Etopozid je polusintetički lijek koji pripada inhibitorima topoizomeraze II.Agent ima citotoksični učinak zbog sposobnosti da ošteti DNA stanice raka.
Sastav, oblik i pakiranje
Aktivni sastojak je etopozid.
1 ml lijeka sadrži 20 mg etopozida.
Proizvođač
Izdala indijska tvrtka Okasa Pharma i kineskom biltenom Jiangsu Hengrui Medicine Co.
Indikacije za uporabu
Upotreba naznačena je ako:
- Rak stanica malih stanica pluća;
- Bolesti Hodgkin;
- Germicidni karcinom testisa;
- Non-Hodgkinov limfom( kao indukcijska terapija);
- Akutna mijelomocitna i mijelocitna leukemija( kao komponenta kombiniranog liječenja);
- Placentalni korionski karcinom;
- Rak pluća ne-malih stanica( kao palijativni tretman);Akutna leukemija
- .
Kontraindikacije
Etopozid se ne preporučuje za slijedeće uvjete:
- Preosjetljivost;Sporo procesi
- hematopoetskih koštanoj srži( teška: leukopenija manje od 2 milijuna / ml, neutropenija - 1,5 tisuća / l, trombocitopenija manje od 75 milijuna / ml);
- Prisutnost u anamnezi neuspjeha bubrega i jetre;
- Akutni infektivni procesi( patogeni mogu postati gljivice, virusi i bakterije);
- Različite vrste poremećaja srčanog ritma;
- Trudnoća i dojenje.
Mjere opreza potrebno koristiti citotoksični lijek pod sljedećim patologija:
- kemoterapijom ili radioterapijom u povijesti;
- protiv piletina;
- Poremećaj bubrežne funkcije;
- Patologije živčanog sustava;
- Kronični alkoholizam;
- Rano djetinjstvo.
Farmakološko djelovanje
Etopozid je citotoksični lijek iz skupine derivata podofilotoksina. Ona promiče oštećenje DNA molekule zbog inhibicije strukture enzima topoizomeraze II.Agent je specifičan za fazu G2 i kasnu S fazu mitotičkog ciklusa. Lijek ne može poremetiti sastav mikrotubula.
Farmakodinamika i farmakokinetika
Etopozid ima antitumorsku aktivnost. Može dovesti do fazno specifičnog citotoksičnog učinka. Stručnjaci uzimaju u obzir dozu ovisnosti o lijeku.
Unos visokih doza( više od 10 μg / ml) potiče lizu stanica koje su ušle u mitozu. Korištenje niže koncentracije( 0,3-10 μg / ml) spriječit će ulazak stanica u fazu mitotičke podjele.
Glavni makromolekularni učinak lijeka je sposobnost promjene DNA.
To dovodi do promjene u strukturi topoizomeraze II, zbog čega dolazi do inhibicije njegove aktivnosti. Kao rezultat toga, repliciranje DNA je slomljeno, proliferacija, stanični ciklus usporava. Sposobnost lijeka da ometa prijenos nukleotida ometa oporavak i sintezu DNA.
Tijekom peroralne primjene, etopozid ima varijabilnu apsorpciju koja se smanjuje s povećanjem doziranja. Prosječna bioraspoloživost je 50%.
Intravenskom primjenom, poluvrijeme eliminacije može biti do 11 sati. Etopozid se ne kumulira plazmom ako se koristi za 5 dana na 100 mg / m2.
Priprema praktički ne prolazi kroz GEB.Koncentracija u cerebrospinalnoj tekućini i tumorskim tkivima niža je od sadržaja u plazmi. Nevezani dio lijeka u bolesnika s rakom određen je razinom bilirubina u krvi.
Metabolizam etopozida javlja se u jetri. Izlučuje se u urinu uglavnom u nepromijenjenom obliku( do 60%), s teladima( 16%) i žučom( manje od 6%).Nije provedena posebna laboratorijska ispitivanja na životinjama kako bi se odredila kancerogenost lijeka. Etopozid se smatra potencijalno kancerogenim prema spojevima ljudi.
EtoposidUpute upotrebe:
doziranja prema zapažanje ponajprije intravenski drip pripremu. Doziranje se određuje u pojedinačnom načinu rada.
Antitumorsko pripravljanje može se pomiješati sa dekstrozom( koncentracija otopine je 0,2-0,4 mg / l).Bilo koji kontakt Etoposida s puferskim otopinama iznad pH 8
Značajke doziranja:
- Kod 100 mg /m jednom dnevno tijekom 5 dana. Ciklus se ponavlja mjesec dana kasnije;
- Za 125 mg / m2m u prvom, trećem i petom danu liječenja. Tečaj se ponavlja nakon 3 tjedna;
- Na 50 mg / m2.m oralno svaki dan 3 tjedna. Tečaj se ponavlja nakon 1 mjeseca;
Važno! Tijek terapije može se ponoviti nakon obnavljanja parametara periferne krvi.
