Everolimus henviser til de kemiske midler til bekæmpelse af udviklingen af maligne tumorer.
af fremstilling, sammensætning og pakning
Everolimus tilgængelig i tabletform med en anden kvantitativ sammensætning af det aktive stof: 2,5 mg, 5 mg og 10 mg.
tabletter pakkes i papkasser, i en mængde på 3, 6 eller 9 blærer, som indeholder 10 tabletter eller gullighvide( creme) nuancer.
tabletter af atleteren langstrakt, flad. På den ene side af tabletten er en gravering "NBR".Den anden side er
identifikationsmærke for kvantitative indhold Everolimus:
- tabletter er 2,5 mg gravering «LCL»;
- tabletter med 5 mg har en gravering "5";
- tabletter med 10 mg er indgraveret med "UHE".
everolimus Desuden tabletter med forskelligt indhold af aktive stoffer indbefatter adjuvanser:
- tørret lactose - 71,875 mg( 1 del) til 287,5 mg( del 4);
- Crospovidon - fra 25 mg til 100 mg( proportioner 1: 4 vedvarer);
- stearin magnesium - fra 0,625 mg til 2,5 mg( proportionerne er de samme);
- hypromellose( proportionalt) - 22,5 mg - 90 mg;
- -derivat af toluen med udskiftning af to hydrogenatomer i benzenringen med en butylradikal og hydroxogruppe - 0,055 mg - 0,22 mg;
- lactose i krystallinsk monohydratform - 2,45 mg - 9,8 mg.
Producent
producenter af alle produkter, der indeholder everolimus( Afinitor og Sertikan) er et schweizisk medicinalfirma "Novartis Pharma AG."
indikationer i tilfælde af en lav effektivitet af terapeutiske midler til behandling af maligne tumorer i mange former for nyre metastaser i andre organer eller mangel på ordineret medicin med everolimus. Praksis viser
lægemiddeleffektivitet i behandlingen af maligne tumorer i neuroendokrine karakter i lungerne, bugspytkirtlen og fordøjelsessystemet.
I brystkræft efter eksponering for hormonale midler er det effektivt at påvirke ondartede celler med everolimus i kombination med en aromatasehæmmer. Lægemidlet er bedre at anvende i hormonafhængig form hos patienter med postmenopausal alder.
Hvis der ikke er nogen umiddelbar indikation for kirurgisk resektion af renal angiomyolipoma, i et behandlingsregime indbefatter everolimus billede renal angiomyolipoma association med tuberøs sklerose. Tuberøs sklerose er også en indikation for brugen af everolimus ved diagnosticering af gig-celle astrocytomer subependymalnogo natur.
Obligatoriske betingelser for brug af everolimus i sidstnævnte tilfælde - ikke yngre end 3 år og ingen mulighed for kirurgisk resektion af tumoren.
kontraindikationer
Lægemidler med everolimus bruges ikke i den gigantiske celle astrocytoma subependymal karakter med levervægt klassifikation Child-Pugh score på 5-15( Child A, B og C) hos patienter 3-18 år.
For patienter over 18 år, stoffet everolimus uanvendelig med nedsat leverfunktion 10 til 15 point på Child-Pugh klassifikation. Aldersbegrænsninger for brug af everolimus er den yngre førskoleperiode( børnehaver) med sub-ependymal karakter af gigantiske astrocytomer.
I fravær af subendymale gigantiske astrocytomer er lægemidler med everolimus ikke ordineret til patienter under 18 år.
I perioder med svangerskab og amning bør everolimus ikke ordineres. Hvis der er en individuel intolerance ikke kun for everolimus, men for alle derivater af rapamycin. En universel kontraindikation er patientens øgede følsomhed over for hjælpestofferne af lægemidlet til bedre assimilering af everolimus.
ikke anbefales at tage lægemidlet med everolimus, hvis løbet af behandling modtaget inducere af P-glycoprotein og CYP3A4 enzym isomer.
Handlingsmekanisme Everolimus
Everolimus er en hæmmer af proteintyrosinkinase, har en immunosuppressiv virkning på proliferationen af maligne celler.
Medieret inhibering af proliferation er forbundet med en initial eksponering for et antigen bundet til T-lymfocytter. Yderligere specifikke T-lymfocytter( interleukin-2 og interleukin-15) viser inhibering af proliferation, som stopper klonal ekspansion.
Inhibering af reaktioner er også forbundet med den intracellulære fremgangsmåde til signalering af transmissionen af proliferationsmekanismen, blokering af de tilsvarende receptorer. Sproliferation stopper ved fase af interfase under den presyntetiske periode G1.
Molekylværdien af virkningsmekanismen af everolimus er forbundet med dannelsen af "everolimus protein FKBP-12" komplekset. Proteinet er lokaliseret i cytoplasma af celler. Effekten af everolimus skyldes inhiberingen af dannelsen af ATP med enzymet p70 S6 kinase.
