Bis heute sind bei der Behandlung von Krebs die wirksamsten Medikamente, die Krebs zerstören, die Inhibitoren von Proteinkinasen( Enzyme, die das Tumorwachstum auslösen).Zu dieser Medikamentengruppe gehört Iressa, die zur Behandlung von Lungenkrebs bestimmt ist.
Form Freigabe, Formulierung und Verpackung
Die Tabletten sind rund, konvex auf beiden Seiten der Form. Bedeckt mit einer Filmschale in Braunton, auf dem Bruch - Weiß.Auf jeder Seite einer Tablette befindet sich eine Gravur "IRESSA" und "250", die zweite Seite ohne Markierung.
1 Tablette enthält:
- Gefitinib( 250 mg).
- Lactose-Monohydrat( Disaccharid, an das ein Wassermolekül gebunden ist).Es ist für die wirksame Kompression der Tabletten( 163,5 Milligramme) notwendig.
- Mikrokristalline Cellulose( Modifikation der Baumwollcellulose), die als Emulgator und Stabilisator( 50 mg) verwendet wird.
- Natriumcroscarmellose( Natriumcellulose), die dazu beiträgt, dass sich die Tablette nach dem Gebrauch vollständig auflöst. Reduziert den Verlust der Wirkstoffmenge vor dem Eintritt in den Kreislauf( 20 mg).
- Povidon, niedermolekulares Polyvinylpyrrolidon, das als Bindemittel für andere Bestandteile der Substanz verwendet wird. Verbessert die Auflösung und Bioverfügbarkeit des Arzneimittels( 10 mg).
- Natriumlaurylsulfat( Natriumsalz der Laurylsulfonsäure).Es ist ein Emulgator( Tensid), der eine Mischung der Bestandteile der Zubereitung( 1,5 mg) stabilisiert.
- Magnesiumstearat ist ein Stabilisierungsmittel, das verwendet wird, um die Viskosität zu verbessern und die Konsistenz des Präparats( 5 mg) zu erhalten.
Die Hülle besteht aus:
- Hypromellose ist eine geruchlose und geschmacksneutrale, teilweise methylierte und hydroxypropylierte Cellulose, deren Lösung zur Herstellung fester Filmüberzüge( 7,65 mg) verwendet wird.
- Macrogol 300( Ethylenglykolpolymer), das die Auflösungsrate der Tablettenhülle im Magensaft( 1,5 mg) reguliert.
- Eisenoxid rot und gelb E172 - chemische Verbindungen von Eisen und Sauerstoff, die verwendet werden, um die Schale( 0,9 mg) zu färben.
- Titandioxid E171 - Lebensmittelfarbe( 0,5 mg).
Drei Blisterpackungen sind in einer Pappschachtel verpackt. Jede Blisterpackung enthält 10 Tabletten.
Hersteller
britisch-registrierten Anglo-schwedischen Pharmaunternehmen AstraZeneca.
Indikationen für die Verwendung
- Lokal ausgebreitet( betrifft nicht andere Organe und Lymphknoten) Lungenkrebs;
- metastasiertem nicht-kleinzelligem Lungenkrebs( Plattenepithelkarzinom, Adenokarzinom, großzelliges Karzinom), immun gegen Chemotherapie, die mit Platin-Derivaten durchgeführt wird.
Kontraindikationen
- Vorliegen einer individuellen Intoleranz gegenüber einer Komponente.
- Stillen, Schwangerschaft.
Nicht für die Therapie bei Kindern und Jugendlichen verwendet.
Das Medikament mit Vorsicht( die Anwendung erfordert eine ärztliche Überwachung und möglicherweise Dosisanpassung) ist verschrieben für:
- Pneumonie, Nachstrahlung, Arzneimittel, interstitielle;
- idiopathische Lungenfibrose;
- Pneumokoniose.
Wirkungsmechanismus
Gefitinib unterdrückt selektiv den Tumorwachstum fördernden Enzymrezeptor Tyrosinkinase epidermalen Wachstumsfaktor.
