Lomustin, koji je derivat nitrozouree, je kristalinična praškasta supstancija svijetle kremaste boje. Budući da je toplinski nestabilno, lako se raspada tijekom topljenja.
nemoguće otapa u vodi, lomustin potpuno otopljena u apsolutnom( nije da nema nečistoća) etanola i 10% -tne otopine, a također i dimetil sulfoksid i aceton.
Otpuštanje, sastav i pakiranje oblika
Priprema je dostupna u obliku tvrde želatinske kapsule svijetlo plave boje.
kapsula Kućište se sastoji od smjese pomoćnih tvari: želatina, laktoza, titan dioksid, škrob, magnezijev stearat i talk.
Postoje dvije mogućnosti pakiranja:
- Neki proizvođači pakiraju kapsule u vakumskim mjehurićima( deset ili dvadeset komada) aluminijske folije. Blisteri( tri do deset komada) i upute za uporabu lijeka stavljaju se u kartonske pakete.
- Drugi proizvođači preferiraju pakiranje kapsula u plastičnim bocama, koji imaju dvadeset komada. Svaka bočica( zajedno s uputama za uporabu) stavlja se u pojedinačni paket kartona.
Proizvođač
- Njemačka farmaceutska tvrtka Medak GmbH vlasnica je registracijske potvrde za lijek lomustine. Na vlastitim poduzećima uspostavljaju se sve faze njegove proizvodnje.
- Farmaceutske tvrtke druge njemačke tvrtke - Haupt Pharma Amareg GmbH - izdaju lijek lomustine.
- Osim toga, moldavska farmaceutska tvrtka Balkan Pharmaceuticals bavi se proizvodnjom lomustina. Indikacije
prikazano lomustin lijeka za uporabu u nazočnosti:
- multiplog mijeloma( poremećaje krvi);
- plasmacyte;
- diseminirani melanom kože;
- primarni ili metastatski tumori mozga( propisani su nakon radioterapije i kirurških zahvata);
- limfoidni tumori( npr. Lymphogranulomatosis - Hodgkinova bolest) za drugu liniju terapije;
- maligni tumori, lokalizirani u organima probavnog trakta( debelo crijevo, ždrijelo, trbuh);
- maligne neoplazme dišnog sustava( bronhija, karcinom pluća malih stanica).
Lomustin se koristi za monoterapiju i u kombinaciji s drugim lijekovima( tijekom kombiniranog liječenja).Kontraindikacije
Lijek kontraindicirana za liječenje trudnih žena, dojilje i bolesnika:
- s preosjetljivošću na aktivnu tvar i pojedinačnih komponenti kemijskog sastava;
- s teškom kanceroznom kaheksijom( ekstremna faza malnutricije);
- koji pate značajno oštećenje funkcije jetre i bubrega;
- s eksplicitnim mielosupresije( oštar pad broja trombocita i leukocita u krvi uglavnom uzrokovane lošom funkcijom bubrega).
posebna pažnja prilikom propisivanja lomustin potrebna u odnosu na starije osobe, u bolesnika s anamnezom snimljene informacije o prethodnom radijacijske terapije i liječenja citotoksičnim lijekovima, kao i pacijentima koji pate od:
- vodenih kozica( uključujući i nedavno prenesena, opasnotakođer kontakt s bolesnom osobom);
- herpes zoster;
- s akutnim infektivnim bolestima bakterijskog, virusnog ili gljivičnog podrijetla;
- respiratorna insuficijencija.
lomustin mehanizam djelovanja je klasificiran kao lijekova protiv raka, imaju tzv alkiliranje djelovanje.
lomustin mogli usporiti ključne enzimskih procesa mijenjanjem strukturu i funkciju brojnih enzima i proteina. Njegovo antitumorsko djelovanje je objašnjena citotoksičnim svojstvima - sposobnost gušenja podjelu stanica raka interferiranjem s procesom staničnog ciklusa ili u G1 fazi, bilo za vrijeme koraka zamijeni S.
Nakon oralnog lijeka vrlo brzo i gotovo bez ostatka apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija lijeka u krvnoj plazmi postiže se u roku od jednog do četiri sata. Razina komunikacije s proteinima krvi iznosi 50%.
prevladati krvno-moždanu barijeru, lijek se prodire u mlijeku i cerebrospinalnoj tekućini( njegova koncentracija u njoj je veća od polovice postići u krvnoj plazmi vrijednosti).Metabolizam( pretvaranje aktivne tvari u topive oblike) lomustina javlja se u strukturama jetre. U tom slučaju nastaju aktivni metaboliti - organske tvari izocijanat i oksimetil-diazonium.
