L'imatinib est un médicament destiné à la lutte contre les tumeurs chez les patients qui ne peuvent pas être opérés. Il est prescrit comme cytotoxique ciblé en chimiothérapie.
Médicament de nouvelle génération à action sélective contre les leucocytes ayant subi des modifications génétiques.
Composition, forme et conditionnement
La préparation a une substance active portant le même nom que la préparation. La quantité de substance active dans les comprimés et les capsules varie de 50 mg à 400
Imatinib avec 50 mg de substance active comprend des ingrédients supplémentaires pour faciliter l'absorption et la dissolution du mesylate( une des formes d'imatinib): hydroxypropylcellulose
- substitué faible( shaper) - 65,2 mg;
- polyvinylpyrrolidone de faible masse moléculaire sous forme insoluble( sorbant intestinal) - 0,285 mg;
- amidon carboxyméthylique de sodium( épaississant) - 21 mg;
- dioxyde de silicium pyrogène sous la forme d'un colloïde( sorbant intestinale) - 1,9 mg;
- sel de magnésium de l'acide stéarique( excipient) - 1,035 mg.
Pour former comprimé d'enveloppe imprégnée d'oxyde de fer jaune( 6,84 mg) et rouge( 0,36 mg) couleur( Opadry rouge et jaune).Les comprimés
avec 50 mg de la substance active sont de couleur brune avec une teinte orange. L'emballage en carton comprend 3 plaques cellulaires de 10 comprimés chacune. La forme des comprimés est ronde, avec des renflements des deux côtés et gravés "50".
Les comprimés avec 100 et 400 mg de substance active sont gravés sur la surface avec une indication de la quantité de substance active. La composition quantitative et qualitative des substances auxiliaires a des différences avec les comprimés avec 50 mg de mésylate.
La polyvinylpyrrolidone de faible poids moléculaire se trouve sous deux formes: la crospovidone et la povidone K30.Comme un sorbant dans l'intestin est utilisé une substance soluble( analogue biologique du dioxyde de silicium) - croscarmellose sodique. Pour une meilleure compression des substances de comprimé, on utilise du lactose qui est déshydraté.
En tant qu'épaississant, le talc est inclus. Comme la membrane comprimé utilisé colorant rouge Opadry( E172), le dioxyde de titane, l'éthanediol polymère, hypromellose, et le talc. La couleur des comprimés avec 100 et 400 mg d'ingrédient actif est également brune, mais avec une teinte rose.
comprimés se distinguent par la gravure, emballés dans des blisters de 10 pièces ou une boîte de matériaux polymères. Le nombre de comprimés dans le pot avec 400 mg ou 100 mg d'ingrédient actif varie de 10 à 180( un total de 12 variantes quantitatives).capsule
comprend 100 mg de mesylate d'imatinib, le dioxyde de silicium sous la forme d'un colloïde, la crospovidone, le stéarate de magnésium, le lactose déshydraté.Capsules de gélatine emballés dans le top dix sous blisters. Nombre de cloques dans un carton - 3 pièces.
Fabricant
Emballage, nombre de comprimés dans une plaque en nid d'abeilles, le nombre de plaques dans l'emballage peut varier en fonction du fabricant.
La plupart des autres sur le marché pharmaceutique russe, les fabricants nationaux apparaissent( ozone et ONG Biokad), Chinois( Shitszyachzhuan Ilene Farmacyutikal Co. ., LTD.), La République du Bélarus( RPUP "Academpharm"), une société israélienne "TEVA".
Indications d'utilisation
L'imatinib est utilisé dans les cas suivants:
- métastase, récidive ou incapacité à effectuer une chirurgie pour dermatofibrosarcome chez les patients d'âge mûr et avancé;
- mastazatirovanii ou l'impossibilité de mener à bien l'opération des néoplasmes malins sur les organes du système digestif chez les patients de l'âge mûr et avancé;
- en présence du chromosome Philadelphie avec la leucémie myélodique, qui s'est produite pour la première fois chez les adultes et les enfants;
- avec l'effet insuffisant du traitement avec l'interféron α de la leucémie myéloïde chronique pendant l'exacerbation ou le stade progressif chez les patients de l'enfance et de l'âge adulte;
- leucémie lymphoblastique dans la phase aiguë chez les patients de l'enfance et de l'âge adulte avec un traitement chimiothérapeutique( avec le chromosome de Philadelphie existant);
- est un agent monothérapeutique dans le traitement des rechutes ou des formes réfractaires de la leucémie lymphoblastique aiguë chez les patients adultes;
- pour les phénomènes cytopéniques et la probabilité de dégénérescence des processus dysplasiques dans la leucémie aiguë chez les patients adultes;
- pour la leucémie à cellules grasses, s'il n'y a pas de mutation associée au remplacement de l'acide aspartique par l'acide 2-amino-3-butanoïque en position 816( alternative - pas de données de mutation) chez les patients adultes;
- leucémie éosinophile chronique chez les patients adultes;
- traitement supplémentaire après l'élimination de la tumeur stromale gastro-intestinale.
Contre-indications
L'imatinib n'est pas utilisé uniquement si une hypersensibilité à l'une des substances( active ou supplémentaire) est détectée. Insuffisance hépatique après la prise d'Imtinib peut intensifier, de sorte que le dosage dans ce cas essaie de ramasser le minimum.
Aucune contre-indication pour les nourrissons et les tout-petits n'est disponible.
