Cladribine adalah obat dengan aktivitas antitumor dan tindakan imunosupresif. Obat ini telah menemukan aplikasi yang luas untuk terapi leukemia sel berbulu dan multiple sclerosis.
Bentuk pelepasan, formulasi dan pengemasan
Cladribine dilepaskan dalam bentuk larutan konsentrat tak berwarna untuk pembuatan larutan infus.
rilis sitostatika dalam botol dari 10 ml № 1, № 40 atau 5 ml ampul № 5, № 10. persiapan
Produsen
diproduksi di Cina, Zoon Commerce.
Indikasi untuk penggunaan
Cladribine banyak digunakan untuk terapi dengan kondisi berikut:
- Hairy cell leukemia;
- Limfoma non Hodgkin folikular;
- Leukemia limfositik;
- Waldenstrom Macroglobulinemia;
- Multiple Sclerosis.
Kontraindikasi Obat ini dilarang dalam kasus berikut: Kehadiran
- hipersensitivitas terhadap setiap bahan obat;
- Usia anak;
- Dengan latar belakang penggunaan obat mielosupresif lainnya;
- Patologi hati kronis;
- Kehamilan dan menyusui;
- Patologi ginjal sedang atau berat dimana clearance kreatinin tidak melebihi 50 mL / menit. Mekanisme kerja
Cladribine adalah analog dari glikosida purin, yang bertindak seperti antimetabolit.
Senyawa kimia ini tahan terhadap proses deaminasi dengan mengganti atom hidrogen dengan klorin di posisi kedua.
Cladribine adalah pro-obat yang sel-selnya cepat menyerap setelah pemberian intravena. Selanjutnya ada
fosforilasi intraseluler, mengubah senyawa ke dalam nukleotida aktif 2-chlorodeoxyadenosine 5trifosfat.
Bentuk aktif Cladribine terakumulasi dalam limfosit dan sel hematopoietik lainnya.
obat memiliki tindakan sitotoksik, yang melibatkan penghambatan sintesis DNA, menghambat reduktase ribonucleotide, dan mengembangkan proses biokimia tertentu yang menghancurkan sel-sel aktif berkembang biak.
Sel limfoid sangat sensitif terhadap obat. Sampai dengan 25% Cladribine mampu menembus ke dalam cairan cerebrospinal. Periode eliminasi adalah 5 sampai 19 jam. Obat ini diekskresikan dalam urin, dalam jumlah yang tidak signifikan dengan massa kalori.
Instruksi cladribine Penggunaan Ketika sel leukemia berbulu agen sitostatik yang diberikan secara parenteral, dosis adalah rata-rata 0,09-0,1 mg / kg per hari. Perjalanan terapi adalah 7 hari.
Multiple sclerosis menunjukkan pemberian obat secara oral pada 10-20 mg / hari. Skema dan durasi terapi harus dipilih oleh dokter tergantung pada gambaran klinis dan tolerabilitasnya. Efek
Side Bila menggunakan cladribine ada efek yang tidak diinginkan seperti:
- bagian dari pembentuk darah organ dapat mengembangkan leukopenia, neutropenia, trombositopenia, anemia( hemolytic atau aplastik), pansitopenia. Ada juga pengembangan sindrom myelodysplastic;
- Dalam beberapa kasus, pengembangan ruam , kulit mengelupas, kulit gatal;
- Dari sisi sistem saraf pusat: gangguan tidur , pusing, perkembangan neuropati sensorik perifer, sakit kepala;
- Kemungkinan pengembangan pembengkakan dan peningkatan denyut jantung , sebagai pelanggaran sistem kardiovaskular;
- Pada bagian dari sistem pencernaan: mual dan muntah, negara anoreksia, diare atau sembelit, sakit perut, peningkatan bilirubin;
- Organ pernafasan: Batuk , peningkatan laju pernafasan, pelanggaran karakteristik auskultasi;
- Situs injeksi eritema sitostatik mungkin , nyeri, edema, trombosis dan flebitis.
Juga pasien dapat mencatat gejala berikut: peningkatan kelelahan, astenia, hipertermia, sindrom nyeri, perkembangan purpura, pendarahan hidung, penurunan imunitas, yang disertai dengan perkembangan infeksi oportunistik.
