Lomustiin, mis on nitrosouurea derivaat, on kerge koorevärvi kristalne pulbriline aine. Termiliselt ebastabiilne, kergesti laguneb sulamise ajal.
praktiliselt võimatu on vees lahustumatu, lomustiin suurepäraselt lahustatud absoluutses( millel ei ole mingit lisandiks) etanooli ja 10% lahusega ja ka dimetüülformamiid, dimetüülsulfoksiid ja atsetooni.
vormi vabastus, koostis ja pakendamine
Valmistis on saadaval helekollase värvi kõvade želatiinkapslite kujul.
kapsli korpus on valmistatud kompositsioonist abiaineid: želatiin, laktoos, titaandioksiid, tärklis, magneesiumstearaat ja talk.
On kaks võimalust pakkimine:
- Mõned tootjad on pakendatud vaakum kapsli villid( kümme või kakskümmend tükki) alumiiniumfooliumi. Blisterid( kolm kuni kümme tükki) ja ravimi kasutamise juhend pannakse kartongpakendisse.
- Muud tootjad eelistavad kapslite pakendamist plastpudelites, mis mahutavad kahekümnest tükist. Iga pudel( koos kasutusjuhistega) asetatakse eraldi pappkarpi.
Tootja
- Saksa farmaatsiaettevõte Medak GmbH on lomustine'i ravimi registreerimistunnistuse omanik. Omaettevõtetes on kehtestatud kõik tootmisetapid.
- Teise Saksa ettevõtte - Haupt Pharma Amareg GmbH - farmaatsiaettevõtted väljastavad ravimi lomustine.
- Lisaks on Moldova ravimifirma Balkan Pharmaceuticals seotud lomustiini tootmisega.
näidustused
näidatud lomus kasutamist ravimi kohalolekul:
- hulgimüeloomi( veresoonkonna);
- plasmatsüte;
- levib naha melanoomi;
- esmane või metastaatiline ajukasvaja( see on määratud pärast kiiritusravi ja kirurgilist ravi);
- lümfoidsed kasvajad( nt lümfogranulomatoos - Hodgkini tõbi) teise raviaine jaoks;
- pahaloomulised kasvajad, mis on lokaliseeritud seedetrakti( käärsoole, neelu, mao) organites;
- hingamisteede pahaloomulised kasvajad( bronhid, väikerakuline kopsuvähk).
Lomustiini kasutatakse nii monoteraapias kui ka kombinatsioonis teiste ravimitega( kombineeritud ravi ajal).
vastunäidustused Ravim on vastunäidustatud raviks rasedad, imetavad emad ja patsiendid:
- ülitundlikkuse korral toimeaine ning üksikuid komponente selle keemilist koostist;Raskekujulise vähivastase kahheksia
- ( alatoitluse äärmuslik staadium);
- , kellel on raske maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus;
- selgesõnaliselt müelosupressioon( järsk langus vereliistakute arvu ja vere leukotsüütide on peamiselt tingitud neerufunktsiooni häire).
erilist hoolt väljakirjutamisel lomus vajalik seoses eakate, et patsientidel, kellel on esinenud salvestatud teavet eelnev kiiritusravi ja tsütotoksiliste ravimitega, samuti patsientidel, kes põevad:
- tuulerõuged( sealhulgas hiljuti üle; ohtlikeka kontakt haige isikuga);
- herpes zoster;
- bakteriaalse, viirusliku või seenhaiguse ägedate nakkushaigustega;
- hingamispuudulikkus.
Toimemehhanism
Lomustiin kuulub nn alküüliva toimega kasvajavastaste ravimite kategooriasse.
lomus saaks aeglustada võtme ensüüme muutes struktuuri ja funktsiooni mitmete ensüümide ja valkude. Selle kasvajavastane toime on seletatav tsütotoksilised omadused - võime maha suruda vähirakkude jagunemist sekkudes protsessi rakutsükli või G1 faasis, kas etapis asendati S.
Pärast suukaudset ravimit väga kiiresti ja peaaegu ilma jääkide imenduda seedetraktist. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse ühe kuni nelja tunni jooksul. Vere valkudega suhtlemise tase on 50%.
ületamiseks hematoentsefaalbarjääri ravim tungib rinnapiimast tserebrospinaalvedelik( selle kontsentratsioon selles on suurem kui pool sellest väärtusest saavutatud vereplasmas).Lomustini metaboliit( toimeaine muundamine lahustuvatesse vormidesse) toimub maksa struktuurides. Sellisel juhul moodustuvad aktiivsed metaboliidid - orgaanilised ained isotsüanaat ja oksümetüüldiazonium.