Poluvrijeme ovih tvari može trajati od šesnaest sati do dva dana. Izlučivanje metabolita lomustina provodi se uglavnom strukturama bubrega;Samo 5% proizvoda za raspadanje ostavlja tijelo pacijenta zajedno s teladima. Upute za upotrebu
lomustin
- lijek je namijenjen za oralnu primjenu( na usta) primjenu. Kapsule trebaju biti tri sata nakon jela ili prije odlaska na noćni odmor.
- Za odrasle pacijente i za djecu( pod normalnim funkcioniranjem koštane srži) preporučena doza je 130 mg po m2.Kapsule se uzimaju jednom, svakih šest tjedana. U nekim je slučajevima ta količina lijeka podijeljena na tri dijela i uzeta tri uzastopna dana.
- Ako se smanji funkcija koštane srži, količina lijeka se smanjuje na 100 mg / m2.Održava se šest tjedna stanka između lijekova.
- S obzirom na pacijente s teškom kumulativnom mijelosupresijom, dulji interval između doza se ponekad tolerira.
- S kombiniranom kemoterapijom, doziranje lomustina se smanjuje na sedamdeset do stotinu mg / m2.
- Drugi pokazatelj da se smanji doza( manje od 3000 L) razina leukocita i trombocita( manje od 75.000 u l) u krvi. Lomustin
- Od izloženost dovodi do produljenog inhibicije funkcije koštane srži, u razdoblju potrebnom za obnovu normalne razine trombocita i leukocita, to može potrajati dulje od šest tjedana.
- Ako je razina leukocita i trombocita ostaje na iznimno niske( manje od 4000 / l, a 100.000 / L) razina oznaka ponavlja tečajevi zabranjeno.
- Ukupna doza lijeka koju je pacijent primio tijekom svih terapeutskih tečajeva trebao bi biti ispod 1000 mg / m2.Nadalje
- lomustin doza pojedinačno odabrati, ovisno o tome kako se pacijentovo tijelo reagira na primanje prethodnu dozu lijeka. Pokazatelj ove reakcije je obilježja hematološkog odgovora, koji će biti prikazani krvnim testovima.
Nuspojave
Prijam lomustina može dovesti do velikog broja nuspojava.
- hematopoeze tijela reagiraju na liječenje trombocitopenije( događa se četiri tjedna nakon početka recepcije) i leukopeniju( pet ili šest tjedana nakon početka liječenja).Trombocitopenija, u pravilu, postaje sve teže. Razvoj granulocitopenije i anemije mnogo je rjeđi.
- probavni organi odgovoriti na kemoterapije su mučnina i povraćanje( kao reakcija javlja u roku od nekoliko sati nakon uzimanja lijeka, a može se nastaviti tijekom dana), anoreksija. Za ublažavanje stanja pacijenta može se profilaktički unos antiemetikskih lijekova. Ponekad prijem lomustina na prazan želudac pomaže. Mali dio pacijenata može razviti stomatitis i proljev, a u krvi se nalazi visoka koncentracija bilirubina i jetrenih enzima.
- Kao odgovor na primanje lomustin respiratorni sustav može reagirati na pojavu kašlja, respiratornog zatajenja koje mogu dovesti do plućne fibroze ili pojavu infiltracije u nekim dijelovima pluća tkivo.
- živčani sustav pacijenti koji uzimaju lomustin, često reagira dolazak neurološki poremećaji, dezorijentacija, umor, ataksija( ataksija) i letargija( stanje sporosti i letargije).Na liječenje
- lomustin mokraćnog sustava reagira zadržavanja urina, edem jake noge, bubrege smanjivanja volumena, razvoj azotemijom( povećana količina dušičnih proizvoda u razmjeni krvi, obično prikazana pomoću bubrege).
- Utjecaj lomustin reproduktivni pacijent može završiti razvoj amenoreje( izostanak menstruacije dugo) i azoospermije( odsustvu ejakulata spermija).Azoospermija ponekad može postati nepovratna.
- U rijetkim slučajevima, primanje lomustin može uzrokovati alopecije i nepopravljive štete na živaca , pun razvoj potpune sljepoće.
Overdose
Predoziranje lomustina je poprilično značajan porast gore navedenih nuspojava. Pacijent može biti opažen:
- disfunkcija hematopoezije koštane srži;
- sve vrste poremećaja u radu probavnog sustava;
- broj neuroloških poremećaja;
- značajno pogoršanje jetre.
