Tähän mennessä syövän tehokkain lääkkeet, jotka tuhoavat syöpä ovat proteiinikinaasien( entsyymejä, jotka kannustavat kasvaimen kasvua).Tähän huumeiden ryhmään kuuluu Iressa, joka on tarkoitettu keuhkosyövän hoitoon.
Form release, formulaatio ja pakkaus
Tabletit ovat pyöreitä, kuperaa lomakkeen molemmilla puolilla. Peitetty ruskean sävyn kalvokuorella, taustalla valkoinen. Jokaisen tabletin toisella puolella on kaiverrus "IRESSA" ja "250", toinen puoli merkitsemättä.
Yksi tabletti sisältää:
- Gefitinibi( 250 mg).
- Laktoosimonohydraatti( disakkaridi, johon on kiinnitetty vesimolekyyli).Tablettien tehokas puristelu( 163,5 mg) on välttämätöntä.
- Mikrokiteinen selluloosa( puuvillan selluloosamuutos), jota käytetään emulgointiaineena ja stabilointiaineena( 50 mg).
- Natriumkroskarmelloosi( natrium- selluloosa), joka auttaa tablettiä liuottamaan kokonaan sen käytön jälkeen. Vähentää tehoaineen määrän menetystä ennen kuin se pääsee verenkiertoon( 20 mg).
- Povidoni, pieni molekyylipainoinen polyvinyylipyrrolidoni, jota käytetään sideaineena aineen muista aineosista. Parantaa lääkkeen liukenemista ja biologista hyötyosuutta( 10 mg).
- Natriumlauryylisulfaatti( lauryylisulfonihapon natriumsuola).Se on emulgointiaine( pinta-aktiivinen aine), joka stabiloi valmisteen komponenttien seoksen( 1,5 mg).
- Magnesiumstearaatti - stabiloiva materiaali, jota käytetään parantamaan viskositeetin ja yhdenmukaisuuden säilyttämiseksi lääkkeen( 5 mg).
kuori koostuu:
- hypromelloosi - jossa ei ole hajua ja makua ja osittain metyloidut hydroksipropyyliselluloosan vesiliuos, jota käytetään valmistettaessa kiinteä kalvo pinnoitteet( 7,65 mg).
- Macrogol 300( eteeni polymeeri), joka säätelee liukenemisnopeus vaipan tabletin mahanesteessä( 1,5 mg).
- Rautaoksidi punainen ja keltainen E172 - raudan ja hapen kemialliset yhdisteet, joita käytetään kuoren värjäämiseen( 0,9 mg).
- Titaanidioksidi E171 - ruoan väri( 0,5 mg).
Kolme läpipainopakkausta pakataan pahvilaatikossa. Jokainen läpipainopakkaus sisältää 10 tablettia.
Valmistaja
Yhdistyneen kuningaskunnan rekisteröity englantilainen ruotsalainen lääkeyhtiö AstraZeneca.
Käyttöaiheet
- Paikallisesti levinnyt( ei vaikuta muihin elimiin ja imusolmukkeisiin) keuhkosyöpä;
- metastaattinen ei-pienisoluinen keuhkosyöpä( levyepiteelikarsinooma, adenokarsinooma, suurisoluinen karsinooma), tulenkestävät kemoterapiaan, joka suoritetaan käyttämällä platina johdannaisia.
Vasta-aiheet
- Yksittäisen intoleranssin esiintyminen mihin tahansa osaan.
- Imetys, raskaus.
Ei ole tarkoitettu lasten ja nuorten hoitoon.
Lääke varovaisesti( hakemus vaatii lääkärin valvonnan ja mahdollisen annoksen säätämisen) on määrätty:
- -keuhkokuume, säteilyn jälkeen, lääkeaine, välimainos;
- idiopaattinen keuhkofibroosi;
- -pneumokonioosi. Vaikutusmekanismia
Gefitinibin estää selektiivisesti proliferaatiota paljon kasvainta edistävien entsyymi reseptorityrosiinikinaasin kasvutekijän.