Unter dem Einfluss von Gefitinib gehemmt:
- Tumorwachstum;
- Auftreten von Metastasen;
- Neoplasma des Gefässnetzwerkes im Tumor( Angiogenese).
Darüber hinaus beschleunigt Gefitinib:
- den Tod von Tumorzellen( Apoptose);
- erhöht die Aktivität von Antitumor-Chemotherapeutika und die Wirksamkeit anderer Therapien.
Die Absorption des Präparates ist nicht sehr schnell, deshalb im Blutplasma wird die konstante Konzentration des Präparates nach der Anwendung 7-10 Dosen festgestellt. Die maximale Konzentration tritt 3-7 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels auf.
Im Durchschnitt beträgt die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels( die Menge an Wirkstoff, die seinen Wirkort erreicht hat) 59%.Die Nahrungsaufnahme für die Bioverfügbarkeit von Gefitinib wird nicht beeinflusst, aber wenn der pH-Wert des Magensaftes 5 übersteigt, ist die Bioverfügbarkeit reduziert.
Gefitinib wird in Geweben extensiv verteilt( nicht in die Tiefe, sondern in die Breite).Studien
lebenden Organismus werden gezeigt, dass Gefitinib hemmt geringfügig CYP2D6-Enzym( Leberenzym verantwortlich für den Stoffwechsel von ca. ¼ allen Medikamenten).
Gesamtrate der Plasmareinigung( Plasma-Clearance), wenn Gefitinib Empfang - etwa 500 ml / min und die Halbwertszeit 41 Stunden Mittelwert. Das Medikament wird hauptsächlich mit Kot ausgeschieden( die Niere macht weniger als 4% der Dosis aus).
Gefitinib im Körper unterliegen erheblichen Stoffwechsel - in Sekreten wurde 5 Metaboliten( intermediate Stoffwechselprodukte) detektiert und 8 - im Blutplasma.
Bei Patienten mit Hepatitis oder Zirrhose wurden die Wirkungen des Arzneimittels nicht untersucht.
Gebrauchsanweisung für Iressa: Dosierung
Das Medikament( 250 mg) sollte einmal täglich eingenommen werden.
Anwendungsmerkmale:
- Andere Flüssigkeiten zur Lösungsvorbereitung werden nicht verwendet.
- Nehmen Sie keine doppelte Dosis ein( das Intervall sollte mehr als 12 Stunden betragen).
- Der Empfang von Iressa-Lösung kann auch durch eine Magensonde verabreicht werden.
- Indikation für die Änderung der Dosis ist schlecht-resistenten Durchfall.
- Die Behandlung kann für 2 Wochen unterbrochen werden, danach wird die Iressa-Behandlung fortgesetzt.
Nebenwirkungen von
Mit welcher Häufigkeit wurden Nebenwirkungen beobachtet: sehr häufig( & gt; 10%);oft( & gt; 1 - & lt; 10%);selten( & gt; 0,1 - & lt; 1%);selten( & gt; 0,01 - & lt; 0,1%);sehr selten( & lt; 0,01%).
Verletzungen durch:
- Verdauungssystem: oft zu Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Stomatitis;oft - Anorexie, Dehydratation, Trockenheit in der Mundhöhle;selten - Perforation des Gastrointestinaltraktes, Pankreatitis.
- des vaskulären Systems: oft - das Vorhandensein von Blut im Urin, Nasenbluten;selten - verzögerte Gerinnbarkeit des Blutes, erhöhte Häufigkeit von Blutungen bei der Einnahme von Warfarin.
- des Auges: oft - Blepharitis, Konjunktivitis, trockene Augen;selten - gekennzeichnet durch eine reversible Form der Hornhauterosion, die mit abnormalem Wimpernwachstum, Keratitis kombiniert werden kann.
- Respiratory: selten beobachtet interstitielle Pneumonie, ein mögliches tödliches Ergebnis.
