Etopósido es un fármaco semisintético que pertenece a los inhibidores de la topoisomerasa II.El agente tiene un efecto citotóxico debido a su capacidad de dañar el ADN de las células cancerosas.
Composición, forma y envase
El ingrediente activo es etopósido.
1 ml del medicamento contiene 20 mg de etopósido.
Fabricante
Publicado por la compañía india Okasa Pharma y la empresa china Jiangsu Hengrui Medicine Co.
Indicaciones de uso
Uso indicado si:
- Cáncer de pulmón de células pequeñas;
- Enfermedades de Hodgkin;
- Carcinoma testicular germicida;
- Linfoma no Hodgkin( como terapia de inducción);
- Leucemia mielomonocítica aguda y mielocítica( como componente del tratamiento combinado);
- carcinoma de corion placentario;
- Cáncer de pulmón de células no pequeñas( como tratamiento paliativo);Leucemia aguda
- .
Contraindicaciones
Etoposide no se recomienda para las siguientes condiciones:
- Hipersensibilidad;Los procesos lentos
- hematopoyéticas en la médula ósea( grave: leucopenia menos de 2 millones / ml, neutropenia - 1,5 mil / l, trombocitopenia menos de 75 millones / ml);
- La presencia en la anamnesia del fracaso de los riñones y el hígado;
- Procesos infecciosos agudos( los patógenos pueden convertirse en hongos, virus y bacterias);
- Distintos tipos de alteraciones del ritmo cardíaco;
- Embarazo y lactancia.
Es necesario tener precaución al usar un medicamento citotóxico con las siguientes patologías concomitantes:
- Quimioterapia o radioterapia en anamnesis;
- contra la varicela;
- Disfunción de la función renal;
- Patologías del sistema nervioso;
- Alcoholismo crónico;
- Primera infancia.
Acción farmacológica
El etopósido es un fármaco citotóxico del grupo derivado de podofilotoxina. Promueve el daño a la molécula de ADN debido a la inhibición de la estructura de la enzima topoisomerasa II.El agente es específico para la fase G2 y la fase S tardía del ciclo mitótico. El medicamento no puede interrumpir el ensamblaje de microtúbulos.
Farmacodinámica y farmacocinética
Etopósido tiene actividad antitumoral. Es capaz de conducir a un efecto citotóxico específico de fase. Los expertos señalan la dependencia de la dosis de la droga.
La ingesta de dosis altas( más de 10 μg / ml) promueve la lisis de las células que ingresaron a la mitosis. El uso de una concentración más baja( 0.3-10 μg / ml) evitará la entrada de células en la profase de la división mitótica.
El principal efecto macromolecular de la droga es la capacidad de cambiar el ADN.
Conduce a un cambio en la estructura de la topoisomerasa II, por lo que se produce la inhibición de su actividad. Como resultado, la replicación del ADN se rompe, la proliferación, el ciclo celular se ralentiza. La capacidad del medicamento para interrumpir el transporte de nucleótidos interfiere con la recuperación y síntesis del ADN.
Durante la administración oral, el etopósido tiene una absorción variable que disminuye con el aumento de la dosificación. La biodisponibilidad promedio es del 50%.
Con la administración intravenosa, la vida media de eliminación puede ser de hasta 11 horas. El etopósido no se acumula en plasma si se usa durante 5 días a 100 mg / m2.
La preparación prácticamente no pasa a través de GEB.La concentración en el líquido cefalorraquídeo y los tejidos tumorales es menor que el contenido en el plasma. La fracción libre del fármaco en pacientes con cáncer está determinada por el nivel de bilirrubina en la sangre.
El metabolismo del etopósido ocurre en el hígado. Se excreta en la orina principalmente en la forma inalterada( hasta 60%), con terneros( 16%) y bilis( menos de 6%).No se realizaron pruebas de laboratorio especiales en animales para determinar la carcinogenicidad del medicamento. El etopósido se considera potencialmente carcinógeno para los compuestos humanos.
Instrucciones de uso Etopósido: dosis
Según la anotación, se prefiere la introducción intravenosa por goteo de la preparación. La dosis se determina en modo individual.
La preparación antitumoral se puede mezclar con dextrosa( la concentración de la solución es 0,2-0,4 mg / l).Se prohíbe cualquier contacto de Etoposide con soluciones tampón que superen el pH 8.
Características de dosificación:
- a 100 mg /m una vez al día durante hasta 5 días. El ciclo se repite un mes después;
- para 125 mg / m2 M.m en el primer, tercer y quinto día de tratamiento. El curso se repite después de 3 semanas;
- a 50 mg / sq.m por vía oral todos los días durante 3 semanas. El curso se repite después de 1 mes;
¡Importante! El curso de la terapia puede repetirse después de restaurar los parámetros de la sangre periférica.
