletter i banken 400 mg eller 100 mg aktivt stof varierer fra 10 til 180( i alt 12 for denne kvantitativt).
kapsel omfatter 100 mg Imatinib mesylate, siliciumdioxid i form af en kolloid, crospovidon, magnesiumstearat, dehydreret lactose. Gelatinekapsler pakkes i blisterpakninger med ti. Antal blister i en karton - 3 stk.
Producent
emballage, det antal tabletter i et cellulært plader, antal plader i pakken kan variere afhængigt af producenten.
fleste andre i det russiske farmaceutiske marked, indenlandske producenter synes( Ozon og ngo Biokad), kinesisk( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), Republikken Belarus( RPUP "Academpharm"), et israelsk selskab "TEVA".
Indikationer
Imatinib anvendes i følgende tilfælde:
- -metastase, gentagelse eller manglende evne til at udføre operation for dermatofibrosarcoma hos patienter i modne og avancerede alder;
- matastazirovanii eller umuligheden af driften af maligniteter i organer i fordøjelsessystemet modne og ældre patienter;
- i nærværelse af Philadelphia-kromosomet med myelodisk leukæmi, som forekom for første gang hos patienter af voksen og pædiatrisk alder;
- med ringe effekt af behandling med interferon α kronisk myeloid leukæmi eller akut under progressive trin i pædiatriske og voksne patienter alder;
- lymfoblastisk leukæmi i den akutte fase hos patienter med barndom og voksenalder med kemoterapeutisk behandling( med det eksisterende Philadelphia-kromosom);
- er et monoterapeutisk middel til behandling af tilbagefald eller ildfaste former for akut lymfoblastisk leukæmi hos voksne patienter;
- for cytopeniske fænomener og sandsynligheden for degenerering af dysplastiske processer i akut leukæmi hos voksne patienter;
- med fedt-celleleukæmi, hvis ingen mutation er forbundet med erstatning af asparaginsyre for 2-amino-3-smørsyre i position 816( en alternativ udførelsesform - manglen på data om mutationer) hos patienter voksenalderen;
- kronisk eosinofil leukæmi hos voksne patienter;
- yderligere behandling efter fjernelse af gastrointestinal stromal tumor.
Kontraindikationer
Imatinib anvendes kun, hvis overfølsomhed opdages til et af stofferne( aktiv eller supplerende).Nedsat leverfunktion efter indtagelse af Imtinib kan intensivere, så doseringen i dette tilfælde forsøger at afhente minimumet.
Der er ingen kontraindikationer til spædbørn og småbørn.
Virkningsmekanisme
Imatinib har en udtalt virkning på maligne neoplasmer. Den patologiske enzymproteintyrosinkinase, der frembringes af sygdommen, hæmmes af lægemidlet.
Patologisk produktion af enzymet begynder i kronisk myeloid leukæmi med en mutation på kromosom 22, som i medicin er kendt som "Philadelphia-kromosomet."
Inhiberingen af proteintyrosinkinase hæmmer væksten af blodplader og stamceller. Imatinib er i stand til at inhibere processen med celledød til apoptotiske legemer og proliferationen af maligne celler i fordøjelsessystemet.
Imatinib biotilgængelighed er ikke lavere end 98%.Efter indtagelse begynder det aktive stof Imatinib straks at blive absorberet og når en maksimal koncentration i blodet efter 3 timer. Leveres til målceller i en bundet tilstand med plasmaproteiner.
Halveringstiden for det aktive stof er 18 timer, men de metaboliske mellemprodukter produceret i leveren desintegreres inden for 40 timer. Ca. 2/3 af metabolitter udskilles af fordøjelsessystemet, 1/3 af nyrerne.
imatinib Halveringstiden i leveren medieres af cytochrom-systemet P450-enzymer( CYP3A4, CYP13A2 et al.).
Instruktioner til brug Imatinib
Imatinib anvendes en gang om dagen ved oral indgivelse. Modtagelse tid er vilkårlig. Når du tager stoffet, skal du have en tilstrækkelig mængde væske - mindst 0,2 liter. Det er bedre at kombinere stoffet med en af de daglige måltider.
Patienter i voksen alder i genoprettelsesstadiet tager 400 mg Imatinib om dagen. Hvis der opdages en gentagelse af hæmatologiske parametre eller en klinisk udvikling, øges den daglige dosis med 1,5 gange.
I det akutte eller krise stadium af leukæmi anbefales det at opretholde en daglig dosis på 600 mg. I mangel af udtalt bivirkninger og sygdommens fremskridt anbefales lægemiddelindtaget at blive opdelt i 400 mg to gange om dagen under måltiderne.
For pædiatriske patienter doseringen er valgt blandt 2 regler:
- maksimale daglige dosis til børn bør ikke være mere end standard dosis for voksne( 400 mg);
- den nøjagtige dosering er i direkte forhold til overfladearealet af barnets krop( mg / m2).
Bivirkninger
- Fra bevægeapparatet kan opleve muskelsmerter. Nogle gange er der muskelspasmer og kramper.
- del af fordøjelsessystemet uorden er markeret, ledsaget af kvalme og opkastning, diarré.
- På hud hos nogle patienter kan udslæt og hyperemiske områder forekomme.
- Ekstreme er nogle gange opsvulmede.
Overdosering Erfaring med nemnogochislen antitumormedikament.
modtagelse for flere dage over 600 mg Imatinib ført til ophobning af væske i bughulen, stigning i blodets kreatinin, transaminaser og bilirubin i leveren. Ved afskaffelsen af Imatinib forsvandt de hæmatologiske og kliniske symptomer. Eksperimentel dyr
administration i løbet af ugen en dosis svarende til 1600 mg per dag, forårsagede fremkomsten af muskelkramper. Beslag forsvandt efter lægemiddeludtrængning.
Særlige instruktioner bør suspenderes akut nedsat leverfunktion tage stoffet. Under behandlingen overvåges leveren kontinuerligt.
Ingen data om manglende evne til at bruge stoffet til nedsat nyrefunktion.
svag sløret syn, der ledsager modtager Imatinib, svimmelhed, udgør en hindring for kørslen. Drug interaction
Sharing paracetamol forbedrer effektiviteten af begge lægemidler, som bør overvejes, når der vælges Imatinib dosering. Cyclosporin og Warfarin, andre inhibitorer af en form af enzymet reduktaseinhibitorer er mere effektive, når det administreres med Imatibinom.
Erythromycin og clarithromycin øger blodets indhold af Imatinib og dexamethason Phenobarbital og - tværtimod, lavere. Anmeldelser
Med hensyn til bivirkninger, patienter reagerer på fora med samme andel af positive og negative, da effekten af lægemidlet ikke er det samme på forskellige organismer.
pris på Russisk
Imatinib ved en dosering på 100 mg har en begyndelsesværdi på 17.500 rubler( 30 tabletter).Forberedelser med højere dosering er dyrere.
maksimal omkostning er kapsler Imatinib - 74600 rubler.
Analoger Imatinib
analoge Imatinib er Imagliv, Neopaks, Genfatinib osv
Synonymer narkotika
Synonyme stoffer er handelsnavne, hvorunder kendt Imatinib:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient osv
af
apoteker hærdning betingelser Det stof apotek frigives kun på recept.
opbevaringsforhold og holdbarhed
Imatinib og dets analoger er gemt utilgængeligt for børn. Opbevaringsbetingelser foretrækkes: ikke mere end 25 grader, i steder beskyttet mod direkte sollys med lav luftfugtighed.
Imatinib er tilgængelig til brug i 24 måneder.