- Haut und Haut: sehr oft gibt es Manifestationen von pustulösem Hautausschlag, trockene Haut, Juckreiz;oft beobachtet Alopezie, Nagelwechsel;Beobachte selten Nesselsucht und Angioödem;Sehr selten beobachtete Manifestationen von multiformem exsudativen Erythem und epidermaler toxischer Nekrolyse.
- Harnwege: oft asymptomatisch Labor Anstieg des Serum-Kreatinin zeigen, Cystitis, Proteinurie;selten - hämorrhagische Zystitis.
- Leber-Gallen-System: oft asymptomatisch, in der Regel des Mindestaktivitätsniveau erhöhen „Leber“ Transaminasen oder Gesamt-Bilirubin Ebene selten Hepatitis
Andere Erkrankungen - häufig vorhanden Asthenie( in der Regel in geringem Maße exprimiert), häufig Pyrexie.
Normalerweise sind die Nebenwirkungen reversibel( am häufigsten im ersten Monat).
Bei 8% der Patienten traten Nebenwirkungen auf, die weitgehend zum Ausdruck kamen.
In 1% der Fälle musste die Therapie aufgrund von Nebenwirkungen abgebrochen werden.
Überdosierung
Keine spezifische Therapie, Behandlung ist nur symptomatisch möglich.
Vorsichtsmaßnahmen
Da unter den Nebenwirkungen des Medikaments wurden interstitielle Lungenerkrankung erkannt wird, mit erhöhter Dyspnoe, Husten, Fieber, sollte das Medikament vor der Umfrage abgebrochen werden. Mit der Bestätigung von IPL wird die Anwendung von Iressa annulliert und entsprechende Behandlung durchgeführt.
Die Faktoren, die zur Entwicklung von IPL, sind Rauchen, Alter, das Vorhandensein von Herz-Kreislauf-Krankheit, eine Geschichte von interstitieller Pneumonie, schweren Allgemeinzustand, Krankheitsdauer von weniger als 6 Monaten.
Wie bei der Aufnahme von Iressa ist die verstärkte Aktivität von "Leber" -Transaminasen möglich, es ist wünschenswert, die Leberfunktion periodisch zu überprüfen.
Jede unerwünschte Reaktion ist ein Grund, sich in naher Zukunft an Ihren Arzt zu wenden. Drug-Interaktion
Anwendung Iressa gleichzeitig mit Medikamenten, die die Produktion des Isoenzyms CYP3A4( in dem Johanniskraut-Tinktur Form, Barbiturate, Carbamazepin, etc.) zu aktivieren, reduziert wesentlich die Effizienz von Gefitinib.
Unterdrückende Isoenzym CYP3A4-Präparate( Itraconazol) verstärken die Wirkung von Iressa.
Mit der Verwendung von Vinorelbin gleichzeitig mit Iresse erhöht sich die Möglichkeit, Neutropenie zu entwickeln.
Die Wirksamkeit von Iressa sinkt mit der Einnahme von Medikamenten, die den pH-Wert des Magens erhöhen.
Die Kombination von Antikoagulanzien und Gefitinib erfordert eine Kontrolle der Blutkoagulabilität( erhöhtes Blutungsrisiko).
Bewertungen
Nach einem Monat Gebrauch von Schmerzmitteln überflüssig geworden, Husten verringert deutlich die Lebensqualität nach 3 Monaten verbessert, ohne schwerwiegende Nebenwirkungen, aber es gibt Erkrankung des Darms, und Hautausschlag( es ist möglich, mit ihnen umgehen).
Mit der Einnahme von Iressa nahm der Tumor 2-fach ab, das Medikament wird leicht vertragen.
Analoga von Iress Medikation
Tarceva, Giotrf, Tarlenib, Erlotinib.
Preis In Moskau
Von 61200 bis 84812 руб.
Synonyme für
Gefitinib.
Bedingungen für die Abgabe von Apotheken
Rezept.
Lagerungsbedingungen und Haltbarkeit
Bedingungen: Fabrikverpackung, die Temperatur am Lagerort überschreitet nicht 30 ° C.
Es ist für 4 Jahre ab dem Herstellungsdatum verwendbar.