Gefitinibin inhiboituneen vaikutuksen alaisena:
- kasvainten kasvua;
- metastaasien ulkonäkö;
- kasvainten verisuoniryhmän kasvain( angiogeneesi).
Lisäksi gefitinibi:
- nopeuttaa tuumorisolujen kuolemaa( apoptoosia);
- kasvattaa antituumoristen kemoterapeuttisten lääkkeiden toimintaa ja muiden hoitojen tehokkuutta.
lääkkeen imeytymistä ei ole kovin nopea, joten plasman konsentraatio vakiona, lääkkeen on perustettu juotuaan 7-10 annosta. Suurin pitoisuus tapahtuu 3-7 tuntia lääkkeen käytön jälkeen.
Keskimäärin lääkkeen absoluuttinen biologinen hyötyosuus( vaikuttavan aineen määrä, joka on saavuttanut toimintopaikka) on 59%.Ateria hyötyosuuteen gefitinibin ei vaikuta, mutta jos pH mahanesteen ylittää 5, hyötyosuus pienenee.
Gefitinibi jaetaan kudoksiin laajasti( ei syvyyksiin, mutta leveyteen).Tutkimukset
elävän organismin on osoitettu, että gefitinibi marginaalisesti estää CYP2D6-entsyymiä( maksan entsyymi, joka vastaa metaboliaan noin neljäsosa kaikki lääkkeet).
yleinen määrä plasman puhdistus( plasman puhdistuma), kun vastaanotetaan gefitinibiä - noin 500 ml / min, ja puoli-elämän keskimäärin 41 tuntia. Lääke erittyy pääasiassa ulosteisiin( munuaisten osuus on alle 4% annoksesta).
Gefitinibi kehon kohdistua huomattavaa aineenvaihduntaa - eritteissä ei havaittu 5 aineenvaihduntatuotteiden( välituote aineenvaihduntatuotteita) ja 8 - veriplasmassa.
Potilailla, joilla on hepatiitti tai kirroosi, lääkkeen vaikutuksia ei ole tutkittu.
Käyttöohjeet lääkkeen IRESSA:
annostus valmistamiseksi( 250 mg) otetaan kerran päivässä.
Sovellusominaisuudet:
- Muita liuoksen valmistamiseen tarkoitettuja nesteitä ei käytetä.
- Älä ota kaksinkertaista annosta( väli on yli 12 tuntia).
- Iressa-liuoksen vastaanottoa voidaan antaa myös nenägastric-putken kautta.
- Annoksen muuttaminen on huonosti resistentti ripuli.
- Hoito voidaan keskeyttää 2 viikon ajan, minkä jälkeen Iressan hoitoa jatketaan.
-haittavaikutukset Kuinka usein esiintyi haittavaikutuksia: hyvin usein( > 10%);usein( > 1 - <10%);harvoin( > 0,1 - <1%);harvoin( > 0,01 - <0,1%);hyvin harvoin( & lt; 0,01%).
loukkaukset:
- ruoansulatuskanavan: usein pahoinvointia, ripulia, oksentelua, suutulehdus;usein - ruokahaluttomuus, kuivuminen, kuivuminen suuontelossa;harvoin - ruoansulatuskanavan perforointi, haimatulehdus.
- verisuonistoon: usein - läsnäolo verta virtsassa, nenäverenvuoto;harvoin - viivästynyt veren koaguloituminen, verenvuototaudin lisääntyminen varfariinin käytön yhteydessä.
- silmästä: usein - blefariitti, sidekalvotulehdus, kuivat silmät;harvoin - tunnettu palautuva muoto eroosion sarveiskalvon, joka voi liittyä epänormaalia kasvua silmäripsien, sarveiskalvotulehdus.
- Hengitysteiden: harvoin interstitiaalipneumonia, mahdollisesti kuolemaan.
