Lomustine: formulir pelepasan, petunjuk penggunaan, harga, analog, ulasan

click fraud protection

Lomustine, yang merupakan turunan nitrosourea, adalah zat tepung kristal dengan warna krim ringan. Menjadi termal tidak stabil, mudah terurai saat mencair.

Hampir tidak dapat diatasi dalam air, lomustine mudah larut dalam etil alkohol absolut( tidak beracun) dan larutan 10%, serta pada dimetilformamida, aseton dan dimetilsulfoksida.

Form release, formulation and packaging

Persiapan ini tersedia dalam bentuk kapsul gelatin keras berwarna biru muda.

Badan kapsul dibuat dari komposisi eksipien: gelatin, laktosa, titanium dioksida, pati, magnesium stearat dan talek.

Ada dua varian kemasan:

• Beberapa produsen mengemas kapsul dengan lepuhan vakum( sepuluh atau dua puluh potong) dari aluminium foil. Lepuhan( tiga sampai sepuluh potong) dan instruksi penggunaan obat dimasukkan ke dalam kemasan kardus.
• Pabrikan lain lebih suka mengemas kapsul dalam botol plastik, menampung dua puluh keping. Setiap botol( beserta petunjuk penggunaannya) ditempatkan dalam paket kardus individual.

Produsen

• Perusahaan farmasi Jerman Medak GmbH adalah pemilik sertifikat pendaftaran untuk obat lomustine. Di perusahaannya sendiri, semua tahapan produksinya ditetapkan.
• Perusahaan farmasi dari perusahaan Jerman lain - Haupt Pharma Amareg GmbH - mengeluarkan obat lomustine.
• Selain itu, perusahaan farmasi Moldovan Balkan Pharmaceuticals bergerak dalam produksi lomustine.

Indikasi untuk penggunaan

Obat lomustine diindikasikan untuk penggunaan jika:

• multiple myeloma( penyakit hematopoiesis);Plasmacytitis
• ;
• disebarkan kulit melanoma;Tumor otak primer atau metastasis
• ( ini diresepkan setelah radioterapi dan perawatan bedah);Tumor limfoid
• ( misalnya limfogranulomatosis Hodgkin) untuk terapi lini kedua;Tumor ganas
• terlokalisasi di organ saluran pencernaan( usus besar, faring, perut);
• neoplasma ganas pada sistem pernafasan( bronkus, kanker paru-paru sel kecil).

Lomustine digunakan untuk monoterapi dan dikombinasikan dengan obat lain( selama pengobatan gabungan).Kontraindikasi

Obat ini dikontraindikasikan untuk pengobatan ibu hamil, ibu menyusui dan pasien:

• memiliki kepekaan yang meningkat terhadap bahan aktif dan komponen individual dari komposisi kimianya;
• dengan cachexia kanker parah( tahap ekstrim malnutrisi);
• menderita gangguan fungsi hati dan ginjal yang signifikan;
• dengan myelosupresi yang jelas( penurunan tajam jumlah platelet dan leukosit dalam darah, terutama karena fungsi ginjal yang buruk).

Perhatian khusus harus diberikan dengan pengangkatan lomustine sehubungan dengan orang tua, pasien yang memiliki riwayat terapi radiasi sebelumnya dan pengobatan dengan obat sitostatik, serta pasien yang menderita:

• cacar air( termasuk yang baru saja ditransfer, berbahayajuga kontak dengan orang sakit);
• herpes zoster;
• dengan penyakit menular akut dari bakteri, virus atau jamur;Insufisiensi pernafasan
• .

Mekanisme kerja

Lomustine termasuk dalam kategori obat antitumor yang memiliki tindakan alkilasi yang disebut.

Lomustin mampu memperlambat proses enzimatik kunci dengan mengubah struktur dan fungsi dari sejumlah enzim dan protein.efek antitumor yang dijelaskan oleh sifat sitotoksik - kemampuan untuk menekan pembagian sel-sel kanker dengan mengganggu proses siklus sel atau di fase G1, baik selama langkah itu diganti S.

Setelah obat oral sangat cepat dan hampir tanpa residu diserap dari saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum obat dalam plasma darah tercapai dalam waktu satu sampai empat jam. Tingkat komunikasi dengan protein darah adalah 50%.

mengatasi penghalang darah-otak, obat menembus ke dalam ASI dan cairan serebrospinal( konsentrasi di dalamnya lebih besar dari setengah nilai yang dicapai dalam plasma darah).Metabolisme( konversi zat aktif menjadi bentuk larut) terjadi pada struktur hati. Dalam hal ini, metabolit aktif terbentuk - zat organik isosianat dan oxymethyldiazonium.

Waktu paruh zat ini bisa bertahan dari enam belas jam sampai dua hari. Ekskresi metabolit lomustine dilakukan terutama oleh struktur ginjal;Hanya 5% produk peluruhan meninggalkan tubuh pasien bersama dengan betis.