Efectos secundarios de
Los datos de numerosos estudios permiten distinguir tales efectos secundarios:
- Violación de los índices sanguíneos. Durante el curso del desarrollo, se desarrolla leucopenia, anemia, trombocitopenia. La restauración de la funcionalidad de la médula ósea se observa después de 3 semanas;
- Desarrollo de leucemia aguda;toxicidad
- Gastrointestinal sugiere el desarrollo: náuseas y vómitos( 35% de los pacientes), dolor abdominal( 2%), anorexia en 12% de los casos, diarrea( 13%), estomatitis( 6%), la patología del hígado( 3%).Las náuseas y los vómitos requieren la retirada de la droga en el 1% de los pacientes con cáncer, para mejorar la condición general de antieméticos recetados;
- Hipotensión( hasta 2%).disminución transitoria de la presión arterial se desarrolla como consecuencia de la rápida introducción de etopósido, no se asocia con cambios de drogas cardiotoxicidad o ECG.Para reducir la gravedad del efecto secundario, es suficiente aumentar la duración de la infusión;Alergia
- ( hasta 2%). Tal vez el desarrollo de estas reacciones anafilácticas durante la introducción: escalofríos, fiebre, broncoespasmo, aumento del ritmo cardíaco, disminución de la presión arterial. En unas pocas horas, el estado general se normaliza. Tal vez la aparición de hinchazón de la cara, laringoespasmo, tos, cianosis, aumento de la sudoración, pérdida de la conciencia. En casos raros, la anafilaxia hace que el paciente muera;
- Las reacciones dermatológicas se manifiestan como: alopecia reversible , que causa la pérdida completa del cabello, erupción cutánea, picazón;
- Efectos tóxicos sobre el sistema nervioso central: fatiga , dificultad para caminar, entumecimiento de las extremidades, debilidad, convulsiones;
- Etopósido en 2% del paciente causa daño al sistema nervioso periférico.
En ocasiones, los pacientes reportaron un sabor desagradable en la boca, pigmentación de la piel, origen cortical ceguera, disfagia, el desarrollo de flebitis en el sitio de inyección. La sobredosis
dosis terapéutica Aumento conduce al desarrollo de mucositis severa, la interrupción de la médula ósea y el desarrollo de acidosis metabólica, patologías hepáticas, la muerte del paciente.
No existe un antídoto especial para el etopósido. Por lo tanto, cuando se usa una sobredosis, tratamiento sintomático.
Guía específica
Prescriba Etoposide solo a un oncólogo que tenga experiencia con este medicamento citotóxico.
También se necesitan condiciones especiales que detengan eficazmente las complicaciones de la terapia( cajas estériles, una amplia gama de antibióticos, medicamentos para el tratamiento de reemplazo con componentes sanguíneos).
Las reacciones que indican la hipersensibilidad de un paciente a Etoposide se desarrollan después de la primera administración. Cuando aparecen, es necesario detener la introducción de fármacos citotóxicos, para iniciar el tratamiento con medicamentos antialérgicos.
Con el desarrollo de trombocitopenia durante el tratamiento, es necesario realizar con cuidado las manipulaciones invasivas, terapia dental. Esos pacientes necesitan un examen regular de los lugares de administración de medicamentos, piel y membrana mucosa para determinar el desarrollo de hemorragias a tiempo. Es necesario excluir la ingesta de alcohol, aspirina, que aumenta el riesgo de hemorragia gástrica.
En pacientes con cáncer con leucopenia, aumenta el riesgo de desarrollar una infección. En tales casos, es necesario usar antibióticos. Es necesario vacunar al paciente y a los miembros de su familia, rehusarse a usar la vacuna oral contra la polio.
Evite la introducción de zykstvazalnogo debido a daños en la vena. El fármaco tiene un efecto irritante pronunciado sobre el tejido, por lo que el sitio de inyección debe ser cortado con hidrocortisona, después de aplicar un vendaje con ungüento hormonal por un día.
Durante el tratamiento para pacientes en edad reproductiva, independientemente de su sexo, se deben usar anticonceptivos confiables.
Interacción con otros medicamentos
La recepción conjunta con medicamentos que causan la opresión de la funcionalidad de la médula ósea, causa mielodepresión aditiva.
El uso con cisplatino conduce a una disminución en la concentración en la sangre de etopósido, lo que aumenta la toxicidad del medicamento.
Las altas dosis de ciclosporina reducen la eliminación de agentes citotóxicos, aumentan la duración de su acción y provocan el desarrollo de leucopenia.
Comentarios
Marina, 47 años, Moscú:
Usó un medicamento para tratar el linfoma. Durante los primeros 2-3 días me sentí muy mal. Etopósido redujo los recuentos sanguíneos principales, que tuvieron que ser restaurados con costosas inyecciones durante mucho tiempo.
Oleg, 50, Moscú:
El médico designó Etoposide para hacer frente a la linfogranulomatosis. Después del comienzo de la terapia, hubo erupción cutánea, náuseas y vómitos, fotofobia. El quinto día, las convulsiones comenzaron.
Precios en Moscú
El costo del etopósido en las farmacias de la capital depende de la dosis y la cantidad del medicamento:
- 20mg / ml 5ml - 350 rublos por botella;
- 100 mg / ml 5 ml - 415 rublos;
- 20 mg / ml 10 ml - 580 timones;
- 200 mg / ml 10 ml - 670 rublos.
Analogues of Etoposide
Los siguientes son los análogos:
- Teniposide;
- Vinblastina;
- Colchamina;
- Rozevin.
Sinónimos para
Sinónimos de etoposide son:
- Vapezid;
- ;
- Vero-Etoposide;
- Phytoside;
- Vepsid;
- Ethoside;
- Epipodofilotoxina;
- Etoposide-Ebwe;
- Cytosopid;
- Etoposide-Teva;
- Esto es un pop;
- Etoposide-Lens.
Condiciones de dispensación de las farmacias
El producto pertenece a los medicamentos de la lista A, por lo que se puede comprar en farmacias estrictamente de acuerdo con la prescripción.
Condiciones de almacenamiento y fechas de vencimiento
El agente citotóxico debe almacenarse en un lugar oscuro donde la luz del sol no puede penetrar. El régimen de temperatura es de 15-25 ° C. Etoposide se puede usar durante 3 años a partir de la fecha de fabricación.