- iho ja ihon: usein oireita pustuloosinen ihottuma, kuiva iho, kutina;usein havaitsemaan hiustenlähtöä, kynsien vaihtoa;harvoin havaita nokkosihottuma ja angioödeema;hyvin harvoin havaitut monimuotoisen eritteän erytemian ja epidermaalisen toksisen nekrolyysin ilmentymät.
- virtsateiden: paljastavat usein oireeton laboratorio seerumin kreatiniinin, kystiitti, proteinuria;harvoin - verenvuotoinen kystiitti.
- hepatobiliaarisesti: usein oireeton, yleensä vähintään aktiivisuuden taso kasvu "maksa" transaminaasi- tai yhteensä bilirubiinitaso harvoin hepatiitti
Muut häiriöt - usein läsnä astenia( ilmaistaan tyypillisesti vähäisessä määrin), usein kuume.
yleensä palautuvia haittavaikutuksia( esiintyy useammin ensimmäisen kuukauden aikana).
8%: lla potilaista haittavaikutuksia esiintyi suuressa määrin.
1% tapauksista hoidon takia sivureaktioiden oli lopetettava.
Yliannostus ei ole erityistä hoitoa käytettävissä, hoito voi olla vain oireenmukaista.
Varoitus
Koska joukossa sivuvaikutuksia lääkettä ei havaittu interstitiaalinen keuhkosairaus, lisääntynyt hengenahdistus, yskä, kuume, lääkkeen tulee keskeyttää ennen tutkimusta. IPL: n vahvistamisen myötä Iressan käyttö peruuntuu ja suoritetaan asianmukainen hoito.
Tekijöitä, jotka edistävät kehitystä IPL, ovat tupakointi, korkea ikä, läsnäolo sydän-historia interstitiaalipneumonian, vakava yleiskunnon, taudin kesto alle 6 kk.
Koska kun vastaanotetaan IRESSA mahdollista lisääntynyt aktiivisuus "maksa" entsyymejä, on toivottavaa tarkistaa määräajoin maksan toiminta.
Kaikki epätoivottavat reaktiot ovat syy ottaa yhteyttä lääkäriin lähitulevaisuudessa. Lääke vuorovaikutus
Application IRESSA samanaikaisesti lääkkeillä, jotka aktivoivat tuotanto isoentsyymin CYP3A4( vuonna mäkikuisma tinktuura muodossa, barbituraatit, karbamatsepiini, jne.), Oleellisesti vähentää tehokkuutta gefitinibin.
Suurempi isoentsyymi CYP3A4-valmiste( itrakonatsoli) parantaa Iressan vaikutusta.
Vinorelbiinin käyttö samanaikaisesti Iressen kanssa lisää neutropenian mahdollisuutta.
Iressan teho laskee käyttämällä lääkkeitä, jotka lisäävät mahalaukun pH-arvoa.
yhdistelmänä antikoagulantteja ja gefitinibin vaatii seurantaa veren hyytymistä( lisääntynyt vuotoriski).
Arvostelut
Kuukauden käytön kipulääkkeiden tullut tarpeettomaksi, yskä väheni merkittävästi parantanut elämänlaatua 3 kuukauden, eikä vakavia sivuvaikutuksia, mutta siellä on häiriö suolistossa, ja ihottuma( on mahdollista käsitellä niitä).
Iressan vastaanotolla kasvain laski 2-kertaiseksi, lääke on siedetty helposti.
Analogit IRESSA huumeiden Tarceva
, Giotrif, Tarlenib, Erlotinibi.
Hinta Moskovassa
Alkaen 61200 - 84812 руб.
Synonyymit
Gefitinibille.
Ehtosopimukset apteekista
Resepti.
Varastointiolosuhteet ja kestoaika
Edellytykset: tehdaspakkaus, säilytyspaikan lämpötila ei ylitä 30 ° C.
Käytetään 4 vuoden ajan valmistuspäivästä.