La lomustine, qui est un dérivé de la nitrosourée, est une substance en poudre cristalline de couleur crème claire.Étant thermiquement instable, il se décompose facilement lors de la fusion.
pratiquement impossible à dissoudre dans l'eau, la lomustine parfaitement dissous dans l'absolu( ne pas avoir aucune impureté) éthanol et de solution à 10%, ainsi que le diméthylformamide, le diméthylsulfoxyde et l'acétone.
Formulaire de libération, de composition et d'emballage
La préparation est disponible sous la forme de gélules de gélatine dure de couleur bleu clair.
Le corps de la capsule est fabriqué à partir d'une composition de substances auxiliaires: la gélatine, le lactose, le dioxyde de titane, l'amidon, le stéarate de magnésium et le talc.
Il existe deux options d'emballage:
- Certains fabricants emballent des capsules dans des blisters sous vide( dix ou vingt morceaux) de papier d'aluminium. Les ampoules( de trois à dix pièces) et les instructions sur l'utilisation de la drogue sont placées dans des emballages en carton.
- D'autres fabricants préfèrent emballer des capsules dans des bouteilles en plastique, pouvant contenir une vingtaine de pièces. Chaque bouteille( avec les instructions d'utilisation) est placée dans un emballage en carton individuel.
Fabricant
- La société pharmaceutique allemande Medak GmbH est le propriétaire du certificat d'enregistrement pour le médicament lomustine. Dans ses propres entreprises, toutes les étapes de sa production sont établies.
- Les compagnies pharmaceutiques d'une autre société allemande - Haupt Pharma Amareg GmbH - délivrent le médicament lomustine.
- En outre, la société pharmaceutique moldave Balkan Pharmaceuticals est engagée dans la production de lomustine.
Indications d'utilisation
Le médicament lomustine est indiqué pour une utilisation en présence de: myélome multiple
- ( maladies de l'hématopoïèse);Plasmacyte
- ;
- disséminé mélanome de la peau;
- tumeurs cérébrales primaires ou métastatiques( il est prescrit après la radiothérapie et le traitement chirurgical);Les tumeurs lymphoïdes
- ( par exemple, lymphogranulomatose - maladie de Hodgkin) pour le traitement de deuxième intention;
- tumeurs malignes, localisées dans les organes du tube digestif( côlon, pharynx, estomac);
- néoplasmes malins du système respiratoire( bronches, cancer du poumon à petites cellules).
Lomustine est utilisé à la fois en monothérapie et en association avec d'autres médicaments( pendant le traitement combiné).
Contre-indications Le médicament est contre-indiqué pour le traitement des femmes enceintes, les mères allaitantes et les patients:
- présentant une hypersensibilité à la substance active et les composants individuels de sa composition chimique;
- avec cachexie cancéreuse sévère( stade extrême de malnutrition);
- souffrant d'une altération significative de la fonction hépatique et rénale;
- avec myélosuppression évidente( une forte diminution du nombre de plaquettes et de leucocytes dans le sang, principalement en raison de la mauvaise fonction rénale).
un soin particulier à la prescription lomustine nécessaire par rapport aux personnes âgées, aux patients ayant des antécédents d'informations enregistrées sur la radiothérapie et le traitement précédent avec des médicaments cytotoxiques, ainsi que les patients souffrant de: varicelle
- ( y compris récemment transféré; dangereuxaussi contacter avec une personne malade);
- herpès zoster;
- avec des maladies infectieuses aiguës d'origine bactérienne, virale ou fongique;
- insuffisance respiratoire.
Mécanisme d'action
La lomustine appartient à la catégorie des médicaments antitumoraux qui ont une action dite alkylante.
lomustine capable de ralentir les processus enzymatiques clés par modification de la structure et la fonction d'un certain nombre d'enzymes et de protéines. Son effet antitumoral est expliquée par des propriétés cytotoxiques - la capacité de supprimer la division des cellules cancéreuses en interférant avec le processus du cycle cellulaire ou en phase G1, que ce soit lors de l'étape a remplacé S.
Après médicament par voie orale très rapidement et presque sans résidu absorbé par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale du médicament dans le plasma sanguin est atteinte en une à quatre heures. Le niveau de communication avec les protéines sanguines est de 50%.
surmonter la barrière sang-cerveau, le médicament pénètre dans le lait maternel et le liquide céphalorachidien( sa concentration dans celui-ci est supérieure à la moitié de la valeur obtenue dans le plasma sanguin).Le métabolisme( la transformation de la substance active en formes solubles) de la lomustine se produit dans les structures du foie. Dans ce cas, il se forme des métabolites actifs - des substances organiques isocyanate et oxyméthyldiazonium.