Til gengæld dannes p70 S6-kinasen ved en enzymatisk reaktion med deltagelse af m-TOR-proteinet. Den oprindelige inhibering af proliferationsreaktioner tilskrives af denne grund blokeringen af aktiviteten af m-TOR-proteinet.
everolimus Selvom virkningsmekanismen afviger fra cyclosporin farmakodynamik med lignende ydeevne, deling to lægemidler virker pålideligt på proliferationen af de ramte celler, der har vist sig at allotransplantation modeller.
Udover T-lymfocytproliferation sti, der er konstateret indvirkning everolimus på celler, der ikke er relateret til hæmatopoiese( celler visceral glat muskel).Patogenesen af kronisk afstødning af tidligere endotelceller fanget i den neointimale læsionszone forklares også af proliferative ændringer.
fibroblaster, endotelceller, muskelceller i blodkar, tumorceller er følsomme over for virkningerne af everolimus på vækstfaktor at formere sig.
Forløbet af sygdomme med disse former for kræft efter brug af everolimus var fraværende i 5 måneder. Mere end en tredjedel af patienterne efter administration af everolimus fremskridt af en kræftformig tumor stoppede i 6 måneder. Vejledning til brug
Everolimus tage en tablet om dagen, men foretrækker morgentimerne( fastende eller efter modtagelse af den delipidiseret fødevarer).
Tabletten skal optages af en koldrenset vandmølle. Tag ikke tabletten med tygning, knusning og anden krænkelse af dens integritet.
I tilfælde af patientens fysiske umulighed at tage en pille, placeres den i et glas koldt vand, fortyndes grundigt med det og fuld. Efter modtagelse everolimus hældes i et glas vand og drikke det, der bærer resterne af det aktive stof og tilvejebringe den ønskede koncentration af opløsningen er egnet til absorption i maven.
Behandlingsplanen for everolimus er individuel: lægemidlet afbrydes efter forsvinden af kliniske symptomer eller udseendet af et tegn på dårlig toksicitetstolerance.
I de fleste tilfælde af kræft er den sædvanlige daglige dosis 10 mg til en enkelt dosis. Ved udvikling af alvorlige toksiske reaktioner reduceres doseringen af everolimus med en faktor 2, eller yderligere anvendelse af lægemidlet afbrydes.
Hos patienter med subependymal giant celle astrocytom beregnes doseringen ud fra 4,5 mg / m2.Beregningen af kroppens overflade udføres i overensstemmelse med Dubois-formlen.
I fravær af toksiske reaktioner bestemmes koncentrationen af everolimus i blodet 2 uger efter det første indtag. Koncentrationen må ikke overstige 15 ng / ml, men bør ikke være mindre end 3 ng / ml. Ved en koncentration af everolimus under 3ng / ml øges dosen af lægemidlet.
Bivirkninger af
Lægemidlet har bivirkninger fra stort set alle funktionelle systemer i kroppen. Graden af manifestation af bivirkninger bør vurderes af den behandlende læge og rettes rettidigt af behandlingsregimen. Overdosering
Mens overdosis blev bemærket, skal behandlingen efter overskydende dosis everolimus rettes til eliminering af symptomerne på en overdosis. Dosis everolimus, der ikke overstiger 70 mg dagligt, tolereres af kroppen tilfredsstillende.
Særlige instruktioner
Overvågning af nyrefunktionen i behandlingsperioden pågår. Når en høj koncentration af daglig kreatinin findes i patientens urin, korrigeres behandlingsregimen og reducerer doseringen af cyclosporin.
Med daglig overvågning af urinalyse overvåges stabiliteten af rapamycinderivatet.
Kompatibilitet af
Det skal bemærkes, at vaccination med brug af everolimus er uønsket på grund af et fald i effektiviteten af proceduren.
Det anbefales ikke at forbruge grapefrugt og andre citrusjuice i bulk på tidspunktet for behandlingen.
Den omvendte effekt observeres ved anvendelse af calciumkanalblokkere( nicardipin), antisvampemidler( fluconazol), makrolidantibiotika( azithromycin), proteasehæmmere( amprenavir).
Anmeldelser
Lægemidlet er klassificeret som dyrt, så antallet af patientanmeldelser om everolimus er fraværende. De tilgængelige anmeldelser har et 100% tegn på at forbedre tilstanden og reducere tumorens aggressivitet.
Pris Everolimusa
Tabletter Afinitora på apoteker registrerer variabiliteten af priserne i forbindelse med mængden af aktiv substans i dem. Tabletter på 2,5 mg koster ca. 93 tusind rubler, 5 mg - 123 000 rubler, 10 mg - 171 000 rubler.
Analoger
Fra handelsnavne af præparater indeholdende everolimus er 2 kendt: Serikan og atleteren.
Synonymer for
Analoger af everolimus falder sammen med synonymer og generiske stoffer.
Betingelser for dispensering fra apoteker
På apoteket udleveres lægemidlet med everolimus efter recept fra en onkolog.
Opbevaringsforhold og holdbarhed
Temperaturen til opbevaring af lægemidlet bør ikke være over 30 grader. Otsalnye betingelser for opbevaring er standard for alle præparater: tørt miljø, beskyttet mod direkte sollys.
Video om Everolimus i hormonafhængig brystkræft: