topotécan concerne des agents antitumoraux d'origine végétale et a un nom latin - Topotecanum, se référant à Topotecani vieux.
Le médicament est utilisé dans le traitement des néoplasmes malins du système broncho-pulmonaire et des ovaires. Le topotécan est prescrit pour la leucémie myéloïde, avec des syndromes non spécifiés et myélodysplasiques. Le médicament a des effets antitumoraux, immunosuppresseurs et cytocides.
Composition, forme du produit et l'emballage
topotécan est un lyophilisat utilisé pour préparer des infusions.
La substance est une masse poreuse avec une teinte jaune. Produit dans des flacons de 4 mg de substance pure. Le chlorhydrate de topotécan contenu dans le flacon contient 4,35 mg. Les excipients
sont:
- mannitol 48 mg;
- acide tartrique 20 mg;
- Na hydroxyde à pH 2,8-3,2.
Les flacons sont en verre, transparent, volume 8 ml, emballés dans des emballages en carton.
Il existe une poudre de 2,5 mg en flacons. Topotécan-Aktavis est disponible en flacons de 5 ml contenant 1 mg de substance dans des emballages en carton.
Fabricant
détient la licence pour la production de topotécan Actavis Group de l'Islande, et fabrique de la drogue dans la société roumaine Sindal Pharma.
Indications
médicament topotécan est indiqué pour un cancer du poumon à petites cellules et la forme des cellules non petites, cancer de l'ovaire. Il est indiqué dans la forme métastatique du cancer de l'ovaire, si le traitement de première intention n'a pas donné les résultats attendus.
Se référer au topotécan pour le diagnostic: syndrome myélodysplasique ou leucémie myélomonocytaire chronique.
Contre-indications
Parmi les contre-indications à la nomination de topotécan doivent être attribuées:
- hypersensibilité au médicament;
- période de portage de l'enfant et l'allaitement;
- altération de la fonction rénale sous forme sévère( Cl creatinine moins de 20 mL / min);
- anémie( taux d'hémoglobine inférieur à 90 g / l);
- exprimé myélosuppression, avant le premier cours de traitement, lorsque le niveau de départ de neutrophiles était & lt; 1,5 • 109 / l et / ou taux de plaquettes 109 ≤100 • / l.
Il y a quelques limitations à l'utilisation de Topotecan:
- varicelle et d'autres infections;
- radiation ou thérapie cytotoxique avant l'administration;
- enfants, parce que l'effet de la drogue sur le corps des enfants n'est pas entièrement compris.
Si une femme est enceinte, le médicament n'est pas indiquée( elle affecte le fœtus) et pendant l'allaitement - cessent de se nourrir. Lors de la prise du médicament, il est recommandé aux couples en âge de procréer d'utiliser des moyens de protection fiables contre les grossesses non désirées. Le topotécan appartient aux agents antinéoplasiques. Au cœur de l'activité anti-tumorale de topotécan est l'inhibition de l'enzyme est directement impliquée dans la réplication de l'ADN.
Le topotécan inhibe la topoisomérase I et entraîne l'induction de ruptures simples de brins d'ADN associées aux protéines. Lorsque
/ Introduction pentahydrate 30 min / en perfusion à la dose de 0,5 à 1,5 mg / m2 pendant 5 jours, le médicament a une clairance élevée( 64 L / h), ce qui représente environ 2/3 du débit sanguin hépatique.
Le nettoyage complet des substances concomitantes après 5 jours d'administration intraveineuse de topotécan est de 71 à 76% de la dose appliquée. Environ 51% du médicament est excrété dans l'urine. L'élimination avec les fèces de topotécan total est de 18%.
Avec l'introduction du médicament pendant 5 jours, aucun changement dans les paramètres pharmacocinétiques n'a été noté.La liaison du topotécan aux protéines plasmatiques est faible( 35%) et la distribution entre les cellules sanguines et le plasma est uniforme. Moins de 10% du topotécan est métabolisé.
Les patients présentant une clairance plasmatique de l'insuffisance hépatique des diminutions de la drogue d'environ 67% par rapport à celles du groupe témoin.
Dans l'étude de population, il n'y a pas de dépendance significative de la clairance du topotécan sur l'âge, le poids corporel et l'ascite.
pentahydrate pharmacocinétique a étudié chez les enfants recevant 24 heures par perfusion continue de topotécan à une dose de 2 à 7,5 mg / m2 de surface corporelle, ou une perfusion continue de 72 heures à une dose de 0,75-1,95 mg / m2 / jour. Dans les deux cas, la clairance était similaire à celle observée chez les adultes ayant les mêmes schémas posologiques.
clairance plasmatique et le volume de distribution est légèrement plus élevé chez les hommes que chez les femmes, mais ces différences sont principalement dues à la surface du corps.
utilisation simultanée de topotécan avec granisétron, à l'ondansétron, morphine ou aux corticostéroïdes n'a eu aucun effet significatif sur la pharmacocinétique du topotécan.
Mode d'emploi Topotécan: dosage
La quantité de médicament et sa dose dépendent directement de la maladie. Lorsque le cancer de l'ovaire
- , non-petit de cancer du poumon à petites cellules - / en perfusion est administrée pendant 30 minutes à une dose de 1,5 mg / m2 par jour pendant 5 jours consécutifs. Répétez la procédure après 21 jours pour atteindre les paramètres désirés.
- Cancer Cell Lung calculée de 1,5 à 2 mg / m2 par jour / en perfusion pendant 30 minutes pendant 5 jours consécutifs;à plusieurs reprises avec le même intervalle. La durée de la thérapie implique au moins 4 cours.
- syndrome myélodysplasique et la leucémie myélomonocytaire chronique traiter une autre réception. Calcul de 2 mg / m2 / jour en perfusion de 24 heures pendant 5 jours consécutifs toutes les 3-4 semaines jusqu'à la rémission. Puis répétez une fois par mois. Lorsque la fonction rénale altérée
- ( creatinine Cl 20-39 ml / min), la dose recommandée est de 0,75 mg / m2.Lorsque le cancer du col
- commencer - 0,75 mg / m2 par jour 30 minutes / en infusion une fois par jour;2 et 3 ème jour. Les cours sont répétés après 3 semaines tout en sauvegardant les paramètres, et le nombre de répétitions peut atteindre 6 si le progrès est maintenu.
La préparation est dissoute et diluée immédiatement avant utilisation. Pour dissoudre 4 mg de topotécan dans le flacon, ajouter 4 ml d'eau stérile pour injection. Une telle solution contiendra du topotécan à une concentration de 1 mg / ml.
Une dilution supplémentaire de r-ra par les volumes appropriés de solution à 0,9% de chlorure de sodium pour / à perfusion ou 5% de dextrose p-réglé pour / à perfusion pour r-ra avec la concentration requise de topotécan 25-50mcg / ml. Les effets secondaires
- cardio-vasculaire et le sang:
- lourd et moyen sévère anémie( taux d'hémoglobine inférieur à 100 g / l - 95%, et 80 g / l - 40%);neutropénie fébrile
- ( moins de 1,5 x 109 / L - 98%, à 0,5 x 109 / L - 81%);
- leucopénie( jusqu'à 3,0 · 109 / L - 98%, moins de 1,0 · 109 / L - 32%);thrombocytopénie
- ( moins de 75 x 109 / L - 63%, jusqu'à 25 x 109 / L - 26%);
- hémorragie, saignement, incl.caché.
- de l'appareil digestif: nausées, vomissements, diarrhée, constipation, douleurs abdominales, stomatite, anorexie, obstruction intestinale.
- du système nerveux et des organes sensoriels: maux de tête ( 21%), paresthésie( 9%), la fatigue, l'asthénie.
- Réactions allergiques: réactions anaphylactoïdes ( changement de couleur de la peau, éruption cutanée, urticaire, etc.), l'insuffisance respiratoire, œdème de Quincke, la dermatite.
Il existe également des manifestations possibles:
- alopécie totale( 42%);Dyspnée
- ( 20%);La septicémie
- ( 0,7% - létale);
- fièvre;
- gonflement;
- développement d'infections;
- hyperbilirubinémie;
- arthralgie;
- ecchymose et rougeur au site d'injection.
Surdosage En doses excessives peut se produire une grave dépression de la moelle osseuse, la stomatite, la fièvre, la myélosuppression, des saignements.
Pour l'élimination de cette condition, l'hospitalisation, le suivi des fonctions vitales, une thérapie symptomatique est nécessaire.
Si nécessaire - transfusion de composants sanguins, la nomination d'antibiotiques d'un large spectre d'action. L'antidote spécifique est inconnu.
Instructions spéciales
L'utilisation du médicament est recommandée sous la surveillance d'un médecin expérimenté en chimiothérapie. Le personnel médical devrait fournir des mesures et des installations adéquates pour le diagnostic et le traitement des complications possibles.
Avant et pendant le traitement est nécessaire pour déterminer taux d'hémoglobine ou de l'hématocrite, globules blancs et la numération plaquettaire.
Le développement de la neutropénie entraîne le besoin d'une surveillance attentive afin de diagnostiquer en temps opportun les symptômes de l'infection. En cas de thrombopénie conseillé une extrême prudence dans l'exécution des procédures invasives, l'inspection régulière des lieux sur / dans la peau et des muqueuses( pour des signes de saignement), contrôle du sang dans l'urine, le vomi, les matières fécales.
Pour ces patients, il y a un risque de blessure pendant le rasage, la manucure, le nettoyage dentaire. Avec une faible teneur en plaquettes dans le sang, utiliser de la soie dentaire et des cure-dents avec précaution;éviter les chutes et autres blessures, ainsi que la prise d'alcool et d'acide acétylsalicylique, augmentant le risque de saignement gastro-intestinal. En cas de manifestation d'un traitement ultérieur
est possible si le taux d'hémoglobine atteint 90 g / L, le nombre de neutrophiles d'au moins 1,0 · 109 / plaquettes et plus de 100 x 109 / L
Des mesures contraceptives adéquates doivent être utilisées pendant le traitement. En cas de contact avec la peau ou les muqueuses, les muqueuses doivent être soigneusement lavées avec de l'eau et la peau avec de l'eau et du savon. Dissolution, la dilution et l'administration de la préparation est effectuée par un personnel médical qualifié avec la protection( gants, masque, vêtements et autres.).Interaction des médicaments
Lors de la réception des médicaments cytotoxiques en combinaison ou en plus, l'effet myélosuppresseur peut être améliorée. Dans de tels cas, vous ne pouvez pas faire sans réduire la dose du médicament. Autres médicaments myélotoxiques, la radiothérapie peut potentialiser la neutropénie.
Les immunosuppresseurs augmentent la probabilité d'infection. Affaiblir l'efficacité de la vaccination avec des vaccins inactivés;lors de l'utilisation de vaccins contenant des virus vivants, améliore la réplication du virus et les effets secondaires de la vaccination.
Prix pour topotécan à Moscou
topotécan peuvent être achetés à Moscou en roubles ou en euros, zavisimoti sur l'endroit où commander le médicament.
Analogues de la préparation
La substance active principale de Topotecan correspond à Gikamtin. D'autres analogues sont: Verotecan, Topotokan-Aktavis, Vistopoktek.
Synonymes pour les médicaments
Synonymes pour topotécan sont Hycamtin, Potactasol.
Commentaires
Emma:
Le traitement avec le topotécan s'est avéré difficile. Mon taux d'hémoglobine a fortement diminué et j'ai eu une anémie limite. Un mois entier a été une pause dans la prise du médicament. Mon médecin a dit que le traitement de Topotekan était cruel et qu'il ne m'a pas vraiment aidé.Mes tumeurs ont augmenté un peu et le docteur a changé le médicament à un autre. J'étais content, parce que Topotecan m'épuisait énormément, je me sentais toujours fatigué.Bien que le médecin a expliqué ma fatigue avec l'anémie. Je ne sais pas si c'est un effet secondaire de la drogue, juste se reposer, autant que possible tout en le prenant et regarder pour les saignements de nez.
Sheila:
Mon médecin a dit que vous pouvez adapter à Topotecan, parce que son effet est très bon. J'ai eu la première perfusion hier et jusqu'à présent je n'ai ressenti aucune réaction négative. Je sais que cela peut arriver dans quelques jours. Mes tests sanguins étaient relativement normaux et j'étais un peu fatigué le lendemain. Je n'ai pas perdu mes cheveux et ils continuent à grandir. Chez d'autres patients, j'ai vu des douleurs abdominales sévères et de la diarrhée.
Conditions de délivrance des pharmacies
Le médicament est délivré par les pharmacies sur ordonnance.
Conditions de conservation et date de péremption
Conserver Topotécan dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 25 ° C.Les enfants ne devraient pas avoir accès à la drogue! Durée de conservation - 36 mois.