La demi-vie de ces substances peut durer de seize heures à deux jours. L'excrétion des métabolites de la lomustine est réalisée principalement par les structures des reins;Seulement 5% des produits de désintégration quittent le corps du patient avec les veaux.
Mode d'emploi Lomustine
- Le médicament est destiné à une administration orale( par la bouche).Prenez les capsules devraient être trois heures après avoir mangé, ou avant d'aller se reposer la nuit.
- Tant pour les patients adultes que pour les enfants( sous condition de fonctionnement normal de la moelle osseuse), la posologie recommandée est de 130 mg par m2.Les capsules sont prises une fois, toutes les six semaines. Dans certains cas, cette quantité de médicament est divisée en trois parties et prises pendant trois jours consécutifs.
- Si la fonction de la moelle osseuse est réduite, la quantité de médicament est réduite à 100 mg / m2.Une pause de six semaines entre les médicaments est maintenue.
- En ce qui concerne les patients présentant une myélosuppression cumulative sévère, des intervalles plus longs entre les doses sont parfois tolérés.
- Avec la chimiothérapie combinée, la dose de lomustine est réduite à soixante-dix à cent mg / m2.
- Une autre indication de réduire la dose est faible( inférieure à 3000 L) le niveau de leucocytes et des plaquettes( moins de 75000 à l) dans le sang. Lomustine
- Puisque l'exposition conduit à une inhibition prolongée de la fonction de la moelle osseuse, la période nécessaire à la restauration des niveaux normaux de plaquettes et leucocytes, il peut prendre plus de six semaines.
- Si le taux de globules blancs et thrombocytes reste à un très faible( moins de 4000 / l, et 100000 / l, respectivement) désignation de niveau cours répété interdit.
- La dose totale de médicament reçue par le patient pendant toutes les phases thérapeutiques doit être inférieure à 1 000 mg / m2.
- La dose supplémentaire de lomustine est choisie individuellement en fonction de la réponse de l'organisme du patient à la prise de la dose précédente du médicament. L'indicateur de cette réaction est les caractéristiques de la réponse hématologique, qui seront démontrées par des tests sanguins.
Les effets secondaires de
L'accueil de lomustine peut mener à un grand nombre de réactions défavorables.
- hématopoïèse réagissent au traitement de la thrombocytopénie( il arrive quatre semaines après le début de la réception) et la leucopénie( cinq ou six semaines après le début du traitement).La thrombocytopénie, en règle générale, se produit plus sévèrement. Le développement de la granulocytopénie et de l'anémie est beaucoup moins fréquent.
- organes digestifs réagissent à la chimiothérapie des nausées et des vomissements( une telle réaction se produit quelques heures après la prise du médicament et peut se poursuivre tout au long de la journée), l'anorexie. Pour soulager l'état du patient peut être par la prise prophylactique de médicaments anti-émétiques. Parfois, la réception de lomustine sur un estomac vide aide. Un petit pourcentage de patients peuvent développer une stomatite et la diarrhée et du sang dans une concentration élevée de bilirubine et des enzymes hépatiques.
- En réponse à la réception du système respiratoire lomustine peut réagir l'apparition d'une toux, une défaillance respiratoire qui peut conduire à une fibrose pulmonaire, ou l'apparition d'infiltration dans certaines zones du tissu pulmonaire.
- patients du système nerveux prenant lomustine, répond souvent apparition de troubles de l'articulation, la désorientation, la fatigue, ataxie( ataxie) et de la léthargie( état de morosité et de la léthargie).Le traitement
- lomustine système urinaire réagit rétention urinaire, les jambes fortes oedème, reins diminution du volume, le développement azotémie( quantité accrue de produits azotés dans l'échange de sang, habituellement affiché à l'aide des reins).
- impact sur les patients lomustine de reproductive peut mettre fin au développement de l'aménorrhée( absence de menstruations long) et azoospermie( absence de spermatozoïdes éjaculer).L'azoospermie peut parfois devenir irréversible.
- Dans de rares cas, la réception lomustine peut provoquer l'alopécie et des dommages irréversibles aux nerfs optiques , chargé du développement de la cécité complète.
Surdosage lomustine lourde de surdosage des effets secondaires importants amplification ci-dessus. Le patient peut être observé:
- dysfonctionnement de l'hématopoïèse de la moelle osseuse;
- toutes sortes de perturbations dans le travail du système digestif;
- un certain nombre de troubles neurologiques;
- détérioration significative du foie.
