Temozolomide adalah obat antitumor yang dibedakan dengan kemampuan untuk menekan imunitas, mengacu pada turunan imidazotetrazin generasi kedua.
Form release, formulasi dan kemasan
Temozolomide ditujukan untuk penggunaan oral. Kapsul dikemas dalam botol kaca hitam, dikemas dalam kemasan kardus. Produsen
dari Temozolomide
- Kapsul Temozolomide diproduksi oleh India, Rusia.
- Temozolomide-Teva - Israel.
Indikasi penggunaan
- Pengobatan glioma ganas dalam terapi kompleks pada kasus kambuh penyakit;
- Melanoma ganas dengan metastase.
Mekanisme tindakan
Temozolomide hancur, alih-alih dibentuk monomethyltriazenoimidazolecarboxamide( MTIK).
MTIC adalah metabolit aktif, terdekomposisi menjadi aminoimidazolecarboxamide + diazonium ion. Ion diazonium adalah komponen aktif yang mentransfer gugus metil ke DNA, bereaksi dengan basis DNA nitrogen.
Reaksi utama terjadi pada posisi guanin O6, reaksi pelengkap terjadi pada posisi guanin N7, posisi adenin O3.Kerusakan yang paling signifikan terjadi ketika DNA guanin dimetilasi pada posisi O6.
Selama reaksi ini, timidin dimasukkan ke dalam rantai DNA, bukan sitosin, yang dianggap oleh sistem kontrol sel sebagai sinyal untuk menghentikan siklus.
Interupsi terjadi pada titik G2 / M yang sesuai dengan tahap sebelum pembagian sel mitosis. Pembelahan sel tidak terjadi, berhenti pada titik kontrol G2 / M memicu proses apoptosis( penghancuran terprogram) dari sel kanker. Temozolomide mengalami hisapan di perut. Obatnya diekskresikan oleh ginjal.
Petunjuk penggunaan: dosis
Kapsul diminum sekali 60 menit sebelum makan. Kapsul itu tertelan air. Obat ini diambil secara siklis, durasi setiap siklus adalah 28 hari.
Dosis awal adalah:
- pada pasien yang tidak menjalani pengobatan kemoterapi - 200 mg / m2 selama 5 hari, setelah jeda dibuat, yang berlangsung selama 23 hari;
- pada pasien yang diobati dengan kemoterapi - 150 mg / m2 selama 5 hari, kemudian istirahat selama 23 hari.
Untuk pasien yang menjalani re-kemoterapi, dosisnya dapat ditingkatkan menjadi 200 mg / m2 jika, pada hari pertama siklus kekambuhan: neutrofil
- adalah 1,5 × 109 / L;Platelet
- - tidak kurang dari 100 × 109 / l. Efek samping
Temozolomide menekan imunitas. Kualitas ini dimanifestasikan oleh kecenderungan infeksi virus, bakteri, jamur yang menular. Infeksi umum dalam pengobatan adalah kondisi herpetik, candidal, flu.
Tes darah laboratorium yang diungkap dalam pengobatan dengan Temozolomide:
- menurunkan jumlah platelet, neutrofil, limfosit;
- cenderung memiliki kekurangan semua jenis sel darah, leukopenia, anemia. Efek samping ditunjukkan oleh perubahan pada sistem:
- asidemia - kantuk, astenia, sakit kepala, depresi, kesadaran bingung, tremor, koordinasi yang buruk, pusing;
- cardiovascular - edema ekstremitas, takikardia, trombosis vena;
- immune - urtikaria, syok anafilaksis, angioedema, edema;
- dari kulit - ruam, alopecia, gatal, eritroderma, pigmentasi, pembengkakan wajah;
- organ pernapasan - sesak napas, infeksi;
- dari saluran pencernaan - mual, anoreksia, kelainan tinja, kelainan rasa, rasa sakit di perut.
Overdosis
Tidak ada obat penawar pada Temozolomide. Bila overdosis adalah pengobatan simtomatik di bawah kontrol hematologi.
Petunjuk khusus
Temozolomide dilarang selama kehamilan.
obat teratogenik, D mengacu pada tindakan klasifikasi kategori pada buah FDA.Agen tidak digunakan dalam menyusui karena kurangnya data kemampuannya untuk masuk ke dalam susu.
Karena efek merusak dari obat pada DNA selama pengobatan perlu menggunakan kontrasepsi. Karena risiko infertilitas ireversibel, pria dianjurkan untuk sperma cryopreserve sebelum perawatan.
Temozolomide dilarang untuk anak-anak;
- kurang dari 3 tahun untuk glioblastoma multiforme;
- berusia kurang dari 18 tahun untuk melanoma.
waspada Temozolomide digunakan untuk orang tua, dalam kasus ginjal, insufisiensi hati, intoleransi terhadap laktosa, galaktosa.
Ketika mual sebelum atau setelah pengobatan dengan temozolomide mengambil antiemetik - obat yang dirancang khusus untuk menghilangkan mual dalam pengobatan agen anti-tumor.
Obat menyebabkan kantuk, kemampuan mengendalikan kendaraan yang bergerak, kendaraan memburuk.interaksi obat
Penggunaan temozolomide dengan obat: asam valproik
- - mengarah ke penurunan laju izin dari plasma;
- memperburuk aktivitas sumsum tulang - meningkatkan risiko myelosupresi.
Ulasan
Kimia temozolomide direkomendasikan untuk glioma ganas berulang otak. Penggunaan pengobatan ini mampu menstabilkan kondisinya, tidak selalu untuk waktu yang lama, namun memperpanjang waktu remisi.
Harga obat
biaya temozolomide( pak 5 kapsul, India) di rubel:
- 100 mg - 34.144;
- 250 - 85361.
Kemasan temozolomide, India, 20 kapsul harga dalam rubel:
- 100 mg - 136 578;
- 250 - 341445.
biaya Teva temozolomide( kemasan 5 kapsul, Israel) di RUB:
- 20 mg - 2161;
- 100 - 9944.
Analog temozolomide
Obat yang digunakan untuk mengobati glioblastomas ganas, metastasis melanoma yang memiliki efek yang sama - Carmustine, carboplatin, Cisplatin, Avastin, protokol PCV yang meliputi Lomustin, vincristine, prokarbazin.
Sinonim
Obat - sinonim untuk zat aktif - Temozolomide-Teva, Temtsital, TEMODAL, Astroglif, Tezalom.
Kondisi untuk pengeluaran dari apotek
Tarik dengan resep dokter.kondisi penyimpanan
, kehidupan rak
obat lulus 3 tahun, simpan di tempat gelap pada suhu tidak melebihi 30 0C.