Petunjuk penggunaan Lomustina

• Obat ini ditujukan untuk penerimaan oral( melalui mulut).Minum kapsul sebaiknya tiga jam setelah makan, atau sebelum pergi tidur malam.
• Untuk pasien dewasa dan pediatrik( dengan fungsi sumsum tulang normal), dosis yang dianjurkan adalah 130 mg per m2.Kapsul diambil satu kali, setiap enam minggu sekali. Dalam beberapa kasus, jumlah obat ini dibagi menjadi tiga bagian dan diambil selama tiga hari berturut-turut.
• Jika fungsi sumsum tulang berkurang, jumlah obat dikurangi sampai 100 mg / m2.Jeda enam minggu di antara pengobatan dipertahankan.
• Untuk pasien dengan mielosupresi kumulatif berat, interval yang lebih lama antara dosis kadang-kadang dapat ditoleransi. Dalam kombinasi kemoterapi
• dosis Lomustin dikurangi seratus tujuh puluh mg / m2.
• Indikasi lain untuk mengurangi dosis rendah( kurang dari 3000 L) tingkat leukosit dan trombosit( kurang dari 75.000 pada l) dalam darah. Lomustin
• Sejak paparan mengarah ke penghambatan berkepanjangan fungsi sumsum tulang, periode yang dibutuhkan untuk pemulihan tingkat normal trombosit dan leukosit, mungkin diperlukan lebih dari enam minggu.
• Jika tingkat leukosit dan trombosit tetap pada sangat rendah( kurang dari 4000 / l, dan 100000 / l, masing-masing) tingkat penunjukan berulang kursus dilarang.
• Dosis total obat yang diterima pasien selama semua kursus terapeutik harus di bawah 1.000 mg / m2.
• lanjut Lomustin dosis individual yang dipilih tergantung pada bagaimana tubuh pasien bereaksi terhadap menerima dosis sebelumnya obat. Indikator reaksi ini adalah karakteristik respons hematologi, yang akan ditunjukkan dengan tes darah.

Efek samping

Penerimaan lomustine dapat menyebabkan sejumlah besar reaksi buruk.

• Hematopoiesis menanggapi pengobatan dengan perkembangan trombositopenia( ini terjadi empat minggu setelah dimulainya penerimaan) dan leukopenia( lima sampai enam minggu setelah dimulainya terapi).Trombositopenia, sebagai aturan, berjalan lebih parah. Perkembangan granulocytopenia dan anemia jauh lebih jarang terjadi.
• Organ pencernaan menanggapi kemoterapi dengan munculnya mual dan muntah( reaksi ini terjadi beberapa jam setelah minum obat dan bisa berlanjut selama sehari), anoreksia. Untuk meringankan kondisi pasien bisa dengan asupan obat anti-emetik profilaksis. Terkadang penerimaan lomustine pada saat perut kosong membantu. Sebagian kecil pasien dapat mengalami stomatitis dan diare, dan konsentrasi enzim bilirubin dan hati yang tinggi ditemukan di dalam darah.
• Sebagai respons terhadap penerimaan lomustine, organ pernafasan dapat merespons dengan munculnya batuk, perkembangan gagal napas, yang dapat menyebabkan fibrosis paru atau munculnya infiltrate di area tertentu pada jaringan paru-paru.
• Sistem saraf pasien yang menerima lomustin sering bereaksi dengan munculnya gangguan artikulasi, disorientasi di luar angkasa, kelelahan yang meningkat, ataksia( koordinasi gerakan) dan kelesuan( keadaan lamban dan kelesuan).
• Untuk pengobatan dengan lomustine, sistem urin bereaksi dengan penundaan urin, edema kaki yang kuat, penurunan volume ginjal, perkembangan azotemia( peningkatan jumlah produk metabolik nitrogen dalam darah, biasanya diekskresikan oleh ginjal).
• Efek lomustin pada sistem reproduksi pasien dapat menyebabkan perkembangan amenore( haid yang tidak ada lama) dan azoospermia( kekurangan sel sperma yang ejakulasi).Azoospermia terkadang bisa menjadi ireversibel.
• Dalam kasus yang jarang terjadi, penerimaan lomustine dapat menyebabkan munculnya alopecia dan kerusakan ireversibel pada saraf optik , penuh dengan perkembangan kebutaan total.

Overdosis

Overdosis lomustine penuh dengan peningkatan yang signifikan pada efek samping yang disebutkan di atas. Pasien dapat diamati: Disfungsi

• hematopoiesis sumsum tulang;
• segala macam gangguan dalam pekerjaan sistem pencernaan;
• sejumlah gangguan neurologis;Kemerosotan hati yang parah
• .

Untuk memperbaiki situasi, menggunakan terapi suportif dan simtomatik, lakukan tindakan untuk memberi kompensasi pada komponen darah yang hilang. Sampai saat ini, tidak ada obat penawar khusus.