Pour corriger la situation, recourir à une thérapie de soutien et symptomatique, prendre des mesures pour compenser les composants sanguins perdus.À ce jour, il n'y a pas d'antidote spécifique.
Cautions
- but lomustine( ainsi que le contrôle du processus de traitement) doit être engagé dans seulement un spécialiste expérimenté.
- Un patient recevant de la lomustine a besoin d'une surveillance hebdomadaire de l'état du sang périphérique: à la fois pendant le traitement et pendant six semaines après l'achèvement. Le même contrôle est nécessaire pour les indicateurs de laboratoire de la fonction hépatique et rénale.
- Les patients affaiblis présentant une leucopénie et une thrombocytopénie sévères présentent souvent des saignements et des infections sévères.
- Avant de commencer la chimiothérapie est nécessaire d'examiner l'état des poumons, comme il y a une fonction réduite du corps est un grand risque que lomustine provoquer des symptômes de toxicité pulmonaire.
- Vous ne pouvez pas utiliser lomustine plus d'une fois par mois et demi.
- Les patientes en âge de procréer( des deux sexes) devraient recevoir des méthodes contraceptives éprouvées pendant la période de chimiothérapie.Étant donné
- irritant de poudre fine sur la peau et les tissus des muqueuses, la préparation de la capsule ouverte inacceptable.
Compatibilité
Lomustine utilisation de- dans les régimes de chimiothérapie combinée avec des agents « cimétidine » de drogue et cytostatiques( capables de mener à myélosuppression au milieu des séances de radiothérapie) peut améliorer de manière significative l'apparition de thrombopénie et leucopénie. Les interactions médicamenteuses
- lomustine et l'amphotéricine B peut provoquer NÉPHROTOXICITÉ( effet toxique qui peut entraîner des lésions graves du rein), diminuer la pression artérielle et un bronchospasme.
- d'utilisation simultanée indésirable avec le lomustine de drogue « théophylline », comme dans le cas de la pratique médicale une augmentation significative de leur toxicité ont été décrits.
- métabolisme lomustine du médicament peut être aggravée par le phénobarbital, capable d'activer un certain nombre d'enzymes microsomales. Impact de vaccins
- qui contiennent des virus vivants pourraient affaiblir considérablement le système immunitaire des patients recevant lomustine, où des anticorps dirigés contre les agents pathogènes des maladies dangereuses sont produites en quantités insuffisantes. Cette image sera observée pendant une période assez longue( de trois mois à un an) après l'achèvement de la chimiothérapie. C'est pourquoi la vaccination de tels patients avec des vaccins vivants doit être abandonnée.
Commentaires
patients du sondage jamais prendre lomustine, a montré que la grande( plus de 80%) La plupart des traitements ont donné des résultats positifs.
Alexander: thérapie
avec lomustine considérablement assoupli ma condition, je me sens beaucoup mieux.
Catherine:
J'ai été diagnostiqué avec la maladie de Hodgkin. La chimiothérapie de la première ligne n'a donné aucun résultat. Après cela, on m'a assigné un complexe de deux médicaments cytostatiques: la lomustine et l'avastine. La croissance de la tumeur s'est arrêtée, l'état de santé est plutôt satisfaisant. Le médecin a dit que cet effet était en grande partie dû à la lomustine. Très bon médicament.
Nicholas:
Je souffre d'un cancer du côlon. La chimiothérapie lomustine cependant et a donné beaucoup d'effets secondaires, mais il y a eu une tendance positive: n'a pas réussi à arrêter la croissance tumorale. Le bien-être général s'améliore également progressivement. Le résultat du traitement est satisfait.
Prix à Moscou
coût des médicaments dans les pharmacies de Moscou dépend non seulement du fabricant, mais où dans le réseau de la pharmacie, il est mis en œuvre:
Analogues lomustine
action similaire des médicaments appartenant au même sous-groupe pharmacologique:
- «BiCNU»;
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".Synonymes
Le lomustine de médicament pharmacologie connue sous le nom des noms synonymes:
- «Shiina»;
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
Conditions d'approvisionnement des pharmacies
lomustine peuvent être achetés à la pharmacie après la présentation obligatoire d'une prescription, certifiée par le cachet du médecin prescripteur.les conditions de stockage et
médicament
durée de conservation appartenant à la liste B est stocké dans un endroit qui empêcherait l'accès libre aux enfants. La température de stockage ne doit pas être supérieure à vingt-cinq degrés. La durée de conservation est de 36 mois. Le médicament dont la durée de conservation est expirée est interdit à la consommation et doit être éliminé.