Mécanisme d'action
L'imatinib a un effet prononcé sur les néoplasmes malins. L'enzyme pathologique protéine tyrosine kinase, produite par la maladie, est inhibée par le médicament.
Le développement pathologique de l'enzyme commence avec la forme chronique de la leucémie myéloïde dans la mutation du 22ème chromosome, qui en médecine est connue sous le nom de "chromosome de Philadelphie".
L'inhibition de la protéine tyrosine kinase inhibe la croissance des plaquettes et des cellules souches. L'imatinib est capable d'inhiber le processus de mort cellulaire des corps apoptotiques et la prolifération des cellules malignes du système digestif.
La biodisponibilité de l'imatinib n'est pas inférieure à 98%.Après l'ingestion, la substance active Imatinib commence immédiatement à être absorbée et atteint une concentration maximale dans le sang après 3 heures. Livré aux cellules cibles dans un état lié avec des protéines plasmatiques.
La demi-vie de la substance active est de 18 heures, mais les intermédiaires métaboliques produits dans le foie se désintègrent dans les 40 heures. Environ 2/3 des métabolites sont excrétés par le système digestif, 1/3 par les reins.
La demi-vie de l'imatinib dans le foie se produit avec la participation des enzymes du système Cytochrome P450( CYP3A4, CYP13A2, etc.).
Mode d'emploi Imatinib
L'imatinib est utilisé une fois par jour par voie orale. Le temps de réception est arbitraire. Lorsque vous prenez le médicament, vous avez besoin d'une quantité suffisante de liquide - au moins 0,2 litres. Il est préférable de combiner le médicament avec l'un des repas quotidiens.
Les patients d'âge adulte en phase de récupération prennent 400 mg d'Imatinib par jour. Si une récurrence des paramètres hématologiques ou un progrès clinique est détecté, la dose quotidienne est augmentée de 1,5 fois.
Dans le stade aigu ou de la crise de la leucémie, il est recommandé de maintenir une dose quotidienne de 600 mg. En l'absence d'effets secondaires prononcés et l'évolution de la maladie, l'apport médicamenteux est recommandé d'être divisé en 400 mg deux fois par jour pendant les repas.
Pour les patients pédiatriques, la posologie est choisie en fonction de 2 règles:
- la dose quotidienne maximale pour les enfants ne doit pas dépasser la dose standard pour les adultes( 400 mg);
- le dosage exact est en proportion directe de la surface du corps de l'enfant( mg / m2).
Effets secondaires
- A partir du système musculo-squelettique peut éprouver des myalgies. Parfois, il y a des spasmes musculaires et des crampes.partie
- du trouble du système digestif est marquée, accompagnée de nausées et de vomissements, de la diarrhée.
- La peau de certains patients il peut y avoir une éruption cutanée et des plaques érythémateuses.
- Les extrémités sont parfois enflées.
Surdosage avec médicament antitumoral nemnogochislen.réception
pendant plusieurs jours plus de 600 mg d'Imatinib a conduit à une accumulation de liquide dans la cavité abdominale, augmentation de la créatininémie, des transaminases et de bilirubine dans le foie. Avec l'abolition de l'imatinib, les symptômes hématologiques et cliniques ont disparu.animaux expérimentaux administration
au cours de la semaine une dose équivalente à 1 600 mg par jour, a provoqué l'apparition de crampes musculaires. Les convulsions ont disparu après le retrait du médicament.
Instructions particulières doivent être suspendues une insuffisance hépatique aiguë prise du médicament. Pendant le traitement, le foie est surveillé en permanence.
Aucune donnée sur l'incapacité d'utiliser le médicament pour l'insuffisance rénale.
légère vision floue qui accompagne la réception Imatinib, vertiges, constituent un obstacle à la conduite. Interaction des médicaments
partage paracetamol améliore l'efficacité des deux médicaments, ce qui devrait être pris en compte lors du choix dosage Imatinib. Cyclosporine et Warfarin, d'autres inhibiteurs d'une forme de l'enzyme inhibiteurs de la reductase sont plus efficaces lorsqu'ils sont co-administrés avec Imatibinom.
et clarithromycine augmentent Erythromycin les taux sanguins de Imatinib et dexamethasone phénobarbital et - au contraire, plus bas.
Avis
En ce qui concerne des effets secondaires, les patients répondent aux forums avec la même proportion de positifs et négatifs, comme l'effet du médicament ne sont pas les mêmes sur différents organismes.
Prix en russe
imatinib à une dose de 100 mg a une valeur initiale de 17.500 roubles( 30 comprimés).Les préparations avec un dosage plus élevé sont plus chères.coût maximum
sont des capsules Imatinib - 74600 roubles.
Analogues Imatinib
Les analogues Imatinib sont Imagliv, Neopaks, Genfatinib etc.
Les synonymes médicaments
de drogue synonymes sont des noms commerciaux en vertu de laquelle Imatinib connu:. . Gelvek, Zelboraf, Votrient etc.
des pharmacies
conditions de trempe Le médicament en pharmacie est libéré uniquement sur ordonnance.les conditions de stockage et durée de conservation
imatinib et ses analogues sont stockés hors de la portée des enfants. Les conditions de stockage sont préférés: pas plus de 25 degrés, dans des endroits protégés des rayons du soleil avec une faible humidité.
Imatinib est disponible pour une utilisation de 24 mois.