Instruksi khusus

• Penunjukan lomustine( dan juga kontrol proses pengobatan) harus ditangani hanya oleh spesialis berpengalaman.
• Seorang pasien yang menerima lomustine memerlukan pemantauan kondisi darah perifer secara mingguan: keduanya selama perawatan dan selama enam minggu setelah selesai. Kontrol yang sama diperlukan untuk indikator laboratorium fungsi hati dan ginjal.
• Pasien yang lemah dengan leukopenia dan trombositopenia berat sering mengalami pendarahan, dan juga infeksi berat.
• Sebelum memulai kemoterapi, perlu mempertimbangkan keadaan paru-paru, karena dengan adanya fungsi tubuh yang berkurang, ada risiko tinggi bahwa lomustine akan memancing gejala toksisitas paru.
• Anda tidak dapat menggunakan lomustine lebih dari satu kali dalam sebulan dan setengah.
• Pasien usia subur( kedua jenis kelamin) harus diberi metode kontrasepsi yang terbukti selama masa kemoterapi.
• Mengingat efek iritasi serbuk halus pada kulit dan selaput lendir, tidak dapat diterima untuk membuka kapsul dengan obat tersebut. Kompatibilitas

• Penggunaan lomustine dalam rejimen kemoterapi gabungan bersamaan dengan obat "Cimetidine" dan sitostatik( yang dapat menyebabkan perkembangan myelosupresi di latar belakang sesi radioterapi) dapat secara signifikan meningkatkan terjadinya trombositopenia dan leukopenia.
• Interaksi obat-obatan lomustine dan amfoterisin dapat menyebabkan efek nephrotoxic( efek toksik yang dapat menyebabkan kerusakan ginjal yang parah), menurunkan tekanan darah dan bronkospasme.
• Penggunaan lomustine secara tidak simultan dengan obat "Theophylline", karena dalam kasus praktik medis peningkatan toksisitas yang signifikan telah dijelaskan.
• Metabolisme obat lomustine dapat meningkat di bawah pengaruh fenobarbital, yang dapat mengaktifkan sejumlah enzim mikrosomal.
• Dampak vaksin, yang mengandung virus hidup, dapat secara signifikan melemahkan sistem kekebalan tubuh pasien yang menerima lomustine, sehingga antibodi terhadap patogen penyakit berbahaya akan diproduksi dalam jumlah yang tidak mencukupi. Gambar ini akan diamati untuk jangka waktu yang cukup lama( dari tiga bulan sampai satu tahun) setelah selesai kemoterapi. Itulah sebabnya vaksinasi pasien dengan vaksin hidup tersebut harus ditinggalkan.

Ulasan

Survei pasien yang pernah mengkonsumsi lomustine, menunjukkan bahwa dalam jumlah yang luar biasa( lebih dari 80%) dari sebagian besar kasus, pengobatan telah menghasilkan hasil yang positif.

Alexandra:

Terapi dengan lomustine secara signifikan mengurangi kondisi saya, merasa jauh lebih baik.

Catherine:

Saya didiagnosis menderita penyakit Hodgkin. Kemoterapi lini pertama tidak memberikan hasil apapun. Setelah itu, saya diberi satu kompleks dua obat sitostatik: lomustine dan avastin. Pertumbuhan tumor berhenti, keadaan kesehatan cukup memuaskan. Dokter mengatakan bahwa efek ini sebagian besar disebabkan oleh lomustine. Obat yang sangat bagus

Nicholas:

Saya menderita kanker usus besar. Kemoterapi dengan lomustine, meski menghasilkan banyak efek samping, menunjukkan tren positif: hal itu memungkinkan untuk menghentikan pertumbuhan tumor. Keseluruhan kesejahteraan juga berangsur membaik. Hasil perawatan sudah memuaskan.

Harga biaya obat Moskow

di toko obat Moskow tidak hanya tergantung dari produsen, tapi dari mana di jaringan apotek ini diterapkan:

Analog Lomustin

aksi serupa obat milik subkelompok farmakologis yang sama:

• «BiCNU";
• Metinur;
• "Moustoforan";
• "Belustin".

Sinonim

Dalam farmakologi, obat lomustine dikenal dengan nama samaran:

• "SiNU";
• "Lomustin Medak";
• "SSNU".

Kondisi pasokan apotek

Lomustin dapat dibeli di apotek setelah presentasi wajib resep, disertifikasi oleh cap dokter resep. Kondisi Penyimpanan dan Perabotan

Suatu obat yang termasuk dalam Daftar B disimpan di tempat yang tidak termasuk akses anak secara bebas. Suhu penyimpanan tidak boleh di atas dua puluh lima derajat. Umur simpan adalah 36 bulan. Obat dengan umur simpan kadaluarsa dilarang dikonsumsi dan harus dibuang.