Overdosis
Dengan peningkatan dosis, pengembangan gejala nefrotoksisitas akut dan neurotoksisitas ireversibel( paresis, tetraparesis) dimungkinkan dilakukan. Pasien ditandai myelosupresi.
Kondisi ini membutuhkan terapi simtomatik yang mendesak.
Petunjuk khusus
Pasien laki-laki harus menggunakan alat kontrasepsi selama 3 bulan setelah terapi. Hal ini disebabkan efek negatif dari Cladribine pada proses spermatogenesis.
Jika pasangannya hamil, perlu menginformasikan ginekolog tentang kemungkinan efek embriotoksik dan teratogenik obat tersebut.
Perhatian diberikan pada penderita sitostatika pada pasien lanjut usia karena kurangnya informasi klinis.
Jika pasien memiliki riwayat insufisiensi ginjal atau hati, perlu selama terapi untuk terus memantau pekerjaan organ-organ ini. Saat mengembangkan tanda hepa atau nefrotoksisitas, hentikan pengobatan.
Jika perlu, periksakan antibiotik, dan sitostatika menghentikan pengobatan. Terapi kandung kemih dikontraindikasikan dalam waktu 3 bulan setelah pemberian vaksin hidup atau dilemahkan karena peningkatan risiko infeksi.
Untuk terapi neurotoksik, terapi harus dihentikan sampai keadaan pulih. Ada laporan tentang munculnya melanoma, kanker ovarium dan pankreas dengan latar belakang pengobatan dengan sitostatika.
Keputusan untuk menggunakan Cladribine pada pasien kanker dengan multiple sclerosis harus dilakukan secara individual. Jika, selama perawatan, pasien pusing, lebih baik menyerah mengemudi.
Interaksi Obat
Bila terapi kombinasi dengan obat imunomodulasi memerlukan pemantauan klinis berkelanjutan bersamaan dengan penilaian parameter uji darah umum.
Pengobatan jangka pendek dengan glukokortikosteroid memungkinkan pemberian bersama Cladribine dengan Interferon atau Ibuprofen. Tapi kita perlu pemantauan konstan parameter hematologi.
Penunjukan sitotoksik untuk pasien yang mendapat imunosupresan( Metotrexate, Mitoxantrone, Cyclosporine) atau glukokortikosteroid untuk waktu yang lama, dikontraindikasikan. Hal ini terkait dengan peningkatan risiko efek samping dari sitostatik.
Obat yang menghambat aktivitas protein ABCG2( Atazanivir, Ritonavir, Lopinavir) di organ sistem pencernaan mampu meningkatkan ketersediaan hayati Cladribine( hingga 2,5 kali) dan efek sistemiknya.
Cladribine peka terhadap kondisi asam, sehingga obat yang mengubah keasaman lambung, dapat mempengaruhi ketersediaan hayati sitostatik. Namun, penelitian telah menunjukkan bahwa pemberian Cladribine dan omeprazole secara simultan dimungkinkan.
Ulasan
Antonina, 37, Moskow:
Mereka menawarkan diri untuk ambil bagian dalam penelitian Cladribine, saya memiliki multiple sclerosis. Terapi melibatkan minum obat 2 kali setahun dalam kursus singkat. Saya menerima obat selama 4 tahun - saya berhasil mengecualikan perkembangan eksaserbasi.
Maria, 47, Astrakhan:
Dokter menunjuk Cladribine untuk leukemia sel berbulu. Obat ini cukup efektif, tapi sangat mengurangi jumlah limfosit, jadi setelah pengobatan saya menderita pneumonia.
Harga untuk Cladribine di Russia
Biaya obat di apotek Rusia bervariasi antara 26,3 sampai 37,7 ribu rubel untuk 7 botol 10 ml. Analog
Di antara kelompok analog, obat berikut dibedakan:
- Mercaptopurine;
- Methotrexate;
- Hydroxycarbamide;
- Fluoraffur;
- Cytarabine.
Sinonim untuk
Berikut ini adalah sinonimnya: Leukladin, Vero-Cladribine, Movecctro.
Ketentuan pemberian dari apotek
Sitotoksik termasuk dalam daftar B, jadi resepnya dispensasi.
Kondisi penyimpanan dan umur simpan
Cladribine harus disimpan di tempat gelap dimana sinar matahari tidak tembus. Rezim suhu: 2-8 ° СSitostatika harus digunakan dalam waktu 5 tahun.