Sampai saat ini, dalam pengobatan kanker, obat yang paling efektif yang menghancurkan kanker adalah penghambat protein kinase( enzim yang menyebabkan pertumbuhan tumor).Untuk kelompok obat ini termasuk Iressa, ditujukan untuk pengobatan kanker paru-paru.
Form rilis, formulasi dan kemasan
Tablet berbentuk bulat, cembung pada kedua sisi bentuk. Ditutupi dengan kulit film rona coklat, pada saat memutih. Di satu sisi masing-masing tablet ada ukiran "IRESSA" dan "250", sisi kedua tanpa tanda.
1 tablet mengandung:
- Gefitinib( 250 mg).
- Laktosa monohidrat( disakarida, dimana molekul air terlekat).Hal ini diperlukan untuk kompresi tablet yang efektif( 163,5 mg).
- Selulosa mikrokristalin( modifikasi selulosa kapas), yang digunakan sebagai pengemulsi dan penstabil( 50 mg).
- Sodium croscarmellose( natrium selulosa), yang membantu tablet untuk larut sepenuhnya setelah penggunaannya. Mengurangi hilangnya jumlah zat aktif sebelum memasuki sistem peredaran darah( 20 mg).
- Povidone, polyvinylpyrrolidone dengan berat molekul rendah, yang digunakan sebagai pengikat untuk komponen zat lainnya. Meningkatkan pembubaran dan ketersediaan hayati obat( 10 mg).
- Sodium lauril sulfat( garam natrium asam sulfat sulfonat).Ini adalah pengemulsi( surfaktan), yang menstabilkan campuran komponen sediaan( 1,5 mg).
- Magnesium stearat adalah zat penstabil yang digunakan untuk memperbaiki viskositas dan menjaga konsistensi sediaan( 5 mg).
Selubung terdiri dari:
- Hypromellose adalah selulosa sebagian dan metalik yang tidak berair dan tidak beracun, yang solusinya digunakan untuk menghasilkan lapisan film padat( 7,65 mg).
- Macrogol 300( polimer etilen glikol), yang mengatur laju pelarutan kulit tablet dalam jus lambung( 1,5 mg).
- Besi oksida merah dan kuning E172 - senyawa kimia besi dan oksigen, yang digunakan untuk mewarnai kulit( 0,9 mg).
- Titanium dioxide E171 - warna makanan( 0,5 mg).
Tiga lecet dikemas dalam kotak kardus. Setiap kemasan blister berisi 10 tablet.
Manufacturer
Perusahaan farmasi Anglo-Swedia yang terdaftar di Inggris, AstraZeneca.
Indikasi penggunaan
- Penyebaran lokal( tidak mempengaruhi organ dan kelenjar getah bening lainnya) kanker paru-paru;
- metastasis non-sel kecil kanker paru-paru( karsinoma sel skuamosa, adenokarsinoma, karsinoma sel besar), kebal terhadap kemoterapi, yang dilakukan dengan menggunakan turunan platinum. Kontraindikasi
- Adanya intoleransi individu terhadap komponen apapun.
- Menyusui, hamil.
Tidak digunakan untuk terapi pada anak-anak dan remaja.
Obat dengan hati-hati( aplikasi memerlukan pengawasan dokter dan, mungkin, penyesuaian dosis) diresepkan untuk: pneumonia
- , pasca radiasi, obat, interstisial;
- idiopathic pulmonary fibrosis;
- pneumokoniosis.
Mekanisme kerja
Gefitinib secara selektif menekan pertumbuhan tumor yang mempromosikan faktor reseptor enzim tirosin kinase epidermal growth factor.
Di bawah pengaruh gefitinib terhambat: pertumbuhan tumor
- ;
- kemunculan metastase;
- neoplasma jaringan pembuluh darah di tumor( angiogenesis).
Selain itu, gefitinib:
- mempercepat kematian sel tumor( apoptosis);
- meningkatkan aktivitas obat kemoterapi antitumor dan efektivitas terapi lainnya.
Penyerapan obat tidak terlalu cepat, oleh karena itu dalam plasma darah konsentrasi konstan obat ditetapkan setelah penggunaan 7-10 dosis. Konsentrasi maksimum terjadi 3-7 jam setelah pemakaian obat.
Rata-rata, ketersediaan bioavailabilitas absolut obat( jumlah zat aktif yang telah mencapai tempat kerjanya) adalah 59%.Asupan makanan untuk bioavailabilitas gefitinib tidak terpengaruh, namun jika pH jus lambung melebihi 5, ketersediaan hayati berkurang.
Gefitinib didistribusikan ke dalam jaringan secara ekstensif( tidak sampai ke kedalaman, namun dalam lebar).
Studi di luar tubuh hidup menunjukkan bahwa gefitinib sedikit menekan enzim CYP2D6( enzim hati yang bertanggung jawab atas metabolisme sekitar ¼ dari semua obat-obatan).
Tingkat total pembersihan plasma( clearance plasma) dengan gefitinib sekitar 500 ml / menit, dan waktu paruh rata-rata 41 jam. Obat ini diekskresikan terutama dengan kotoran( ginjal menyumbang kurang dari 4% dosis).
Gefitinib dimetabolisme secara signifikan dalam tubuh - 5 metabolit( produk antara metabolisme) dan 8 - dalam plasma darah terdeteksi dalam sekresi.
