À ce jour, le traitement du cancer les médicaments les plus efficaces qui détruisent le cancer sont des inhibiteurs de protéines kinases( enzymes qui favorisent la croissance tumorale).À ce groupe de médicaments appartient Iressa, destiné au traitement du cancer du poumon.
Formulaire de libération, de formulation et d'emballage
Les comprimés sont ronds, convexes des deux côtés de la forme. Couvert d'une coquille de film d'une teinte brune, sur la pause - blanc. Sur un côté de chaque tablette il y a une gravure "IRESSA" et "250", le deuxième côté sans marquage.
1 comprimé contient:
- Gefitinib( 250 mg).
- Lactose monohydraté( disaccharide auquel une molécule d'eau est attachée).Il est nécessaire pour une compression efficace des comprimés( 163,5 mg).
- Cellulose microcristalline( modification de la cellulose de coton) utilisée comme émulsifiant et stabilisant( 50 mg).
- Croscarmellose sodique( cellulose de sodium), qui aide le comprimé à se dissoudre complètement après son utilisation. Réduit la perte de la quantité de substance active avant qu'elle ne pénètre dans le système circulatoire( 20 mg).
- Povidone, polyvinylpyrrolidone de bas poids moléculaire, utilisée comme liant pour d'autres composants de la substance. Améliore la dissolution et la biodisponibilité du médicament( 10 mg).
- Laurylsulfate de sodium( sel de sodium de l'acide laurylsulfonique).C'est un émulsifiant( tensioactif), qui stabilise un mélange des composants de la préparation( 1,5 mg).
- Le stéarate de magnésium est un agent stabilisant qui est utilisé pour améliorer la viscosité et maintenir la consistance de la préparation( 5 mg).
coquille se compose de:
- Hypromellose - présentant pas d'odeur et de goût et d'une solution d'hydroxypropylcellulose partiellement méthylée, qui est utilisé pour préparer des revêtements de film solide( 7,65 mg).
- Macrogol 300( polymère d'éthylène) qui régule la vitesse de dissolution du comprimé de la coquille dans le suc gastrique( 1,5 mg).
- Oxyde de fer rouge et jaune E172 - composés chimiques de fer et d'oxygène, qui sont utilisés pour colorer la coque( 0,9 mg).
- Dioxyde de titane E171 - colorant alimentaire( 0,5 mg).
Trois blisters sont emballés dans une boîte en carton. Chaque plaquette thermoformée contient 10 comprimés.
Fabricant
AstraZeneca, société pharmaceutique anglo-suédoise de droit anglais.
Indications d'utilisation
- Se propage localement( n'affecte pas les autres organes et les ganglions lymphatiques) cancer du poumon;
- cancer métastatique du poumon non à petites cellules( carcinome à cellules squameuses, un adénocarcinome, un carcinome à grandes cellules), réfractaire à la chimiothérapie, qui est réalisée en utilisant des dérivés du platine.
Contre-indications
- Présence d'une intolérance individuelle à l'un des composants.
- Allaitement, grossesse.
Non utilisé pour la thérapie chez les enfants et les adolescents.médicament
avec prudence( application nécessite une surveillance médicale et peut-être la dose de correction) est indiqué pour:
- pneumonie post-rayonnement, médicament, interstitielle;
- fibrose pulmonaire idiopathique;
- pneumoconiose. Le mécanisme d'action
géfitinib inhibe sélectivement la prolifération d'un grand nombre de récepteurs tyrosine kinase enzyme favorisant la tumeur facteur de croissance épidermique.
Sous l'influence de gefitinib inhibée: croissance de tumeur
- ;
- apparition de métastases;
- néoplasme du réseau de vaisseaux sanguins dans la tumeur( angiogenèse).
En outre, gefitinib:
- accélère la mort des cellules tumorales( apoptose);
- augmente l'activité des médicaments chimiothérapeutiques antitumoraux et l'efficacité d'autres thérapies.
du médicament n'est pas très rapide, donc une concentration plasmatique constante du médicament est établi après 7-10 doses potable. La concentration maximale se produit 3-7 heures après l'utilisation du médicament.moyenne biodisponibilité absolue
( quantité de substance active, qui a atteint son lieu d'action) égale à 59%.Repas sur la biodisponibilité du gefitinib est pas affectée, mais si le pH du suc gastrique est supérieur à 5, la biodisponibilité est réduite.
Le géfitinib est largement distribué dans les tissus( pas dans les profondeurs, mais dans la largeur).Des études
organisme vivant est démontré que le gefitinib inhibe légèrement l'enzyme CYP2D6( enzyme hépatique responsable du métabolisme d'environ un quart de tous les médicaments).
taux global de purification de plasma( clairance plasmatique) lors de la réception gefitinib - environ 500 ml / min et les moyennes de demi-vie de 41 heures. Le médicament est excrété principalement avec des matières fécales( le rein représente moins de 4% de la dose).
géfitinib dans le corps soumis à un métabolisme important - dans les sécrétions a été détectée 5 métabolites( produits métaboliques intermédiaire 8) et - dans le plasma sanguin.
Chez les patients atteints d'hépatite ou de cirrhose, les effets du médicament n'ont pas été étudiés. Instructions de
pour l'utilisation du médicament Iressa: Préparation de dosage
( 250 mg) à prendre une fois par jour.
Caractéristiques de l'application:
- D'autres liquides pour la préparation de la solution ne sont pas utilisés.
- Ne prenez pas une double dose( l'intervalle doit être supérieur à 12 heures).
- L'administration de la solution d'Iressa peut également être administrée par un tube nasogastrique.
- Une indication pour changer la dose est une diarrhée peu résistante.
- Le traitement peut être interrompu pendant 2 semaines, après quoi le traitement d'Iressa est poursuivi.
Les effets secondaires de
Avec quelle fréquence ont été observés des effets secondaires: très souvent( > 10%);souvent( > 1 - <10%);rarement( > 0,1 - <1%);rarement( > 0,01 - <0,1%);très rarement( <0,01%).
violations par: système digestif
- : éprouvent souvent des nausées, la diarrhée, des vomissements, stomatite;souvent - l'anorexie, la déshydratation, la sécheresse dans la cavité buccale;rarement - perforation du tractus gastro-intestinal, pancréatite.
- du système vasculaire: souvent - la présence de sang dans l'urine, saignements de nez;rarement - retardé la coagulation du sang, augmentation de la fréquence des saignements lors de la prise de warfarine.
- de l'oeil: souvent - blépharite, conjonctivite, yeux secs;rarement - caractérisé par une forme réversible de l'érosion de la cornée, qui peut être associée à une croissance anormale des cils, la kératite.
- Respiratoire: a rarement observé une pneumonie interstitielle, une issue fatale possible.peau
- et de la peau: ont souvent des symptômes éruption pustuleuse, peau sèche, démangeaisons;observent souvent l'alopécie, le changement des ongles;rarement observer l'urticaire et l'œdème de Quincke;manifestations très rarement observées d'érythème exsudatif multiforme et de nécrolyse épidermique toxique.système urinaire
- : révèlent souvent augmentation de laboratoire asymptomatiques de la créatinine sérique, cystite, protéinurie;rarement - cystite hémorragique.
- système hépatobiliaire: souvent asymptomatique, généralement le niveau minimum d'augmentation de l'activité « du foie » transaminases ou de bilirubine totale rarement l'hépatite
Autres troubles - asthénie souvent présents( généralement exprimé dans une faible mesure), souvent pyrexie.
Habituellement, les effets secondaires sont réversibles( se manifestant le plus souvent au cours du premier mois).
Dans 8% des patients, des réactions défavorables étaient présentes, exprimées dans une large mesure.
Dans 1% des cas, la thérapie en raison d'effets indésirables a dû être interrompue.
Surdosage
Aucune thérapie spécifique, le traitement n'est possible que symptomatique.
Cautions
Parce que parmi les effets secondaires du médicament ont été détectés une maladie pulmonaire interstitielle, avec dyspnée accrue, la toux, la fièvre, le médicament doit être interrompu avant l'enquête. Avec la confirmation d'IPL, l'application d'Iressa est annulée et un traitement approprié est effectué.
Les facteurs qui contribuent au développement de l'IPL, tabagisme, âge plus avancé, la présence de maladies cardio-vasculaires, une histoire de la pneumonie interstitielle, sévère état général, la durée de la maladie de moins de 6 mois.
Comme avec l'accueil d'Iressa, l'activité augmentée des transaminases "de foie" est possible, il est souhaitable de vérifier périodiquement la fonction hépatique.
Toutes les réactions indésirables sont une raison de contacter votre médecin dans un proche avenir. Interaction des médicaments
application Iressa simultanément avec des médicaments qui activent la production de l'isoenzyme CYP3A4( dans la forme de teinture de millepertuis, barbituriques, carbamazépine, etc.), réduit considérablement l'efficacité de gefitinib.
La suppression des préparations d'isoenzyme CYP3A4( itraconazole) améliore l'effet d'Iressa.
Avec l'utilisation de vinorelbine concurremment avec Iresse, la possibilité de développer une neutropénie augmente.
L'efficacité d'Iressa diminue avec l'utilisation de médicaments qui augmentent le pH de l'estomac.
L'association d'anticoagulants et de géfitinib nécessite un contrôle de la coagulabilité du sang( risque accru de saignement).
Avis
Après un mois d'utilisation d'anti-douleurs deviennent inutiles, la toux a diminué, a considérablement amélioré la qualité de vie à 3 mois, pas d'effets secondaires graves, mais il y a des troubles de l'intestin, et une éruption cutanée( il est possible de les traiter).
Avec la réception de Iressa, la tumeur a diminué de 2 fois, le médicament est toléré facilement.
Analogues de médicament Iress
Tarceva, Giotrf, Tarlenib, Erlotinib.
Prix à Moscou
De 61200 à 84812 руб.
Synonymes pour
Gefitinib.
Conditions de délivrance de pharmacies
Prescription.
Conditions de stockage et durée de conservation Conditions
: emballage d'usine, la température dans le lieu de stockage ne dépasse pas 30 ° C.
Il est utilisable pendant 4 ans à compter de la date de fabrication.