Da biste ispravili situaciju, koristite podršku i simptomatsku terapiju, poduzmite mjere kako biste nadoknadili izgubljene komponente krvi. Do danas, nema specifičnog protuotrova.
Posebne upute
- Imenovanje lomustina( kao i kontrola postupka liječenja) treba obaviti samo iskusni stručnjak.
- Pacijent koji prima lomustin treba tjedno praćenje stanja periferne krvi: i tijekom liječenja i šest tjedana nakon završetka. Ista kontrola je neophodna za laboratorijske pokazatelje funkcije jetre i bubrega.
- Oslabljeni pacijenti s teškom leukopenijom i trombocitopenijom često imaju krvarenje i teške infekcije.
- Prije početka kemoterapije potrebno je uzeti u obzir stanje pluća, kao da je smanjena funkcija tijela je velika opasnost da lomustin izazvati simptome plućne toksičnosti.
- Ne možete koristiti lomustine više od jednom u mjesec i pol.
- Pacijenti dobi dojenja( oba spola) trebaju imati dokazane kontracepcijske metode tijekom razdoblja kemoterapije.
- S obzirom na iritantni učinak sitnog praha na kožu i sluznicu, neprihvatljivo je otvoriti kapsule s lijekom.
Kompatibilnost
Lomustin korištenje- u kombinaciji kemoterapije s drogama „cimetidina” i citostatici( koji mogu dovesti do mielosupresije zbog radioterapije sjednice) može značajno poboljšati izgled trombocitopenije i leukopenije.interakcije lijekova
- lomustin i amfotericin B mogu uzrokovati nefrotoksičnost( toksični učinak koji može dovesti do teških oštećenja bubrega), smanjenje krvnog tlaka i bronhospazma.
- nepoželjne simultano korištenje s lomustin droge „teofilin”, kao u slučaju medicinske prakse opisane su značajan porast njihove toksičnosti.
- lomustin metabolizam lijeka može biti pogoršana fenobarbitala, u mogućnosti aktivirati brojne mikrosomalnih enzima. Utjecaj
- cjepiva koje sadrže aktivne viruse može znatno smanjiti na imuni sustav bolesnika koji su primali lomustin, pri čemu su antitijela na patogena opasnih bolesti proizvedenih u nedovoljnim količinama. Ova će slika biti promatrana za prilično dugo( od tri mjeseca do godinu dana) nakon završetka kemoterapije. Zbog toga se cijepljenje takvih bolesnika s živim cjepivima mora napustiti.
Mišljenje
anketa pacijenti uvijek uzimaju lomustin, pokazalo je da je velika( preko 80%) Većina liječenje dalo pozitivne rezultate.
Aleksandar:
terapija lomustin značajno smanjila moje stanje, osjećam se puno bolje.
Catherine:
Imam dijagnozu s Hodgkinovom bolešću. Kemoterapija prvog reda nije dala nikakav rezultat. Nakon toga, bio sam dodijeljen kompleks dvije citotoksičnih lijekova: lomustin i Avastin. Rast tumora zaustavljen, stanje zdravlja je vrlo zadovoljavajuće. Liječnik je rekao da je taj učinak u velikoj mjeri posljedica lomustina. Vrlo dobar lijek.
Nikola:
Pate od raka debelog crijeva. Kemoterapija lomustin iako i dao puno nuspojava, ali je došlo do pozitivnog trenda: nije uspio zaustaviti rast tumora. Sveukupno dobro stanje se također postupno poboljšava. Rezultat liječenja je zadovoljan.
Cijena u Moskvi
cijenu lijeka u ljekarnama u Moskvi ne ovisi samo od proizvođača, ali odakle u ljekarni mreže se provodi:
analoge lomustin
slične akcije lijekovi koji pripadaju istoj farmakološke podgrupe:
- «BiCNU";
- Metinur;
- "Moustoforan";
- "Belustin".Sinonimi
Farmakologija droga lomustin poznat kao sinonim imena:
- «Shiina";
- "Lomustin Medak";
- "SSNU".
Uvjeti isporuke ljekarni
lomustin mogu se kupiti u ljekarni te uz obvezno predočenje recepta, ovjerena pečatom nadležnog liječnika.
uvjeti skladištenja i rok trajanja
lijek koji pripadaju listi B je pohranjena na mjestu koje bi spriječilo slobodan pristup djeci. Temperatura pohrane ne smije biti veća od dvadeset pet stupnjeva. Rok trajanja je 36 mjeseci. Lijek s isteklom rokom valjanosti je zabranjen za konzumaciju i mora se ukloniti.