Pada pasien dengan hepatitis atau sirosis, efek obat belum dipelajari.
Petunjuk untuk penggunaan Iressa: dosis
Obat( 250 mg) harus diminum sekali sehari.
Fitur aplikasi:
- Cairan lain untuk larutan tidak digunakan.
- Jangan mengambil dosis ganda( intervalnya harus lebih dari 12 jam).
- Penerimaan larutan Iressa juga bisa diberikan melalui tabung nasogastrik.
- Indikasi untuk mengubah dosis tidak tahan terhadap diare.
- Pengobatan dapat terganggu selama 2 minggu, setelah itu pengobatan Iressa dilanjutkan. Efek samping
Dengan frekuensi yang diamati efek samping: sangat sering( & gt; 10%);sering( & gt; 1 - & lt; 10%);jarang( & gt; 0,1 - & lt; 1%);jarang( & gt; 0,01 - & lt; 0,1%);sangat jarang( & lt; 0,01%).Gangguan
dari:
- dari sistem pencernaan: sangat sering mengamati mual, diare, muntah, stomatitis;sering - anoreksia, dehidrasi, kekeringan di rongga mulut;jarang - perforasi saluran cerna, pankreatitis.
- dari sistem vaskular: sering - adanya darah dalam urin, mimisan;jarang - koagulensi darah tertunda, peningkatan frekuensi perdarahan saat mengambil warfarin.
- mata: sering - blepharitis, konjungtivitis, mata kering;jarang - ditandai dengan bentuk reversibel dari erosi kornea, yang dapat dikombinasikan dengan pertumbuhan bulu mata yang tidak normal, keratitis.
- Pernafasan: jarang melihat pneumonia interstisial, kemungkinan hasil fatal.
- kulit dan kulit: sangat sering ada manifestasi ruam pustular, kulit kering, gatal;sering mengamati alopecia, perubahan kuku;jarang mengamati gatal-gatal dan angioedema;sangat jarang diamati manifestasi eritema eksudatif multiforme dan nekrolisis toksik epidermal. Sistem kemih
- : sering mengungkapkan peningkatan laboratorium asimtomatik kreatinin serum, cystitis, proteinuria;jarang - sistitis hemoragik.
- sistem hepatobiliary: sering tanpa gejala, biasanya tingkat minimum aktivitas peningkatan "hati" transaminase atau total kadar bilirubin jarang gangguan hepatitis
lain - sering hadir asthenia( biasanya dinyatakan untuk sebagian kecil), sering demam.
Biasanya, efek sampingnya reversibel( termanifestasi paling sering selama bulan pertama).
Pada 8% pasien, reaksi merugikan terjadi, banyak diekspresikan.
Dalam 1% kasus, terapi karena reaksi yang merugikan harus dihentikan.
Overdosis Pengobatan spesifik tidak tersedia, pengobatan hanya dapat gejala.
Petunjuk khusus
Karena keterlibatan paru-paru interstisial telah diidentifikasi di antara efek samping obat tersebut, dengan peningkatan dyspnoea, batuk, demam, obat tersebut harus dihentikan sebelum pemeriksaan. Dengan konfirmasi IPL, aplikasi Iressa dibatalkan dan perawatan yang tepat dilakukan.
Faktor-faktor yang berkontribusi terhadap pengembangan IPL meliputi merokok, usia lanjut, adanya penyakit kardiovaskular, adanya pneumonia interstisial pada anamnesis, kondisi umum yang parah, dan durasi penyakit kurang dari 6 bulan.
Seperti penerimaan Iressa, aktivitas transaminase "hati" yang disempurnakan mungkin dilakukan, diharapkan secara berkala memeriksa fungsi hati.
Reaksi yang tidak diinginkan adalah alasan untuk menghubungi dokter Anda dalam waktu dekat.
Interaksi Obat
Penerapan Iresses bersamaan dengan persiapan yang mengaktifkan produksi isoenzyme CYP3A4( wortel St John dalam bentuk tincture, barbiturat, karbamazepin, dll.), Secara signifikan mengurangi keefektifan gefitinib.
Menekan sediaan isoenzim CYP3A4( itrakonazol) meningkatkan efek Iressa.
Dengan penggunaan vinorelin bersamaan dengan Iresse, kemungkinan pengembangan neutropenia meningkat.
Efektivitas Iressa menurun seiring dengan penggunaan obat-obatan yang meningkatkan pH lambung.
Kombinasi antikoagulan dan gefitinib memerlukan kontrol koagulilitas darah( peningkatan risiko perdarahan).
Ulasan
Setelah sebulan digunakan, analgesik tidak diperlukan, batuk menurun, kualitas hidup meningkat secara signifikan setelah 3 bulan, tidak ada efek samping yang serius, namun ada kelainan usus dan ruam kulit( dapat dikontrol).
Dengan penerimaan Iressa, tumor menurun 2 kali lipat, obat ini dapat ditoleransi dengan mudah.
Analog dari obat Iress
Tarceva, Giotrf, Tarlenib, Erlotinib.
Harga Di Moscow
Dari 61200 sampai 84812 руб.
Sinonim untuk
Gefitinib.
Kondisi pemberian resep apotek
.Kondisi Penyimpanan dan Perawatan Susu
Kondisi: pengepakan pabrik, suhu di tempat penyimpanan tidak melebihi 30 ° C.
Ini dapat digunakan selama 4 tahun sejak tanggal pembuatan.