Nende ainete poolväärtusaeg võib kesta kuusteist tundi kahepäevani. Lomustiini metaboliitide eritumine toimub peamiselt neerude struktuuride kaudu;Ainult 5% lagunemisproduktidest jäetakse koos vasikatega patsiendi keha. Toote kasutamise
lomus
- ravim on ette nähtud suukaudseks manustamiseks( suu kaudu) manustamiseks. Kapslid tuleb võtta kas kolm tundi pärast söömist või enne öösel puhastamist.
- Nii täiskasvanud patsientidel kui ka lastel( normaalse luuüdi toimel) on soovitatav annus 130 mg / m2.Kapsleid võetakse üks kord kuus nädalat. Mõnel juhul on see ravimi kogus jagatud kolmeks osaks ja võetakse kolm järjestikust päeva.
- Kui luuüdi funktsioon on vähenenud, vähendatakse ravimi kogust 100 mg / m2-ni. Ravimeid säilitatakse kuuenädalane paus.
- Seoses raskekujulise müelosupressiooni kumulatiivse mõnikord hoitakse pikema ajavahemiku järel ravimi annuseid.
- Kombineeritud kemoteraapiaga vähendatakse lomustiini annust seitsmekümmend kuni sada mg / m2.
- Teine näidustus annuse vähendamisel on madal( alla 3000 L) tase valgelibled ja vereliistakud( alla 75000 temperatuuril l) veres. Lomustiin
- Kuna kokkupuude põhjustab pikema pärssimine luuüdi funktsioon, kuluvat aega taastamist normaaltasemete vereliistakud ja leukotsüüdid, see võib kesta kauem kui kuus nädalat.
- Kui tase leukotsüütide ja trombotsüütide jääb äärmiselt madal( alla 4000 / l ning 100000 / l) taseme määramist korrata kursused keelatud.
- patsiendi kogu raviainete koguannus peab olema alla 1000 mg / m2.Edasine
- lomus doosi individuaalselt valitud sõltuvalt sellest, kuidas patsiendi keha reageerib vastuvõttev eelmist annust ravimit. Selle reaktsiooni indikaatoriks on hematoloogilise ravivastuse tunnused, mida näidatakse vereanalüüsidega.
kõrvaltoimed Lomustiini manustamine võib põhjustada suurt hulka kõrvaltoimeid.
- vereloomet kehad reageerivad ravile trombotsütopeenia( see juhtub nelja nädala pärast algust vastuvõtu) ja leukopeenia( viis või kuus nädalat pärast ravi alustamist).Trombotsütopeenia reeglina toimub raskemalt. Graanulotsütopeenia ja aneemia areng on palju harvem.
- seedeorganid vastata keemiaravi iiveldust ja oksendamist( selline reaktsioon tekib mõne tunni jooksul pärast ravimi võtmise ja võib jätkata kogu päeva), anoreksia. Patsiendi seisundi leevendamiseks võib olla antiemeetikumide ravimite profülaktika. Mõnikord aitab lomustiini tase tühja kõhuga. Väike protsent patsiente võib areneda stomatiidi ja kõhulahtisus ning veri kõrges kontsentratsioonis bilirubiini ja maksaensüümide.
- Vastusena lomus hingamissüsteemi saavad reageerida välimus köha, hingamispuudulikkus, mis võib viia kopsufibroosis või välimust infiltratsiooni mõnes kopsukoe.
- närvisüsteemi patsientidel lomus sageli reageerib tulekuga artikulatsioonihäirete, desorientatsioon, väsimus, ataksia( ataksia) ja letargia( seisund loidus ja letargia).Ravi
- lomus kuseteede süsteem reageerib uriinipeetus, turse tugevate jalgadega, neerud väheneb maht, arendades asoteemia( suurenenud kogus lämmastikku sisaldavad tooted veres vahetada, tavaliselt kuvatud kasutades neerud).
- Mõju lomus reproduktiivtervise patsient võib lõpetada arengu amenorröa( puudumine menstruatsiooni pikk) ja asoospermiast( puudumisel sperma seemnepurse).Azoosopmia võib mõnikord muutuda pöördumatuks.
- Harvadel juhtudel saavad lomus võib põhjustada juuste väljalangemist ja pöördumatu kahju nägemisnärvi , tulvil arengu täielik pimedus.
Üleannustamine
Lomustiini üleannustamine võib põhjustada ülalnimetatud kõrvaltoimete olulist suurenemist. Patsient võib jälgida:
- luuüdi hematopoeesi düsfunktsiooni;
- seedetrakti töö kõikvõimalikud häired;
- on mitmeid neuroloogilisi häireid;
- oluliselt halvendab maksa.