Nuspojave
podaci iz brojnih studija omogućiti identifikaciju nuspojave:
- Povreda parametara krvi. Tijekom razvoja nastaje leukopenija, anemija, trombocitopenija. Obnova funkcionalnosti koštane srži promatra se nakon 3 tjedna;
- Razvoj akutne leukemije;Toksičnost
- Gastrointestinalni pokazuje razvoj: mučninu i povraćanje( 35% pacijenata), bol u trbuhu( 2%), anoreksija u 12% slučajeva, proljeva( 13%), stomatitis( 6%), patologije jetre( 3%).Mučnina i povraćanje zahtijevaju povlačenje lijeka u 1% bolesnika s rakom, kako bi se poboljšali opći propisani propisani antiemetici;
- hipotenzija( do 2%). prolazno smanjenje krvnog tlaka razvija kao posljedica brzog uvođenja etopozid, nije povezana s kardiotoksi droga ili EKG promjene. Da bi se smanjila ozbiljnost nuspojava, dovoljno je povećati trajanje infuzije;
- Alergija( do 2%). Možda je razvoj ovih anafilaktičke reakcije tijekom uvođenja: zimica, vrućica, bronhospazam, povećani broj otkucaja srca, smanjuje krvni tlak. U roku od nekoliko sati normalna je situacija normalizirana. Možda je pojava natečenja lica, laringoznog spazma, kašlja, cijanoze, povećanog znojenja, gubitka svijesti. U rijetkim slučajevima, anafilaksija uzrokuje da umirući pacijenta;
- Dermatološki reakcije pojavljuju se u obliku: reverzibilni alopecija, što uzrokuje potpuni gubitak kose, osip, svrbež;
- toksični učinci na središnji živčani sustav: umora, poteškoća u šetnju, ud utrnulost, slabost, konvulzije;
- Etopozid kod 2% pacijenta uzrokuje oštećenje perifernog živčanog sustava.
Povremeno, pacijenti izvijestili neugodan okus u ustima, pigmentacije kože, sljepoća kortikalnu podrijetlo, disfagija, razvoj flebitisa na mjestu ubrizgavanja. Predoziranje
Povećana terapijsku dozu dovodi do razvoja teškog mukozitisa, poremećaja koštane srži i razvoj metabolička acidoza, jetre, patoloških stanja pacijenta smrti.
Nema posebnog antidot za etopozid. Stoga, kada se koristi predoziranje, simptomatsko liječenje.
opreza
imenovati etopozid treba samo onkolog koji ima iskustva u liječenju ovog citotoksični lijek.
posebne uvjete koji će učinkovito prekinuta komplikacija terapije( sterilni kutije, širok raspon antibiotika, lijekova za zamjenskom tretmanu krvnih pripravaka) su potrebna.
Reakcije koje upućuju na preosjetljivost pacijenta na Etoposide nakon prve primjene. Kada se pojave, potrebno je zaustaviti uvođenje citotoksičnog lijeka za početak terapije antialergijskim lijekovima.
S razvojem trombocitopenija tijekom liječenja treba biti oprezan da obavljaju invazivnim postupcima, stomatološki tretman. Takvi pacijenti trebaju redovito ispitivanje mjesta primjene lijekova, kože i sluznice kako bi se odredilo razvoj krvarenja u vremenu. Potrebno je isključiti alkohol, aspirin, što povećava rizik od krvarenja želuca.
U bolesnika s pacijentima oboljelima od raka leukopenije povećava se rizik od razvoja infekcije. U takvim slučajevima potrebno je koristiti antibiotike. Potrebno je cijepiti pacijenta i njegove članove obitelji, odbiti korištenje oralnog cjepiva protiv polioze.
Izbjegavajte zykstvazalnogo uvođenje zbog oštećenja vena. Lijek ima izražen nadražujući učinak na tkivo pa mjesto ubrizgavanja mora biti odrezano s hidrokortizonom, nakon nanošenja zavoja s hormonskom mješavinom tijekom jednog dana.
Tijekom terapije bolesnika reproduktivne dobi, bez obzira na spol, valja koristiti pouzdane kontraceptive.
Interakcija lijekova
Zajednički primanje lijekova koji uzrokuju ugrožavanje funkcije koštane srži uzrokuje dodatnu mijelodepresiju.
Upotreba s cisplatinom dovodi do smanjenja koncentracije u krvi etopozida, povećavajući toksičnost lijeka.
Visoke doze Ciklosporina smanjuju uklanjanje citotoksičnih sredstava, povećavaju trajanje djelovanja, uzrokuju razvoj leukopenije.
Recenzije
Marina, 47 godina, Moskva:
Koristi lijek za liječenje limfoma. Tijekom prvih 2-3 dana osjećala sam se jako loše. Etopozid je smanjio broj glavnih krvnih zrnaca koji su dugo vremena morali biti obnovljeni skupim injekcijama.
Oleg, 50, Moskva:
Liječnik je imenovao Etoposide da se nosi s limfogranulomatozom. Nakon početka terapije došlo je do osipa, mučnine i povraćanja, fotofobije. Petoga dana počelo je konvulzije.
Cijene u Moskvi
Trošak etopozida u ljekarnama kapitala ovisi o dozi i količini lijeka:
- 20mg / ml 5ml - 350 rubalja po bocu;
- 100mg / ml 5ml - 415 rubalja;
- 20mg / ml 10ml - 580 kormila;
- 200mg / ml 10ml - 670 rubalja.
Analozi etopozida
Slijede analozi:
- Teniposide;
- Vinblastine;
- Colchamine;
- Rozevin.
Sinonimi za
Sinonima etopozida su:
- Vapezid;
- Lastet;
- Vero-Etoposid;
- Phytoside;
- Vepsid;
- etosid;
- Epipodofilotoksin;
- Etopozid-Ebwe;
- citosofid;
- Etoposide-Teva;
- Ovo je pop;
- Etoposid-objektiva.
Uvjeti za isporuku iz ljekarni
Proizvod pripada lijekovima iz popisa A, stoga se može kupiti u ljekarnama strogo prema receptu.
Uvjeti čuvanja i datumi isteka
Citotoksično sredstvo treba biti pohranjeno na tamnom mjestu gdje sunčeva svjetlost ne može prodrijeti. Režim temperature iznosi 15-25 ° C. Etoposid se može koristiti 3 godine od datuma proizvodnje.