Olukorra parandamiseks kasutage toetavat ja sümptomaatilist ravi, võtke meetmeid kadunud verekomponentide kompenseerimiseks. Praeguseks pole spetsiifilist antidootki.
hoiatab
- eesmärk lomus( samuti kontrolli töötlemisprotsessi) tuleks tegeleb ainult kogenud spetsialist.
- Lomustiini saanud patsient vajab perifeerse vere seisundi iganädalast jälgimist: nii ravi ajal kui ka kuus nädalat pärast lõpetamist. Sama kontroll on vajalik maksa- ja neerufunktsiooni laboratoorsetes näidetes.
- Raske leukopeenia ja trombotsütopeeniaga patsientidel esineb sageli veritsust ja raskekujulisi infektsioone.
- Enne keemiaravi on vaja seisukorra kopse, sest kui on olemas funktsioon vähenenud keha on suur oht, et lomus provotseerida kopsukahjustuse sümptomite suhtes.
- Lomustiini ei tohi kasutada rohkem kui üks kord kuus ja pool.
- Fertiilses eas patsientidel( mõlemad soost) tuleb kemoteraapia ajal anda tõestatud kontratseptiivseid meetodeid.
- Arvestades peene pulbri ärritavat toimet nahale ja limaskestadele, on ravimiga avatud kapslite kasutamine keelatud.
ühilduvus
Lomustiin- kasutamiseks Ühendatud kemoteraapiaskeemi ravimiga "tsimetidiin" ja tsütostaatikumid( võimalik viia müelosupressioonile amid kiiritusravi seansside) võib oluliselt parandada välimust trombotsütopeenia ja leukopeenia. Koostoimeteta
- lomustiin ja amfoteritsiin B võib põhjustada Nefrotoksilise( toksiline toime, mis võib põhjustada raskeid kahjustusi neeru), alandada vererõhku ja bronhospasm.
- soovimatute samaaegne kasutamine koos ravimi lomus "Theophylline", nagu meditsiinipraktikas juhtudel olulist suurenemist nende toksilisust on kirjeldatud.
- lomus metabolismi võib ravim halvendab fenobarbitaal, võimeline aktiveerima mitmed mikrosomaalseid ensüüme. Mõju
- vaktsiine, mis sisaldavad live-viirused võivad oluliselt nõrgestada immuunsüsteemi saanud patsientidest lomus, mille antikehade patogeenidele ohtlike haiguste toodetakse piisavas koguses. Seda pilti jälgitakse suhteliselt pika aja järel( kolm kuud kuni üks aasta) pärast keemiaravi lõpetamist. Seepärast tuleb selliste elusvaktsiinidega patsientide vaktsineerimine hüljata.
Arvustused
Küsitlus patsientidel kunagi võttes lomus, näitas, et suurem( üle 80%) Enamik ravi andis positiivseid tulemusi.
Alexander:
ravi lomus oluliselt leevendanud minu tingimus, ma tunnen palju paremini.
Catherine:
Mul oli diagnoositud Hodgkini tõbi. Esimese rea keemiaravi ei andnud mingit tulemust. Pärast seda määrati mulle kaks tsütostaatilist ravimit: lomustiin ja avastin. Kasvaja kasv on peatunud, tervislik seisund on üsna rahuldav. Arst ütles, et see mõju oli suuresti tingitud lomustiinist. Väga hea ravim.
Nicholas:
Mul on käärsoolevähk. Keemiaravi lomus küll ja andis palju kõrvaltoimeid, kuid seal on olnud positiivne trend: suutnud peatada tuumori kasvu.Üldine heaolu on ka järk-järgult paranenud. Ravi tulemus on täidetud.
Hind Moskvas
ravimi maksumus on apteegid Moskva sõltub mitte ainult tootja, vaid kui apteegis võrgu see rakendatakse:
analoogid lomus
sarnase toimega ravimite kuuluvad samasse farmakoloogilise alagrupi:
- «BiCNU®";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".Sünonüümid
farmakoloogia ravimi lomus tuntud paralleelsed nimed:
- «Shiina";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
tarnetingimuste apteekide
lomus saab osta apteegi pärast kohustusliku retsepti, templiga tõestatud raviarsti.
säilitustingimuste ja säilivusaeg
ravim, mis kuulub B nimekiri on salvestatud koht, mis takistaks vaba juurdepääs lastele. Säilitustemperatuur ei tohiks olla üle 25 kraadi. Kõlblikkusaeg on 36 kuud. Ravim, mille kasutusiga on aegunud, on keelatud tarbida ja see tuleb hävitada.